第10章擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)藥第10章擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

定義：是一類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的藥物，這些藥物與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似。通過(guò)激活突觸前后膜腎上腺素受體或去甲腎上腺素受體發(fā)揮作用。定義：腎上腺素的受體分布α受體：α1受體：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開(kāi)大肌、心臟和肝臟。α2受體：主要分布在血管平滑肌、去甲腎上腺素能和膽堿能神經(jīng)末梢β受體：β1受體：主要分布在心臟β2受體：主要分布在氣管平滑肌β3受體：主要分布在脂肪細(xì)胞

腎上腺素的受體分布α受體：

腎上腺素受體功能受體受體1：散瞳、血管收縮、糖元分解（肝）1：心臟興奮：心率傳導(dǎo)收縮力,脂肪分解腎素釋放2：突觸前膜－抑制NA釋放2：血管擴(kuò)張，支氣管擴(kuò)張，糖元分解，脂肪分解(肝、?。┠I上腺素受體功能受體受體1：散瞳、血管收縮、糖元分腎上腺素受體激動(dòng)劑5分類(lèi)αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)藥代表藥腎上腺素（adrenaline，Adr）多巴胺麻黃堿去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）間羥胺去氧腎上腺素異丙腎上腺素（isoprenaline，Iso）多巴酚丁胺腎上腺素受體激動(dòng)劑5分類(lèi)αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)2009年擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥課件7基本結(jié)構(gòu)兒茶酚胺類(lèi)：指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu)（Adr，NA，ISO，DA）

外周心血管作用明顯，中樞作用弱，容易被COMT代謝。非兒茶酚胺類(lèi)：不含兒茶酚基（麻黃堿、間羥胺）

中樞作用強(qiáng)，外周弱，不易被COMT代謝。7基本結(jié)構(gòu)兒茶酚胺類(lèi)：指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu)（α和β受體激動(dòng)劑腎上腺素體內(nèi)過(guò)程：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，口服后被堿性消化液破壞，部分在腸粘膜和肝中滅活，故不能口服。避光。藥理作用：1、心臟激動(dòng)竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌β1受體，正性肌力、正性傳導(dǎo)、正性心律。增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。α和β受體激動(dòng)劑腎上腺素2、血管激動(dòng)血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1擴(kuò)張---β2不變小動(dòng)脈冠脈大動(dòng)脈毛細(xì)血管骨骼肌血管靜脈皮膚和粘膜腦和肺腎血管和腸系膜2、血管激動(dòng)血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1103.血壓小劑量，收縮壓，舒張壓，脈壓（β受體對(duì)低濃度Adr較敏感）大劑量，收縮壓，舒張壓（α受體對(duì)高濃度Adr較敏感）靜脈注射后，先升后降A(chǔ)dr升壓作用的翻轉(zhuǎn)：預(yù)先給予α受體阻斷藥，Adr的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。（阻斷α僅表現(xiàn)β的作用）103.血壓114.支氣管平滑肌松弛（β2受體）抑制過(guò)敏物質(zhì)釋放支氣管粘膜血管收縮（α1受體）5.增強(qiáng)代謝

糖原分解、脂肪分解114.支氣管臨床應(yīng)用1、心臟驟停：2、過(guò)敏性休克：抑制過(guò)敏物釋放；收縮血管；松弛支氣管平滑肌。3、支氣管哮喘4、局部應(yīng)用：局麻、止血（血管收縮，延緩局麻藥吸收，防止中毒）5、青光眼臨床應(yīng)用1、心臟驟停：13【不良反應(yīng)】血壓升高，心律失常等禁用于：高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠心病、腦血管硬化【給藥方法】靜脈滴注13【不良反應(yīng)】多巴胺（dopamine,DA）為NA合成的前體物質(zhì)，是中樞神經(jīng)遞質(zhì)。作用機(jī)制直接作用：激動(dòng)11，DA1受體（主要在腎臟和腸系膜血管）間接作用：促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA，興奮心臟（激動(dòng)1

）多巴胺（dopamine,DA）為NA合成的前體物質(zhì)，藥理作用1、心臟：激動(dòng)心肌β1受體，產(chǎn)生正性肌力，正性心率作用。作用與副作用均比腎上腺素弱。2、血管：皮膚粘膜血管收縮（1）；腎、腸系膜、冠狀血管擴(kuò)張（1和DA1）血壓：小劑量收縮壓下降，大劑量血壓3、腎：低濃度時(shí)，激動(dòng)腎血管DA1受體，使血管擴(kuò)張。（腎血流增加，濾過(guò)率增加，排鈉排尿）高濃度時(shí)，興奮α1受體，收縮腎血管。藥理作用臨床應(yīng)用

各種休克──心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克（以尿少、心收縮力，補(bǔ)足血容量者最好）急性腎功能衰竭

（與利尿藥合用）臨床應(yīng)用

麻黃素ephedrine中藥麻黃的生物堿，中醫(yī)使用麻黃兩千年，作為化學(xué)藥70年前由中國(guó)人開(kāi)發(fā)。特點(diǎn)：口服有效持久（不易被代謝）、溫和（較弱）、快速耐受性（間接作用為主，NA耗竭）、激動(dòng)1、1、2受體；促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA、

中樞興奮麻黃素ephedrine中藥麻黃的生物堿，中醫(yī)使用麻黃兩千年α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素藥理作用：激動(dòng)α1受體，具有強(qiáng)大的縮血管作用激動(dòng)β1，心臟興奮（弱），心率變化不大血壓：小劑量收縮血管尚不明顯時(shí)，既表現(xiàn)興奮心臟作用，收縮壓明顯增高，舒張壓略升，脈壓變大；大劑量收縮所有血管，收縮壓和舒張壓均升高α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素臨床應(yīng)用1、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓（血管擴(kuò)張，血壓下降）──靜點(diǎn)NA，暫時(shí)維持血壓，保證重要臟器血液供應(yīng)。禁止劑量過(guò)大，時(shí)間過(guò)久。2、上消化道出血1～3mg稀釋后口服。臨床應(yīng)用不良反應(yīng)1、

NA靜脈點(diǎn)滴

不能漏出──皮下壞死（熱敷，受體阻斷，如酚妥拉明劑浸潤(rùn)注射）2、急性腎功能衰竭慎用于高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病、青光眼。使用中不能突然停藥，停藥血管突然擴(kuò)張，血壓劇降不良反應(yīng)β受體激動(dòng)藥

Iso異丙腎上腺素藥理作用：選擇性作用在β1、β2受體1、心臟，正性作用2、血管，舒張3、血壓，收縮壓上升，舒張壓下降4、支氣管，解痙腎上腺素對(duì)伴有粘膜水腫病人效果更佳5、代謝，分解脂肪，糖原β受體激動(dòng)藥Iso異丙腎上腺素臨床應(yīng)用1.

心臟驟停

（常與Adr、NE合用）2.

支氣管哮喘

舌下

或

噴霧

（快、強(qiáng)）3.

房室傳導(dǎo)阻滯

舌下或

靜脈點(diǎn)滴4.

感染中毒性休克

（因主要擴(kuò)張骨骼肌血管，增加心肌耗氧，現(xiàn)已少用）不良反應(yīng)慎用于心臟病、心律失常、甲亢臨床應(yīng)用23多巴酚丁胺－選擇性激動(dòng)β1受體用于心源性休克或心梗并發(fā)心衰耐受：β受體下調(diào)沙丁胺醇，特布他林－選擇性激動(dòng)β2受體用于支氣管平滑肌解痙23多巴酚丁胺－選擇性激動(dòng)β1受體Adr、NA、Iso比較受體

11

2

Adr+++++++++NA

+++++－Iso－++++++Adr、NA、Iso比較受體112Adr+++251、心臟興奮作用（β1受體）心率收縮力傳導(dǎo)心輸出量

Iso≥Adr>NA√

，三者引起心律失常作用相似。

√

NA升高血壓作用明顯，反射性使心率減慢，心輸出量不變或減少。藥理作用（Adr、NA、Iso）251、心臟興奮作用（β1受體）藥理作用（Adr、NA、262、血管作用不同器官血管α1：β2不同：皮膚、粘膜、胃腸道α1>β2；腦、肺α1＝β2；骨骼肌、冠狀血管α1<β2。

Adr：皮膚、粘膜、胃腸道血管（α1）收縮骨骼肌、冠狀血管（β2）舒張NA（α1）：小動(dòng)脈、小靜脈均強(qiáng)烈收縮，冠脈舒張Iso（β2）：血管舒張262、血管作用273、血壓

收縮壓舒張壓平均壓Adror－NAIso273、血壓收縮壓舒張壓平均壓Adror－NA284、支氣管平滑肌

NA－；Iso≥Adr5、代謝（糖元分解、脂肪分解、耗氧量）

AdrIsoNA

284、支氣管平滑肌臨床應(yīng)用（

Adr、NA、Iso

）1、心臟驟停：2、抗休克：不同類(lèi)型3、支氣管哮喘4、房－室傳導(dǎo)阻滯5、局部應(yīng)用：局麻、止血6、青光眼

臨床應(yīng)用（Adr、NA、Iso）1、心臟驟停：不良反應(yīng)及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA靜脈點(diǎn)滴

不能漏出──皮下壞死（熱敷，受體阻斷，如酚妥拉明劑浸潤(rùn)注射）2.

1受體作用強(qiáng)的藥─慎用于心臟病，心律失常、甲亢患者。3.

1作用強(qiáng)的藥──慎用于高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病、青光眼。

不良反應(yīng)及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA31第11章抗腎上腺素藥

AntiadrenergicDrugsα受體阻斷藥β受體阻斷藥To31第11章抗腎上腺素藥

Antiadrenergic32α受體阻斷藥分類(lèi)：非選擇性（α1、α2）短效：酚妥拉明、妥拉唑林；長(zhǎng)效：酚芐明選擇性

α1阻斷藥──哌唑嗪（治療高血壓、頑固性心衰）

α2阻斷藥──育亨賓（藥理研究）32α受體阻斷藥分類(lèi)：33酚妥拉明（phentolamine）

短效α受體阻斷藥【藥理作用】1、血管－阻斷α受體，直接舒張血管血管舒張，血壓下降2、心臟－反射性交感神經(jīng)興奮，并阻斷突觸前膜α2受體--增加NA釋放－1－心臟興奮輸出量，心率3、擬膽堿，擬組胺作用

Adrenalinereversal33酚妥拉明（phentolamine）短效α受體阻斷藥臨床應(yīng)用☆

外周血管痙攣性疾?。ɡ字Z氏病，Raynaud`ssyndrome）；閉塞性脈管炎；NA點(diǎn)滴外漏?！?/p>

嗜鉻細(xì)胞瘤

診斷和術(shù)前處理──利用翻轉(zhuǎn)Adr的升壓為降壓原理。防止術(shù)中高血壓危象發(fā)生（大量Adr釋放）☆

抗休克─補(bǔ)充血容量前提下，擴(kuò)張血管、興奮心臟、改善微循環(huán)。主張與NA合用，減弱1而保留1。☆

急性心肌梗塞和頑固性充血性心衰（擴(kuò)張小A和小V，減輕心臟前后負(fù)荷，適當(dāng)?shù)呐d奮心臟）。臨床應(yīng)用☆外周血管痙攣性疾?。ɡ字Z氏病，Raynaud`s35【不良反應(yīng)】體位性低血壓，心動(dòng)過(guò)速，心絞痛消化道反應(yīng)，誘發(fā)潰瘍35【不良反應(yīng)】酚芐明Phenoxybenzamine1.藥理學(xué)特點(diǎn)：長(zhǎng)效α受體阻斷藥起作用慢、強(qiáng)、久（一次給藥維持3－4日），2.應(yīng)用

（iv）

外周血管痙攣性疾??；嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前處理,術(shù)前處理時(shí)應(yīng)與－受體阻斷劑如阿替洛爾(Atenolol)聯(lián)合應(yīng)用，避免心律失常。前列腺肥大，排尿困難。酚芐明Phenoxybenzamine1.藥理學(xué)特點(diǎn)37β受體阻斷藥根據(jù)藥物對(duì)β–R選擇性和有無(wú)內(nèi)在活性分為：β1、β2-R阻斷藥β-R阻斷藥普萘洛爾無(wú)（心得安）吲哚洛爾有，效價(jià)高β1-R阻斷藥α、β-R阻斷藥（拉貝洛爾）阿替洛爾無(wú)艾司洛爾有37β受體阻斷藥根據(jù)藥物對(duì)β–R選擇性和有無(wú)內(nèi)在活性分38藥理作用1.選擇性β受體阻斷心血管：心臟抑制，血管收縮抑制β1，心輸出量減少，交感興奮抑制β2，α興奮性增強(qiáng)支氣管平滑肌收縮（β2）腎素分泌減少（β1）代謝糖原分解，脂肪代謝血管收縮38藥理作用1.選擇性β受體阻斷血管收縮392.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動(dòng)劑）防止阻斷作用過(guò)強(qiáng)（心臟、支氣管）3.膜穩(wěn)定作用（Quinidine樣作用或局麻作用）膜對(duì)離子通透性降低，需很高濃度時(shí)才呈現(xiàn)，一般無(wú)意義392.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動(dòng)劑）臨床應(yīng)用

（詳細(xì)內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞痛

propranolol、timolol、metoprolol抑制心肌做功—降低耗氧、延長(zhǎng)舒張期—增加供氧

，降低心梗發(fā)生和發(fā)生后猝死率。

2.抗心律失常（快速性心律失常），常用propranolol，降低自律性、心率、傳導(dǎo)，延長(zhǎng)不應(yīng)期。對(duì)交感神經(jīng)過(guò)度興奮性和強(qiáng)心甙中毒所致效佳。臨床應(yīng)用

（詳細(xì)內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞3.抗高血壓選擇性、非選擇性均有效。propranolol、metoprolol,atenolol常用。降壓因素多方面：心臟抑制1；減少血漿腎素水平1

；抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜2，抑制正反饋；中樞阻斷受體。（中樞激動(dòng)2和拮抗受體均可降壓）3.抗高血壓選擇性、非選擇性均有效。propranolo4.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的輔助治療主要用propranolol，目的是減輕癥狀（甲亢病人受體數(shù)目多且對(duì)內(nèi)源性?xún)翰璺影贩磻?yīng)性增高）：心率、震顫、焦慮、代謝

；另外抑制T4轉(zhuǎn)變?yōu)門(mén)3（游離比例大，作用強(qiáng)）短期內(nèi)用于甲狀腺危象、術(shù)前治療。5.青光眼

噻嗎洛爾（0.1-0.5%滴眼液）局部應(yīng)用6.拉貝洛爾（具有一定b2-agonisticeffect）高血壓危象和嗜鉻細(xì)胞瘤高血壓4.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的輔助治療43不良反應(yīng)1.非選擇性受體阻斷劑慎用于支氣管哮喘、外周血管痙攣性疾病。2.心臟抑制：心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯禁用。3.抑郁癥、糖尿病患者慎用4.“反跳”現(xiàn)象受體數(shù)目上調(diào)

患者突然停藥，原有癥狀加劇，BP↑43不良反應(yīng)1.非選擇性受體阻斷劑

開(kāi)角青光眼的藥物治療藥物機(jī)制給藥方法擬膽堿藥

pilocarpine(匹魯卡品)

收縮環(huán)狀肌藥水或藥膏

carbachol(卡巴膽堿)開(kāi)放濾簾

physostigmine(毒扁豆堿)增加房水流出受體激動(dòng)劑

非選擇性

epinephrine(腎上腺素)

增加房水流出眼藥水

dipivefrin(雙特戊酰腎上腺素)

選擇性2受體

apraclonidine(阿拉可樂(lè)定)降低房水分泌眼藥水，僅用于激光術(shù)后開(kāi)角青光眼的藥物治療藥物

受體阻斷劑timolol(噻嗎洛爾)減少睫狀體房水分泌眼藥水betaxolol(倍他洛爾)carteolol(卡替洛爾)

利尿劑

acetazolamide(乙酰唑胺)口服

dorzolamide抑制碳酸酐酶，眼藥水

brinzolamide減少防水分泌眼藥水

metazolamide(甲醋唑胺)口服

前列腺素

latanoprost（拉坦前列素）增加房水流出眼藥水

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（Adrenergicdrugs）

αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)藥第10章擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

定義：是一類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的藥物，這些藥物與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似。通過(guò)激活突觸前后膜腎上腺素受體或去甲腎上腺素受體發(fā)揮作用。定義：腎上腺素的受體分布α受體：α1受體：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開(kāi)大肌、心臟和肝臟。α2受體：主要分布在血管平滑肌、去甲腎上腺素能和膽堿能神經(jīng)末梢β受體：β1受體：主要分布在心臟β2受體：主要分布在氣管平滑肌β3受體：主要分布在脂肪細(xì)胞

腎上腺素的受體分布α受體：

腎上腺素受體功能受體受體1：散瞳、血管收縮、糖元分解（肝）1：心臟興奮：心率傳導(dǎo)收縮力,脂肪分解腎素釋放2：突觸前膜－抑制NA釋放2：血管擴(kuò)張，支氣管擴(kuò)張，糖元分解，脂肪分解(肝、?。┠I上腺素受體功能受體受體1：散瞳、血管收縮、糖元分腎上腺素受體激動(dòng)劑52分類(lèi)αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)藥代表藥腎上腺素（adrenaline，Adr）多巴胺麻黃堿去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）間羥胺去氧腎上腺素異丙腎上腺素（isoprenaline，Iso）多巴酚丁胺腎上腺素受體激動(dòng)劑5分類(lèi)αβ受體激動(dòng)藥α受體激動(dòng)藥β受體激動(dòng)2009年擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥課件54基本結(jié)構(gòu)兒茶酚胺類(lèi)：指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu)（Adr，NA，ISO，DA）

外周心血管作用明顯，中樞作用弱，容易被COMT代謝。非兒茶酚胺類(lèi)：不含兒茶酚基（麻黃堿、間羥胺）

中樞作用強(qiáng)，外周弱，不易被COMT代謝。7基本結(jié)構(gòu)兒茶酚胺類(lèi)：指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu)（α和β受體激動(dòng)劑腎上腺素體內(nèi)過(guò)程：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，口服后被堿性消化液破壞，部分在腸粘膜和肝中滅活，故不能口服。避光。藥理作用：1、心臟激動(dòng)竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌β1受體，正性肌力、正性傳導(dǎo)、正性心律。增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。α和β受體激動(dòng)劑腎上腺素2、血管激動(dòng)血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1擴(kuò)張---β2不變小動(dòng)脈冠脈大動(dòng)脈毛細(xì)血管骨骼肌血管靜脈皮膚和粘膜腦和肺腎血管和腸系膜2、血管激動(dòng)血管平滑肌α1、β2受體。收縮---α1573.血壓小劑量，收縮壓，舒張壓，脈壓（β受體對(duì)低濃度Adr較敏感）大劑量，收縮壓，舒張壓（α受體對(duì)高濃度Adr較敏感）靜脈注射后，先升后降A(chǔ)dr升壓作用的翻轉(zhuǎn)：預(yù)先給予α受體阻斷藥，Adr的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。（阻斷α僅表現(xiàn)β的作用）103.血壓584.支氣管平滑肌松弛（β2受體）抑制過(guò)敏物質(zhì)釋放支氣管粘膜血管收縮（α1受體）5.增強(qiáng)代謝

糖原分解、脂肪分解114.支氣管臨床應(yīng)用1、心臟驟停：2、過(guò)敏性休克：抑制過(guò)敏物釋放；收縮血管；松弛支氣管平滑肌。3、支氣管哮喘4、局部應(yīng)用：局麻、止血（血管收縮，延緩局麻藥吸收，防止中毒）5、青光眼臨床應(yīng)用1、心臟驟停：60【不良反應(yīng)】血壓升高，心律失常等禁用于：高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠心病、腦血管硬化【給藥方法】靜脈滴注13【不良反應(yīng)】多巴胺（dopamine,DA）為NA合成的前體物質(zhì)，是中樞神經(jīng)遞質(zhì)。作用機(jī)制直接作用：激動(dòng)11，DA1受體（主要在腎臟和腸系膜血管）間接作用：促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA，興奮心臟（激動(dòng)1

）多巴胺（dopamine,DA）為NA合成的前體物質(zhì)，藥理作用1、心臟：激動(dòng)心肌β1受體，產(chǎn)生正性肌力，正性心率作用。作用與副作用均比腎上腺素弱。2、血管：皮膚粘膜血管收縮（1）；腎、腸系膜、冠狀血管擴(kuò)張（1和DA1）血壓：小劑量收縮壓下降，大劑量血壓3、腎：低濃度時(shí)，激動(dòng)腎血管DA1受體，使血管擴(kuò)張。（腎血流增加，濾過(guò)率增加，排鈉排尿）高濃度時(shí)，興奮α1受體，收縮腎血管。藥理作用臨床應(yīng)用

各種休克──心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克（以尿少、心收縮力，補(bǔ)足血容量者最好）急性腎功能衰竭

（與利尿藥合用）臨床應(yīng)用

麻黃素ephedrine中藥麻黃的生物堿，中醫(yī)使用麻黃兩千年，作為化學(xué)藥70年前由中國(guó)人開(kāi)發(fā)。特點(diǎn)：口服有效持久（不易被代謝）、溫和（較弱）、快速耐受性（間接作用為主，NA耗竭）、激動(dòng)1、1、2受體；促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA、

中樞興奮麻黃素ephedrine中藥麻黃的生物堿，中醫(yī)使用麻黃兩千年α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素藥理作用：激動(dòng)α1受體，具有強(qiáng)大的縮血管作用激動(dòng)β1，心臟興奮（弱），心率變化不大血壓：小劑量收縮血管尚不明顯時(shí)，既表現(xiàn)興奮心臟作用，收縮壓明顯增高，舒張壓略升，脈壓變大；大劑量收縮所有血管，收縮壓和舒張壓均升高α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素臨床應(yīng)用1、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓（血管擴(kuò)張，血壓下降）──靜點(diǎn)NA，暫時(shí)維持血壓，保證重要臟器血液供應(yīng)。禁止劑量過(guò)大，時(shí)間過(guò)久。2、上消化道出血1～3mg稀釋后口服。臨床應(yīng)用不良反應(yīng)1、

NA靜脈點(diǎn)滴

不能漏出──皮下壞死（熱敷，受體阻斷，如酚妥拉明劑浸潤(rùn)注射）2、急性腎功能衰竭慎用于高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病、青光眼。使用中不能突然停藥，停藥血管突然擴(kuò)張，血壓劇降不良反應(yīng)β受體激動(dòng)藥

Iso異丙腎上腺素藥理作用：選擇性作用在β1、β2受體1、心臟，正性作用2、血管，舒張3、血壓，收縮壓上升，舒張壓下降4、支氣管，解痙腎上腺素對(duì)伴有粘膜水腫病人效果更佳5、代謝，分解脂肪，糖原β受體激動(dòng)藥Iso異丙腎上腺素臨床應(yīng)用1.

心臟驟停

（常與Adr、NE合用）2.

支氣管哮喘

舌下

或

噴霧

（快、強(qiáng)）3.

房室傳導(dǎo)阻滯

舌下或

靜脈點(diǎn)滴4.

感染中毒性休克

（因主要擴(kuò)張骨骼肌血管，增加心肌耗氧，現(xiàn)已少用）不良反應(yīng)慎用于心臟病、心律失常、甲亢臨床應(yīng)用70多巴酚丁胺－選擇性激動(dòng)β1受體用于心源性休克或心梗并發(fā)心衰耐受：β受體下調(diào)沙丁胺醇，特布他林－選擇性激動(dòng)β2受體用于支氣管平滑肌解痙23多巴酚丁胺－選擇性激動(dòng)β1受體Adr、NA、Iso比較受體

11

2

Adr+++++++++NA

+++++－Iso－++++++Adr、NA、Iso比較受體112Adr+++721、心臟興奮作用（β1受體）心率收縮力傳導(dǎo)心輸出量

Iso≥Adr>NA√

，三者引起心律失常作用相似。

√

NA升高血壓作用明顯，反射性使心率減慢，心輸出量不變或減少。藥理作用（Adr、NA、Iso）251、心臟興奮作用（β1受體）藥理作用（Adr、NA、732、血管作用不同器官血管α1：β2不同：皮膚、粘膜、胃腸道α1>β2；腦、肺α1＝β2；骨骼肌、冠狀血管α1<β2。

Adr：皮膚、粘膜、胃腸道血管（α1）收縮骨骼肌、冠狀血管（β2）舒張NA（α1）：小動(dòng)脈、小靜脈均強(qiáng)烈收縮，冠脈舒張Iso（β2）：血管舒張262、血管作用743、血壓

收縮壓舒張壓平均壓Adror－NAIso273、血壓收縮壓舒張壓平均壓Adror－NA754、支氣管平滑肌

NA－；Iso≥Adr5、代謝（糖元分解、脂肪分解、耗氧量）

AdrIsoNA

284、支氣管平滑肌臨床應(yīng)用（

Adr、NA、Iso

）1、心臟驟停：2、抗休克：不同類(lèi)型3、支氣管哮喘4、房－室傳導(dǎo)阻滯5、局部應(yīng)用：局麻、止血6、青光眼

臨床應(yīng)用（Adr、NA、Iso）1、心臟驟停：不良反應(yīng)及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA靜脈點(diǎn)滴

不能漏出──皮下壞死（熱敷，受體阻斷，如酚妥拉明劑浸潤(rùn)注射）2.

1受體作用強(qiáng)的藥─慎用于心臟病，心律失常、甲亢患者。3.

1作用強(qiáng)的藥──慎用于高血壓、動(dòng)脈硬化、冠心病、青光眼。

不良反應(yīng)及注意

（Adr、NA、Iso）

1.

NA78第11章抗腎上腺素藥

AntiadrenergicDrugsα受體阻斷藥β受體阻斷藥To31第11章抗腎上腺素藥

Antiadrenergic79α受體阻斷藥分類(lèi)：非選擇性（α1、α2）短效：酚妥拉明、妥拉唑林；長(zhǎng)效：酚芐明選擇性

α1阻斷藥──哌唑嗪（治療高血壓、頑固性心衰）

α2阻斷藥──育亨賓（藥理研究）32α受體阻斷藥分類(lèi)：80酚妥拉明（phentolamine）

短效α受體阻斷藥【藥理作用】1、血管－阻斷α受體，直接舒張血管血管舒張，血壓下降2、心臟－反射性交感神經(jīng)興奮，并阻斷突觸前膜α2受體--增加NA釋放－1－心臟興奮輸出量，心率3、擬膽堿，擬組胺作用

Adrenalinereversal33酚妥拉明（phentolamine）短效α受體阻斷藥臨床應(yīng)用☆

外周血管痙攣性疾病（雷諾氏病，Raynaud`ssyndrome）；閉塞性脈管炎；NA點(diǎn)滴外漏?！?/p>

嗜鉻細(xì)胞瘤

診斷和術(shù)前處理──利用翻轉(zhuǎn)Adr的升壓為降壓原理。防止術(shù)中高血壓危象發(fā)生（大量Adr釋放）☆

抗休克─補(bǔ)充血容量前提下，擴(kuò)張血管、興奮心臟、改善微循環(huán)。主張與NA合用，減弱1而保留1?！?/p>

急性心肌梗塞和頑固性充血性心衰（擴(kuò)張小A和小V，減輕心臟前后負(fù)荷，適當(dāng)?shù)呐d奮心臟）。臨床應(yīng)用☆外周血管痙攣性疾病（雷諾氏病，Raynaud`s82【不良反應(yīng)】體位性低血壓，心動(dòng)過(guò)速，心絞痛消化道反應(yīng)，誘發(fā)潰瘍35【不良反應(yīng)】酚芐明Phenoxybenzamine1.藥理學(xué)特點(diǎn)：長(zhǎng)效α受體阻斷藥起作用慢、強(qiáng)、久（一次給藥維持3－4日），2.應(yīng)用

（iv）

外周血管痙攣性疾病；嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前處理,術(shù)前處理時(shí)應(yīng)與－受體阻斷劑如阿替洛爾(Atenolol)聯(lián)合應(yīng)用，避免心律失常。前列腺肥大，排尿困難。酚芐明Phenoxybenzamine1.藥理學(xué)特點(diǎn)84β受體阻斷藥根據(jù)藥物對(duì)β–R選擇性和有無(wú)內(nèi)在活性分為：β1、β2-R阻斷藥β-R阻斷藥普萘洛爾無(wú)（心得安）吲哚洛爾有，效價(jià)高β1-R阻斷藥α、β-R阻斷藥（拉貝洛爾）阿替洛爾無(wú)艾司洛爾有37β受體阻斷藥根據(jù)藥物對(duì)β–R選擇性和有無(wú)內(nèi)在活性分85藥理作用1.選擇性β受體阻斷心血管：心臟抑制，血管收縮抑制β1，心輸出量減少，交感興奮抑制β2，α興奮性增強(qiáng)支氣管平滑肌收縮（β2）腎素分泌減少（β1）代謝糖原分解，脂肪代謝血管收縮38藥理作用1.選擇性β受體阻斷血管收縮862.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動(dòng)劑）防止阻斷作用過(guò)強(qiáng)（心臟、支氣管）3.膜穩(wěn)定作用（Quinidine樣作用或局麻作用）膜對(duì)離子通透性降低，需很高濃度時(shí)才呈現(xiàn)，一般無(wú)意義392.內(nèi)在擬交感胺活性（部分激動(dòng)劑）臨床應(yīng)用

（詳細(xì)內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞痛

propranolol、timolol、metoprolol抑制心肌做功—降低耗氧、延長(zhǎng)舒張期—增加供氧

，降低心梗發(fā)生和發(fā)生后猝死率。

2.抗心律失常（快速性心律失常），常用propranolol，降低自律性、心率、傳導(dǎo)，延長(zhǎng)不應(yīng)期。對(duì)交感神經(jīng)過(guò)度興奮性和強(qiáng)心甙中毒所致效佳。臨床應(yīng)用

（詳細(xì)內(nèi)容參看有關(guān)章節(jié)）1.

抗心絞3.抗高血壓選擇性、非選擇性均有效