嬰幼兒呼吸道感染的首選藥物舒他西林干混懸劑SultamicillinforSuspension

目錄

產(chǎn)品簡介藥理毒理藥代動(dòng)力學(xué)病原菌學(xué)及耐藥研究臨床應(yīng)用

產(chǎn)品簡介

產(chǎn)品主要成份為舒他西林，分子式：C25H30N4O9S2；為白色或類白色粉末；氣芳香，味甜。舒他西林是由β內(nèi)酰胺抗生素氨芐西林與β內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦以亞甲橋相連接而成的雙酯，是一種耐β內(nèi)酰胺酶的口服抗生素。在體內(nèi)經(jīng)小腸酯酶作用，可迅速分解成氨芐西林和舒巴坦，并發(fā)揮藥效。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服后，在腸壁經(jīng)腸內(nèi)酯酶水解成舒巴坦及氨芐西林，其克分子比為1：1。其生物利用度相當(dāng)于等量的舒巴坦、氨芐西林靜脈注射劑的80％，飯后服用不影響其吸收，服用舒他西林片后，氨芐西林的最高血清濃度約相當(dāng)于等量口服氨芐西林的二倍。舒巴坦、氨芐西林在正常人體內(nèi)的半衰期，分別約為0.75小時(shí)、1小時(shí)，氨芐西林、舒巴坦有50～75％以原藥形式經(jīng)尿液排泄，年老和腎功能不全者，半衰期延長。病原菌學(xué)及耐藥研究

葡萄球菌：嬰幼兒感染的重要病原菌，可引起包括敗血癥、膿胸或膿氣胸、金葡菌肺炎、皮膚癤腫或軟組織蜂窩織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、臍炎等。SA：金黃色葡萄球菌；MRSA：耐甲氧西林金黃色葡萄球菌。舒他西林對(duì)金葡菌耐藥性低于阿莫西林克拉維酸鉀、頭孢呋辛、頭孢他啶、頭孢西丁、克林霉素膿皰瘡感染和非膿皰瘡感染SA的耐藥性比較55株MRSA的耐藥性比較病原菌學(xué)及耐藥研究

流感嗜血桿菌：是小兒呼吸道感染的常見病原體之一，尤其是社區(qū)獲得性肺炎（CAP）的重要致病菌之一?？梢饍和窝住⒛X膜炎、蜂窩織炎及關(guān)節(jié)炎等疾病，嚴(yán)重影響兒童的健康成長。舒他西林對(duì)流感嗜血桿菌的抗菌活性為頭孢克洛的8倍以上。臨床應(yīng)用在2187例成人和兒科病人中積累的結(jié)果表明，舒他西林的有效率為80%(進(jìn)步和顯效)。按感染的類型分：對(duì)呼吸道感染的有效率為79%，尿道感染為81%（淋?。?，耳鼻喉感染為58%，軟組織感染為84%，婦產(chǎn)科感染為97%，眼科感染為80%。臨床應(yīng)用

舒他西林、氧氟沙星、氯霉素治傷寒128例療效觀察中，舒他西林治療傷寒療效最好而副作用最少，可作為治療傷寒的首選藥物。

臨床應(yīng)用

抗生素序貫療法：抗菌藥的序貫療法是用抗菌藥治療感染性疾病的一種新療法，指對(duì)急性或中、重度感染而住院的患者，先胃腸外給予（多為靜脈給藥）抗菌藥，待到臨床癥狀或體征有明顯改善后（一般為3-5天），及時(shí)改為口服抗菌藥。可縮短住院時(shí)間，提高用藥依從性，降低治療費(fèi)用；由于舒他西林生物利用度高，可達(dá)80%，且食物對(duì)藥物相互作用小，可作為抗生素序貫療法的優(yōu)選方案。

決定口服抗生素療效的三大因素對(duì)比臨床應(yīng)用

適應(yīng)癥：本品適用于治療敏感細(xì)菌引起的下列感染：l．上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等；2．下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等；3．泌尿道感染及腎盂腎炎；4．皮膚、軟組織感染；5．淋病。規(guī)格：按C25H30N4O9S2計(jì)0.25g。包裝：鋁塑袋，3袋/盒或6袋/盒。臨床應(yīng)用

用法用量：口服，成年（包括老年人）及體重大于或等于30kg的兒童常用量每次0.375g～0.750g，每日二次；兒童體重小于30kg者，每日每kg體重50mg，分二次服用；無論成人或兒童，療程一般為5－14天，必要時(shí)可延長。任何由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程最少10天，以防止急性風(fēng)濕熱或腎小球腎炎之發(fā)生。治療非特異性淋病時(shí)，可用本品單劑2.25g口服，加服1g丙磺舒，以延長氨芐西林及舒巴坦血清濃度，懷疑為梅毒損害之淋病時(shí)，在本品使用前應(yīng)接受暗視野檢查，并最少在四個(gè)月內(nèi)，每月接受血清試驗(yàn)一次。臨床應(yīng)用

不良反應(yīng)：偶見1．消化道反應(yīng)，如腹瀉、稀便、惡心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐；2．皮疹、瘙癢；3．其它，如思睡、疲勞、不適及頭痛等。一般為輕度至中度反應(yīng)，繼續(xù)用藥時(shí)，多可消失。禁忌：對(duì)青霉素類藥物過敏者禁用。臨床應(yīng)用

藥物相互作用：1、丙磺舒可降低氨芐西林-舒巴坦自腎臟排泄，因此丙磺舒與其合用時(shí)其血藥濃度增加，排泄時(shí)間延長。2、別嘌醇與氨芐西林-舒巴坦合用時(shí)，皮疹發(fā)生率顯著增加，故應(yīng)避免與別嘌醇合用。3、氨芐西林-舒巴坦與雙硫侖（乙醛脫氫抑制劑藥）也不宜合用。藥物過量：過量的處理以對(duì)癥治療和支持治療為主，血液透析可加速藥物排泄。臨床應(yīng)用

常見問題解答：1.舒他西林干混懸劑能和阿奇霉素干混懸劑同一天吃嗎？問題分析：舒他西林是氨芐青霉素和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑青霉烷砜的前體藥物，其主要作用成分是氨芐西林，為青霉素類抗生素，而阿奇霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生