1、青光眼藥物治療進(jìn)展 馬鞍山市人民醫(yī)院眼科蔣平藥物治療的原那藥物治療的原那么么最少藥物種類、最低藥物濃度、最少點(diǎn)藥次數(shù)、最輕副作用.全身及眼部的全面檢查，結(jié)合病人的生活方式、經(jīng)濟(jì)條件等情況制定方案。早期降至20mmHg以下，進(jìn)展損害者降至18mmHg以下，明顯損害者降至15mmHg以下，甚至10mmHg。藥物種類擬膽堿藥物腎上腺素能受體阻斷劑 腎上腺素能受體激動(dòng)劑 前列腺素類藥物碳酸酐酶抑制劑CAIS高滲劑結(jié)合制劑其它研討藥物 擬膽堿藥物作用機(jī)制:縮瞳拉開堆積在房角的虹膜，使之分開小梁網(wǎng)。拉開房角，增大小梁網(wǎng)間隙，添加房水流暢度。對(duì)于擬膽堿藥能減少房水生成的觀念目前尚有爭(zhēng)論。另外，擬膽堿藥可減少

2、房水經(jīng)葡萄膜鞏膜通路的外流。常用藥物毛果蕓香堿：是最經(jīng)典的，廣泛運(yùn)用的縮瞳劑。4%的濃度達(dá)最大降壓效果，臨床上運(yùn)用0.5-2%濃度，用藥后2小時(shí)眼壓下降最低，繼續(xù)4-8小時(shí)，常用量每日4次。留意：眼壓過(guò)高時(shí)很難起作用，應(yīng)先用其它降壓藥將眼壓部分下降，再運(yùn)用。改良劑型膜控釋放系統(tǒng)浸泡軟性親水接觸鏡毛果蕓香堿凝膠毛果蕓香堿多聚體不良反響調(diào)理痙攣縮瞳瞳孔阻滯視網(wǎng)膜脫離角膜帶狀變性濾泡性結(jié)膜炎過(guò)敏性眼瞼結(jié)膜炎和皮炎全身不良反響：出現(xiàn)中毒病癥腎上腺素能受體阻斷劑腎上腺素能受體阻斷劑作用機(jī)制與睫狀體受體結(jié)合，引起cAMP含量下降，使房水生成減少。作用于睫狀體平滑肌，促使血管收縮，導(dǎo)致毛細(xì)血管灌注壓下降，房

3、水生成減少。夜間降壓無(wú)效，推測(cè)能夠與人體內(nèi)源性腎上腺素的分泌量有關(guān)。噻嗎洛爾、噻嗎心安、timolol maleate、timoptic 臨床上有兩種濃度0.25%、0.5%，降壓幅度5mmHg。 藥物劑型的改良：0.25%噻嗎洛爾凝膠Timoptic-XE左旋布諾洛爾、左旋丁萘酮心安、貝他根、Levobunolol、betagan 0.25%、0.5%兩種濃度 0.5%降壓幅度6.8mmHg 除了有降低眼內(nèi)壓的效應(yīng)外，尚有添加視網(wǎng)膜血流量及添加血流灌注壓的作用，這將能更好地營(yíng)養(yǎng)視神經(jīng)，維護(hù)視功能，有助于視野的改善，特別是對(duì)低眼壓性青光眼。卡替洛爾Carteolol、美開朗、mikelan、a

4、rteoptic 1%、2%濃度，降壓幅度7.3-9.8mmHg 內(nèi)在擬交感活性intrinsic sympathomimetic action,ISA：這一特性是區(qū)別于其它受體阻滯劑的特點(diǎn)，其意義在于可減少副作用，特別是對(duì)心肺功能的副反響。倍他洛爾betaxolol、稀心安、貝特舒，倍他索洛爾，betoptic 選擇性的1受體阻斷劑，故對(duì)支氣管沒有收縮作用，能夠減少了支氣管痙攣的危險(xiǎn)性。 降壓效果略低于噻嗎心安、貝他根等。 對(duì)視野維護(hù)作用：改善視網(wǎng)膜循環(huán)，添加灌注壓 Ca離子拮抗作用美替洛爾metipranolol、倍他舒、betaophtiole 0.3、0.6兩種劑型 雙通道降眼壓途徑：

5、添加小梁網(wǎng)濾過(guò)減少房水生成 改善眼內(nèi)血循環(huán)右旋噻嗎洛爾dextimolol、迪立見、D-timolol 與左旋噻嗎洛爾降壓作用無(wú)差別。 對(duì)支氣管平滑肌及心血管等的副作用比左旋體弱 不會(huì)降低視網(wǎng)膜的血流。 腎上腺素能受體阻斷劑 3.1 胸腺氧胺thymoxamine、百里胺 選擇性受體阻斷劑，產(chǎn)生縮瞳作用，但對(duì)睫狀肌無(wú)影響。哌唑嗪：抑制房水生成擬腎上腺素藥主要作用于受體的擬腎上腺素藥 這類藥物均為2受體激動(dòng)劑，作用于睫狀體的2受體，抑制房水生成。突觸前激活，可反響抑制交感神經(jīng)遞質(zhì)釋放，減少睫狀體上皮的分泌。突觸后激活，可抑制腺苷酸環(huán)化酶的活性，從而降低細(xì)胞內(nèi)CAMP的含量，也可減少房水生成?？蓸?lè)

6、定clonidine、鹽酸可樂(lè)定 全身副作用大，使血壓下降，影響視神經(jīng)血液供應(yīng)。阿泊拉可樂(lè)定apraclonidine辰澤 低選擇性2受體激動(dòng)劑 濃度高時(shí)可激動(dòng)1受體，引起血管收縮，使睫狀肌血供減少，導(dǎo)致房水生成減少。 有效防止激光虹切術(shù)及小梁成型術(shù)后眼壓增高，也可防止激光晶狀體后囊膜切開術(shù)后眼壓增高。 臨床以短期用藥為宜。酒石酸溴莫尼定brimonidine tartrate、阿法根alphagan 0.2 高度2受體選擇性。不易穿透血腦屏障，故不引起低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。 雙重降眼壓機(jī)制： 抑制房水生成經(jīng)過(guò)激活睫狀體內(nèi)的2受體早期 促進(jìn)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流 對(duì)眼部血流無(wú)影響，能夠具有神經(jīng)維護(hù)作

7、用，機(jī)制能夠是經(jīng)過(guò)添加神經(jīng)成活因子。 常規(guī)每日2次，但建議每日3次主要作用于和受體的擬腎上腺素藥減少房水分泌，改善房水流出易度腎上腺素地匹福林前列腺素類藥物降眼壓機(jī)制體內(nèi)花生四烯酸的代謝產(chǎn)物。經(jīng)過(guò)作用于基質(zhì)金屬蛋白酶，水解細(xì)胞外基質(zhì)，增大睫狀肌間隙，添加葡萄膜鞏膜外流。優(yōu)點(diǎn)：降壓效果好用藥次數(shù)少，每日1次。晝夜均可降眼壓，對(duì)眼壓峰值處于晚間的青光眼尤其有益。添加房水外流，不抑制房水生成，不影響眼前節(jié)營(yíng)養(yǎng)。無(wú)飄逸景象。幾乎無(wú)全身副作用。不良反響：虹膜顏色加深睫毛變粗加長(zhǎng)細(xì)微結(jié)膜充血，淺層點(diǎn)狀角膜炎少數(shù)報(bào)揭露生葡萄膜炎或黃斑囊樣水腫。拉坦前列腺素、latanprost、xalatan、Phx41、

8、適立達(dá)丙基脂前列腺素F2的右旋異構(gòu)體，濃度0.005曲伏前列腺素、travoprost、蘇為坦、Travatan合成前列腺素F2，是異丙酯前體。濃度0.004 比馬前列胺、bimatoprost、Lumigan、貝美前列腺素 人工合成的前列腺酰胺類似物。不激動(dòng)F2受體，缺乏與前列腺素F2有關(guān)的活性，但有很強(qiáng)的降眼壓作用。其降眼壓機(jī)制為添加葡萄膜鞏膜外流及添加小梁網(wǎng)房水外流雙重作用。濃度0.03。烏諾前列酮、unoprostone、Rescula、unoprostone isopropyl 前列腺素F2-1-異丙基酯，其降眼壓機(jī)制為添加小梁網(wǎng)途徑及葡萄膜鞏膜途徑房水流出。濃度0.15。碳酸酐酶抑

9、制劑CAISH2O+CO2_H2CO3_H+HCO3- H+與Na+交換，進(jìn)入房水。不良反響：顏面部、四肢麻木，胃腸道機(jī)能紊亂。低鉀血癥尿路結(jié)石嗜睡、頭痛、眩暈、定向力妨礙等。特異性反響 包括骨髓抑制，剝脫性皮炎，過(guò)敏性腎炎等。全身運(yùn)用的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺acetazolamide、醋氮酰胺、醋氮磺胺、Diamox口服 首劑500mg，之后250mg bid肌肉或靜脈注射 500mg溶于510ml水內(nèi)。 醋甲唑胺methazolamide、尼目克司nearmox、甲氯酰胺、甲氯唑胺首劑50-100mg，之后50mg或25mg，bid新劑型： 將醋甲唑胺配制成控釋微球，經(jīng)壓片制成控釋片，或制成控釋膠囊。眼部分運(yùn)用的碳酸酐酶抑制劑 杜塞酰胺dorzolamide、trusopt、MK-507、多唑胺、添素得 濃度2，每日2次或3次 派立明brinzolamide、布林唑胺、Azopt 右旋體是其主要的活性成分高滲劑全身運(yùn)用的高滲劑甘露醇 mannitol甘油 glycerol 糖尿病患者禁用，因本品經(jīng)肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為葡萄糖，糖原等。異山梨醇 isosorbide/尿素urea/速尿furosemide 結(jié)合制劑