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1、學(xué)習(xí)必備精品知識(shí)點(diǎn)M 受體: 主要分布于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞N m受體:分布于神經(jīng)- 肌肉接頭Nn受體:分布于自主神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)M 受體:(1)抑制心臟、擴(kuò)張血管(2)收縮平滑?。?)腺體分泌增加、胃酸分泌增加(4)收縮瞳孔、睫狀肌N m受體:收縮骨骼肌1 受體:(1)興奮心臟(Nn 受體:自主神經(jīng)節(jié)去極化、增加腎上腺素分泌2)收縮平滑肌( 3)收縮血管2 受體:負(fù)反饋調(diào)節(jié),抑制NA 釋放1 受體:興奮心臟2 受體:舒張冠狀血管、骨骼肌血管、支氣管平滑肌多巴胺受體:擴(kuò)張血管(腎臟、腸系膜、冠狀血管)腎上腺素受體阻斷藥: 卡維地洛、拉貝洛爾選擇性阻斷 1 受體:阿替洛爾選擇性激

2、活 2 受體:沙丁胺醇膽堿受體激動(dòng)劑; 毛果蕓香堿, 縮瞳、降眼壓、調(diào)痙攣,腺體分泌增加;青光眼、虹膜炎(與擴(kuò)瞳藥阿托品交替應(yīng)用);滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥;劑量過(guò)大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)M受體過(guò)度興奮的癥狀??捎冒⑼衅穼?duì)抗。膽堿脂酶藥, 新斯的明, 抑制膽堿脂酶活性,而興奮 M、 N 膽堿受體(主要興奮骨骼肌、胃腸道平滑肌、膀胱平滑?。委熤匕Y肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。 禁忌癥:機(jī)械性腸梗阻、尿路阻塞等毒扁豆堿; 縮瞳、降眼壓(較毛強(qiáng)、持久),抑制膽堿脂酶活性,而興奮M、 N 膽堿受體。治療青光眼。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥,以免流入鼻腔吸收中毒;大量可導(dǎo)致呼吸肌麻痹。M膽堿受體阻斷藥,阿托品; 擴(kuò)瞳、

3、升眼壓、調(diào)麻痹,腺體分泌減少,松弛內(nèi)臟平滑?。ㄎ改c平滑肌尿道平滑肌及膀胱逼尿肌膽道、支氣管的平滑肌子宮平滑?。?,興奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快,擴(kuò)張血管、改善微循環(huán), 興奮中樞神經(jīng)( 1-2mg:輕度興奮延腦、 大腦;5mg:明顯興奮延腦、 大腦;10mg:出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀,臨床應(yīng)用;虹膜睫狀體炎:消退炎癥、防止虹膜與晶狀體粘連。檢查眼底:擴(kuò)瞳,已被后馬托品取代。麻醉前給藥 - 防止吸入性肺炎 ; 胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如:尿頻尿急 ; 治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常 ; 抗休克;禁忌癥:青光眼、 前列腺增生(加重排尿困難),;山莨菪堿 :松弛

4、內(nèi)臟平滑肌作用強(qiáng)。主要用于 感染性休克 ,也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛東莨菪堿 :抑制中樞 ,小劑量鎮(zhèn)靜,較大劑量催眠用于 暈動(dòng)癥,也可用于麻醉前給藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素 (NA)( 1 2興奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快);收縮血管(主要是小動(dòng)脈和小靜脈,皮膚和腎血管)可用于止血;升血壓(早期血壓驟降時(shí),保證心腦等重要器官的血供,抗休克) ;大劑量時(shí)升血糖;不良反應(yīng) : 局部組織缺血性壞死、 急性腎功能衰竭(劑量過(guò)大)禁忌癥:高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、少尿、無(wú)尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙間羥胺 :1作用 弱而持久 2 不易被 MAO破壞 3不良反應(yīng)少(腎血管收縮弱,心律失常及

5、少尿等少)4收縮血管 5 、產(chǎn)生快速耐受性腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素(主要激動(dòng)受體) ;收縮或舒張血管(興奮受體 - 血管收縮 ( 皮膚、腎和胃腸道 ) 興奮 2 受體血管擴(kuò)張 ( 骨骼肌 ) ),升高血壓,促進(jìn)代謝(糖、脂肪分解加速) ;臨床應(yīng)用; 過(guò)敏性休克 首選(激動(dòng)受體,收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌,降低毛細(xì)血管的通透性;激動(dòng)受體可改善心功能,緩解支氣管痙攣,減少過(guò)敏介質(zhì)釋放,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈;迅速緩解過(guò)敏性體克的臨床癥狀。)局部止血 (鼻粘膜、牙齦出血)與局麻藥合用( ( 1)減少局部出血( 2)延長(zhǎng)麻醉時(shí)間( 3)減少麻藥吸收中毒)血管性水腫、血清;不良反應(yīng):心悸、煩躁、頭痛、血壓升高

6、 ; 禁忌癥: 高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺亢進(jìn)麻黃堿:與腎上腺素比較 : 1口服有效 2 作用緩慢、溫和、持久 3有明顯的中樞興奮作用4有快速耐受性現(xiàn)象(受體逐漸飽和與遞質(zhì)逐漸耗損)應(yīng)用: 1支氣管哮喘(預(yù)防和輕癥) 2 麻醉引起的低血壓 3 鼻粘膜充血引起額的鼻塞 4 蕁麻疹、血管 N性水腫多巴胺:抗休克、增加腎血流量、排鈉利尿?qū)W習(xí)必備精品知識(shí)點(diǎn)不易進(jìn)入血腦屏障腎上腺素受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素 , 興奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快) ; 擴(kuò)張骨骼?。皇鎻堉夤芷交。慌R床應(yīng)用;心臟驟停、 緩慢性心律失常(房室傳導(dǎo)阻滯等) 、感染性休克;支氣管哮喘;易引 起心率

7、失常腎上腺素受體阻斷藥; 酚妥拉明; 興奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快);擴(kuò)張血管;治療外周血管痙攣性疾病、去甲腎上腺素滴注外漏、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤、抗休克(解除微循環(huán)障礙) ;哌唑嗪( 用于降壓,有首劑效應(yīng) - 引起體位性低血壓腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾 抑制心臟(心率下降、傳導(dǎo)降低) ;收縮支氣管平滑肌;應(yīng)用于快速型心律失常、心絞痛和心肌梗死、高血壓。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥作用于 CNS系統(tǒng)的藥物主要通過(guò)影響中樞突觸傳遞的不同環(huán)節(jié)( 遞質(zhì)、受體、受體后信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)等) ,從而改變?nèi)梭w的生理功能。分類(lèi) : 抑制藥 : 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神失常藥、抗癲癇、抗驚厥藥、抗帕金森氏病藥、鎮(zhèn)痛藥興奮藥:

8、中樞興奮藥藥物作用特點(diǎn): 劑量 :小中較大大中毒作用 :鎮(zhèn)靜睡眠抗驚厥麻醉呼吸肌麻痹 長(zhǎng)期 、反復(fù)使用耐受性和依賴(lài)性苯二氮卓類(lèi) 根據(jù)藥物作用時(shí)間長(zhǎng)短分三類(lèi):長(zhǎng)效類(lèi):地西泮( 安定 20-80h) 、氟西泮( 40-100h)、氯氮卓(利眠寧15-40h )中效類(lèi):艾司唑侖(舒樂(lè)安定10-24h )短效類(lèi):三唑侖( 2-3h )、奧沙西泮( 10-20h )苯二氮卓類(lèi)藥動(dòng)學(xué)作用:1、肌肉注射吸收緩慢而不規(guī)則,口服吸收快,應(yīng)急時(shí)可靜脈注射吸收更快 2、脂溶性高可通過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障3、地西泮 在肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物隨尿排出苯二氮卓類(lèi); 地西泮; 抗焦慮,鎮(zhèn)靜催眠(延長(zhǎng)非快速動(dòng)眼期),抗驚厥和抗癲癇

9、,中樞性肌松作用,大劑量可致暫時(shí)性失憶缺失(麻醉前用藥(內(nèi)窺將檢查、心臟電擊復(fù)律)。應(yīng)用;抗焦慮,輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥,地西泮靜脈滴注是癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥; 緩解去大腦僵直和大腦損傷所致的肌肉痙攣;常見(jiàn)的不良反應(yīng)是嗜睡、頭昏、乏力和記憶力下降;大劑量時(shí)偶見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)巴比妥類(lèi), 鎮(zhèn)靜催眠(延長(zhǎng)快速動(dòng)眼期) ;抗驚厥和抗癲癇 ; 麻醉(硫噴妥鈉 可用于靜脈麻醉 )應(yīng)用于鎮(zhèn)靜、催眠、增加劑量產(chǎn)生昏睡;用于癲癇大發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療,小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥;不良反應(yīng)1、停藥反跳現(xiàn)象2、中劑量易產(chǎn)生呼吸抑制3、其肝藥酶可加速其他藥物代謝

10、4、成癮性、依賴(lài)性抗癲癇藥和抗驚厥藥抗癲癇藥 苯妥英鈉 增強(qiáng)中樞 GABA功能,干擾 Na+、 K+、Ca2+通道;大發(fā)作和局限性發(fā)作首選藥 ;對(duì)小發(fā)作無(wú)效;治療三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛綜合征;抗心律失常卡馬西平; 阻滯鈉通道,抑制癲癇病灶及其周?chē)窠?jīng)元放電; 單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作首選藥之一; 精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥苯巴比妥;應(yīng)用于 癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)、單純性局限性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作;對(duì)小發(fā)作無(wú)效乙琥胺小發(fā)作時(shí)首選,對(duì)其他驚厥無(wú)效丙戊酸鈉; 廣譜抗癲癇、有肝毒性, 大發(fā)作合并小發(fā)作時(shí)首選地西泮癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥 ,靜脈注射顯效快地西泮中毒可用 氟馬西尼 解救抗驚厥藥硫酸鎂

11、用于緩解小兒高熱、子癇、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作和中樞興奮中毒等驚厥;也常用于 高血壓危象口服 - 利膽、導(dǎo)瀉抗帕金森( PD)藥學(xué)習(xí)必備精品知識(shí)點(diǎn)溴隱亭 - 激活 DA受體苯海索 -阻斷中樞膽堿受體精抗神失常藥精神失常:精神分裂癥、躁狂癥、憂(yōu)郁癥、焦慮癥精神分裂癥:以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào),精神活動(dòng)與現(xiàn)實(shí)脫離為特征的常見(jiàn)精神病。多巴胺在人體存在的4 條 DA通路: 1、黑質(zhì) - 紋狀體通路 - 減弱導(dǎo)致帕金森,亢進(jìn)導(dǎo)致多動(dòng)癥2、中腦- 邊緣通路 3、中腦 - 皮層通路 - 這兩種亢進(jìn)表現(xiàn)為 I 型精神分裂癥 4、結(jié)節(jié) - 漏斗通路 - 調(diào)控垂體激素分泌抗精神病藥氯丙嗪(冬眠靈) 抗精神病作用

12、(I型精神分裂癥 ); 鎮(zhèn)吐作用 ( 嘔吐、頑固性呃逆 ) (不能對(duì)抗前庭刺激引起的嘔吐,如暈動(dòng)癥; 調(diào)節(jié)體溫(在低溫環(huán)境中體溫降低,而在高溫環(huán)境則體溫升高; 低溫麻醉、人工冬眠(嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥輔助治療)不良反應(yīng);1 一般不良反應(yīng)中樞抑制癥狀:嗜睡、淡漠、無(wú)力藥源性精神異常植物神經(jīng)系統(tǒng): M受體阻斷:口干、便秘、眼壓升高受體阻斷:體位性低血壓2 錐體外系反應(yīng) 急性肌張力障礙、帕金森綜合征、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙抗狂躁癥藥 碳酸鋰抗抑郁癥藥, 氟西?。ò賾n(yōu)解 )副作用小,臨床常用鎮(zhèn)痛藥阿片受體不同腦區(qū)存在阿片受體不同亞型 、 ; 嗎啡主要藥理作用由受體介導(dǎo)阿片受體的分布:第三腦

13、室、中腦導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)、脊髓背角區(qū)與鎮(zhèn)痛有關(guān)。邊緣系統(tǒng)與藍(lán)斑核與情緒和欣快感有關(guān)。延髓孤束核與抑制呼吸、鎮(zhèn)咳和交感神經(jīng)中樞活動(dòng)有關(guān)。中腦蓋前核與縮瞳有關(guān)。腦干極后區(qū)、孤束核和迷走神經(jīng)背核阿片受體與胃腸活動(dòng)有關(guān)。嗎啡鎮(zhèn)痛的主要作用部位:脊髓膠質(zhì)區(qū)、腦室及導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)嗎啡; 抑制呼吸 , 鎮(zhèn)咳 , 縮瞳胃腸道平滑肌:肌張力加強(qiáng),蠕動(dòng)減少,引起便秘膽道平滑肌:膽道奧狄括約肌痙攣性收縮,膽道排空受其他平滑肌:降低子宮張力;提高輸尿管平滑肌及膀胱括約肌張力,尿潴留;支氣管收縮。擴(kuò)張血管及降低外周阻力,引起直立性低血壓間接擴(kuò)張腦血管而使顱內(nèi)壓升高,呼吸抑制, CO2潴留使腦血管擴(kuò)張免疫抑制鎮(zhèn)痛針對(duì)其他藥

14、物無(wú)效的劇痛:嚴(yán)重創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期癌癥;膽絞痛和腎絞痛:聯(lián)合阿托品或山莨宕堿;心肌梗死且血壓正常者;神經(jīng)壓迫疼痛效果差; 心源性哮喘輔助治療:(機(jī)制:擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力;鎮(zhèn)靜作用消除焦慮、恐懼情緒;降低呼吸中樞對(duì) CO2敏感性,緩解了急促淺表的呼吸)止咳;止瀉不良反應(yīng) 1、副作用 : 惡心、嘔吐、 便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困難、膽絞痛、直立性低血壓 等2、耐受性及依賴(lài)性:3、急性中毒:表現(xiàn)為深度呼吸抑制、昏迷、瞳孔極度縮小、血壓下降、嚴(yán)重缺氧以及尿潴留等,多死于呼吸麻痹。搶救:人工呼吸、適量給氧、靜脈注射納洛酮。禁用:分娩期、哺乳期婦女、支氣管哮喘、肺心病患者、顱內(nèi)壓升高,嚴(yán)重肝功

15、能損害及兒童等禁用嗎啡。鎮(zhèn)痛類(lèi)哌替啶(度冷?。喊⑵?dòng)類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。臨床應(yīng)用 :鎮(zhèn)痛:劇痛(創(chuàng)傷、術(shù)后等) 、晚期癌癥的鎮(zhèn)痛、內(nèi)臟絞痛(與解痙藥合用) 、分娩痛 (產(chǎn)前不用) ;麻醉前給藥; 與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑;心源性哮喘和肺水腫。美沙酮:用于嗎啡、海洛因等成癮脫毒治療;創(chuàng)傷、手術(shù)及晚期癌癥等所致的劇痛。芬太尼:短效鎮(zhèn)痛藥,效力為嗎啡的100 倍學(xué)習(xí)必備精品知識(shí)點(diǎn)噴他佐辛 : 混合激動(dòng)拮抗藥(激動(dòng) -R 和阻斷 -R )。成癮性小(沒(méi)列入麻醉藥品) ,但仍為“精神藥物”范圍,用于各種 慢性疼痛 , 對(duì)劇痛的止痛效果不及嗎啡納洛酮:阿片受體拮抗藥,治療阿片類(lèi)藥物中毒(解救呼吸抑制)解熱鎮(zhèn)

16、痛類(lèi)乙酰水楊酸,阿司匹林: 抑制 PEG,解熱又鎮(zhèn)痛,抗炎抗風(fēng)濕,抑制血小板,防治血栓塞。不良反應(yīng)多:胃腸道反應(yīng) 1) 直接刺激胃粘膜引起; 2) 長(zhǎng)期用引起胃粘膜損傷誘發(fā)和加重潰瘍 潰瘍者禁用。凝血障礙劑量過(guò)大( 5g/ 日)或長(zhǎng)期用藥出現(xiàn);有出血傾向、肝功能障礙、血友病等禁用。過(guò)敏反應(yīng)蕁麻疹,某些哮喘患者服用后可誘發(fā)阿司匹林哮喘。水楊酸反應(yīng)劑量過(guò)大( 5g/ 日)出現(xiàn),有頭痛、旋暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽(tīng)力障礙,是中毒的表現(xiàn),嚴(yán)重者有過(guò)度換氣、酸堿平衡障礙、高熱、精神錯(cuò)亂,立即停藥。靜脈點(diǎn)滴碳酸氫鈉溶液堿化尿液,加速水楊酸排出。瑞夷 (Reye) 綜合征 (兒童病毒感染不用阿司匹林)影響腎臟

17、對(duì)乙酰氨基酚(撲熱息痛) :對(duì)胃腸道刺激小,對(duì)凝血機(jī)制無(wú)影響,正常劑量下對(duì)肝臟無(wú)損害,是較安全有效的解熱鎮(zhèn)痛藥 ;無(wú)抗炎作用。 為小兒退熱首選 。不良反應(yīng) : 短期應(yīng)用不良反應(yīng)少見(jiàn),但大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可致嚴(yán)重的肝、腎損害(毒性代謝產(chǎn)物 N-乙酰對(duì)位苯醌亞胺所致) 。吲哚美辛 :主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛,如關(guān)節(jié)炎、滑液囊炎、腱鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。是最強(qiáng)的環(huán)氧化酶抑制藥之一。(對(duì)前列腺素合成酶抑制作用最強(qiáng)。 )常用于不易控制的發(fā)熱布洛芬(芬必得) :廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。無(wú)水楊酸反應(yīng)用藥原則: 38 度以下不用退熱藥,對(duì)乙酰氨基酚、芬必得首選。 不同退熱藥可交叉使用,添加激素慎

18、重,退熱無(wú)效時(shí)用物理降溫心血管系統(tǒng)藥鈣通道阻滯劑高血壓:二氫吡啶類(lèi)擴(kuò)張外周血管作用較強(qiáng) ,特別適用于并發(fā)心源性哮喘的高血壓危象患者。兼有冠心病患者選用硝苯地平;伴有腦血管病用尼莫地平;伴有快速型心律失常者用維拉帕米。與受體阻斷藥普萘洛爾合用,以消除硝苯地平擴(kuò)血管產(chǎn)生的反射性心動(dòng)過(guò)速;與利尿藥合用消除擴(kuò)血管引起的尿潴留,并加強(qiáng)降壓作用。心絞痛:變異型心絞痛,優(yōu)選硝苯地平;穩(wěn)定型(勞累型)心絞痛,均可;不穩(wěn)定型心絞痛:維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平與受體阻斷藥(如普萘洛爾)合用心律失常:室上性心動(dòng)過(guò)速及后除極觸發(fā)活動(dòng)所致的心律失常腦血管疾病:尼莫地平、氟桂利嗪預(yù)防由蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦

19、栓塞。其他:外周血管痙攣性疾病、預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥卡托普利: 舒張血管、降血壓、抗血小板凝集、抗心血管肥大增生。治療高血壓、治療充血性心力衰竭和心肌梗死,不良反應(yīng):咳嗽、高血鉀AT1受體拮抗藥氯沙坦: 舒張血管、降低醛固酮釋放、外周阻力下降;治療:高血壓;治療充血性心力衰竭常藥心律失常的發(fā)生機(jī)制:(1)折返( 2)自律性升高( 3)后除極I 類(lèi):鈉通道拮抗劑抗心律失奎尼丁; 中度抑制 Na+內(nèi)流,抑制 K +外流,廣譜抗心律失常利多卡因; 輕度抑制 Na +內(nèi)流,促進(jìn) K +外流,用于室性心律失常苯妥英鈉 ;用于室性心律失常,特別對(duì)強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常有效普羅帕酮

20、;重度抑制 Na +內(nèi)流,復(fù)極過(guò)程影響小類(lèi):受體阻斷藥普奈洛爾 ;抑制交感興奮 , 抑制 Ca+、Na +內(nèi)流,促進(jìn) K +外流;用于交感神經(jīng)興奮引起的心律失常學(xué)習(xí)必備精品知識(shí)點(diǎn)類(lèi):延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥胺碘酮; 抑制 K + 外流、 Na + 、 Ca2+內(nèi)流;廣譜抗心律失常,較安全類(lèi):鈣拮抗劑維拉帕米; 用于室上性心律失??垢哐獕核?一線抗高血壓藥:利尿藥、鈣拮抗劑、- 受體阻斷藥、 ACE抑制藥形成靜脈血壓的基本因素是心輸出量和外周血管阻力, 心輸出量受心臟功能、回心血量和血容量的影響利尿藥氫氯噻嗪; 短期降低血容量,長(zhǎng)期降低外周阻力。特殊不良反應(yīng);增加鉀排出,長(zhǎng)期使用最好同保鉀藥合用(氫氯

21、噻嗪 +卡托普利)交感神經(jīng)抑制藥,中樞性降壓藥可樂(lè)定; 不良反應(yīng),嗜睡、抑郁去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥, 利舍平; 抑制兒茶酚胺的貯存及釋放腎上腺素受體阻斷藥, 普奈洛爾; 減少心輸出量、抑制腎素釋放腎素 - 血管緊張素系統(tǒng)抑制藥; 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥, 卡托普利;抑制 ACE,使 Ang生成減少,舒張血管,不良反應(yīng);咳嗽、高血鉀鈣拮抗藥硝苯地平; 減少細(xì)胞內(nèi)鈣含量,松弛平滑肌;不良反應(yīng),引起反射性心率加快、作用快而短、維持時(shí)間短血管擴(kuò)張藥; 硝普鈉, 直接擴(kuò)張血管;適用于急性高血壓和急性高血壓危象利尿藥高效能利尿藥 (袢利尿藥;呋噻米 ( 速尿),抑制 Na+-K+-2Cl- 共轉(zhuǎn)運(yùn)子

22、,從而抑制Na+ 、Cl- 重吸收;應(yīng)用, 水腫:急性肺水腫和腦水腫、嚴(yán)重水腫,腎衰:沖洗腎小管,但不延緩腎衰進(jìn)程;高鈣血癥 :抑制鈣的重吸收,高效利尿藥生理鹽水;不良反應(yīng); 水與電解質(zhì)失衡 :低血容量、低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯堿血癥,可致肝昏迷。耳毒性:劑量依賴(lài)性,眩暈、耳鳴、聽(tīng)力減退,暫時(shí)性耳聾甚至永久性耳聾(依他尼酸)。高尿酸血癥 :近曲小管再吸收增多和與利尿藥分泌途徑競(jìng)爭(zhēng),可至痛風(fēng)(發(fā)生率低)中效能利尿藥氫氯噻嗪; 抑制 Na+ 、 Cl- 重吸收;作用于水腫,高血壓,尿崩征。不良反應(yīng); 電解質(zhì)紊亂 :低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥。高尿酸血癥 :痛風(fēng)者慎用代謝性障礙 :高血糖(糖耐量

23、降低)、高血脂過(guò)敏反應(yīng) :與磺胺類(lèi)有交叉過(guò)敏反應(yīng)。光敏感性皮炎低效能利尿藥( 保鉀利尿藥)+低鉀有關(guān)的肝性水腫),充血性心力衰竭, 久用可引起高血鉀癥。脫水藥(甘露醇)特點(diǎn):靜注后不易透過(guò)毛細(xì)血管進(jìn)入組織;易經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò);不易被腎小管再吸收;在體內(nèi)不被代謝。 迅速降低顱內(nèi)壓抗心絞痛藥抗心絞痛藥物分類(lèi)硝酸酯類(lèi)亞硝酸酯類(lèi):快效治療:硝酸甘油、硝酸異山梨酯 ( 消心痛 ) 、單硝酸異山梨酯 ( 魯南欣康 )長(zhǎng)效預(yù)防:丁四硝酯、復(fù)硝片( 戊四硝酯 +硝酸甘油 ) 快效治療:亞硝酸異戊酯( 安瓿 ) 、亞硝辛酯 ( 吸入 )受體阻斷藥 :普奈洛爾、吲哚洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾 鈣拮抗劑 :硝苯

24、地平、維拉帕米、地爾硫卓、哌克昔林、普尼拉明硝酸甘油;舒張容量血管(靜脈)回心血量,前負(fù)荷室壁肌張力耗氧舒張阻力血管(動(dòng)脈)后負(fù)荷心肌收縮力相對(duì)耗氧總耗氧減少血壓反射性心率耗氧學(xué)習(xí)必備精品知識(shí)點(diǎn)舒張冠脈和側(cè)枝冠脈血流量血液重新分布缺血區(qū)血流量供氧增多擴(kuò)張較大冠狀動(dòng)脈、較大心外膜血管及側(cè)枝血管改善冠脈流量改善缺血心肌區(qū)的血流供應(yīng)供氧增多。冠脈血流量重新分配 :心絞痛時(shí),左心室壓力增高,心內(nèi)膜下嚴(yán)重缺血。用藥后,舒張心外膜血管及側(cè)枝血管,增加血流供應(yīng)保護(hù)缺血心肌細(xì)胞,減輕缺血損傷各種類(lèi)型心絞痛(舌下含服) ;急性心肌梗塞(靜脈給藥) (抑制血小板的聚集黏附,減小壞死區(qū))不良反應(yīng):擴(kuò)張血管:使頸面部

25、潮紅,搏動(dòng)性頭疼,眼內(nèi)壓上升( 青光眼禁用 ) 。劑量過(guò)大時(shí),血壓過(guò)度下降(大劑量時(shí),直立性低血壓) ,反射性心率加快,心肌收縮性增強(qiáng),耗氧量增加,加重心絞痛的發(fā)作超劑量引起高鐵血紅蛋白癥:嘔吐、發(fā)紺易出現(xiàn)耐受性(特點(diǎn):快;組織差異性;個(gè)體差異性;多因素影響)受體阻斷藥普奈洛爾: 阻斷心臟 1 受體,降低心肌耗氧 減慢心率,延長(zhǎng)舒張期,增加心內(nèi)膜缺血區(qū)供血;適用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛;不可用于變異性心絞痛,易加重冠脈收縮受體優(yōu)勢(shì)作用鈣拮抗劑硝苯地平; 阻止鈣進(jìn)入細(xì)胞內(nèi):抑制心臟;擴(kuò)張血管降低外周阻力。減少心肌耗氧;擴(kuò)張冠脈,增加側(cè)支血流,增加缺血區(qū)供氧;防止Ca2+超負(fù)荷,保護(hù)缺血心肌。)抑制血小板聚集:(不穩(wěn)定型心絞痛、急性心梗) ;變異型心絞痛 (首選),穩(wěn)定型心絞痛,不穩(wěn)定型心絞痛,急性心梗;硝酸甘油與受體阻斷藥(普萘洛爾)聯(lián)合治療心絞痛的主要依據(jù)1. 硝酸甘油因降壓引起反射性交感神經(jīng)興奮,增加心率、心肌收縮力和耗氧量;普萘洛爾降低交感神經(jīng)活性,降低心率、心肌收縮力和耗氧量。 2. 普萘洛爾可增大心室容積,硝酸甘

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