1、2015年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試必備考點(diǎn)-藥理學(xué)2015年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試歷年真題必考知識(shí)點(diǎn)-藥理學(xué)，希望能給各位考生帶去一些幫助。藥理1.首過消除：最常見給藥途徑：口服；最主要器官：肝臟。舌下和直腸給藥可避免。2.一級(jí)（線性）消除動(dòng)力學(xué)：絕大多數(shù)的方式，恒定百分比消除，單位時(shí)間遞減，半衰期恒定，5個(gè)t1/2后基本干凈。零級(jí)（非線性）消除動(dòng)力學(xué)：恒定速率消除。3.生物利用度=體內(nèi)藥物總量/用藥總量×100%。評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo)，靜注為100%。4.副作用：由于選擇性低，治療劑量，難避免，不嚴(yán)重。毒性反應(yīng)：劑量過大。后遺效應(yīng)：停藥后殘存。停藥反應(yīng)：突然停藥加劇。變態(tài)反應(yīng)：過敏體質(zhì)，藥理性

2、拮抗藥解救無效。特異質(zhì)反應(yīng)：特異質(zhì)，遺傳異常。5.治療指數(shù)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50。指數(shù)越大越安全。6.激動(dòng)藥：有親和力，有內(nèi)在活性。拮抗藥：有親和力，無內(nèi)在活性。7.乙酰膽堿Ach膽堿受體：M樣作用心臟抑制，血管擴(kuò)張，腺體分泌，平滑肌收縮，瞳孔縮小。N樣作用骨骼肌收縮。乙酰膽堿酯酶膽堿+乙酸。毛果蕓香堿：M激。對(duì)眼和腺體作用明顯，縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥?？鼓憠A脂酶藥：相當(dāng)于M、N激。易逆性：新斯的明。促進(jìn)胃腸道，興奮骨骼肌。用于重癥肌無力、尿潴留、術(shù)后腸麻痹、陣發(fā)性室上速，禁用于支哮、機(jī)械性腸梗阻。難逆性：有機(jī)磷。膽堿酯酶復(fù)活藥：相當(dāng)

3、于N阻。對(duì)已老化的膽堿酯酶無復(fù)活作用。有機(jī)磷中毒首選氯解磷定。阿托品：M阻。大劑量擴(kuò)血管。用于虹膜炎、緩慢型心律失常等，禁用于青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大。中毒解毒：毒扁豆堿。8.1血管收縮（血壓），瞳孔擴(kuò)大。1心臟興奮（竇房結(jié)加快、異位節(jié)律點(diǎn)加快、心肌收縮力加強(qiáng)）。2血管擴(kuò)張，平滑肌松弛。去甲腎上腺素：+輕微1激。用于抗休克。不良反應(yīng)：局部組織缺血壞死（酚妥拉明解救），急性腎衰。腎上腺素：+激。抑制肥大細(xì)胞釋放組胺和其他過敏性物質(zhì)。用于心三聯(lián)的首選、過敏性休克、支哮。升壓效應(yīng)翻轉(zhuǎn)：先用阻再用腎上腺素血壓下降，阻發(fā)生直立性低血壓時(shí)禁用腎上腺素升壓。異丙腎上腺素：激。用于心三聯(lián)、支哮、抗休克。首

4、過消除強(qiáng)，不宜口服。多巴胺：+多巴胺受體激。低劑量D1，中劑量1，高劑量。用于抗休克、急性腎衰、急性心功能不全。酚妥拉明：阻。擴(kuò)張小血管，興奮心臟，擬膽堿樣作用，組胺樣作用（抗5-HT）。用于外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細(xì)胞瘤。洛爾：阻。減少游離脂肪酸，抑制腎素，內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定。用于快速型心律失常、擴(kuò)張型心肌病、控制甲亢等，禁用于左心功能不全、竇緩、支哮。不良反應(yīng)：誘發(fā)支哮，反跳現(xiàn)象。9.局麻藥：阻斷Na+通道。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制。普魯卡因：對(duì)黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉。利多卡因：應(yīng)用最多，全能。丁卡因：毒性大，穿透力強(qiáng)，不用于浸潤麻醉。10.苯二氮卓類BZ（地西泮）：增強(qiáng)GAB

5、A功能，增加Cl-內(nèi)流?？菇箲]（精神松弛），鎮(zhèn)靜催眠（對(duì)快動(dòng)眼睡眠影響小，縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間），抗驚厥，抗癲癇，中樞性肌松。11.苯妥英鈉：阻止異常放電像正常組織擴(kuò)散，抑制Na+和Ca2+內(nèi)流導(dǎo)致動(dòng)作電位不易產(chǎn)生?？拱d癇，治療三叉神經(jīng)痛，抗心律失常。12.乙琥胺不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、再障。丙戊酸鈉不良反應(yīng)：肝損害。13.左旋多巴：1%進(jìn)入中樞起治療作用，99%進(jìn)入外周導(dǎo)致不良反應(yīng)。對(duì)靜止性震顫療效差，對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病無效。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，心血管反應(yīng)，運(yùn)動(dòng)過多癥，開-關(guān)反應(yīng)，精神癥狀（作用于皮質(zhì)下邊緣系統(tǒng)）?？ū榷喟停喊被崦擊让敢种苿c左旋多巴合用，減少在外周

6、轉(zhuǎn)化為多巴胺的量。苯海索：中樞性抗膽堿藥，抗震顫有效，對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病有效。14.氯丙嗪：吩噻嗪類，阻斷多巴胺受體、M?？咕癫。ㄖ心X-邊緣系統(tǒng)），鎮(zhèn)吐（延腦，對(duì)前庭刺激所致嘔吐無效，不用于暈動(dòng)癥），體溫調(diào)節(jié)（下丘腦，降溫），內(nèi)分泌系統(tǒng)（垂體，促催乳素、抑生長激素）。用于精神分裂癥陽性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑（+哌替啶+異丙嗪）。15.碳酸鋰：用于躁狂癥，安全范圍窄，早期為胃腸道反應(yīng)，可引起共濟(jì)失調(diào)。丙米嗪：三環(huán)類抗抑郁藥，對(duì)心肌有奎尼丁樣作用，對(duì)精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。16.嗎啡：鎮(zhèn)痛（阿片受體），鎮(zhèn)靜，致欣快，呼吸抑制（急性中毒主要死因），鎮(zhèn)咳，縮瞳，可致便秘、膽絞痛、支哮

7、、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)劇痛，心源性哮喘，對(duì)內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時(shí)針尖樣瞳孔，納洛酮解救。17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：抑制環(huán)氧化酶COX，減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞，抗炎在外周。阿司匹林：小劑量抑制血小板聚集，大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)最常見，加重出血傾向，水楊酸反應(yīng)，過敏反應(yīng)，瑞夷綜合癥，腎毒性。撲熱息痛：只有中樞作用，無抗炎作用。18.鈣拮抗藥：選擇性：二氫吡啶類（硝苯地平）、苯并噻氮卓類（地爾硫卓）、苯烷胺類（維拉帕米），非選擇性：氟桂利嗪。對(duì)心肌負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)，舒張血管、支氣管，保護(hù)動(dòng)脈、紅細(xì)胞、血小板、腎

8、功能。非二氫吡啶類抑制心肌，禁用于心衰。19.高血壓伴快速型心律失常維拉帕米。室上性心動(dòng)過速維拉帕米。腦血管疾病尼莫地平。腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防尼莫地平、氟桂利嗪。變異型心絞痛硝苯地平。20.抗心律失常藥：類（鈉通道阻斷藥）：a（奎尼丁、普魯卡因胺），b（利多卡因、苯妥英鈉），c（普羅帕酮、氟卡尼）。類（阻）。類（延長動(dòng)作電位時(shí)程APD藥）：胺碘酮。類（鈣阻）。21.利多卡因：抑制4相Na+內(nèi)流，縮短普肯耶纖維和心室肌的APD，用于室性心律失常。普萘洛爾：降低竇房結(jié)自律性，用于室上性心律失常，竇速的首選。胺碘酮：阻斷Na+、K+通道、，廣譜。維拉帕米：陣發(fā)性室上速的首選。22.袢利尿藥：呋塞

9、米，最有效，作用于髓袢升支粗段，用于急性肺水腫，有耳毒性。噻嗪類利尿藥：氫氯噻嗪，中效，作用于遠(yuǎn)曲小管近端，用于高血壓、尿崩癥。兩者均為排鉀型，抑制Na+-K+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子，抑制NaCl的重吸收為作用機(jī)制，均可致高血糖、高血脂、低鉀血癥、高尿酸血癥，痛風(fēng)禁用。23.保鉀利尿劑：螺內(nèi)酯，競(jìng)爭(zhēng)性抑制醛固酮受體，作用于遠(yuǎn)曲小管+集合管。不良反應(yīng)：高鉀血癥、性激素樣副作用。碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺，抑制近曲小管對(duì)HCO3-的重吸收，排鉀型。用于各型青光眼、急性高山病、堿化尿液。不良反應(yīng)：代謝性酸中毒。滲透性利尿藥：甘露醇，腦水腫、降顱壓的首選。24.抗高血壓藥：合并心梗病史首選阻，合并心絞痛首選鈣

10、阻，合并糖尿病、急性心梗首選ACEI。利尿藥：初期減少細(xì)胞外液（Na+）容量及心輸出量，長期降低血管阻力。鈣拮抗藥：減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量而松弛血管平滑肌。阻。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑ACEI（普利）：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性，使血管緊張素的生成減少及緩激肽的降解減少，擴(kuò)血管降血壓。不良反應(yīng)：高鉀血癥，頑固性咳嗽。禁用于高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、血肌酐>3mg。血管緊張素受體阻滯劑ARB（沙坦）。25.強(qiáng)心苷類：地高辛，正性肌力、負(fù)性頻率，對(duì)房顫伴心室率快的心衰療效最佳。用于房顫（興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo)），房撲最常用的藥物，陣發(fā)性室上速。不良反應(yīng)：最常見的早期為胃腸道反應(yīng)，最多見

11、和最早的心律失常為室早，房室傳導(dǎo)阻滯、竇緩用阿托品治療，視覺異常為停藥指征。26.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：他汀類：抑制HMG-CoA還原酶，使膽固醇合成受阻，用于高膽固醇血癥。貝特類：抑制乙酰CoA羧化酶，用于高甘油三脂血癥。27.抗心絞痛藥：硝酸甘油：作為NO的供體，釋放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量（擴(kuò)張靜脈血管），擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，降低左室充盈壓增加心內(nèi)膜供血，保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞。穩(wěn)定型心絞痛首選。阻：不用于變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協(xié)同降低耗氧量。鈣拮抗藥：舒張冠狀動(dòng)脈，用于變異型心絞痛（首選硝苯地平）、心肌缺血伴支哮。28.肝素：增強(qiáng)抗凝血酶原的活性。體內(nèi)體外均有效，用于DIC。香豆素類：雙香豆素、華法林，VitK的拮抗劑，影響2、7、9、10凝血因子。體內(nèi)有效，苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可降低活性，其他升高。鏈激酶：纖維蛋白溶解藥，溶解血栓，6h內(nèi)?？寡“逅帲喊⑺酒チ?。雙嘧達(dá)莫（潘生丁）抑制磷酸二酯酶活性。促凝血藥：維生素K。血容量擴(kuò)充劑：右旋糖酐，用于低血容量休克?？菇M胺藥：H1阻：苯海拉明。H2阻：雷尼替丁。29.抗炎平喘藥：糖皮質(zhì)激素。支氣管擴(kuò)張藥：激：沙丁胺醇、特布他林：選擇性2激，松弛支氣管平滑肌。氨茶堿：抑制磷酸二酯酶?？惯^敏平喘藥：色甘酸二