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1.喹諾酮類(lèi)2.磺胺類(lèi)藥物3.甲氧芐啶4.硝基呋喃類(lèi)人工合成的抗菌藥一、喹諾酮類(lèi)藥物的分類(lèi)第一代:萘啶酸類(lèi)(已被淘汰)第二代:吡哌酸類(lèi)(對(duì)革蘭氏陰性菌作用強(qiáng),吸收差,耐藥性較多,用于敏感的腸道感染)。第三代:氟喹諾酮類(lèi)(抗菌譜廣,不良反應(yīng)較少,如:諾氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星)。第四代:新型氟喹諾酮類(lèi)(抗菌譜更廣)體內(nèi)過(guò)程1.大多數(shù)口服吸收較好,穿透力強(qiáng),可滲入骨、關(guān)節(jié)、前列腺。2.大多數(shù)經(jīng)過(guò)腎臟排泄。3.口服、注射、滴眼?!究咕鷻C(jī)制】1.抑制細(xì)菌的DNA回旋酶,干擾了DNA的復(fù)制而起到快速殺菌作用。2.治療濃度對(duì)人體細(xì)胞此酶影響很小,不影響人體細(xì)胞的生長(zhǎng)代謝。臨床用途1.呼吸道感染:肺炎、支氣管炎。2.消化道感染:腹瀉、痢疾、傷寒、副傷寒。3.泌尿道感染:尿路感染、前列腺炎、尿道炎。4.骨骼系統(tǒng)感染:急、慢性骨髓炎、骨關(guān)節(jié)炎。5.五官科、皮膚軟組織、外科傷口感染。6.化膿性腦膜炎、敗血癥、耐藥結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌的感染。喹諾酮類(lèi)【不良反應(yīng)】1.消化道反應(yīng)。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):失眠、頭痛、焦慮等。3.過(guò)敏反應(yīng),避免日光照射。4.骨、關(guān)節(jié)病變:藥物沉積并損傷軟骨組織,關(guān)節(jié)腫脹、疼痛,影響軟骨發(fā)育,不用于兒童、孕婦、哺乳期婦女。5.腎臟毒性。結(jié)晶尿4.正常尿液中含有許多晶體物質(zhì)和非晶體物質(zhì),在飽和狀態(tài)下,這些物質(zhì)可因尿液酸堿度、溫度改變,代謝紊亂或缺乏抑制晶體沉淀的物質(zhì)而發(fā)生沉淀,形成尿結(jié)晶。喹諾酮類(lèi)藥物注意事項(xiàng)1.不與鈣鎂鋅等金屬離子合用,影響骨骼發(fā)育,因此兒童、青少年、孕婦禁用。2.用藥期間多飲水,減少腎臟損傷。3.光敏現(xiàn)象,用藥期間避免陽(yáng)光過(guò)度照射。4.用藥期間出現(xiàn)關(guān)節(jié)、肌肉疼痛,密切觀(guān)察,立即停藥。5.對(duì)中樞有影響,用藥后不宜開(kāi)車(chē),從事危險(xiǎn)工作。常用的奎諾酮類(lèi)藥物1.諾氟沙星(氟哌酸):首個(gè)人工合成用于臨床的喹諾酮類(lèi)藥物。用于泌尿道、腸道、膽道以及耳鼻喉感染。2.氧氟沙星:腦脊液中、尿液濃度高,用于泌尿道感染等。抗菌活性>氧氟沙星不良反應(yīng)<氧氟沙星左氧氟沙星第二節(jié)磺胺類(lèi)抗生素1932年,德國(guó)化學(xué)家合成了一種名為“百浪多息”的紅色染料,德國(guó)病理學(xué)家格哈德.多馬克發(fā)現(xiàn),“百浪多息”對(duì)于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。這時(shí),他的女兒得了鏈球菌敗血病,奄奄一息,他在焦急不安中,決定使用“百浪多息”,結(jié)果女兒得救?;前奉?lèi)抗生素磺胺異嘧啶磺胺嘧啶磺胺甲噁唑磺胺米隆磺胺醋酰鈉磺胺類(lèi)藥物----抗菌機(jī)制
磺胺藥的結(jié)構(gòu)與對(duì)氨苯甲酸(PABA)類(lèi)似,與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,影響二氫葉酸的合成,使細(xì)菌生長(zhǎng)和繁殖受到抑制?;前匪幹荒芤志鵁o(wú)殺菌作用,所以消除體內(nèi)病原菌最終需依靠機(jī)體的防御能力?;前奉?lèi)藥物臨床應(yīng)用1.SD(磺胺嘧啶):流腦2.SMZ(磺胺甲噁唑)+TMP(甲氧芐啶):呼吸道、腸道感染3.SD+鏈霉素:鼠疫4.柳氮磺吡啶:潰瘍性結(jié)腸炎首選。5.磺胺醋酰鈉:沙眼、眼部感染。6.磺胺嘧啶銀(SD
-Ag)、磺胺米?。河糜跓齻蠡搫?chuàng)面感染?;前奉?lèi)藥物不良反應(yīng)1.泌尿系統(tǒng)損傷:磺哦胺類(lèi)藥物在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物溶解度低,在腎小管處析出結(jié)晶,引起腰疼、尿痛、血尿、尿少。多飲水;加服等量碳酸氫鈉;每周查尿常規(guī)23次。磺胺類(lèi)藥物不良反應(yīng)2.過(guò)敏反應(yīng)3.血液系統(tǒng)反應(yīng):再生障礙性貧血、誘發(fā)蠶豆病患者溶血性貧血。4.肝損害常用的磺胺類(lèi)藥物磺胺嘧啶(SD)
1.首選2.首劑加倍3.大量飲水、同服碳酸氫鈉。二、甲氧芐啶甲氧芐啶(磺胺增效劑、TMP)抗菌譜和磺胺類(lèi)藥物類(lèi)似,單用易產(chǎn)生耐藥性,一般和磺胺類(lèi)藥物合用,增強(qiáng)抗菌效果,也稱(chēng)為磺胺增效劑。甲氧芐啶抗菌機(jī)制:抑制二氫葉酸還原酶,阻礙葉酸的合成,影響合算的合成。甲氧芐啶與磺胺類(lèi)為什么可以合用?PABA二氫葉酸磺胺藥四氫葉酸嘌呤嘧啶二氫葉酸合成酶二氫葉酸還原酶甲氧芐啶××DNA甲氧芐啶與磺胺類(lèi)為什么可以合用?
甲氧芐啶抑制二氫葉酸還原酶,磺胺類(lèi)抑制了二氫葉酸合成酶,與磺胺類(lèi)合用,可雙重阻斷細(xì)菌葉酸的合成、代謝,可使抗菌作用增強(qiáng),且抗菌譜擴(kuò)大,減少耐藥性。黃河(磺合):磺胺氧化還原是一對(duì):二氫葉酸合成酶甲氧芐啶二氫葉酸還原酶復(fù)方制劑磺胺甲噁唑(SMZ)甲氧芐啶(TMP)復(fù)方磺胺甲噁(復(fù)方新諾明)第三節(jié)硝基呋喃類(lèi)甲硝唑臨床用途1.抗厭氧菌作用:是治療厭氧菌感染的首選。用于牙周炎、骨髓炎、口腔黏膜感染、中耳炎等、盆腔炎、婦科手術(shù)等。甲硝唑臨床用途2.是治療陰道毛滴蟲(chóng)的首選。陰道毛滴蟲(chóng)是寄生在人體陰道和泌尿道的鞭毛蟲(chóng),也可侵入尿道和尿道旁腺、輸尿管及腎盂。感染后出現(xiàn)陰道分泌物增多呈泡沫狀,味惡嗅,黃綠色、陰道充血、水腫、外陰瘙癢、宮頸充血、廣泛糜爛、瘀點(diǎn)及肛周糜爛。甲硝唑臨床用途3.抗腸道阿米巴蟲(chóng)首選。阿米巴蟲(chóng)在池塘、小溝、水田中終年可見(jiàn)。變形蟲(chóng)能侵入人和動(dòng)物體內(nèi),引起疾病。最常見(jiàn)的是痢疾內(nèi)變形蟲(chóng),這是人阿米巴痢疾的病原體。中國(guó)已發(fā)現(xiàn)由自由生活的變形蟲(chóng)引起人死亡的病例。4.抗幽門(mén)螺旋桿菌感染,聯(lián)合用藥。甲硝唑不良反應(yīng)1.消化道反應(yīng):食欲減退、惡心、嘔吐、口腔金屬味。2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):感覺(jué)異常、共濟(jì)失調(diào)。3.過(guò)敏反應(yīng)。4.用藥期間禁止飲酒、含乙醇的飲料。補(bǔ)充抗生素怎么合理使用我國(guó)濫用抗生素的現(xiàn)象十分普遍,住院病人使用抗生素占60%-80%,新生兒病房使用抗生素達(dá)100%。長(zhǎng)期濫用抗生素導(dǎo)致多種耐藥菌株的產(chǎn)生。目前很多嚴(yán)重感染死亡的案例,多是耐藥菌株感染,抗生素?zé)o效所致。因此,科學(xué)家們擔(dān)心“抗生素的濫用將導(dǎo)致抗生素時(shí)代的結(jié)束”。怎么合理使用抗生素1.不要向醫(yī)生主動(dòng)要求使用抗生素2.嚴(yán)格使用抗生素的劑量、時(shí)間。不能多吃,當(dāng)然也不能隨意停藥。3.無(wú)適應(yīng)癥濫用抗生素,無(wú)癥狀聯(lián)合用抗生素。如:感冒、不明原因的無(wú)感染的發(fā)熱等。4.預(yù)防性使用抗生素過(guò)度。5.病毒感染、真菌感染不能隨意使用抗生素。6.使用抗生素求新、求貴、求廣譜。7.將內(nèi)服抗生素外用??股匦」?jié)抗?jié)B素的分類(lèi)、代表藥物名稱(chēng)、主要的不良反應(yīng)及防治措施。1.β內(nèi)酰胺類(lèi):青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)2.大環(huán)內(nèi)酯類(lèi):紅霉素3.氨基糖苷類(lèi):鏈霉素4.四環(huán)素:四環(huán)素、土霉素、金霉素5.氯霉素類(lèi):氯霉素6.化學(xué)合成的抗菌藥:喹諾酮類(lèi)、磺胺類(lèi)、甲氧芐啶練習(xí)1.用于流腦的是:A:磺胺嘧啶B:磺胺甲噁唑C:柳氮磺吡啶D:磺胺醋酰鈉2.用于燒傷皮膚感染的是:A:磺胺嘧啶銀B:磺胺米隆C:柳氮磺吡啶D:磺胺醋酰鈉3.用于沙眼的是:A:磺胺嘧啶銀B:磺胺米隆C:柳氮磺吡啶D:磺胺醋酰鈉4.磺胺類(lèi)的抗菌機(jī)制是什么:A:抑制二氫葉酸合成酶B:抑制二氫葉酸還原酶
C:抑制DNA螺旋酶
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