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臨床癲癇常用藥物作用及特點(diǎn)傳統(tǒng)抗癲癇藥物1.
苯妥英鈉:作用機(jī)制主要是通過(guò)穩(wěn)定細(xì)胞膜,阻止神經(jīng)元異常放電的擴(kuò)散。它對(duì)全身性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、部分性發(fā)作有較好療效。特點(diǎn)是價(jià)格便宜,但治療窗窄,個(gè)體差異大,不良反應(yīng)較多,如齒齦增生、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫等,還可能影響認(rèn)知功能。
2.
卡馬西平:能阻滯電壓依賴性鈉通道,抑制神經(jīng)元放電。對(duì)部分性發(fā)作和強(qiáng)直-陣攣發(fā)作效果顯著,是治療三叉神經(jīng)痛的首選藥物。不過(guò),它可能導(dǎo)致嚴(yán)重的皮膚過(guò)敏反應(yīng),如史蒂文斯-約翰遜綜合征,還可能引起骨髓抑制、肝功能損害等。
3.
丙戊酸鈉:作用廣泛,通過(guò)增加腦內(nèi)γ-氨基丁酸(GABA)的含量,增強(qiáng)其抑制作用??捎糜诟鞣N類型的癲癇發(fā)作,尤其是全面性發(fā)作。但可能引起肝功能損害、血小板減少、體重增加等不良反應(yīng),孕婦使用可能導(dǎo)致胎兒畸形。
4.
苯巴比妥:抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng),提高驚厥閾值,阻止癲癇發(fā)作的擴(kuò)散。對(duì)全身性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、部分性發(fā)作有效,價(jià)格低廉,作用時(shí)間長(zhǎng)。然而,它有明顯的鎮(zhèn)靜作用,可影響患者的認(rèn)知和精神狀態(tài),長(zhǎng)期使用還可能產(chǎn)生耐受性和依賴性。
5.
撲米酮:在體內(nèi)代謝為苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺,發(fā)揮抗癲癇作用。主要用于全身性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作、部分性發(fā)作。不良反應(yīng)與苯巴比妥相似,有嗜睡、共濟(jì)失調(diào)等,還可能引起血液系統(tǒng)異常。新型抗癲癇藥物1.
拉莫三嗪:通過(guò)抑制電壓依賴性鈉通道,穩(wěn)定細(xì)胞膜,阻止谷氨酸等興奮性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。對(duì)部分性發(fā)作、全面性發(fā)作都有效,尤其適用于失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作。不良反應(yīng)相對(duì)較少,常見(jiàn)的有皮疹,嚴(yán)重皮疹發(fā)生率較低,與丙戊酸鈉合用時(shí)需謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。
2.
托吡酯:具有多重作用機(jī)制,包括阻斷電壓依賴性鈉通道、增強(qiáng)GABA的活性、抑制興奮性氨基酸的釋放等。對(duì)部分性發(fā)作和全面性發(fā)作均有療效,還可用于Lennox-Gastaut綜合征。可能引起體重減輕、認(rèn)知障礙、感覺(jué)異常等不良反應(yīng)。
3.
奧卡西平:是卡馬西平的衍生物,作用機(jī)制與卡馬西平相似,但不良反應(yīng)相對(duì)較少。對(duì)部分性發(fā)作和全身性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作有效,皮膚過(guò)敏反應(yīng)的發(fā)生率低于卡馬西平,對(duì)肝功能和血液系統(tǒng)的影響也較小。
4.
加巴噴丁:結(jié)構(gòu)與GABA相似,但不直接作用于GABA受體,可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣離子通道發(fā)揮作用。主要用于成人部分性發(fā)作的輔助治療,耐受性較好,不良反應(yīng)輕微,常見(jiàn)的有嗜睡、頭暈、外周水腫等。
5.
左乙拉西坦:作用機(jī)制尚不完全清楚,可能與突觸囊泡蛋白2A結(jié)合,調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。對(duì)部分性發(fā)作和全面性發(fā)作有效,尤其是肌陣攣發(fā)作。安全性高,不良反應(yīng)少,主要為嗜睡、乏力、頭暈等,對(duì)認(rèn)知功能影響較小。
6.
普瑞巴林:與加巴噴丁類似,能調(diào)節(jié)電壓門控鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。可用于成人部分性癲癇發(fā)作的輔助治療,還可用于治療神經(jīng)病理性疼痛。不良反應(yīng)包括頭暈、嗜睡、外周水腫等。
7.
噻加賓:通過(guò)抑制GABA的再攝取,增加突觸間隙中GABA的濃度,增強(qiáng)其抑制作用。主要用于成人及12歲以上兒童部分性發(fā)作的輔助治療??赡芤痤^暈、乏力、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)等不良反應(yīng),還可能導(dǎo)致癲癇持續(xù)狀態(tài)。
8.
唑尼沙胺:具有多種作用機(jī)制,包括阻斷鈉通道、鈣通道,增強(qiáng)GABA的活性等。對(duì)部分性發(fā)作和全面性發(fā)作有效,可用于治療難治性癲癇。不良反應(yīng)有嗜睡、厭食、共濟(jì)失調(diào)、腎結(jié)石等。
9.
氨己烯酸:不可逆地抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶,增加腦內(nèi)GABA的含量。主要用于嬰兒痙攣癥和部分性發(fā)作,尤其是對(duì)其他藥物治療無(wú)效的患者。但可能導(dǎo)致不可逆的視野缺損,使用時(shí)需定期進(jìn)行視野檢查。
10.
氯巴占:屬于苯二氮?類藥物,增強(qiáng)GABA的抑制作用。可用于治療多種類型的癲癇發(fā)作,尤其是Lennox-Gastaut綜合征。有鎮(zhèn)靜、嗜睡、耐受性和依賴性等不良反應(yīng)。
11.
盧非酰胺:作用機(jī)制可能與調(diào)節(jié)鈉通道和抑制碳酸酐酶有關(guān)。用于治療Lennox-Gastaut綜合征相關(guān)的癲癇發(fā)作。不良反應(yīng)包括頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。
12.
布瓦西坦:是左乙拉西坦的衍生物,作用于突觸囊泡蛋白2A,對(duì)部分性發(fā)作有較好療效。不良反應(yīng)相對(duì)較少,常見(jiàn)的有頭痛、嗜睡、頭暈等。
13.
吡侖帕奈:是一種非競(jìng)爭(zhēng)性的AMPA受體拮抗劑,通過(guò)抑制谷氨酸的興奮作用來(lái)控制癲癇發(fā)作。用于12歲及以上患者部分性發(fā)作的輔助治療??赡芤痤^暈、嗜睡、易怒、攻擊行為等不良反應(yīng)。
14.
依斯利卡西平:是奧卡西平的活性代謝產(chǎn)物,作用機(jī)制與奧卡西平相似??捎糜诔扇瞬糠中园l(fā)作的治療。不良反應(yīng)與奧卡西平類似,但可能相對(duì)較輕。
15.
芬氟拉明:通過(guò)調(diào)節(jié)5-羥色胺系統(tǒng)發(fā)揮抗癲癇作用。主要用于治療Dravet綜合征相關(guān)的癲癇發(fā)作。可能引起食欲減退、體重減輕、心臟瓣膜病變等不良反應(yīng)。
16.
司替戊醇:可增強(qiáng)GABA的抑制作用,同時(shí)抑制電壓依賴性鈉通道。用于治療Dravet綜合征相關(guān)的癲癇發(fā)作。不良反應(yīng)包括嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、肝功能損害等。
17.
拉科酰胺:作用于慢失活鈉通道,穩(wěn)定神經(jīng)元細(xì)胞膜。對(duì)部分性發(fā)作有效,可作為單藥或輔助治療。不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、惡心、復(fù)視等。
18.
阿伐曲泊帕:主要用于慢性肝病相關(guān)血小板減少癥患者的擇期診斷性操作或手術(shù)前的血小板計(jì)數(shù)升高,并非傳統(tǒng)意義的抗癲癇藥物,但在一些特殊癲癇合并血小板減少的情況下可能會(huì)聯(lián)合使用。它通過(guò)刺激骨髓巨核細(xì)胞的增殖和分化,增加血小板的生成。不良反應(yīng)包括頭痛、疲勞、水腫等。
19.
米拉貝隆:是一種β3-腎上腺素能受體激動(dòng)劑,主要用于治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥,但在一些癲癇患者合并泌尿系統(tǒng)癥狀時(shí)可能會(huì)使用。它可以放松膀胱逼尿肌,增加膀胱容量。不良反應(yīng)有高血壓、尿路感染、頭痛等。
20.
艾司氯胺酮:是氯胺酮的右旋異構(gòu)體,具有麻醉和鎮(zhèn)痛作用,在一些難治性癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療中可能會(huì)使用。它通過(guò)阻斷N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體發(fā)揮作用。不良反應(yīng)包括幻覺(jué)、譫妄、血壓升高、呼吸抑制等。
21.
布美他尼:是一種強(qiáng)效袢利尿劑,在某些癲癇治療中可能會(huì)輔助使用,比如與其他藥物聯(lián)合改善腦水腫等情況。它通過(guò)抑制腎小管髓袢升支粗段對(duì)氯化鈉的重吸收,產(chǎn)生利尿作用。不良反應(yīng)有水電解質(zhì)紊亂、耳毒性、胃腸道反應(yīng)等。
22.
乙酰唑胺:是碳酸酐酶抑制劑,可用于某些類型的癲癇,如失神發(fā)作。它通過(guò)減少腦脊液的生成和降低眼壓等發(fā)揮作用。不良反應(yīng)包括感覺(jué)異常、嗜睡、代謝性酸中毒、腎結(jié)石等。
23.
丙磺舒:主要用于痛風(fēng)的治療,但在一些情況下可能與抗癲癇藥物聯(lián)合使用,以影響藥物的代謝和排泄。它可以抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收,促進(jìn)尿酸排泄。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、皮疹、過(guò)敏反應(yīng)等。
24.
金剛烷胺:具有抗病毒和抗震顫麻痹作用,在癲癇治療中可能會(huì)用于改善某些藥物
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