1、第三章 半固體制劑1主要教學(xué)內(nèi)容（1學(xué)時(shí)） 第一節(jié) 軟膏劑和乳膏劑 第二節(jié) 凝膠劑 第三節(jié) 栓劑 第四節(jié) 眼膏劑2 掌握軟膏劑、乳膏劑、凝膠劑、栓劑和眼膏劑等半固體制劑的基本概念和特點(diǎn)； 掌握軟膏劑乳膏劑、凝膠劑、栓劑和眼膏劑等半固體制劑的的基本處方組成，熟悉其制備工藝； 了解卡波姆（Carbomer）的特點(diǎn)和主要應(yīng)用； 熟悉軟膏劑乳膏劑、凝膠劑、栓劑和眼膏劑等半固體制劑的質(zhì)量要求。本章學(xué)習(xí)要求3 軟膏劑（ointments）：系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。包括溶液型軟膏劑（藥物溶解在基質(zhì)中）和混懸型軟膏劑（藥物混懸分散在基質(zhì)中）。 乳膏劑（creams）：系指藥物

2、溶解或分散于乳劑型基質(zhì)中制成的半固體外用制劑。根據(jù)基質(zhì)不同，分為O/W型乳膏劑和W/O型乳膏劑。 特點(diǎn)： (1)穩(wěn)定性好，使用、攜帶方便； (2)生產(chǎn)工藝簡單，生產(chǎn)成本低； (3)適合于外用。第一節(jié) 軟膏劑和乳膏劑1. 概念、特點(diǎn)和基本處方組成4 活性成分（主藥） 軟膏劑 乳膏劑 基質(zhì)（油脂性、乳劑型和水溶性） 添加劑添加劑（如防腐劑、助溶劑、乳化劑、抗氧劑、增稠劑、皮膚滲透促進(jìn)劑等），添加劑含量相對較少，需要根據(jù)不同主藥的性質(zhì)和適應(yīng)癥而定?；咎幏浇M成5 油脂性基質(zhì) 烴類基質(zhì) 包括凡士林、固體石蠟和液體石蠟。這類基質(zhì)可在皮膚表面形成一層細(xì)膩的油膜，防止水分的蒸發(fā)，有利于角質(zhì)層的水化。 類脂類

3、基質(zhì)（1）羊毛脂：具有吸水性，此類基質(zhì)，能吸收其本身2倍量的水分，能起W/O乳劑型乳化劑的作用；（2）蜂蠟與鯨蠟；（3）硅酮：最重要的化合物是二甲基硅油（或稱二甲基聚硅氧烷)，硅酮的稠度范圍較寬，主要用作制備保護(hù)性軟膏來保護(hù)皮膚免受水溶性刺激物的侵襲。6 水溶性基質(zhì) 聚乙二醇（PEG）的混合物 此類基質(zhì)具有易于水洗、易與皮膚的滲出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易變質(zhì)、不易滋生霉菌、不刺激皮膚等優(yōu)點(diǎn)。 混合水溶性基質(zhì)處方舉例 PEG 400 40 ml PEG 4000 60 g 鯨蠟醇 3 g 成品熔點(diǎn)：4145，適宜配制水楊酸鹽或水楊酸酯的水溶性軟膏。7 乳劑型基質(zhì)類型：包括油

4、包水型（W/O)基質(zhì)和水包油型（O/W）基質(zhì)組成：非均相體系，由水相、油相和乳化劑組成常用的W/O型乳化劑：脂肪酸山梨坦、脂肪酸鈣鹽常用的O/W型乳化劑：硬脂酸鈉鹽、三乙醇胺、月桂醇硫酸鈉、聚山梨脂類、聚氧乙烯醚的衍生物類（平平加OH和乳化劑OP）輔助乳化劑（穩(wěn)定劑）：十六醇、十八醇，硬脂酸甘油酯82. 軟膏劑和乳膏劑的主要制備方法研磨法熔融法乳化法93. 質(zhì)量檢查（1）物理性質(zhì)的檢測（熔程、粘度和流變性）（2）皮膚刺激性（3）穩(wěn)定性試驗(yàn)（4）藥物釋放度（5）藥物透皮吸收性10第二節(jié) 凝膠劑 凝膠劑(Gels)是指藥物分散于適宜的凝膠基質(zhì)中制成的均勻或混懸的透明或半透明的半固體制劑 凝膠劑包括

5、內(nèi)服或外用制劑 凝膠劑基質(zhì)主要為水溶性凝膠基質(zhì)（水溶性基質(zhì)），具體包括： 天然植物膠：西黃耆膠、明膠、海藻酸、黃原膠、瓜爾膠、瓊脂； 天然物質(zhì)的衍生物：甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素（HPMC） 合成的聚合物：卡波姆（Carbomer）、交聯(lián)聚丙烯酸鈉等11栓劑（suppository）系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道給藥的制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫下能迅速軟化、熔融或溶解于分泌液， 逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。局部作用：如起潤滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等作用全身性作用：治療各種疾病，如起鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、興奮、擴(kuò)張支氣管和血管、抗菌等作用，

6、可使藥物免于肝首過作用第三節(jié) 栓 劑12栓劑的基本處方組成 藥物 栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中，也可混懸于基質(zhì)中。供制栓劑用的固體藥物,除另有規(guī)定外，應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細(xì)粉，并全部通過六號篩。根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀。 基質(zhì) 油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì) 添加劑 (1)硬化劑（成型劑）；(2)增稠劑；(3)乳化劑；(4)吸收促進(jìn)劑；(5)著色劑；(6)抗氧劑；(7)防腐劑 13栓劑的基本制備方法栓劑的制備方法有二種，即冷壓法與熱熔法?？梢园凑栈|(zhì)的種類和制備的數(shù)量選擇制法。一般用油脂性基質(zhì)制備栓劑可采用任何一種方法，水溶性基質(zhì)多采用熱熔法，此外還有一種搓捏法，可用于臨時(shí)搓制。冷壓法：采用制栓機(jī)制備，是將藥物與基質(zhì)的粉末置于冷卻的容器內(nèi)混合均勻，然后裝入制栓模型機(jī)內(nèi)壓成一定形狀的栓劑，即得。機(jī)壓模型成型者較一致、美觀。14栓劑的質(zhì)量評價(jià) 重量差異 融變時(shí)限 藥物溶出速度和吸收試驗(yàn) 穩(wěn)定性和刺激性試驗(yàn)15第四節(jié) 眼膏劑眼膏劑（Eye ointments）系指供眼用的滅菌半固體制劑，制備工藝與一般的軟膏劑基本相同。 常用基質(zhì) 油脂性基質(zhì) 凡士林：液體石蠟：羊毛脂（8：1：1） 水溶性基質(zhì) 凝膠基質(zhì)16