鹽酸哌唑嗪,考點(diǎn)：1.含三個(gè)雜環(huán)，喹唑啉、呋喃、哌嗪。 2. 拮抗分布在前列腺和膀胱頸平滑肌表面的 受體 松弛平滑肌，解除前列腺增生時(shí)平滑肌張力引起的排尿困難 3.第一個(gè)選擇性的 1受體拮抗劑。用于良性前列腺增生癥，也可用于輕、中度高血壓。,鹽酸阿夫唑嗪無(wú)哌嗪環(huán),鹽酸特拉唑嗪四氫呋喃,甲磺酸多沙唑嗪（新）,抗尿失禁藥物,1.共同作用機(jī)制： M 受體拮抗劑 2.共同臨床作用：用于治療尿急、尿頻、尿失禁,鹽酸奧昔布寧（新）,特點(diǎn)：為競(jìng)爭(zhēng)性M 膽堿受體拮抗劑。 代謝成5-羥甲基衍生物，與原藥有相似作用。,特點(diǎn)：1.結(jié)構(gòu)含三鍵，是酯類(lèi)。 2.有溫和的抗膽堿作用和較強(qiáng)的平滑肌解痙作用。,酒石酸托特羅定（新）,特點(diǎn)：1.為阿托品類(lèi)的抗膽堿藥物（酯類(lèi)），具有拮抗 M 受體的作用 2.起效快、長(zhǎng)期使用療效優(yōu)良3.結(jié)構(gòu)中含有季銨基團(tuán)，水溶性大，不能通過(guò)血腦屏障，沒(méi)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。,曲司氯銨（新）,性功能障礙改善藥,按作用機(jī)制分2類(lèi)： 磷酸二酯酶-5抑制劑（西地那非、伐地那非 、他達(dá)拉非，詞干“那非”） 2. 受體拮抗劑（酚妥拉明）,枸櫞酸西地那非（新）,考點(diǎn)：1.含苯磺酰哌嗪，堿性，雜環(huán)有嘧啶、吡唑。 2.用于治療男性勃起功能障礙（ED）。 3.藥物相互作用：和硝酸酯類(lèi)（擴(kuò)張血管）藥物共同使用影響血壓，嚴(yán)禁同時(shí)給予西地那非和硝酸酯類(lèi)或其他 NO 供體類(lèi)藥物（如硝普鈉）。,鹽酸伐地那非（新）,考點(diǎn)：1.與西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。 2.口服迅速吸收，首過(guò)效應(yīng)大， 副作用同西地那非 3.副作用：延長(zhǎng)Q-T 間期，低血鉀、先天性 Q-T 間 期延長(zhǎng)或使用a 或類(lèi)抗心律失常藥物的患者避免使用。,他達(dá)拉非 （新）,考點(diǎn)：1.代謝物無(wú)活性，半衰期長(zhǎng) 17.5h。 2.副作用與西地那非類(lèi)似，老年、腎或肝功能障礙患者需減少劑量。,酚妥拉明,考點(diǎn)：1.含咪唑環(huán) 2.為非選擇性的短效 受體拮抗劑，治療外周血管痙攣性疾病，目前用于治療男性勃起功能障礙。,第九章,呼吸系統(tǒng)藥物與抗組胺藥,學(xué)習(xí)目標(biāo),掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和化學(xué)名。 熟悉：氨茶堿、色甘酸鈉、曲尼司特、右美沙芬、鹽酸溴己新、鹽酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、鹽酸苯海拉明、氯雷他定、富馬酸酮替芬、特非那定等常用藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。 了解：平喘藥的作用機(jī)制、分類(lèi)和臨床應(yīng)用。,授課內(nèi)容,第一節(jié) 平喘藥 第二節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥,概述,茶堿,二羥丙茶堿,多索茶堿,氨茶堿,典型藥物,化學(xué)名： 1,3-二甲基-3,7-二氫-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物,在空氣中吸收二氧化碳，并分解成茶堿； 本品是茶堿與乙二胺的復(fù)鹽； 藥理作用主要來(lái)自茶堿； 乙二胺增加其水溶性，可作為注射劑使用。,性質(zhì),氨茶堿,炎癥遞質(zhì)阻釋劑和拮抗劑,概述,曲尼司特,孟魯斯特,扎魯斯特,齊留通,典型藥物,色甘酸鈉,化學(xué)名：5,5-（2-羥基-1,3-亞丙基）二氧雙（4-氧代-4-H- 1-苯并吡喃-2-羧酸）二鈉鹽。又名咽泰（intal）。,糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物,概述,丙酸倍氯米松,丙酸氟替卡松,布地奈德,丙酸倍氯米松,典型藥物,化學(xué)名：16-甲基-11,17,21-三羥基-9-氯孕甾-1,4-二烯- 3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。,第二節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥,鎮(zhèn)咳藥,磷酸可待因,化學(xué)名：17-甲基-3-甲氧基-4,5-環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6- 醇磷酸鹽倍半水合物。,磷酸可待因,本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)為嗎啡3-位甲醚衍生物，由于結(jié)構(gòu)中不含 酚羥基，故性質(zhì)較穩(wěn)定； 約有8的可待因在肝臟中代謝生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性。,氫溴酸右美沙芬,化學(xué)名： 3-甲氧基-17-甲基-（9,13,14）-嗎啡喃氫溴酸一水合物。,本品具有苯嗎喃的基本結(jié)構(gòu)，藥用其右旋異構(gòu)體。其左旋體左 美沙芬或其消旋體均具有成癮性，作為麻醉藥進(jìn)行管理; 本品肝內(nèi)代謝反應(yīng)主要發(fā)生在3位或17位，生成氧或氮脫甲基 代謝物。,氫溴酸右美沙芬,祛痰藥,鹽酸溴己新,化學(xué)名： N-甲基-N-環(huán)己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽。又名必嗽平。,鹽酸溴己新,本品固態(tài)穩(wěn)定； 液態(tài)對(duì)光敏感； 避光保存。,鹽酸氨溴索,化學(xué)名：反式-4-（2-氨基-3,5-二溴芐基）氨基環(huán)己醇鹽酸鹽。 又名沐舒坦、蘭勃素。,鹽酸氨溴索,本品為溴己新的環(huán)己烷羥基化，N-去甲基的活性代謝物; 本品具有兩個(gè)手性中心，藥用其反式異構(gòu)體的混合物。,乙酰半胱氨酸,化學(xué)名：N-乙