替硝唑氯化鈉注射液【藥品名稱】通用名稱：替硝唑氯化鈉注射液英文名稱：TinidazoleandSodiumChlorideInjection【成份】本品主要成份為：替硝唑其化學名稱：為2-甲基-1-[2-（乙基磺?；┮一?-硝基-1H-咪唑。分子式：C8H13N3O4S分子量：247.28【適應癥】1、用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、口腔感染及術后傷口感染。2、用于結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥?！居梅ㄓ昧俊快o脈滴注。1.厭氧菌感染：一次0?8g,—日1次，靜脈緩慢滴注，一般療程5~6日，或根據(jù)病情決定。2.預防手術后厭氧菌感染：總量1.6g，1次或分2次滴注，第一次于手術前2~4小時，第二次于手術期間或術后12-24小時內滴注。【不良反應】不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經性水腫、中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應及黑尿，偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經病變?！窘伞繉Ρ酒坊蜻量╊愃幬镞^敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。注意事項】1本品滴注速度應緩慢，濃度為2mg/ml時，每次滴注時間應不少于1小時，濃度大于2mg/ml時，滴注速度宜再降低1~2倍。藥物不應與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。2致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。3如療程中發(fā)生中樞神經系統(tǒng)不良反應，應及時停藥。4本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。5用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。6肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，并作血藥濃度監(jiān)測。7本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。8念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒纺芤种迫A法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。3與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期（t1/2b）,應根據(jù)血藥濃度測定的結果調整劑量。4本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。5本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降?！舅幚碜饔谩勘酒穼υx及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性2-4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌;微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，