抗心衰與抗心絞痛藥,Dep of Pharmacology，Medical College of CPAPF,Section 1 抗充血性心力衰藥,【概述】CHF又稱慢性心功能不全, 是一種多原因多表現(xiàn)的“超負(fù)荷心肌病”。 【治療CHF藥物分類】 強心苷類：地高辛等 血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥 利尿藥diuretics： 其他類： -受體阻斷藥，擴血管藥,強心苷類(Cardiac Glycosides) 【體內(nèi)過程Pharmacokinetics】藥物 地高辛 洋地黃毒苷 吸收 65-85 90-100 血漿蛋白結(jié)合 25% 96% t1/2 33-51h 4-6d 血漿藥物濃度 ng/ml 0.8-2 15-25 心肌藥物濃度 ng/g 56-160 105-175,【藥理作用Pharmacologic Effects】 抑制 Na+-K+-ATPase 正性肌力作用Positive inotropic action 舒張期（diastolic period） 耗氧量 （consumption of O2） 衰竭心臟輸出量（output） 對神經(jīng)激素作用 副交感神經(jīng)活化 交感神經(jīng)活性抑制 腎素釋放受抑制,電生理影響Electrophysiologic Effects 迷走神經(jīng)vagal effect竇率 浦肯野纖維細(xì)胞內(nèi)失K+,自律性。 房室傳導(dǎo)減慢: Av block ERP , vagal effect-K+ (outside) 其它外周阻力 (normal) (CHF)利尿,【Therapeutic Uses】充血性心力衰竭取得較好預(yù)期效果的CHF 由高血壓引起。 不能得預(yù)期效果的CHF：貧血anemia,甲亢hyperthyroidism,缺乏Vit B1 等引起CHF ；風(fēng)濕熱后二尖瓣窄引起CHF無效。心律失常Arrhythmias 房顫atrial fibrillation 房撲fluter,【不良反應(yīng)及防治】劑量關(guān)系(個體化)胃腸道反應(yīng)嚴(yán)重房室阻滯室性早搏, 心動過速, 室顫 【洋地黃中毒及解救】補鉀苯妥英鈉利多卡因,Section 3血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥,【血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的作用】使血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素使緩激肽失活 .【ACEI治療CHF的作用及機制】 抑制心肌的重構(gòu) 抑制交感神經(jīng)活性 減輕心臟負(fù)荷,【臨床應(yīng)用】治療充血性心力衰竭 治療高血壓 對糖尿病患者影響:降低蛋白尿。 血管緊張素受體（AT1）拮抗藥,其他治療充血性心衰藥物-blocker： 卡維洛爾（卡維地洛carvedilol） 已報道的大多數(shù)研究中,受體阻斷藥對心功能NYHA、級的慢性患者療效較好。對級心衰患者不常規(guī)使用受體阻斷藥。 對急性心衰患者,交感神經(jīng)興奮是一種有益的代償機制,不應(yīng)使用受體阻斷藥.,擴血管藥Vasodilator Drugs【血管擴張劑的應(yīng)用】 特別適用于瓣膜返流性心臟?。P(guān)閉不全），減少返流，增加排血量。不適于阻塞性疾?。ǘ獍戟M窄）,抗心絞痛藥（Antianginal pectoris drugs）,【概述】: 心絞痛是冠心病的常見癥狀, 疼痛是由心肌急劇暫時缺血、缺氧造成的。前胸、左肩、左臂、頸痛。1.穩(wěn)定性(stable angina)心絞痛 2.不穩(wěn)定性心絞痛 3.變異性心絞痛(variant angina),【藥物分類】 1.硝酸酯和亞硝酸酯類 2.-受體阻斷藥 3.鈣拮抗藥 硝酸酯和亞硝酸酯類:硝酸甘油 【體內(nèi)過程】Pharmacokinetics可較好通過黏膜和皮膚(skin)吸收 被胃腸液體和肝臟藥酶滅活,【藥理作用】 擴張血管(Vasodilation) 對靜脈血管作用(+),前負(fù)荷preload 對動脈血管作用(+)后負(fù)荷afterload 冠脈血管擴張dilating the coronary vessels 心臟(Cardia) :耗氧量,心率(heart rate) 其他:減少血小板聚集 .,【臨床應(yīng)用】 治療心絞痛急性發(fā)作。 (舌下含化) 治療不穩(wěn)定性心絞痛急性發(fā)作。小劑量靜滴。 治療心衰?！静涣挤磻?yīng)】波動性頭痛 快速耐受性體位性低血壓 心率加快heart rate 高鐵血紅蛋白,【相對禁忌】:急性心梗含服硝酸甘油危險。 -R阻斷藥 1 -R阻斷，耗氧量consumption of O2 2-R阻斷 : 冠脈血流, 缺血區(qū)血流增加。預(yù)防發(fā)作更加有效。不適于變異性心絞痛 。哮喘病人禁用 。,鈣拮抗劑 松弛所有平滑肌緊張性擴張外周動脈血管后負(fù)荷。擴張冠脈血管心肌收縮力心率