1、藥劑學(xué)吉林大學(xué) 高波12021/7/20 星期二第一章 緒 論22021/7/20 星期二一、藥劑學(xué)的概念 藥劑學(xué)(Pharmaceuticals)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。第一節(jié) 藥劑學(xué)的概念與任務(wù)32021/7/20 星期二二、藥劑學(xué)的任務(wù)藥劑學(xué)基本理論的研究 為了提高制劑的生產(chǎn)水平和技術(shù)含量，制成安全、有效、穩(wěn)定的制劑，必須對(duì)藥劑學(xué)的基本理論進(jìn)行不斷的研究 新劑型的研究與開發(fā)新輔料的研究與開發(fā)制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)中藥新劑型的研究與開發(fā)42021/7/20 星期二物理藥劑學(xué)(Physical pharmacy，亦稱物理藥學(xué))是運(yùn)用物理

2、化學(xué)原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)處方設(shè)汁、制備工藝、劑型特點(diǎn)、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣科學(xué)工業(yè)藥劑學(xué)(Industrialpharmacy)是研究藥物制劑工業(yè)生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的科學(xué)第二節(jié) 藥劑學(xué)的分支學(xué)科52021/7/20 星期二生物藥劑學(xué)(Biopharmaceutics)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機(jī)理及過程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣科學(xué)藥物動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics)是采用數(shù)學(xué)的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的經(jīng)時(shí)過程及其與藥效之間關(guān)系的科學(xué)藥用高分子材料學(xué)(Polymeric Materia

3、ls): 沒有輔料就沒有劑型，沒有新的高分子輔料也沒有新劑型。62021/7/20 星期二臨床藥劑學(xué)(Clinical pharmaceutics)是以患者為對(duì)象，研究合理、有效、安全用藥等，與臨床治療學(xué)緊密聯(lián)系的新學(xué)科，亦稱調(diào)劑學(xué)或臨床藥學(xué)。醫(yī)藥情報(bào)學(xué)(drug informatics)是收集和評(píng)價(jià)龐大的與醫(yī)藥品相關(guān)的情報(bào)，以各種情報(bào)為依據(jù)探究藥物治療的依據(jù)，謀求醫(yī)藥品的最適宜治療方案。72021/7/20 星期二為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型(Dosage form)。顯然，藥物劑型與給藥途徑、臨床治療效果有著十分密切的關(guān)系。第三節(jié) 藥物劑型與DDS82

4、021/7/20 星期二縱觀人體，我們可以找到十余個(gè)給藥途徑，它們是：口腔、舌下、頰部、胃腸道、直腸、子宮、陰道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支氣管、肺部、皮內(nèi)、皮下、肌肉、靜脈、動(dòng)脈、皮膚、眼等藥物劑型必須根據(jù)這些給藥途徑的特點(diǎn)來制備(一)給藥途徑與藥物劑型92021/7/20 星期二劑型可改變藥物的作用性質(zhì)劑型能改變藥物的作用速度 劑型的不同，可使藥物的作用速度不同改變劑型可降低（或消除）藥物的毒副作用劑型可產(chǎn)生靶向作用 如脂質(zhì)體(二) 藥物劑型的重要性102021/7/20 星期二 劑型可影響療效 固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生顯著的影響，藥物晶型、藥物粒子大小的不同

5、，也可直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。112021/7/20 星期二（一）按給藥途徑分類 亦即將給藥途徑相同的劑型分為一類，它能反映出給藥途徑與應(yīng)用方法對(duì)劑型制備的特殊要求 (二)按分散系統(tǒng)分類 (三)按制法分類（四）按形態(tài)分類二、藥物劑型的分類122021/7/20 星期二經(jīng)胃腸道給藥劑型非經(jīng)胃腸道給藥劑型(1)注射給藥劑型(2)呼吸道給藥劑型(3)皮膚給藥劑型(4)粘膜給藥劑型 (5)腔道給藥劑型 如栓劑、氣霧劑等（一）按給藥途徑分類132021/7/20 星期二溶液型膠體溶液型乳劑型混懸型氣體分散型微粒分散型固體分散型（二）按分散系統(tǒng)分類142021/7/20 星期二浸出制劑

6、是用浸出方法制成的劑型無菌制劑是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型 (三)按制法分類152021/7/20 星期二液體劑型氣體劑型固體劑型半固體劑型（四）按形態(tài)分類162021/7/20 星期二藥物的治療作用與血藥濃度有關(guān) 藥物的治療作用 時(shí)辰藥理學(xué)的發(fā)展 透皮吸收制劑 生物技術(shù)制劑黏膜給藥系統(tǒng) Drug Delivery System（DDS）的研究目的：以適宜的劑型和給藥方式，用最小的劑量達(dá)到最好的治療效果。三、藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）172021/7/20 星期二第四節(jié) 輔料在藥物制劑中的應(yīng)用輔料(excipients)是藥物制劑中不可缺少的重要組成部分，單獨(dú)沒有藥效作用，是制劑中不可少的主

7、藥輔助材料。例如：片劑的制備（稀釋劑、吸收劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑等）在淀粉、蔗糖、糊精等常規(guī)輔料被廣泛應(yīng)用的過程中，各種新型的藥用輔料也不斷出現(xiàn)。182021/7/20 星期二氮酮（Azone）是一種新開發(fā)的、能夠加快藥物透皮吸收速度的透皮吸收促進(jìn)劑，近年來受到藥劑學(xué)界的廣泛關(guān)注和應(yīng)用?，F(xiàn)代藥劑學(xué)研究認(rèn)為：透皮給藥主要是為了由皮膚給藥而發(fā)揮全身性治療作用，Azone的開發(fā)與應(yīng)用使這一設(shè)想變?yōu)榱爽F(xiàn)實(shí)。192021/7/20 星期二卡波姆（Carbomer）是一種丙烯酸聚合物，無毒、無刺激性且與皮膚有良好的耦合性輔料，它易溶于水形成酸性膠體溶液，加入無機(jī)或有機(jī)堿如三乙醇胺，可被中和成透明且稠厚

8、的凝膠（pH值為610）。202021/7/20 星期二甲殼素（甲殼質(zhì)）是一種含氨基多糖的天然高分子物質(zhì)，廣泛存在于海洋生物如蝦、蟹等甲殼中，資源豐富。甲殼素經(jīng)化學(xué)修飾能生成多種衍生物，甲殼胺既可作為粉未直接壓片的輔料，又可用于藥物控、緩釋給藥系統(tǒng)。甲殼胺及其衍生物還可制成凝膠劑、生物黏附劑、傷口愈合劑等，可利用其膠體及成膜性達(dá)到不同的制劑效果。212021/7/20 星期二使用輔料的目的1、有利于制劑形態(tài)的形成2、使制備過程順利進(jìn)行3、提高藥物的穩(wěn)定性4、調(diào)節(jié)有效成分的作用或改善生理要求222021/7/20 星期二藥典(Pharmacopoeia)是一個(gè)國家記載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典，一般由

9、國家藥典委員會(huì)組織編輯，并由政府頒布、執(zhí)行，具有法律約束力中華人民共和國藥典外國藥典 美國藥典Pharmacopoeia ofthe United States簡稱USP現(xiàn)行版為25 版。第五節(jié) 藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡介232021/7/20 星期二英國藥典British pharmacopoeia簡稱BP，現(xiàn)行版為2003年版日本藥局方Pharmacopoeia of Japan簡稱JP國際藥典Pharmacopoeia Internationalis 簡稱PhInt，是世界衛(wèi)生組織(WHO)為了統(tǒng)一世界各國藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和質(zhì)量控制的方法而編纂的，但它對(duì)各國無法律約束力，僅作為各國編纂藥典時(shí)的參考

10、標(biāo)準(zhǔn)外國藥典242021/7/20 星期二藥品標(biāo)準(zhǔn)是國家對(duì)藥品質(zhì)量、規(guī)格和檢驗(yàn)方法所做的技術(shù)規(guī)定。中國藥典中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)國家藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)地方性藥品標(biāo)準(zhǔn)（2006年取消）二、藥品標(biāo)準(zhǔn)252021/7/20 星期二處方 系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要書面文件法定處方 主要是指藥典、部頒（國家）標(biāo)準(zhǔn)收載的處方醫(yī)師處方 是醫(yī)師對(duì)個(gè)別病人用藥的書面文件三、處方藥與非處方藥262021/7/20 星期二處方藥 可以在國務(wù)院衛(wèi)生行政部門和國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門共同指定的醫(yī)學(xué)、藥學(xué)專業(yè)刊物上介紹，但不得在大眾傳播媒介發(fā)布廣告或者以其他方式進(jìn)行以公眾為對(duì)象的廣告宣傳非處方藥 是

11、由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過長期臨床實(shí)踐被認(rèn)為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品272021/7/20 星期二GMP是英文Good Manufacturing Practice的縮寫，其中文譯為：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范GLP是Good Laboratory Practice的簡稱，即藥品非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范.GCP是Good Clinical Practice的簡稱，即藥品臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范.第六節(jié) GMP、GLP與GCP282021/7/20 星期二人生產(chǎn)環(huán)境藥品制劑生產(chǎn)的全過程、原料GMP292021/7/20 星期二相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)設(shè)施和適當(dāng)?shù)膭?dòng)物飼養(yǎng)設(shè)施人2007年1月1日要求GLP302021/7/20 星期二第七節(jié) 藥劑學(xué)的沿革和發(fā)展一、國外藥劑學(xué)的發(fā)展第一代制劑：片劑、注射劑、軟膏等第二代制劑：緩釋制劑第三代制劑：控釋制劑第四代制劑：靶向制劑第五代：智能給藥系統(tǒng)312021/7/20 星期二二、國內(nèi)藥劑學(xué)的發(fā)展制劑工業(yè)的發(fā)展是藥劑學(xué)發(fā)展的基礎(chǔ)。制劑工業(yè)水平也是藥劑學(xué)水平的投影。改革開放后我國藥物制劑工業(yè)的發(fā)展取得了令人矚目的成績，但與先進(jìn)國家的生產(chǎn)水平及研究水平相比，仍然存在著不小的差距。我國的制劑生產(chǎn)廠總體而言實(shí)力較弱，生產(chǎn)設(shè)備多處于一般水平