藥物學(xué)基礎(chǔ)主編胡鵬飛覃隸蓮

普通高等教育國(guó)家級(jí)“十一五”規(guī)劃教材第19章抗變態(tài)反應(yīng)藥第一節(jié)組胺受體阻斷藥

組胺廣泛存在于生物體內(nèi)：心肌、肥大細(xì)胞、皮膚、胃腸道、肺臟含量高肥大細(xì)胞組胺一系列生物效應(yīng)刺激釋放+R肥大細(xì)胞組胺一系列生物效應(yīng)刺激釋釋科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社組胺的作用12.促進(jìn)腺體分泌H2-R(+)→胃酸分泌231.興奮平滑肌→H1-R支氣管痙攣，胃腸絞痛3.擴(kuò)張血管H1-R、H2-RBp↓甚休克科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社組胺受體的類型、分布及其效應(yīng)

H1

H2

受體分布效應(yīng)收縮擴(kuò)張收縮力加強(qiáng)傳到減慢分泌增加擴(kuò)張收縮力加強(qiáng)心率加快胃壁細(xì)胞心血管心室、竇房結(jié)支氣管、胃腸子宮平滑肌皮膚血管心房、房室結(jié)科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社一、H1受體阻斷藥(抗過(guò)敏藥)常用的H1受體阻斷藥有苯海（Diphenhydramine,又名苯那君Benadryl）、異丙嗪（Promethazine又名非那根Phenergan）、氯苯那敏（Chlorphenamine,又名撲爾敏）、賽庚啶(Cyproheptadine)、特非那啶（Terfenadine）、阿司咪唑（Astemizole,，又名息斯敏）、阿伐斯?。╝crivastine,新敏樂(lè)）和苯茚胺(Phenindamine)等。

科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社作用2.中樞抑制作用

3.其他作用抗暈、止吐抗外周組胺H1受體效應(yīng)1.科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社臨床應(yīng)用1.臨床上主要用于蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎等皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)。對(duì)昆蟲(chóng)咬傷、接觸性皮炎、藥疹等所致的皮膚瘙癢也有效。對(duì)支氣管哮喘療效差，對(duì)過(guò)敏性休克無(wú)效。2.防暈止吐暈動(dòng)病及嘔吐3.失眠癥科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社不良反應(yīng)1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2.消化道反應(yīng)3.其他反應(yīng)不良反應(yīng)科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社二、H2受體阻斷藥H2受體阻斷藥有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，能選擇性阻斷胃壁細(xì)胞上的H2受體，抑制胃酸分泌，對(duì)H1受體無(wú)阻斷作用。臨床上主要用于治療消化性潰瘍。科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社第二節(jié)鈣劑正常人體內(nèi)含鈣總量約1400g，其中99%以骨鹽形式存在于骨中，以保持骨的硬度，其余少量主要存在于體液中。臨床常用的鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣等?？茖W(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社幾種常用的鈣劑來(lái)源為奶制品，鈣的來(lái)源相對(duì)較好，是我國(guó)傳統(tǒng)的鈣補(bǔ)充劑之一。優(yōu)點(diǎn)：容易溶解，吸收相對(duì)較好。乳酸鈣葡萄糖酸鈣溶解度很好，口服吸收優(yōu)良，口味較好，適合嬰兒使用。其缺點(diǎn)是含鈣量低。含鈣量高，副作用小，價(jià)格便宜，吸收率高，可以達(dá)到40%，與牛奶相似，是全國(guó)人民易于接受而廣泛應(yīng)用的一種鈣制劑。碳酸鈣科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社作用和臨床應(yīng)用1.抗過(guò)敏作用鈣劑能增加毛細(xì)血管的致密度、降低其通透性，使?jié)B出減少，過(guò)敏癥狀減輕?？捎糜谥委熯^(guò)敏性疾病如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等，僅做輔助治療，一般采用靜脈給藥。2.促進(jìn)骨骼和牙齒的正常發(fā)育鈣是構(gòu)成骨骼和牙齒的主要成分。體內(nèi)缺鈣可引起佝僂病或軟骨病，及時(shí)補(bǔ)充鈣鹽可進(jìn)行防治。維生素D可增加鈣的吸收，促進(jìn)骨骼的正常鈣化，故口服鈣劑常同時(shí)配伍維生素D。科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社缺鈣引起的常見(jiàn)病“X”型腿“O”型腿方顱胸廓畸形“手鐲”肋骨串珠科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社作用和臨床應(yīng)用3.維持神經(jīng)肌肉的正常興奮性正常人血清鈣含量約90110mg/L，當(dāng)血鈣含量降低時(shí)，神經(jīng)肌肉的興奮性升高，出現(xiàn)手足抽搐癥，嬰幼兒可見(jiàn)喉痙攣或驚厥，此時(shí)應(yīng)靜脈注射鈣劑以迅速緩解癥狀。癥狀較輕或驚厥控制后可采用口服給藥。4.解救鎂中毒由于鈣與鎂的化學(xué)性質(zhì)相似，可以相互競(jìng)爭(zhēng)同一結(jié)合部位而產(chǎn)生對(duì)抗作用，故注射硫酸鎂過(guò)量引起中毒時(shí)，可靜脈注射氯化鈣或葡萄糖酸鈣解救。此外，鈣離子可加強(qiáng)心肌收縮力和參與血液凝固過(guò)程。

科學(xué)出版社衛(wèi)生職業(yè)教育出版分社不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)1.鈣劑刺激性強(qiáng)不宜肌內(nèi)注射或皮下注射，靜脈注射時(shí)須稀釋，并避免漏出血管外引起劇痛及組織壞死。如藥液外漏時(shí)應(yīng)以0.5％普魯卡因注射液做局部封閉。注射用葡萄糖酸鈣的含量較氯化鈣低，故刺激性較小而安全。2.鈣劑靜脈注射時(shí)可引起全身發(fā)熱感，并興奮心臟引起心律失常，故應(yīng)緩慢注射