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文檔簡介
1、定義:在清醒狀態(tài)下能消除精神病人幻覺、妄想、躁狂等癥狀的藥物。2、分類:根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同,可將其分為:(1)吩噻嗪類,如氯丙嗪;(2)硫雜蒽類,如氯普噻噸;(3)丁酰苯類,如氟哌啶醇;(4)其他類藥,如氯氮平。抗精神病藥第十八章抗精神失常藥
發(fā)病與多巴胺功能亢進(jìn)有關(guān),即認(rèn)為精神分裂癥是中腦-邊緣系統(tǒng)、中腦-皮層通路DA功能亢進(jìn)。 臨床常用的抗精神病藥多為DA受體拮抗劑。
氯丙嗪(Chlorpromazine)又稱冬眠靈(Wintermin)(1)抗精神病作用:顯著控制活動狀態(tài)及躁狂狀態(tài)而不損傷感覺能力。 對動物:減少自發(fā)活動和攻擊行 為,誘導(dǎo)入睡 對正常人:活動減少, 感情淡漠
1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用對精神病者: 迅速控制興奮躁動 使幻覺、妄想、躁狂等癥狀逐漸消失 恢復(fù)理智,安定情緒,生活自理氯丙嗪能選擇性阻斷中腦—皮質(zhì)和中腦—邊緣系統(tǒng)通路中D2R而發(fā)揮抗精神病作用。長期應(yīng)用引發(fā)椎體外系反應(yīng)。(2)鎮(zhèn)吐作用:有強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對暈動?。〞炣?、暈船)引起的嘔吐無效。可控制頑固性呃逆。
小劑量能選擇性
抑制延腦催吐化學(xué)感受
區(qū)(CTZ)的D2-R。 大劑量直接抑制
嘔吐中樞。2.自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響(1)α-R阻斷作用:降低血壓。(2)阻斷M-R作用:大劑量出現(xiàn)口干、便秘、視力模糊。是否導(dǎo)致腎上腺素翻?3.內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響氯丙嗪阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的D2受體,使垂體內(nèi)分泌的調(diào)節(jié)受到抑制。抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加促性腺激素釋放↓促皮質(zhì)激素(ACTH)↓生長素分泌↓【臨床用途】1.各種精神分裂癥:(1)I型精神分裂癥,尤急性好
(2)躁狂癥和其它精神病伴有的興奮和妄想者有效.對II型無效
臨床上配合物理降溫(如冰浴等),用于低溫麻醉。冬眠合劑:氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶鎮(zhèn)靜、催眠、降溫、抗休克作用。3.人工冬眠及低溫麻醉【不良反應(yīng)】1、常見不良反應(yīng)中樞抑制癥狀:嗜睡、淡漠、乏力M受體阻斷癥狀:視力模糊、口干、無汗、便秘、眼壓升高等;α受體阻斷癥狀:鼻塞、血壓下降、直立性低血壓局部刺激性。2、錐體外系反應(yīng)長期大量使用時常見
①帕金森氏綜合征。最為多見,表現(xiàn)為肌肉震顫、肌張力增高、表情呆板(面具臉)、動作遲緩等;②靜坐不能:出現(xiàn)坐立不安,反復(fù)徘徊。③急性肌張力障礙。表現(xiàn)為強(qiáng)迫性口舌、面、頸部大幅度怪異動作。長期阻斷DA-R,DA受體超敏orDA釋放↑導(dǎo)致,抗DA藥物治療or加大氯丙嗪用量④遲發(fā)性運動障礙:表現(xiàn)為不自主的呆板運動(吸吮、舐舌、咀嚼等)及四肢舞蹈動作,停藥后不消失。老年人避免用該藥3.精神異常4.驚厥與癲癇5.過敏反應(yīng)6、心血管系統(tǒng)及內(nèi)分泌障礙7、急性中毒:昏睡,BP↓→休克,心肌損害;對癥治療奮乃靜.氟奮乃靜.三氟拉嗪
[特點]
1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用強(qiáng);錐體外系不良反應(yīng)亦較強(qiáng)
2.鎮(zhèn)靜、降壓作用較弱3.用于替代氯丙嗪其他吩噻嗪類藥物三、丁酰苯胺類氟哌啶醇(氟哌丁苯)為第二代??娠@著控制各種精神運動興奮的作用,同時對慢性癥狀有較好療效。錐體外系副作用發(fā)生率高、程度嚴(yán)重。氟哌利多droperidol+芬太尼:
-----神經(jīng)阻滯鎮(zhèn)痛術(shù)
痛覺消失、精神恍惚、對環(huán)境淡漠用于:小手術(shù) 麻前給藥 控制精神病人的攻擊行為四、其他類:
五氟利多(penfluridol) 舒必利(sulpiride) 氯氮平(clozapine) 利培酮(risperidone)作用機(jī)制1.治療濃度抑制去極化和Ca2+依賴的NE和DA從神經(jīng)末梢釋放,而不影響或促進(jìn)5-HT的釋放;2.攝取突觸間隙中兒茶酚胺,并增加其滅活;3.抑制腺苷酸環(huán)化酶和磷脂酶C所介導(dǎo)的反應(yīng);4.影響Na+、Ca2+、Mg2+的分布,影響葡萄糖的代謝。碳酸鋰(lithiumcarbonate)【臨床應(yīng)用】主要用于躁狂癥的治療,對急性躁狂和輕度躁狂療效顯著;可用于躁狂抑郁癥抗急性、輕度躁狂>抑郁
三環(huán)類NA再攝取抑制藥5-HT再攝取抑制藥丙米嗪(imipramine,米帕明)多塞平(doxepin)阿米替林(amitriptyline)地昔帕明(desipramine,去甲丙米嗪)氟西?。╝mitriptyline,百憂解)第三節(jié)抗抑郁癥藥【藥理作用】1.CNS正常人:抗膽堿反應(yīng),安靜、嗜睡、視力模糊、血壓稍降、注意力不集中抑郁病人:精神振奮、情緒高漲米帕明(imipramine丙咪嗪)【機(jī)制】
抑制突觸前膜對NA及5-HT再攝取→升高突觸間隙NA及5-HT濃度2植物神經(jīng)系統(tǒng)阻斷M受體,--阿托品樣作用3心血管系統(tǒng)血壓下降,心律失常機(jī)制:抑制心肌中NA再攝取,NA【臨床應(yīng)用】1.各型抑郁癥;
強(qiáng)迫癥2.遺尿癥3.焦慮和恐怖癥起效緩慢,不能作為應(yīng)急藥【不良反應(yīng)】1.抗膽堿作用前列腺肥大及青光眼
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