《藥物學(xué)基礎(chǔ)》（第3版）第八章抗過(guò)敏藥熟悉H1受體阻斷藥、鈣劑的作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng)熟練比較其他常用抗過(guò)敏藥物的應(yīng)用特點(diǎn)熟練掌握監(jiān)測(cè)H1受體阻斷藥不良反應(yīng)的能力，能夠正確指導(dǎo)合理用藥學(xué)習(xí)目標(biāo)第八章抗過(guò)敏藥6/5/2023導(dǎo)入情景：王先生，38歲，公司司機(jī)，吃魚(yú)后，局部出現(xiàn)片狀紅色突起，瘙癢難忍，去醫(yī)院就診，診斷為蕁麻疹。醫(yī)囑：抗過(guò)敏藥治療，口服鹽酸異丙嗪片劑，1次25mg，一日2～3次。工作任務(wù)：1．指導(dǎo)病人用藥，認(rèn)真觀察療效和不良反應(yīng)。2．對(duì)病人進(jìn)行用藥宣教，使其了解用藥期間的注意事項(xiàng)。工作情景與任務(wù)第八章抗過(guò)敏藥目錄第一節(jié)抗組胺藥第二節(jié)鈣鹽第八章抗過(guò)敏藥第一節(jié)抗組胺藥第八章抗過(guò)敏藥6/5/2023§8-1抗組胺藥組胺是廣泛存在于人體各組織中的自體活性物質(zhì)，在體內(nèi)以無(wú)活性的結(jié)合形式存在于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。當(dāng)組織損傷、炎癥、變態(tài)反應(yīng)及神經(jīng)刺激時(shí)，這些細(xì)胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺釋放。組胺與效應(yīng)細(xì)胞的組胺受體結(jié)合，激動(dòng)組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。組胺受體有H1、H2、H3三種亞型受體。第一節(jié)抗組胺藥6/5/2023組胺受體有H1、H2、H3三種亞型受體，各亞型受體的功能見(jiàn)表8-1?？菇M胺藥在體內(nèi)與相應(yīng)組胺受體結(jié)合而競(jìng)爭(zhēng)性拮抗組胺作用。根據(jù)藥物選擇性不同，將其分為H1受體阻斷藥、H2受體阻斷藥。用于抗過(guò)敏的藥物為H1受體阻斷藥。

組胺

鹽酸苯海拉明§8-1抗組胺藥6/5/2023各亞型受體的功能見(jiàn)表8-1

§8-1抗組胺藥6/5/2023臨床使用的H1受體阻斷藥有：第一代

苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶等第二代

西替利嗪、氯雷他定、特非那定等第一代藥物作用時(shí)間4～6小時(shí)，中樞抑制作用強(qiáng)，具明顯的鎮(zhèn)靜和嗜睡，可引起口干等不良反應(yīng)。第二代藥物的作用時(shí)間在12小時(shí)以上，不易通過(guò)血腦屏障，無(wú)明顯的中樞抑制作用和無(wú)抗膽堿作用，幾乎無(wú)嗜睡、口干等不良反應(yīng)?！?-1抗組胺藥6/5/2023H1受體阻斷藥的作用可見(jiàn)表8-2

§8-1抗組胺藥6/5/2023【藥物作用】

1.抗組胺作用能對(duì)抗組胺激動(dòng)H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮，能對(duì)抗組胺所致的小血管擴(kuò)張。

2.中樞抑制作用在治療量時(shí)即產(chǎn)生較強(qiáng)的中樞抑制作用，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。第一代H1受體阻斷藥可產(chǎn)生不同程度的中樞抑制作用第二代H1受體阻斷藥幾無(wú)鎮(zhèn)靜作用§8-1抗組胺藥6/5/20233．抗膽堿作用具有較強(qiáng)的中樞抗膽堿作用，可產(chǎn)生防暈止吐的作用。對(duì)乘車、船等引起的暈動(dòng)病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。外周抗膽堿作用，可引起口干、便秘、尿潴留、視力模糊、眼壓升高等阿托品樣作用。第二代H1受體阻斷藥無(wú)明顯抗膽堿作用?！?-1抗組胺藥6/5/2023【臨床應(yīng)用】

1.治療皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病

蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎、花粉病等首選藥

2.治療暈動(dòng)病及嘔吐

可用于預(yù)防暈車、暈船等引起的惡心、嘔吐

3.治療失眠癥

尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的焦慮失眠§8-1抗組胺藥6/5/2023【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】1．中樞癥狀嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、共濟(jì)失調(diào)等中樞抑制癥狀最為常見(jiàn)，應(yīng)告誡病人在服藥期間不宜駕駛車船、操縱機(jī)器或從事高空作業(yè)，以免發(fā)生意外。用藥期間不宜飲酒，也不宜與中樞神經(jīng)抑制藥合用。2．消化系統(tǒng)反應(yīng)可見(jiàn)口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。應(yīng)囑病人飯后服藥，可減輕胃腸道反應(yīng)。3．可引起眼壓升高、視力模糊、尿潴留等青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽門梗阻病人禁用。偶見(jiàn)興奮、煩躁失眠?！?-1抗組胺藥6/5/20234．不宜與阿托品、三環(huán)類抗抑郁藥、單胺氧化酶抑制劑合用，以免加強(qiáng)其抗膽堿作用；不宜與乙醇、中樞抑制藥合用，以免增強(qiáng)中樞抑制藥的作用；可干擾口服抗凝藥（如華法林）的活性，降低其療效。5．新生兒和早產(chǎn)兒、孕婦及哺乳婦女禁用，重癥肌無(wú)力、癲癇、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人慎用。皮試前不用。兒童用藥過(guò)量可致激動(dòng)、幻覺(jué)、抽搐、甚至死亡。兒童須在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。6.本類藥物刺激性較強(qiáng)，不宜皮下注射，應(yīng)選擇大肌群深部肌內(nèi)注射?！?-1抗組胺藥第二節(jié)鈣鹽第八章抗過(guò)敏藥6/5/2023常用鈣鹽主要有：葡萄糖酸鈣、氯化鈣、乳酸鈣【作用與用途】

1.抗過(guò)敏作用可用于蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等的輔助治療。

2.促進(jìn)骨骼和牙齒的發(fā)育防治佝僂病、軟骨病。也可用于孕婦、哺乳期婦女、兒童和老年人補(bǔ)鈣。同時(shí)配伍應(yīng)用維生素D可增加鈣的吸收。

3.維持神經(jīng)肌肉組織的正常興奮性用于手足抽搐癥。

4.對(duì)抗鎂離子的作用是解救鎂鹽中毒的特效藥。§8-2鈣鹽6/5/2023【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】

1.鈣鹽有強(qiáng)烈的刺激性，不能皮下注射和肌內(nèi)注射。2.鈣鹽靜注時(shí)有全身發(fā)熱感，皮膚發(fā)紅；可興奮心臟，靜注過(guò)快或過(guò)量可致心律失常甚至心臟驟停。3.鈣鹽可增加強(qiáng)心苷對(duì)心臟的毒性，故在強(qiáng)心苷應(yīng)用期間及停藥后一周內(nèi)禁用本藥?！?