《藥物化學基礎中職藥劑專業(yè)》第3章：鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥主要內容第1節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥一、巴比妥類二、苯并二氮雜類三、氨基甲酸酯類四、其他類第2節(jié)抗癲癇病藥

一、乙內酰脲類及其同形物二、二苯并氮雜類第3節(jié)抗精神失常藥

一、吩噻嗪類二、其他類學習目標掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇病藥、抗精神失常藥的分類、結構類型；典型藥物苯巴比妥、苯妥英鈉、鹽酸氯丙嗪的結構、理化性質、穩(wěn)定性及其應用。理解苯并二氮雜類藥物的結構特征，地西泮、卡馬西平、奮乃靜等藥物的結構、理化性質及用途。了解氨基甲酸酯類及其它類藥物。第3章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇病藥和抗精神失常藥概念：

1.抑制中樞神經(jīng)的興奮性；2.同一藥物劑量不同作用不同；①小劑量產(chǎn)生鎮(zhèn)靜；②中劑量產(chǎn)生催眠；③大劑量產(chǎn)生致死性的呼吸抑制、循環(huán)衰竭。

3.長期使用產(chǎn)生精神依賴性和耐受性分類：

鎮(zhèn)靜催眠藥；抗癲癇病藥；抗精神失常藥注意！本章使用的藥物管理特殊啊精神藥品精神藥品第1節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥

概念：①使病人的緊張、煩躁等精神過度興奮癥狀緩解②獲得近似生理性睡眠分類：巴比妥類苯并二氮雜類氨基甲酸酯類其他類一、巴比妥類（一）基本結構、類別、常用藥物：5，5-二取代巴比妥酸—苯巴比妥、司可巴比妥、異戊巴比妥、硫噴妥鈉1，5，5—三取代巴比妥酸—海索比妥常用的巴比妥類藥物：

化學結構藥物名稱苯巴比妥司可巴比妥異戊巴比妥海索比妥硫噴妥鈉

（二）理化通性：注射劑需制成粉針臨用現(xiàn)配二酰脲結構,弱酸性二酰脲結構,易開環(huán)水解失效與NaOH或Na2CO3反應生成水溶性鹽鑒別、區(qū)別或沉淀含量與銅吡啶反應顯紫色或綠色與AgNO3反應生成白色沉淀二酰脲結構與重金屬反應可供做注射劑用巴比妥類藥物與AgNO3的反應:

（三）代表藥：苯巴比妥Phenobarbital

結構與性質注意!鈉鹽注射劑制成粉針臨用現(xiàn)配,忌與酸性藥物配伍，避免接觸空！苯環(huán)的性質甲醛硫酸試劑反應顯玫瑰紅色亞硝酸鈉-硫酸試劑反應顯黃色巴比妥類的通性巴比妥類藥物的鈉鹽水溶液吸收CO2或與酸性藥物配伍析出沉淀的反應：苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定，放置多個酰亞胺結構水解產(chǎn)生苯基丁酰脲而失效的反應：

苯巴比妥顯酸性，遇堿，如氫氧化鈉生成水溶性鹽的反應:（四）構效關系:

1.雙取代才有鎮(zhèn)靜催眠作用，無取代或單取代衍生物無作用。取代基可以是烷烴、芳烴、鹵烴或烯烴。若為飽和直鏈烴或芳烴時，作用時間較長；如果是支鏈烴或不飽和烴，作用時間較短。

R1和R2的碳原子總數(shù)在4～8時，鎮(zhèn)靜催眠作用良好。

2.

1，3位兩個亞胺氮原子必須保留一個氫原子。氫原子可被甲基取代。

3.以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用時間短。

二、苯并二氮雜類基本結構：

1，4—苯并二氮雜臨床常用藥物：

地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奧沙西泮、勞拉西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、三唑侖、咪達唑侖、依替唑侖、溴替唑侖。常用苯并二氮雜藥物：二、苯并二氮雜類代表藥：地西泮Diazepam結構與性質：經(jīng)氧瓶燃燒法進行有機破壞溶于硫酸在紫外光燈下檢視亞胺及內酰胺結構，易水解溶液顯氯化物的特殊反應顯黃綠色熒光注射液調節(jié)pH，控制滅菌溫度供鑒別

二、苯并二氮雜類代表藥：艾司唑侖Estazolam結構與性質

稀鹽酸溶液加熱煮沸，水解產(chǎn)物顯芳香第一胺的反應主要用于失眠，焦慮，也可用于驚厥、癲癇及麻醉前給藥

三、氨基甲酸酯類代表藥：甲丙氨酯Meprobamate結構與性質治療神經(jīng)官能癥的焦慮、緊張和失眠，尤其適用于老年失眠患者。但易成癮，作用弱，現(xiàn)已極少使用。即含酯鍵又有酰胺鍵，在一般條件下較穩(wěn)定，但在酸或堿溶液中加熱時，易水解

第2節(jié)抗癲癇病藥概念：1.癲癇發(fā)作的類型—局限性發(fā)作、精神運動性發(fā)作、小發(fā)作、大發(fā)作。

2.抗癲癇藥物—可以對癥治療，預防和控制癲癇的發(fā)作。分類及常用藥物：

乙內酰脲類及其他—苯妥英鈉、撲米酮、乙琥胺、三甲雙酮

二苯并氮雜類

—卡馬西平、奧卡西平

第2節(jié)抗癲癇病藥改造苯巴比妥獲得各類抗癲癇病藥口惡一、乙內酰脲類代表藥：苯妥英鈉

PhenytoinSodium結構與性質鈉鹽水溶液顯堿性,吸收空氣中的CO2或遇酸性藥物析出游離的苯妥英沉淀注射劑宜制成粉針臨用現(xiàn)配忌與酸性藥物配伍供鑒別、區(qū)別或含量測定與HgCl2反應生成白色汞鹽沉淀與銅吡啶試劑反應顯藍色與某些試劑反應與AgNO3反應生成白色汞鹽沉淀苯妥英鈉水溶液顯堿性，吸收空氣中CO2或遇酸性藥物發(fā)生水解，析出游離苯妥英使溶液呈白色渾濁的反應：二、二苯并氮雜類代表藥：卡馬西平Carbamazepine結構與性質穩(wěn)定性潮濕條件下可生成二水合物，使其片劑變硬，溶解和吸收變差硝酸處理顯橙紅色對光敏感，光照時間過長，會發(fā)生顏色改變?？R西平在潮濕的環(huán)境中保存，由于生成二水合物使片劑變硬，導致溶解和吸收差，藥效只有原來的1/3?？R西平長時間光照，部分分解為二聚體和10，11-環(huán)氧化物，固體表面由白色變?yōu)槌赛S色。

卡馬西平放置中發(fā)生的變化

第3節(jié)抗精神失常藥包括：抗精神病藥、抗躁狂藥、抗抑郁藥和抗焦慮藥抗精神病藥概念：有效地控制精神病人的幻覺、妄想、思維障礙和奇特行為等精神分裂癥，而不影響意識和智能抗精神病藥的分類：吩噻嗪類其它類一、吩噻嗪類臨床常用藥物：氯丙嗪、三氟丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜、氟奮乃靜庚酸酯、氟奮乃靜癸酸酯

一、吩噻嗪類代表藥：鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride結構性質吩噻嗪結構具有還原性遇光和空氣易自動氧化失效制劑、貯存、配伍、注意防止氧化變質可用于鑒別被三氯化鐵氧化顯紅色被硝酸氧化顯紅色被氧化劑氧化變色氯丙嗪的氧化與光敏性皮炎：

氯丙嗪的吩噻嗪結構具有還原性，患者用藥期間，受到強光照射，在體內也會被氧化產(chǎn)生自由基，再與某些蛋白質作用，發(fā)生過敏反應。這可能是某些患者用藥后出現(xiàn)光敏性皮炎的原因。

注意！氯丙嗪的氧化與光敏性皮炎一、吩噻嗪類代表藥：奮乃靜Perphenazine結構與性質

1.吩噻嗪結構見光或置于空氣中易被氧化。