2026年國開藥學(xué)期末試題及答案一、單項選擇題（每題2分，共20分）1.下列藥物中，結(jié)構(gòu)母核為β內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)駢合的是：A.青霉素GB.頭孢氨芐C.阿莫西林D.克拉維酸答案：B（頭孢類藥物的母核為7氨基頭孢烷酸，由β內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻嗪環(huán)駢合；青霉素母核為6氨基青霉烷酸，含β內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)；克拉維酸為氧青霉烷類，結(jié)構(gòu)不同。）2.關(guān)于阿托品的藥理作用，錯誤的是：A.松弛內(nèi)臟平滑肌B.抑制腺體分泌C.加快心率D.降低眼內(nèi)壓答案：D（阿托品阻斷M受體，可升高眼內(nèi)壓，因松弛瞳孔括約肌，導(dǎo)致瞳孔散大，房水回流受阻。）3.影響藥物制劑氧化的主要外界因素是：A.溫度B.水分C.pH值D.光線答案：A（溫度升高可加速氧化反應(yīng)速率常數(shù)，是最主要外界因素；pH影響藥物解離狀態(tài)，屬于內(nèi)在因素；光線可能引發(fā)光氧化，但通常溫度影響更直接。）4.高效液相色譜法（HPLC）測定藥物含量時，常用的檢測器是：A.紫外可見檢測器（UV）B.火焰離子化檢測器（FID）C.熱導(dǎo)檢測器（TCD）D.電子捕獲檢測器（ECD）答案：A（HPLC最常用UV檢測器，適用于有共軛結(jié)構(gòu)的藥物；FID、TCD、ECD主要用于氣相色譜。）5.下列屬于主動轉(zhuǎn)運的藥物排泄方式是：A.腎小球濾過B.腎小管分泌C.腎小管重吸收（脂溶性藥物）D.膽汁排泄（被動擴(kuò)散）答案：B（腎小管分泌需載體、耗能，屬主動轉(zhuǎn)運；腎小球濾過為被動過程，腎小管重吸收脂溶性藥物為簡單擴(kuò)散，膽汁排泄多為被動或載體介導(dǎo)但不耗能。）二、多項選擇題（每題3分，共15分，少選得1分，錯選不得分）6.關(guān)于藥物代謝的“首過效應(yīng)”，正確的描述是：A.發(fā)生于口服給藥后B.主要代謝器官是肝臟C.可導(dǎo)致生物利用度降低D.舌下含服可避免答案：ABCD（首過效應(yīng)指藥物經(jīng)胃腸道吸收后經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟被代謝，口服給藥時發(fā)生；肝臟是主要代謝器官；代謝后進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，生物利用度降低；舌下含服經(jīng)口腔黏膜吸收，直接進(jìn)入體循環(huán)，可避免首過效應(yīng)。）7.緩控釋制劑的設(shè)計原理包括：A.溶出限速B.擴(kuò)散限速C.滲透泵原理D.離子交換作用答案：ABCD（緩控釋制劑通過控制藥物溶出（如骨架片）、擴(kuò)散（如包衣膜）、滲透壓（如滲透泵片）或離子交換（如樹脂結(jié)合型）實現(xiàn)緩慢釋放。）8.下列藥物中，需進(jìn)行治療藥物監(jiān)測（TDM）的是：A.地高辛（治療窗窄）B.青霉素（毒性低）C.苯妥英鈉（非線性藥動學(xué)）D.慶大霉素（耳腎毒性大）答案：ACD（TDM適用于治療窗窄、毒性強(qiáng)、藥動學(xué)個體差異大或非線性代謝的藥物；青霉素毒性低，無需常規(guī)監(jiān)測。）9.藥物化學(xué)中，前藥設(shè)計的目的包括：A.提高藥物的穩(wěn)定性B.改善藥物的溶解性C.降低藥物的毒副作用D.增強(qiáng)靶向性答案：ABCD（前藥通過化學(xué)修飾（如成酯、成鹽）可提高穩(wěn)定性、改善溶解性；修飾后原型藥在作用部位釋放，可降低非靶部位毒性；靶向修飾（如抗體偶聯(lián)）可增強(qiáng)靶向性。）10.關(guān)于疫苗的分類，正確的是：A.滅活疫苗：狂犬病毒疫苗B.減毒活疫苗：卡介苗C.亞單位疫苗：乙肝疫苗（重組HBsAg）D.核酸疫苗：mRNA新冠疫苗答案：ABCD（滅活疫苗為killedvirus（如狂犬）；減毒活疫苗為attenuated（如卡介苗）；亞單位疫苗含病原體部分成分（如重組乙肝疫苗）；核酸疫苗包括DNA/RNA疫苗（如mRNA新冠疫苗）。）三、簡答題（每題8分，共40分）11.簡述阿司匹林的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。答案：作用機(jī)制：不可逆抑制環(huán)氧酶（COX1/COX2），減少前列腺素（PG）合成。臨床應(yīng)用：①解熱鎮(zhèn)痛（感冒發(fā)熱、頭痛）；②抗炎抗風(fēng)濕（風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎）；③抗血小板聚集（預(yù)防心梗、腦梗）。主要不良反應(yīng)：①胃腸道反應(yīng)（刺激胃黏膜，誘發(fā)潰瘍，因抑制COX1減少胃黏膜保護(hù)因子PGE2合成）；②凝血障礙（抑制血小板聚集，延長出血時間）；③水楊酸反應(yīng)（過量導(dǎo)致頭痛、惡心、耳鳴）；④過敏反應(yīng)（少數(shù)人出現(xiàn)“阿司匹林哮喘”，因PG合成減少，白三烯等物質(zhì)相對增多）。12.比較片劑中崩解劑與潤滑劑的作用、常用品種及使用注意事項。答案：崩解劑作用：促進(jìn)片劑在胃腸液中破裂成細(xì)小顆粒，加速藥物釋放；常用品種：交聯(lián)聚維酮（PVPP）、羧甲基淀粉鈉（CMSNa）、低取代羥丙基纖維素（LHPC）；注意事項：需控制用量（一般2%5%），避免過量影響片劑硬度；加入方法（內(nèi)加法、外加法、內(nèi)外加法）影響崩解效果。潤滑劑作用：降低顆粒間及顆粒與沖模間的摩擦力，保證壓片順利、片面光滑；常用品種：硬脂酸鎂（最常用）、微粉硅膠（助流）、滑石粉；注意事項：硬脂酸鎂為疏水性，過量可能延遲崩解；微粉硅膠適用于易吸濕藥物；需混合均勻，避免局部過多導(dǎo)致裂片。13.簡述抗生素合理使用的基本原則。答案：①嚴(yán)格掌握適應(yīng)證：根據(jù)病原體種類及藥敏試驗結(jié)果選藥，避免無指征預(yù)防用藥；②選擇合適的品種、劑量與療程：根據(jù)感染部位、嚴(yán)重程度選擇敏感、窄譜抗生素，劑量需達(dá)到有效治療濃度（但避免過量導(dǎo)致毒性），療程足夠（一般感染57天，嚴(yán)重感染需延長）；③聯(lián)合用藥需有明確指征：僅用于混合感染、延緩耐藥性（如結(jié)核）、減少單藥劑量（如兩性霉素B與氟胞嘧啶）等情況，避免盲目聯(lián)用；④關(guān)注特殊人群用藥：老年人、兒童、孕婦、肝腎功能不全者需調(diào)整劑量或選擇腎毒性小的藥物（如青霉素類）；⑤預(yù)防耐藥性：避免長期使用廣譜抗生素，嚴(yán)格控制局部用藥（如皮膚），加強(qiáng)醫(yī)院感染控制（消毒、隔離）。14.舉例說明藥物分析中“專屬性”驗證的方法及意義。答案：專屬性指方法能準(zhǔn)確測定被測物而不受其他成分（如雜質(zhì)、降解產(chǎn)物、輔料）干擾的能力。驗證方法：①色譜法（HPLC/GC）：比較空白樣品（不含被測物）、樣品（含被測物）及強(qiáng)制降解樣品（酸/堿/氧化/高溫/光照破壞）的色譜圖，考察被測物峰與相鄰峰的分離度（R≥1.5）；②光譜法（UV）：比較被測物與可能干擾物的吸收光譜，若最大吸收波長不同或加干擾物后吸光度無顯著變化；③容量分析法：加入已知量的干擾物，測定回收率應(yīng)在98%102%。意義：確保檢測結(jié)果僅反映被測物的真實含量，避免雜質(zhì)或降解產(chǎn)物導(dǎo)致假陽性/假陰性，保證藥物質(zhì)量評價的準(zhǔn)確性（如原料藥的純度檢查、制劑的含量測定）。15.試述硝酸甘油治療心絞痛的作用機(jī)制及給藥方式選擇的依據(jù)。答案：作用機(jī)制：①釋放一氧化氮（NO），激活血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鳥苷酸環(huán)化酶（GC），增加cGMP水平，松弛血管平滑肌（尤其是靜脈和冠狀動脈）；②靜脈擴(kuò)張減少回心血量，降低前負(fù)荷，減輕心臟耗氧；③冠狀動脈擴(kuò)張增加缺血區(qū)血流；④抑制血小板聚集，防止血栓形成。給藥方式選擇依據(jù)：①舌下含服：避免首過效應(yīng)（口服經(jīng)肝臟代謝90%以上被滅活），起效快（13分鐘），適合急性發(fā)作；②軟膏/貼膜劑：經(jīng)皮膚緩慢吸收，維持長效（612小時），用于預(yù)防發(fā)作；③靜脈注射：用于急性心肌梗死或嚴(yán)重心絞痛，需嚴(yán)格控制劑量（避免低血壓）；④口腔噴霧：起效速度與舌下含服相似，使用更方便。四、案例分析題（25分）患者，男，65歲，診斷為“2型糖尿病合并冠心病”，長期服用二甲雙胍（0.5gtid）、瑞舒伐他?。?0mgqn）、阿司匹林（100mgqd）。近1周出現(xiàn)活動后心悸、頭暈，空腹血糖5.2mmol/L（正常3.96.1），餐后2小時血糖7.8mmol/L（正常＜7.8）。查體：BP90/60mmHg（平時120/80），心率58次/分（平時70次/分）。實驗室檢查：血肌酐130μmol/L（正常53106），血鉀5.5mmol/L（正常3.55.0）。問題：（1）分析患者當(dāng)前癥狀可能的原因及涉及的藥物相互作用。（15分）（2）提出調(diào)整用藥的建議及理由。（10分）答案：（1）可能原因及藥物相互作用：①低血壓、心率減慢：阿司匹林長期使用可能導(dǎo)致胃黏膜損傷，隱性出血（需查便潛血），血容量減少；瑞舒伐他汀雖主要影響血脂，但部分患者可能出現(xiàn)肌病或間接影響心臟傳導(dǎo)（罕見）；需考慮是否合并β受體阻滯劑（但病例未提及），若患者自行加用可能導(dǎo)致心率減慢；另外，二甲雙胍在腎功能不全（血肌酐升高提示腎功能減退）時易蓄積，雖不直接導(dǎo)致低血壓，但可能加重代謝性酸中毒，間接影響循環(huán)。②高血鉀（5.5mmol/L）：腎功能減退（肌酐升高）導(dǎo)致排鉀減少；瑞舒伐他汀本身不影響血鉀，但患者若合并使用保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯，病例未提及）或存在糖尿病腎?。I小管排鉀障礙），可加重高鉀；二甲雙胍在嚴(yán)重腎功能不全（eGFR＜30ml/min）時禁用，患者肌酐130μmol/L（eGFR約4550ml/min），屬中度腎功能不全，可能影響鉀離子排泄。③藥物相互作用：阿司匹林與二甲雙胍聯(lián)用可能增加乳酸酸中毒風(fēng)險（尤其腎功能不全時）；瑞舒伐他汀與阿司匹林均經(jīng)CYP2C9代謝，可能競爭代謝酶，增加瑞舒伐他汀血藥濃度（但通常影響較?。?；腎功能不全時，二甲雙胍清除率下降，蓄積后可能抑制線粒體呼吸鏈，導(dǎo)致乳酸生成增加（雖患者血糖正常，但乳酸酸中毒早期可表現(xiàn)為頭暈、心悸）。（2）用藥調(diào)整建議及理由：①暫停二甲雙胍：患者血肌酐升高（腎功能中度受損），二甲雙胍主要經(jīng)腎臟排泄，蓄積易導(dǎo)致乳酸酸中毒（尤其合并低血壓時組織灌注不足，乳酸生成增加）；可換用達(dá)格列凈（SGLT2抑制劑），其通過腎臟排糖，兼具心血管保護(hù)作用（降低心衰風(fēng)險），且對腎功能輕中度不全（eGFR≥45ml/min）適用（需監(jiān)測血容量，避免低血壓加重）。②監(jiān)測阿司匹林的必要性：患者冠心病需抗血小板治療，但血壓偏低（90/60mmHg）需警惕出血風(fēng)險；若便潛血陽性，可換用氯吡格雷（75mgqd），其胃腸道副作用較小，避免阿司匹林誘發(fā)的隱性出血。③調(diào)整瑞舒伐他汀劑量：血肌酐升高可能影響他汀類藥物排泄（瑞舒伐他汀約10%經(jīng)腎臟排泄），但主要經(jīng)肝臟代謝，若肌酸激酶（CK）正常，可暫時維持10mgqn；若出現(xiàn)肌痛，需減量至5mg或換用經(jīng)