第九腎上腺素受體激動(dòng)藥演示文稿目前一頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)優(yōu)選第九腎上腺素受體激動(dòng)藥目前二頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/303第一節(jié)、受體激動(dòng)藥

腎上腺素(adrenaline,AD；epinephrine)腎上腺髓質(zhì)：AD85%，NA15%藥用AD為腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品目前三頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/304【體內(nèi)過(guò)程】AD口服吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞。皮下注射吸收較慢，維持1h；肌肉注射吸收較快，維持10~30min。靜注立即起效，作用數(shù)分鐘。不易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。目前四頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/305【作用機(jī)制】激動(dòng)1受體和1、2受體?！舅幚碜饔谩?.心臟（興奮）激動(dòng)1受體，心臟興奮性增加。心收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快，心率加快，心輸出量增加。劑量大或靜脈注射過(guò)快時(shí)，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動(dòng)。目前五頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3062.血管（舒縮）激動(dòng)1受體，皮膚、粘膜、內(nèi)臟（腸系膜、腎）血管收縮激動(dòng)2受體，骨骼肌和冠狀血管擴(kuò)張目前六頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3073.血壓小劑量AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降：這是因?yàn)楣趋兰⊙軘U(kuò)張，抵消或超過(guò)皮膚粘膜血管收縮。激動(dòng)1受體，皮膚、粘膜、內(nèi)臟（腸系膜、腎）血管收縮→外周阻力↑→舒張壓↑激動(dòng)2受體，骨骼肌和冠狀血管擴(kuò)張→外周阻力↓→舒張壓↓

目前七頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/308目前八頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/309大劑量AD：收縮壓、舒張壓升高，這是因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過(guò)骨骼肌血管擴(kuò)張。

先給予受體阻斷藥后再給腎上腺素，則使腎上腺素的縮血管作用減弱或取消，而保留其激動(dòng)2受體的舒血管效應(yīng)，使腎上腺素的升壓反應(yīng)翻轉(zhuǎn)為降壓作用，稱為腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)。目前九頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3010目前十頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/30114.支氣管（擴(kuò)張）激動(dòng)支氣管平滑肌2受體，使支氣管擴(kuò)張。并抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)。激動(dòng)支氣管平滑肌1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。5.影響代謝能提高機(jī)體代謝。激動(dòng)和

2受體使血糖升高。加速脂肪分解，使血中游離脂肪酸升高；使組織耗氧量增加。目前十一頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3012【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停心室內(nèi)注射（三聯(lián)針：NA+AD+ISO）2.過(guò)敏性休克：AD首選過(guò)敏性休克：血壓下降，支氣管收縮，粘膜水腫，過(guò)敏介質(zhì)釋放，呼吸困難。AD：激動(dòng)激動(dòng)1、1受體，血壓升高。激動(dòng)激動(dòng)2受體，支氣管擴(kuò)張，抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放，減輕粘膜水腫，呼吸困難改善。目前十二頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3013目前十三頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/30143.支氣管哮喘支氣管哮喘急性發(fā)作，禁用于心源性哮喘患者。4.局麻藥配伍及局部止血局麻藥配伍：收縮血管，減少局麻藥吸收，延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間，減少局麻藥吸收中毒。局部止血：當(dāng)鼻粘膜和牙齦出血時(shí)，可將浸有0.1％腎上腺素溶液的紗布或棉球填塞在出血處。目前十四頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3015【不良反應(yīng)】心悸、煩躁、頭痛、血壓升高、心律失常，心室顫動(dòng)。需密切觀察患者血壓、脈搏及情緒變化。禁用于心、腦血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。目前十五頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3016

麻黃堿(ephedrine)麻黃堿是從中藥麻黃中提取的生物堿，現(xiàn)已人工合成?！咀饔脵C(jī)制】1.直接作用：激動(dòng)1、1、2受體。2.間接作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA。目前十六頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3017作用特點(diǎn)(與Ad比較）：1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。2.對(duì)心臟、血管、血壓及支氣管平滑肌的作用弱、慢、持久（維持3~6h)。3.易通過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用明顯，表現(xiàn)為精神興奮，不安和失眠。4.快速耐受性，與受體飽和及遞質(zhì)耗竭有關(guān)。目前十七頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3018【臨床應(yīng)用】1.防治輕度支氣管哮喘，對(duì)重癥急性發(fā)作明顯無(wú)效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5~1%溶液滴鼻。3.防治低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。

較大劑量可引起興奮不安失眠等，晚間服用宜加用催眠藥對(duì)抗。目前十八頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3019

多巴胺(dopamine,DA)DA為NA的前體物，藥用為人工合成品。【體內(nèi)過(guò)程】1.DA口服易在腸和肝中破壞，口服無(wú)效。2.靜脈滴注給藥，在體內(nèi)易被MAO和COMT所滅活，作用時(shí)間短。3.DA不易通過(guò)血腦屏障，外周給藥無(wú)中樞作用。目前十九頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3020【作用機(jī)制】激動(dòng)1、1及DA受體【藥理作用】1.興奮心臟主要激動(dòng)1受體，從而使心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加，對(duì)心率影響較小，與AD、ISO比較少引起心律失常。2.舒縮血管治療量主要激動(dòng)多巴胺受體（D1受體），使腎和腸系膜血管擴(kuò)張；激動(dòng)1受體，皮膚、粘膜血管輕度收縮。大劑量血管收縮占優(yōu)勢(shì)。目前二十頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/30213.血壓治療量使收縮壓升高，而舒張壓影響不大。但大劑量給藥主要表現(xiàn)為血管收縮，引起外周阻力增加，使收縮壓、舒張壓增高。4、改善腎功能治療量能激動(dòng)DA受體，使腎血管擴(kuò)張，腎血流量及腎小球?yàn)V過(guò)率增加；還能直接抑制腎小管對(duì)Na+重吸收，產(chǎn)生排鈉利尿作用。但大劑量卻使腎血管明顯收縮，腎血流量減少。目前二十一頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3022【臨床應(yīng)用】1.治療各種休克，是理想的抗休克藥。對(duì)伴有心收縮力減弱，尿量減少的休克更適宜。因作用時(shí)間短，需靜脈連續(xù)滴注給藥，用藥前必需補(bǔ)足血容量。2.急性腎功能衰竭

常與利尿藥合用目前二十二頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3023

第二節(jié)受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)【體內(nèi)過(guò)程】本品口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。目前二十三頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3024【作用機(jī)制】對(duì)受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用對(duì)1受體激動(dòng)作用較弱對(duì)2受體無(wú)作用目前二十四頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/30251.血管激動(dòng)血管1受體,使血管收縮,主要是小動(dòng)脈、小靜脈血管強(qiáng)烈收縮。血管收縮強(qiáng)度順序是：皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管【藥理作用】目前二十五頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/30262.心臟激動(dòng)心臟1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。但在整體情況下，心率可因血壓升高而反射性減慢。3.血壓小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。目前二十六頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3027【臨床應(yīng)用】1.休克2.藥物中毒性低血壓，如氯丙嗪引起的體位性低血壓。3.上消化道出血【不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)】1.局部組織缺血壞死若出現(xiàn)滴注時(shí)藥物外漏或注射部位皮膚蒼白，應(yīng)更換注射部位，進(jìn)行熱敷，并用普魯卡因或受體阻斷藥酚妥拉明做局部浸潤(rùn)注射，以擴(kuò)張血管。急性腎功能衰竭用藥期間尿量保持25ml/h以上。目前二十七頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3028間羥胺(metaraminol;阿拉明,aramine)為人工合成品【作用機(jī)制】1.直接作用于1受體和1受體。1受體作用較弱。2.間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取，進(jìn)入囊泡，置換囊泡中的NA，促進(jìn)NA釋放。

作用弱而持久，為NA良好的代用品，用于休克早期或低血壓狀態(tài)。目前二十八頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3029第三節(jié)受體激動(dòng)藥

異丙腎上腺素(isoprenaline,ISO)藥用為人工合成品【體內(nèi)過(guò)程】1.口服吸收無(wú)效，口服后在腸粘膜與硫酸基結(jié)合而失活。2.氣霧劑吸入給藥，吸收較快。3.舌下含服，舌下靜脈叢吸收。目前二十九頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/30304.靜脈滴注給藥，因不被MAO所代謝，作用時(shí)間較長(zhǎng)?！咀饔脵C(jī)制】激動(dòng)激動(dòng)受體，對(duì)1、2受體無(wú)選擇性，強(qiáng)度相等；對(duì)受體無(wú)作用?！舅幚碜饔谩?.心臟激動(dòng)1受體，其作用比NA、AD強(qiáng)。目前三十頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/30312.血管激動(dòng)骨骼肌血管2受體，血管擴(kuò)張；冠狀血管擴(kuò)張，血流量增加。3.血壓興奮心臟，收縮壓升高；血管擴(kuò)張，導(dǎo)致總外周阻力降低，使收縮壓升高而舒張壓下降，脈壓增大。4.擴(kuò)張支氣管激動(dòng)支氣管平滑肌2受體，支氣管舒張；抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放。5、影響代謝升高血糖和血中游離脂肪酸，增加組織耗氧量。目前三十一頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3032【臨床應(yīng)用】1.支氣管哮喘，用于控制支氣管哮喘急性發(fā)作，舌下或氣霧給藥。2.房室傳導(dǎo)阻滯,治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯可采用舌下含化或靜脈滴注給藥。3.心臟聚停常與去甲腎上腺素或間羥胺合用心室內(nèi)注射。目前三十二頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3033【不良反應(yīng)】1.心悸、頭暈。2.心律失常，嚴(yán)重時(shí)心動(dòng)過(guò)速，甚至心室顫動(dòng)。3.耐受性按醫(yī)囑規(guī)定的用藥次數(shù)及用藥劑量禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。目前三十三頁(yè)\總數(shù)三十五頁(yè)\編于十六點(diǎn)2023/4/3034

多巴酚丁胺(dobutamine)藥用為人工合成品，口服無(wú)效，靜脈給藥。右旋體：阻斷1受體，激動(dòng)受體