鹽酸來羅西利片2CONTENTS目錄01基本信息新型CDK4/6抑制劑，HR+/HER2-晚期乳腺癌一線&二線治療02有效性全球品質(zhì)，中國證據(jù)：來羅西利療效出色，顯著提升患者生存獲益03安全性來羅西利是更安全的CDK4/6抑制劑，因AE導(dǎo)致的停藥發(fā)生率最低04創(chuàng)新性高選擇，強抑制：全新三并環(huán)&螺環(huán)結(jié)構(gòu)，靶點親和力更高05公平性地產(chǎn)化價格，一線PFS獲益幅度最大，二線預(yù)后差人群獲益更顯著注:CDK4/6i，周期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑;HR+,激素受體陽性;HER2-,表皮生長因子受體-2;

AE,不良事件;PFS,無進展生存期建議參照藥：阿貝西利片通用名鹽酸來羅西利片申報目錄類別基本醫(yī)保目錄注冊類型化學(xué)藥品1類規(guī)格規(guī)格50mg適應(yīng)癥本品適用于HR+/HER2-局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌成人患者：1.與芳香化酶抑制劑聯(lián)合使用作為初始內(nèi)分泌治療2.與氟維司群聯(lián)合用于既往接受內(nèi)分泌治療后疾病進展的患者用法用量推薦劑量為150mg，每日2次。目前大陸同通用名藥品的上市情況獨家全球首個上市國家及時間，是為OTC中國，2025年5月29日，非OTC31.基本信息理由阿貝西利片在醫(yī)保目錄內(nèi)1與阿貝西利一線、二線適應(yīng)癥相同2阿貝西利片在此適應(yīng)癥下臨床應(yīng)用最廣泛3來羅西利為新型CDK4/抑制劑，用于HR+/HER2-晚期乳腺癌一線&二線治療對比優(yōu)勢來羅西利相比目錄內(nèi)的阿貝西利，一線及二線治療臨床獲益大，安全性更優(yōu)1.基本信息新型CDK4/6抑制劑來羅西利：強效與安全雙重兼顧2022年中國乳腺癌發(fā)病人數(shù)約35.72萬例，居于女性惡性腫瘤發(fā)病第二位1乳腺癌是我國40-49歲女性的高發(fā)惡性腫瘤2②來羅西利：強效與安全雙重兼顧4①HR+/HER2-晚期乳腺癌：未滿足需求高一線治療：二線治療：預(yù)后差人群生存率低，遠處轉(zhuǎn)移5年僅34%9-10來羅西利具有全新三并環(huán)結(jié)構(gòu)一線治療：強效和安全雙重性兼顧：疾病進展或死亡風險低，HR為0.46411因AE導(dǎo)致的停藥比例低：0.7%8二線治療：預(yù)后差人群生存獲益高，風險降低67.4-71.4%11注：目錄內(nèi)CDK4/6抑制劑指阿貝西利、哌柏西利、瑞波西利、達爾西利，一線PFS的HR值范圍來源于各產(chǎn)品公開RCT中PFS的HR值；安全性數(shù)據(jù)計算范圍出自目錄內(nèi)CDK4/6抑制劑臨床試驗的最新數(shù)據(jù)。非頭對頭臨床數(shù)據(jù)對比；預(yù)后差人群指我國遠處轉(zhuǎn)移HR+/HER2-乳腺癌患者，其5年生存率僅34.0%。HR，風險比。1.中國國家癌癥中心2024年公布數(shù)據(jù)；2.中國抗癌協(xié)會《2021年乳腺癌患者生存質(zhì)量白皮書》，2022年4月；3..Breast

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Treat.2019

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Mar

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24:646-57.8.安全性數(shù)據(jù)分別出自來羅西利III期臨床試驗數(shù)據(jù)，阿貝西利MONARCH2/3,瑞波西利MONALEESA2/3/7，哌柏西利PALOMA2/3，達爾西利DAWNA1/2,LEONARDA1/2臨床試驗的最新更新數(shù)據(jù)；9.《中國晚期乳腺癌診療規(guī)范指南2024版》；中華腫瘤雜志2024年12月第46卷第12期：1079-1106；10./statfacts/html/breast-subtypes.html11..2024

ASCO

Abstract:1052.目錄內(nèi)主要治療方案CDK4/6抑制劑仍存在不足*：臨床期待療效和安全性兼顧的產(chǎn)品：疾病進展或死亡風險范圍：HR值0.51-0.583-7因AE導(dǎo)致的停藥比例高：2.5%-9.5%8一線治療ORR為59.1%，強效控制152.有效性二線治療ORR為23.4%，有效緩解2無進展生存(%)一線

顯著改善PFS，風險降低54%1mPFS:NRvs16.56個月（HR：0.464）二線治療mPFS為11.07個月2來羅西利療效出色（中國人群證據(jù)），顯著提升患者生存獲益疾病進展或死亡風險大幅降低54%一線疾病進展或死亡風險大幅降低55%二線mPFS:11.07vs16.49個月（HR：0.45）注：NR，隨訪期未達到；mPFS，中位無進展生存期，ORR，客觀緩解率。1..2024

ASCO

Abstract:1052.2,,NatCommun.

2025

Jan16;16(1):716.不同CDK4/6抑制劑一線研究中mPFS的HR值6注：

來羅西利風險比HR0.464(0.293,0.733),p=0.0004(95%CI)。CI=置信區(qū)間。非頭對頭臨床數(shù)據(jù)對比，MAIC，匹配調(diào)整間接比較;1..2024

ASCO

Abstract:1052.2..Breast

Cancer

Res

Treat.2019

Apr;174(3):719-729.3.NPJ

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24:646-577.《來羅西利片用于中國HR+/HER2-晚期乳腺癌患者一線治療的藥物經(jīng)濟學(xué)評價》來羅西利一線RCTGB491-004個體數(shù)據(jù)對比阿貝西利臨床試驗MONARCH3，將全部變量作為潛在效應(yīng)修飾因子或預(yù)后變量的調(diào)整從已報道的CDK4/6抑制劑（哌柏西利、阿貝西利、達爾西利、瑞波西利）一線治療III期研究顯示：來羅西利一線治療PFS的HR（0.464）最低，即PFS獲益最大1-62.有效性來羅西利一線治療優(yōu)勢：

PFS獲益最大（HR最低：0.464）相比目前獲批CDK4/6抑制劑(參照藥）療效間接比較（vs.阿貝西利）經(jīng)MAIC匹配調(diào)整（一線治療）來羅西利+來曲唑vs阿貝西利+NSAI的PFS的風險比為7：HR:0.41（0.20-0.84）展現(xiàn)更好降低疾病進展與死亡風險趨勢非頭對頭研究，僅供參考7轉(zhuǎn)移部位≥4亞組：PFSHR值0.326，疾病進展或死亡風險降低67.4%既往接受過化療亞組：PFSHR值0.286，疾病進展或死亡風險降低71.4%2.有效性來羅西利二線治療優(yōu)勢：

在“預(yù)后較差人群”的疾病進展或死亡風險更低1-6多轉(zhuǎn)移灶亞組PFS的HR值既往接受過化療亞組PFS的HR值(參照藥）注：多轉(zhuǎn)移灶亞組：哌柏西利，阿貝西利，瑞波西利轉(zhuǎn)移灶或累及器官數(shù)≥3亞組，達爾西利和來羅西利為轉(zhuǎn)移灶≥4亞組，非頭對頭研究，僅供參考。1.Nat

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2.Nature

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3.Therapeutic

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209-219.8CDK4/6抑制劑被多部指南推薦用于HR＋/HER2-晚期乳腺癌治療2.有效性激素受體陽性HER2陰性晚期乳腺癌一線治療，內(nèi)分泌聯(lián)合CDK4/6抑制劑是HR+/HER2-晚期乳腺癌患者一線優(yōu)選治療策略激素受體陽性HER2陰性晚期乳腺癌二線級以上治療選擇，尚未使用過CDK4/6抑制劑的患者內(nèi)分泌聯(lián)合CDK4/6抑制劑仍然是二線治療優(yōu)選方案《中國抗癌協(xié)會乳腺癌診治指南與規(guī)范2024》絕經(jīng)后HR+/HER2-晚期乳腺癌一線治療推薦CDK4/6抑制劑聯(lián)合內(nèi)分泌治療方案二線及后線未經(jīng)CDK4/6抑制劑治療的患者優(yōu)先推薦氟維司群+CDK4/6抑制劑（IA）《中國晚期乳腺癌規(guī)范診療指南（2024年版）》ER+HER2-復(fù)發(fā)不可切除或IV期乳腺癌患者一線治療推薦方案AI+CDK4/6抑制劑二線和后線未接受過CDK4/6抑制劑的患者治療推薦氟維司群+CDK4/6抑制劑《2025年美國NCCN指南第4版》AI+CDK4/6抑制劑為未經(jīng)內(nèi)分泌治療或TAM治療失敗的HR+晚期乳腺癌患者I級推薦方案（IA）CDK4/6抑制劑+氟維司群為非甾體AI/甾體AI治療失敗患者I級推薦（IA）《中國臨床腫瘤學(xué)會乳腺癌診療指南2025》激素受體陽性HER2陰性MBC一線治療推薦CDK4/6抑制劑+AI或氟維司群或TAM)激素受體陽性HER2陰性MBC二線及后線方案對既往未使用過CDK4/6抑制劑的患者，推薦CDK4/6抑制劑+AI或氟維司群《中國抗癌協(xié)會-中華醫(yī)學(xué)會腫瘤學(xué)分會乳腺癌診治指南與規(guī)范2025年版》9來羅西利是更安全的CDK4/6抑制劑，因AE導(dǎo)致的停藥發(fā)生率最低3.安全性注：非頭對頭臨床數(shù)據(jù)對比，僅供參考。安全性數(shù)據(jù)分別出自阿貝西利MONARCH2/3,瑞波西利MONALEESA2/3/7，哌柏西利PALOMA2/3，達爾西利DAWNA1/2,來羅西利LEONARDA1/2臨床試驗的最新數(shù)據(jù)01嚴重不良事件發(fā)生率低

5.8%-13.1%02因不良反應(yīng)導(dǎo)致的停藥發(fā)生率最低0.7%033-4級血液學(xué)不良反應(yīng)發(fā)生率低46.7%04基本無3-4級胃腸道不良反應(yīng)05無靜脈血栓事件0.0%中性粒細胞減少癥≥3級腹瀉低、無≥3級惡心/嘔吐0.7%0.0%0.0%

參照藥參照藥參照藥來羅西利阿貝西利來羅西利阿貝西利來羅西利阿貝西利國內(nèi)外不良反應(yīng)發(fā)生情況說明書收載的安全性信息110來羅西利是更安全的CDK4/6抑制劑，無安全性警告3.安全性無5年內(nèi)發(fā)布的國內(nèi)外藥監(jiān)部門發(fā)布安全性警告、黑框警告、撤市信息等發(fā)生率≥2%的嚴重程度在3級及以上的不良反應(yīng)包括中性粒細胞減少癥48.9%、白細胞減少癥26.4%、貧血4.6%、淋巴細胞減少癥4.5%、血小板減少癥3.6%、高甘油三酯血癥3.6%、ALT升高2.9%。來羅西利最新版法定說明書11高選擇，強抑制：全新三并環(huán)&螺環(huán)結(jié)構(gòu)，靶點親和力更高4.創(chuàng)新性來羅西利在腫瘤組織高度富集，抗腫瘤作用突出骨髓抑制輕、較少引起重度中性粒細胞減少癥靶點高選擇性，強效抑瘤5來羅西利經(jīng)肝CYP3A4(70%)和CYP2C8(<10%）代謝允許連續(xù)給藥，嚴重AE發(fā)生率低，患者依從性好多代謝途徑，安全便利易管理4老年患者、輕度肝功能損傷患者、輕/中度腎功能損傷患者，無需調(diào)整劑量特殊患者群適用性好4項目目錄內(nèi)CDK4/6抑制劑來羅西利分子結(jié)構(gòu)均為雙環(huán)結(jié)構(gòu)三并環(huán)&螺環(huán)半抑制濃度（IC50）1-3針對靶點CDK4的IC50較高（2-12nM）針對靶點CDK4的IC50低（1nM）特殊監(jiān)測4大多需要檢測肺部ILD、靜脈血栓事件無需特殊監(jiān)測擁有自主知識產(chǎn)權(quán)三并環(huán)1.Oncotarget.20180ct16;9(81):35226-35240.2.Science.2022january14;375(6577):eabc1495.3.Pharmaceuticals(Basel)