伏立康唑注射液說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】通用名稱：伏立康唑注射液商品名稱：（根據(jù)實(shí)際情況填寫(xiě)，如無(wú)則省略）英文名稱：VoriconazoleInjection【成分】本品主要成分為伏立康唑。輔料為：磺丁基醚β-環(huán)糊精鈉、注射用水（具體輔料以藥品實(shí)際說(shuō)明書(shū)為準(zhǔn)）。【性狀】本品為無(wú)色至微黃色的澄明液體?！具m應(yīng)癥】本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，適用于治療成人和2歲及2歲以上兒童患者的下列真菌感染：1.侵襲性曲霉病。2.非中性粒細(xì)胞減少患者的念珠菌血癥。3.對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌感染）。4.由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。5.用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。【規(guī)格】按伏立康唑計(jì)（1）50mg（2）100mg(根據(jù)實(shí)際產(chǎn)品規(guī)格填寫(xiě))【用法用量】本品在靜脈滴注前必須先用指定的溶媒稀釋，并在稀釋后立即使用。靜脈滴注速度不宜過(guò)快，每瓶滴注時(shí)間須1至2小時(shí)以上。具體用法用量應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重、病情及腎功能等情況，在有經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)師指導(dǎo)下使用。成人用藥：負(fù)荷劑量：對(duì)于第一天治療，每次6mg/kg，每12小時(shí)一次，靜脈滴注。維持劑量：從第二天開(kāi)始，每次4mg/kg，每12小時(shí)一次，靜脈滴注。如患者不能耐受維持劑量，可減為每次3mg/kg，每12小時(shí)一次。兒童用藥（2歲至12歲）：負(fù)荷劑量：每次6mg/kg，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，共給藥2次。維持劑量：每次4mg/kg，每12小時(shí)一次，靜脈滴注。青少年（12歲至16歲）：同成人用法用量。腎功能損害患者：伏立康唑主要通過(guò)肝臟代謝，腎功能損害患者一般無(wú)需調(diào)整劑量。但中度到嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率<50ml/min）的患者應(yīng)用本品時(shí)，需注意監(jiān)測(cè)血藥濃度，以避免藥物蓄積。血液透析或腹膜透析對(duì)伏立康唑的清除影響不大，但可能會(huì)清除其賦形劑磺丁基醚β-環(huán)糊精鈉，因此此類患者用藥需謹(jǐn)慎。肝功能損害患者：輕度至中度肝硬化患者（Child-PughA和B）的負(fù)荷劑量不變，但維持劑量應(yīng)減半。嚴(yán)重肝硬化患者（Child-PughC）的應(yīng)用尚無(wú)足夠資料，應(yīng)權(quán)衡利弊慎用?！静涣挤磻?yīng)】伏立康唑治療中報(bào)告的不良反應(yīng)種類與其他三唑類抗真菌藥相似。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：視覺(jué)異常：視力模糊、畏光、視覺(jué)色彩改變、視幻覺(jué)等，通常為輕度、一過(guò)性，停藥后可恢復(fù)。肝功能異常：轉(zhuǎn)氨酶升高、膽紅素升高等，用藥期間需定期監(jiān)測(cè)肝功能。皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢等，少數(shù)患者可能出現(xiàn)嚴(yán)重皮膚反應(yīng)如Stevens-Johnson綜合征。消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等。神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、外周神經(jīng)病、癲癇發(fā)作等。其他：發(fā)熱、寒戰(zhàn)、水腫、呼吸困難等。如在用藥過(guò)程中出現(xiàn)任何不適或異常癥狀，應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)師?！窘伞?.對(duì)伏立康唑或任何一種賦形劑過(guò)敏者禁用。2.禁止與其他藥物，如特非那定、阿司咪唑、奎尼丁、西沙必利、匹莫齊特、利福平、卡馬西平、苯巴比妥等合用，因可能導(dǎo)致嚴(yán)重的藥物相互作用?！咀⒁馐马?xiàng)】1.肝功能監(jiān)測(cè)：伏立康唑可能引起肝功能異常，治療前及治療期間應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能，尤其是有肝病史或基礎(chǔ)疾病的患者。如出現(xiàn)肝功能持續(xù)異?；蚣又?，應(yīng)考慮停藥。2.視覺(jué)監(jiān)測(cè)：用藥期間可能出現(xiàn)視覺(jué)異常，如連續(xù)治療超過(guò)28天，需監(jiān)測(cè)視覺(jué)功能，包括視敏度、視力范圍以及色覺(jué)。3.心律失常風(fēng)險(xiǎn)：伏立康唑可能引起QT間期延長(zhǎng)，先天性或獲得性QT間期延長(zhǎng)患者、電解質(zhì)紊亂（尤其是低鉀血癥、低鎂血癥和低鈣血癥）患者慎用。用藥前應(yīng)糾正電解質(zhì)紊亂。4.皮膚反應(yīng)：如出現(xiàn)皮疹，應(yīng)密切觀察，如發(fā)展為嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。5.腎功能損害：重度腎功能損害患者（肌酐清除率<50ml/min）使用本品時(shí)，應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)血藥濃度。6.藥物相互作用：伏立康唑與多種藥物存在相互作用，使用前應(yīng)告知醫(yī)師正在使用的所有藥物（包括處方藥、非處方藥、vitamins、herbalsupplements）。7.孕婦及哺乳期婦女：伏立康唑可通過(guò)胎盤(pán)，孕婦使用可能對(duì)胎兒造成危害，除非益處大于潛在風(fēng)險(xiǎn)，否則不應(yīng)使用。哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳。8.駕駛與操作機(jī)器能力：伏立康唑可能引起視覺(jué)異常和頭暈，患者在用藥期間應(yīng)避免駕駛或操作機(jī)器。9.兒童用藥：2歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。10.老年患者：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量，但應(yīng)注意監(jiān)測(cè)腎功能和肝功能?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦：除非益處明顯大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)，否則孕婦不應(yīng)使用本品。哺乳期婦女：伏立康唑在乳汁中分泌的濃度尚不清楚，為避免對(duì)嬰兒造成潛在危害，哺乳期婦女在使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。【兒童用藥】2歲至12歲兒童患者的用法用量參見(jiàn)【用法用量】項(xiàng)下。2歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確立，不推薦使用?！纠夏暧盟帯坷夏昊颊撸ā?5歲）應(yīng)用本品時(shí)無(wú)需調(diào)整劑量，但由于老年患者可能存在肝腎功能減退，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)?！舅幬锵嗷プ饔谩糠⒖颠蚴羌?xì)胞色素P450同工酶CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4的底物和抑制劑。因此，伏立康唑與這些酶的誘導(dǎo)劑或抑制劑合用時(shí)可能發(fā)生藥物相互作用。例如：誘導(dǎo)劑：利福平、卡馬西平、苯巴比妥等可顯著降低伏立康唑的血藥濃度，應(yīng)避免合用。抑制劑：氟康唑可能增加伏立康唑的血藥濃度，合用時(shí)需調(diào)整劑量。其他：伏立康唑可能增加華法林、環(huán)孢素、他克莫司等藥物的血藥濃度，合用時(shí)需監(jiān)測(cè)這些藥物的血藥濃度并調(diào)整劑量。詳細(xì)藥物相互作用情況，請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。【藥物過(guò)量】目前尚無(wú)伏立康唑急性overdose的經(jīng)驗(yàn)。如發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)給予對(duì)癥支持治療。血液透析可能有助于清除藥物，但具體效果尚不明確?！舅幚矶纠怼糠⒖颠虻淖饔脵C(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化，從而抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的生物合成，破壞真菌細(xì)胞膜的完整性，達(dá)到抑菌和殺菌的作用。伏立康唑?qū)Χ喾N致病性真菌，包括曲霉屬、念珠菌屬（包括氟康唑耐藥株）、足放線病菌屬、鐮刀菌屬等均有較好的抗菌活性?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】伏立康唑靜脈給藥后迅速分布至全身各組織和體液中，蛋白結(jié)合率約為58%。主要在肝臟代謝，通過(guò)細(xì)胞色素P450同工酶CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4代謝。代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄。【貯藏】遮光，密閉，在2～8℃條件下保存。不得冷凍。稀釋后的溶液應(yīng)立即使用，如不能立即使用，應(yīng)在2～8℃條件下保存，并于24小時(shí)內(nèi)使用完畢?！景b】玻璃輸液瓶裝，（具體包裝規(guī)格，如1瓶/盒，5瓶/盒等）?！居行凇浚ǜ鶕?jù)實(shí)際產(chǎn)品填寫(xiě)，如24個(gè)月，36個(gè)月等）【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】（根據(jù)實(shí)際產(chǎn)品執(zhí)行的國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)填寫(xiě)）【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字HXXXX