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1、化療藥物(抗腫瘤藥)給藥順序 1.先阿霉素,后紫杉醇:1.紫杉醇能破壞腫瘤細(xì)胞M期和G2期的正常分裂,而多柔比星對(duì)細(xì)胞M期和S期作用最強(qiáng),兩者聯(lián)用時(shí)應(yīng)宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇,殺滅了G2和M期,而S期還會(huì)有腫瘤細(xì)胞分裂而來。2,紫杉醇會(huì)減少阿霉素清除率,增加阿霉素心臟毒性和黏膜炎。2.先長(zhǎng)春新堿,后環(huán)磷酰胺:1.VCR使細(xì)胞停滯在M期,約68h后同步進(jìn)入G1期,CTX對(duì)G1期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)。聯(lián)用順序:先用VCR, 68h后再用CTX臨床應(yīng)用。3.先長(zhǎng)春新堿,后博來霉素:實(shí)驗(yàn)和臨床均證明,先給 VCR后6小時(shí)再予博萊霉素,可明顯提高BLM療效。4.先長(zhǎng)春新堿,后甲氨蝶呤:1.VCR能將細(xì)
2、胞阻滯在M期,以用藥后6-8小時(shí)最顯著。故VCR給藥后6-8小時(shí)用CTX可明顯增效。2.VCR減低MTX從細(xì)胞外流。5.先長(zhǎng)春新堿,后門冬酰胺酶:門冬酰胺酶會(huì)減少長(zhǎng)春新堿在肝的清除率,並且會(huì)提高長(zhǎng)春新堿的肝與神經(jīng)毒性。長(zhǎng)春新堿應(yīng)在門冬酰胺酶之前12-24小時(shí)給藥6.先環(huán)磷酰胺,后阿霉素、5-氟脲嘧啶:環(huán)磷酰胺是細(xì)胞周期非特異性藥物,阿霉素阻礙DNA及RNA的合成,對(duì)S期最敏感,M期次之,G1期敏感性較差。5-氟脲嘧啶是以干擾DNA的合成而起作用,對(duì)S期細(xì)胞有作用。所以此方案應(yīng)該先用環(huán)磷酰胺,后用阿霉素和5-氟脲嘧啶。7.先甲氨蝶呤,后氟尿嘧啶:甲氨蝶呤與氟尿嘧啶同時(shí)給藥或先用氟尿嘧啶均會(huì)產(chǎn)生藥
3、理拮抗,但在使用甲氨蝶呤4-6h后,再用氟尿嘧啶則可增加療效。8.先卡鉑,后吉西他濱:CBP后4h后用GEM療效更好9.先順鉑,后長(zhǎng)春瑞濱:其中諾維本是通過阻滯微管蛋白聚合形成微管和誘導(dǎo)微管解聚,使細(xì)胞在有絲分裂過程中微管形成障礙而停止有絲分裂于中期,因此屬于細(xì)胞周期特異性藥物。順鉑的主要靶點(diǎn)是增殖細(xì)胞的DNA,使DNA分子鏈內(nèi)和鏈間交叉鍵聯(lián),因而失去功能不能復(fù)制,屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。這個(gè)方案應(yīng)用時(shí)應(yīng)該先用順鉑,后用諾維本。10.先順鉑,后氟尿嘧啶:順鉑作用于細(xì)胞膜,阻礙細(xì)胞內(nèi)外因性蛋氨酸的進(jìn)入,促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)蛋氨酸生成,結(jié)果增強(qiáng)活性型葉酸的生成,此時(shí)再給予5-FU,使之能夠更好地發(fā)揮療效。
4、11.先順鉑,后異環(huán)磷酰胺:先用順鉑會(huì)加重異環(huán)磷酰胺的骨髓抑制、神經(jīng)毒性、腎毒性。12.先亞葉酸鈣,后氟尿嘧啶:5-氟脲嘧啶抗腫瘤的機(jī)制之一是阻礙胸腺嘧啶核苷酸合成酶,使之不能生成胸腺嘧啶核苷酸,阻礙了DNA的合成。這個(gè)過程需要細(xì)胞內(nèi)活性型葉酸的參加,而體內(nèi)活性型葉酸的濃度較低,如果從外部投予甲酰四氫葉酸,則可以增加細(xì)胞內(nèi)活性型葉酸的濃度,從而增加5-FU對(duì)DNA合成的障礙作用。用藥時(shí)應(yīng)該先用CF,后用5-FU。靜脈用CF2小時(shí)達(dá)峰濃度,維持2小時(shí),目前臨床常用CF與5-FU交替應(yīng)用,效果較好。13.先伊立替康,后依托泊苷:若兩者同時(shí)使用則表現(xiàn)為拮抗效應(yīng). CPT-11可以增加細(xì)胞內(nèi)拓?fù)洚悩?gòu)酶
5、2mRNA的含量,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞內(nèi)拓?fù)洚悩?gòu)酶2過度表達(dá),使用拓?fù)洚悩?gòu)酶2抑制劑(VP-16)的細(xì)胞毒性增強(qiáng),因此臨床上要求CPT-11的使用先于VP-16。14.先依托泊苷,后順鉑:VP-16的作用靶點(diǎn)是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶,抑制有絲分裂,使細(xì)胞分裂停止于S期或G2期,屬于細(xì)胞周期特異性藥物。順鉑屬于細(xì)胞周期非特異性藥物,此方案應(yīng)先用VP-16,后用DDP。15.先紫杉醇,后鉑劑:1.當(dāng)順鉑在紫杉醇之前給藥時(shí),AUC平均最低值大于相反順序給藥的AUC,說明機(jī)體對(duì)前一種情況的清除率較低。紫杉醇和順鉑聯(lián)合給藥順序依賴性的研究,提示當(dāng)使用一些能調(diào)整P450酶代謝作用或由P450所代謝的藥物,與紫杉醇聯(lián)用,
6、可能引起紫杉醇滯留體內(nèi),提高機(jī)體中毒的可能性。2.順鉑對(duì)細(xì)胞色素P450酶有調(diào)節(jié)作用,使紫杉醇的清除率降低30%。為方便非腫瘤專業(yè)同事討論,提供些背景知識(shí):2012-2-13 17:07 上傳點(diǎn)擊文件名下載附件 一.化療藥物給藥順序(楊世杰.藥理學(xué).人民衛(wèi)生出版社):1.對(duì)增長(zhǎng)緩慢的實(shí)體瘤,可先用細(xì)胞周期非特異性藥物殺滅增殖期及部分G0期細(xì)胞,使瘤體縮小,而驅(qū)動(dòng)G0期細(xì)胞進(jìn)入增殖周期,繼而用細(xì)胞周期特異性藥物殺滅。2.對(duì)增長(zhǎng)快的腫瘤如急性白血病,宜先用細(xì)胞周期非特異性藥物殺傷其他各時(shí)相的細(xì)胞,待G0期細(xì)胞進(jìn)入細(xì)胞周期時(shí)再重復(fù)上述療法。二.細(xì)胞周期特異性1.細(xì)胞周期非特異性藥物:對(duì)各時(shí)相敏感,甚
7、至G0。包括:烷化劑、抗腫瘤抗生素、鉑類2.細(xì)胞周期特異性藥物:對(duì)某些時(shí)相敏感,對(duì)G0不敏感。包括:抗代謝藥物(S期)、長(zhǎng)春堿類(期)三.腫瘤細(xì)胞周期:G0期(靜止期)G1期(DNA合成前期)DNA合成期(S期)DNA合成后期(G2期)M期(有絲分裂期)四.部分化療藥物英文縮寫,化療藥物 縮寫阿克拉霉素ACM阿糖胞苷 Ara-C奧沙利鉑 LOHP白消安 BUS吡柔比星(吡喃阿霉素)THP表柔比星(表阿霉素)EADM、EPI博來霉素 BLM長(zhǎng)春地辛 VDS長(zhǎng)春瑞濱 NVB長(zhǎng)春新堿 VCR達(dá)卡巴嗪(氮烯咪胺)DITC氮芥 HN2多柔比星(阿霉素) 多西他賽 TXT 氟達(dá)拉濱 Flu氟尿嘧啶 5-Fu氟脲苷 FUDR環(huán)磷酰胺 CTX吉西他濱 GEM 卡鉑 CBP卡莫氟 HCFu卡莫司?。ǖ妫?BCNU六甲嘧胺 HMM 門冬氨酰酶 ASP米托蒽醌 MIT奈達(dá)鉑 NDP尼莫司汀 ACNU 平陽霉素 PYM
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