1、第 2 章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用一、最佳選擇題1、以下胺類藥物中活性最低的是 A、伯胺B、仲胺 C、叔胺 D、季銨 E、酰胺二、配伍選擇題1、A. 普羅帕酮B. 氯苯C.D.E.丙氧酚 丙胺卡因那朵 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是A B C D E 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性的是A B C D E 、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生不同類型的藥理活性的是A B C D E 、一種對(duì)映異構(gòu)體具有藥理活性，另一對(duì)映體具A B C D E 、對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度A B C D E三、多項(xiàng)選擇題1、以下關(guān)于第相生物轉(zhuǎn)化的正確說法是 A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)性作用B、是體內(nèi)的酶對(duì)

2、藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng) C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較相生物轉(zhuǎn)化小E、有些藥物經(jīng)第 I 相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第相的結(jié)合反應(yīng)2、以下藥物屬于 PEPT1 底物的是A、烏苯美司 B、氨芐西林 C、伐昔洛韋 D、E、依那普利3、以下藥物易在胃中吸收的是 A、奎寧B、C、水楊酸D、比妥E、氨苯砜部分一、最佳選擇題1、【答疑100697831】二、配伍選擇題1、【答疑、100697841】100697842】【答疑、【答疑、100697843】100697844】【答疑、【答疑100697845】三、多項(xiàng)選擇題【正確】 A【】對(duì)普羅帕酮抗心律失常的作用而言，其

3、兩個(gè)對(duì)映體的作用是一致的?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 D【】丙胺卡因?yàn)榫致樗?，兩種對(duì)映體的作用相近，但（R）-（-）-對(duì)映體在體內(nèi)迅速水解，生成可導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺，具有血液毒性?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 C【】右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥，而左丙氧酚則為鎮(zhèn)咳藥，這兩種對(duì)映體在臨用于不同的目的。【該題針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 E【】（+）-那朵具有阿片樣作用，而（-）-對(duì)映體則呈拮抗作用，即（+）-對(duì)映體是阿片受體激動(dòng)劑，而（-）體為阿片受體拮抗劑?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】

4、B【】抗過敏藥氯苯，其右旋體的活性高于左旋體，產(chǎn)生的原因是由于分子中性碳原子離芳環(huán)近，對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 C【】一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】1、【答疑100697846】2、【答疑100697832】3、【答疑100697825】【正確】 CD【】弱酸性藥物楊酸和妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、氨苯砜、在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收。【該題針對(duì)“藥物理化性質(zhì)與藥物

5、活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 ABCDE【】PEPT1 典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司（二肽）。由于 -內(nèi)酰胺類抗生素、緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是 PEPT1 的底物。B 選項(xiàng)屬于 -內(nèi)酰胺類抗生素，D、E 屬于緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑?！驹擃}針對(duì)“藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【正確】 ABE【】第 I 相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第相生物結(jié)合，是將第 I 相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物