教學(xué)單元十三

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥LOGO模塊三作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥概況

常見(jiàn)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛,大多數(shù)還有顯著抗炎抗風(fēng)濕作用的藥物。其抗炎作用與甾類激素不同,又稱非甾類抗炎藥(NSAIDs)。Antipyretic,analgesic,andanti-inflammatorydrugs解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥非甾體類抗炎藥（NSAIDs,nonsteroidalanti-inflammatorydrugs)阿斯匹林類藥前列腺素（prostaglandinPG）合成酶抑制劑解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥非甾體抗炎藥的分類化學(xué)分類代表藥物苯胺類對(duì)乙酰氨基酚吡唑酮類保泰松有機(jī)酸類羧酸類甲酸類水楊酸類阿司匹林乙酸類吲哚乙酸類吲哚美辛茚乙酸類舒林酸萘乙酸類萘丁美酮鄰氨苯乙酸類雙氯芬酸苯乙酸類芬布芬丙酸類苯丙酸類布洛芬萘丙酸類萘普生烯酸類苯并噻嗪類吡羅昔康美洛昔康其他尼美舒利

本類各藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)雖可能屬于不同類,但共同的藥理作用為:1.解熱

2.鎮(zhèn)痛

3.抗炎

機(jī)制:抑制環(huán)氧合酶(cyclo-oxygenase,COX)

抑制前列腺素的合成。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥藥理作用解熱降低發(fā)熱者體溫,對(duì)正常者幾乎無(wú)影響。一般性發(fā)熱不應(yīng)急于使用。熱度過(guò)高,或小兒高熱時(shí)使用。僅為對(duì)癥治療,應(yīng)著重于病因。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

病原體及其毒素等外源性致熱源↓進(jìn)入機(jī)體刺激中性粒細(xì)胞(單核細(xì)胞巨噬細(xì)胞)產(chǎn)生與釋放內(nèi)熱源(細(xì)胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等)

↓進(jìn)入中樞

內(nèi)熱源作用于下丘腦前部

↓環(huán)加氧酶COX-2

前列腺素(PG)合成與釋放↑

↓

PG作用于體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)定點(diǎn)上調(diào)至37℃以上

↓產(chǎn)熱↑，散熱↓↓體溫↑知識(shí)鏈接——發(fā)熱及NSAIDs解熱機(jī)制:

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥PG合成減少體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)至正常散熱增加產(chǎn)熱減少體溫降至正?！ǎ┙鉄徭?zhèn)痛藥與氯丙嗪對(duì)體溫的作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥氯丙嗪作用機(jī)制通過(guò)抑制(或減少)PGs的合成與釋放，使體溫調(diào)定點(diǎn)恢復(fù)至正常，散熱增加產(chǎn)熱減少而解熱。直接抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞使其調(diào)節(jié)功能減弱，隨外界溫度變化而調(diào)節(jié)體溫。作用只能使升高的體溫降至正常，而對(duì)正常體溫?zé)o影響。配合物理降溫，不僅可使升高的體溫降至正常，也可使正常體溫降到正常以下用途用于各種發(fā)熱。用于低溫麻醉、人工冬眠不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)等，如惡心、嘔吐、腹瀉、胃潰瘍椎體外系統(tǒng)反應(yīng)等，如藥源性帕金森綜合癥藥理作用鎮(zhèn)痛輕中度,尤其是炎癥性疼痛。嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無(wú)效?？捎糜谘劳础⑸窠?jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及傷風(fēng)感冒頭痛。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

組織損傷、炎癥或過(guò)敏

↓局部細(xì)胞生成和釋放一些化學(xué)物質(zhì)

致痛物質(zhì)PGs

（組織胺、緩激肽、組胺、5-ＨＴ）（PGE1、PGE2、PGF2α）

致痛痛覺(jué)增敏

感覺(jué)神經(jīng)末梢致痛

局部疼痛解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（－）（COX-2）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥——鎮(zhèn)痛機(jī)制鎮(zhèn)痛藥解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥中樞性外周性激動(dòng)阿片受體抑制PG的合成鎮(zhèn)痛作用強(qiáng) 鎮(zhèn)痛作用中用于劇痛用于各種飩痛有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳止瀉等作用有解熱、鎮(zhèn)痛抗炎等作用易成癮不易成癮解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛藥和阿片類鎮(zhèn)痛藥的特點(diǎn)藥理作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥抗炎（除苯胺類外）PGs致血管擴(kuò)張和組織水腫。與緩激肽,組胺等協(xié)同致炎。大多數(shù)NSAIDs有抗炎作用：對(duì)抗急性風(fēng)濕熱。減輕風(fēng)濕性、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。不能根治,不能阻止疾病發(fā)展。

解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥協(xié)同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質(zhì)和抗原擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加致痛擴(kuò)張血管、毛細(xì)血管通透性增加痛覺(jué)增敏

炎癥紅、熱、腫、痛（紅斑、水腫、疼痛）明顯的控制關(guān)節(jié)炎的癥狀抗炎作用機(jī)制增強(qiáng)致炎致痛COX－2致炎致痛致炎致痛COX有兩種同工酶：COX-1保護(hù)穩(wěn)定細(xì)胞,保護(hù)粘膜等。COX-2存在于炎癥組織,致炎致痛。NSAIDs對(duì)其多無(wú)選擇性,易致較多不良反應(yīng):消化道、腎臟、心血管。不良反應(yīng)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥COX-1COX-2生成固有的需經(jīng)誘導(dǎo)功能生理學(xué)保護(hù)胃腸調(diào)節(jié)血小板聚集（TXA2）調(diào)節(jié)外周血管阻力（PGI2）調(diào)節(jié)腎血流量分布（PGI、PGE）生理學(xué)：妊娠時(shí)，PG生成增加病理學(xué)：生成蛋白酶、PG及其他致炎介質(zhì)，引起炎癥。抑制劑選擇性非選擇性吲哚美辛、阿司匹林、吡羅昔康美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮萘普生、布洛芬、雙氯芬酸那COX-1和COX-2的特性比較解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥COX概念

花生四烯酸

血栓素A2

前列環(huán)素 前列腺素E2(血小板) (胃腸粘膜)(腎)炎性前列腺素促發(fā)炎癥非甾體類藥物副作用抗炎鎮(zhèn)痛作用生理保護(hù)功能內(nèi)毒素,細(xì)胞因子,有絲分裂原抑制抑制激活COX-1COX-2萬(wàn)絡(luò)（羅非昔布）屬片劑，是神經(jīng)和肌肉、骨骼系統(tǒng)藥?？捎糜诰徑夤顷P(guān)節(jié)炎癥狀和體征，緩解疼痛及原發(fā)性痛經(jīng)。據(jù)英國(guó)《星期日泰晤士報(bào)》2005年8月２１日?qǐng)?bào)道，美國(guó)默沙東公司生產(chǎn)的關(guān)節(jié)炎鎮(zhèn)痛藥“萬(wàn)絡(luò)”可能導(dǎo)致全球６萬(wàn)人死亡。這家世界著名藥廠正面臨訴訟浪潮。（賠償近50億元）

據(jù)報(bào)道，全球有約２０００萬(wàn)人服用過(guò)“萬(wàn)絡(luò)”?！叭f(wàn)絡(luò)”為默沙東公司帶來(lái)了豐厚利潤(rùn)。這種藥２００１年開(kāi)始在中國(guó)上市。但是美國(guó)食品與藥物管理局去年發(fā)布報(bào)告稱，“萬(wàn)絡(luò)”具有引發(fā)心臟病的副作用。默沙東公司迫于壓力，于２００４年９月決定在全球停止銷售此藥。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥—相關(guān)鏈接解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥概況

常見(jiàn)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥分類及代表性藥物1.水楊酸類，如阿司匹林；2.苯胺類，如撲熱息痛；3.吡唑酮類，如保泰松；4.其他有機(jī)酸類，如吲哚美辛。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥水楊酸類

概述

1838年水楊酸

1875年水楊酸鈉

1899年阿司匹林

對(duì)胃腸道刺激性較大作用比水楊酸鈉強(qiáng)，毒副作用較小；抑制血小板血栓素A2（TXA2）的合成；對(duì)胃黏膜有刺激性，引起胃及十二指腸出血成酯、成鹽、成酰胺、5位引入氟取代的苯基得到一系列水楊酸類衍生物，掩蓋了羧基的酸性，減少了對(duì)胃腸道的刺激性。

拓展提高

阿司匹林的結(jié)構(gòu)改造

成酯成鹽【化學(xué)名】2-(乙酰氧基)-苯甲酸【合成】本品的合成國(guó)內(nèi)外均采用水楊酸和乙酸酐?；に嚒！拘誀睢勘酒窞榘咨Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或微帶醋酸味，味微酸；在乙醇中易溶。含游離羧基，顯弱酸性，pKa3.5。1.水楊酸類

乙酰水楊酸（阿斯匹林，Aspirin）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥顯弱酸性口服對(duì)胃腸道有刺激性，故劑型為腸溶片遇濕、堿、受熱及微量金屬離子催化易水解成水楊酸和醋酸應(yīng)密封、防潮、避光保存結(jié)構(gòu)分析解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥【鑒別】水溶液加熱放冷后，滴加FeCl3試劑，顯紫堇色。依法可區(qū)別阿司匹林和水楊酸（水楊酸加FeCl3試劑即顯紫堇色）。【體內(nèi)過(guò)程】【體內(nèi)過(guò)程】

PO易吸收。與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)80%～90%。主要經(jīng)肝藥酶代謝，大部分代謝物質(zhì)與甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）結(jié)合，由腎排泄；可通過(guò)血腦屏障及胎盤屏障；尿液的pH變化對(duì)其排泄影響大。

在堿性尿中藥物易排出。故同服碳酸氫鈉可促其排泄。尿呈酸性時(shí)藥物排出減少。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥【藥理作用】解熱、鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕抗血栓形成（小劑量）

（APC—阿司匹林、非那西汀、咖啡因）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥【臨床應(yīng)用】用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。阿司匹林

1985年美國(guó)衛(wèi)生部部長(zhǎng)瑪格麗特.赫克勒“一天一片阿司匹林，可以提高美國(guó)人民的素質(zhì)……”“我做到了，你呢？”機(jī)理：抑制環(huán)加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成減少，從而抗血小板聚集及抗血栓形成。

血小板膜磷脂

環(huán)氧酶（COX-1）花生四烯酸

環(huán)內(nèi)過(guò)氧化物（PGG2、PGH2）

引發(fā)血小板聚集

血小板釋放二磷酸腺苷ADP血栓素TXA2生成解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(小劑量)（—）

血栓素合成酶促進(jìn)血栓形成磷脂酶A2血栓素TXA2合成↓血小板不能聚集血栓不易形成促進(jìn)血小板釋放ADP↓抗血栓作用機(jī)制【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)：最常見(jiàn)。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血（無(wú)痛性出血）及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。原因：①口服可直接刺激胃粘膜；②血濃度高則興奮CTZ；③抑制胃粘膜PG合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。措施：飯后服藥，同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥2.凝血障礙：出血時(shí)間延長(zhǎng)，用VitK防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥3.過(guò)敏反應(yīng)：偶見(jiàn)蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。

因PG合成抑制，由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代謝產(chǎn)物增多導(dǎo)致支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。故AD治療無(wú)效。4.瑞夷綜合征：多見(jiàn)于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年，雖少見(jiàn)，但可以致死。其表現(xiàn)為開(kāi)始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥5.水楊酸反應(yīng)（＞5g/d）：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽(tīng)力減退，重者精神紊亂、呼吸加快，酸堿平衡障礙。措施:停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。2012年6月13日至14日期間，四川青川縣人民醫(yī)院兒科門診錯(cuò)診、漏診，從而加重患者病情，延誤了治療，導(dǎo)致患者黎俊成死亡，并錯(cuò)誤使用違禁藥物尼美舒利。對(duì)于使用違禁藥物的情況。羅成彪表示，沒(méi)有接到任何“尼美舒利”12歲以下禁用通知，該藥說(shuō)明書及藥典有可以用于兒童發(fā)熱治療的說(shuō)明，也并未標(biāo)示此藥的禁忌癥。尼美舒利

N-(4-硝基-2-苯氧基)

甲基磺酰胺阿司匹林劑型2.苯胺類

概述1875年苯胺

1886年乙酰苯胺

乙?；?887年對(duì)乙酰氨基苯乙醚

1893年對(duì)乙酰氨基酚

毒性較大，能破壞血紅素產(chǎn)生高鐵血紅蛋白，無(wú)藥用價(jià)值

較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用，仍有毒性，大劑量使用出現(xiàn)高鐵血紅蛋白和黃疸現(xiàn)象，故臨床上已不用

對(duì)腎和視網(wǎng)膜產(chǎn)生毒性且易致癌，現(xiàn)已被淘汰

毒副作用小，療效好的解熱鎮(zhèn)痛藥

對(duì)乙酰氨基酚(acetaminophen

又名撲熱息痛、醋氨酚）【化學(xué)名】為4′-羥基乙酰苯胺，又名

撲熱息痛?！拘誀睢繛榘咨Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦；在沸水及乙醇中易溶，易溶于氫氧化鈉水溶液。2.苯胺類

【穩(wěn)定性】分子中具有酰胺鍵結(jié)構(gòu)，在潮濕的空氣中會(huì)水解生成對(duì)氨基酚，進(jìn)一步氧化成有色的醌型化合物(黃色→紅棕色→暗棕色)。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥在潮濕的空氣中會(huì)水解，生成對(duì)氨基酚，毒性較大，能進(jìn)一步氧化成有色的醌型化合物(黃色→紅棕色→暗棕色)，遇FeCl3試劑顯藍(lán)紫色酚羥基顯弱酸性易溶于氫氧化鈉水溶液水溶液在pH=5～7之間較穩(wěn)定酰胺鍵水解產(chǎn)物可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)產(chǎn)生橙紅色沉淀非那西丁乙酰氨基苯酚（撲熱息痛）口服易吸收，主要在肝臟代謝。非那西丁在肝內(nèi)去乙基，產(chǎn)生對(duì)乙酰氨基酚；或去乙?；蓪?duì)氨基苯乙醚，該物質(zhì)可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為羥基化的毒性代謝產(chǎn)物，引起高鐵血紅蛋白血癥和溶血性貧血。主要是作為解熱鎮(zhèn)痛藥，用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛，肌肉痛。[體內(nèi)過(guò)程][藥理作用及應(yīng)用][不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)]解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥實(shí)例分析

為什么不宜長(zhǎng)期大劑量使用對(duì)乙酰氨基酚？如小孩一次性誤服大量的對(duì)乙酰氨基酚，應(yīng)如何處置？分析：對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)有少部分經(jīng)肝臟氧化代謝成N-羥基衍生物，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為有毒性的乙酰亞胺醌。在正常劑量下對(duì)乙酰氨基酚對(duì)肝臟無(wú)損害，因乙酰亞胺醌可被谷胱甘肽GSH結(jié)合而失去活性。但大劑量或超劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽70%被消耗，則可使乙酰亞胺醌與含巰基的肝蛋白質(zhì)結(jié)合成共價(jià)加合物導(dǎo)致肝壞死、腎小管壞死和低葡萄糖昏迷。兒童因?yàn)楦闻K產(chǎn)生谷胱甘肽的能力弱，更容易出現(xiàn)肝壞死，應(yīng)慎用。小孩如果誤服大量的對(duì)乙酰氨基酚，應(yīng)立即洗胃，并口服5%的乙酰半胱胺酸等含巰基的化合物解救。

為什么貝諾酯有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用？對(duì)胃腸道的副作用也較阿司匹林?。糠治觯阂?yàn)樨愔Z酯（又名苯樂(lè)來(lái)、撲炎痛）是利用拼合原理將阿司匹林的羧基和對(duì)乙酰氨基酚的羥基酯化縮合而成的一個(gè)前體藥物（1965年合成成功）。在體外無(wú)活性，在體內(nèi)能分解成乙酰水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚，發(fā)揮協(xié)同作用，因而解熱鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)，又具抗炎作用。由于分子中沒(méi)有游離的羧基，因此對(duì)胃腸道的刺激性下降，副作用較小，適合老人和兒童用藥。實(shí)例分析

1946年，瑞士科學(xué)家合成了具有吡唑烷二酮結(jié)構(gòu)的保太松，抗炎作用較強(qiáng)而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，被視為治療關(guān)節(jié)炎的一大突破，缺點(diǎn)是對(duì)肝、腎及造血系統(tǒng)有毒害，應(yīng)用日益減少。15年后發(fā)現(xiàn)了羥布宗和γ-酮保太松等。3.吡唑酮類4.芳基烷酸類

芳基烷酸類是發(fā)展較快、應(yīng)用最多的一類非甾體抗炎藥，結(jié)構(gòu)通式及分類如下：

芳基乙酸類簡(jiǎn)介：

研究表明，5-羥色胺是炎癥的一種化學(xué)介質(zhì)，其生物來(lái)源與色氨酸有關(guān)，而風(fēng)濕病人又能產(chǎn)生大量的色氨酸代謝物，兩者都具有吲哚結(jié)構(gòu)，聯(lián)系到吲哚乙酸具有抗炎作用，對(duì)吲哚乙酸衍生物進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系的研究，并從中發(fā)現(xiàn)了吲哚美辛(1961年)，抗炎、鎮(zhèn)痛效果較好，但毒副作用較嚴(yán)重。其后又合成大量的衍生物。4.芳基烷酸類【化學(xué)名】為1-(4′-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸，又名消炎痛(1)乙酸類

吲哚美辛（消炎痛）4.芳基烷酸類-乙酸類羧基酰胺鍵顯弱酸性在氫氧化鈉中可溶可被水解，生成對(duì)氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸，后者經(jīng)脫羧可進(jìn)一步被氧化形成有色物質(zhì)水溶液在pH2～8時(shí)較穩(wěn)定吲哚環(huán)與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，呈玫瑰紫色。【不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)】胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（眩暈）抑制造血系統(tǒng)（再障）過(guò)敏反應(yīng)口服吸收快而完全；血漿蛋白結(jié)合率90%；經(jīng)肝臟代謝；代謝物由尿、膽汁和糞便排除?！倔w內(nèi)過(guò)程】很強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑，具有顯著的抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用?！舅幚碜饔眉皯?yīng)用】為克服吲哚美辛羧基酸性對(duì)胃腸道的刺激及本品對(duì)肝、心血管系統(tǒng)的毒副作用，通過(guò)結(jié)構(gòu)改造，分別得到舒林酸、托美丁、依托度酸、雙氯芬酸鈉、萘丁美酮以及芬布芬等各有特色芳基乙酸類抗炎藥。4.芳基烷酸類-乙酸類

吲哚美辛以－CH＝置換吲哚環(huán)中的－N＝舒林酸前藥體內(nèi)還原成甲硫基化合物而顯示活性半衰期長(zhǎng)，具有起效慢、作用持久，副作用小

以疊氮基置換Cl齊多美辛抗炎強(qiáng)于吲哚美辛，毒性低簡(jiǎn)化吲哚環(huán)雙氯芬酸鈉強(qiáng)效消炎鎮(zhèn)痛藥，藥效強(qiáng)，不良反應(yīng)少、劑量小、個(gè)體差異小4.芳基烷酸類-乙酸類雙氯芬酸鈉

DiclofenacSodium【藥理作用】本品具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。其鎮(zhèn)痛和解熱作用分別為吲哚美辛的6倍和2倍，【臨床應(yīng)用】適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)炎、術(shù)后疼痛及各種原因引起的發(fā)熱。4.芳基烷酸類-乙酸類

1，2-苯噻嗪類（又稱昔康類）的研究始于20世紀(jì)70年代，為新型的消炎鎮(zhèn)痛藥，對(duì)COX-2有一定的選擇性抑制作用。本類藥物結(jié)構(gòu)中雖無(wú)羧基，但含有酸性的烯醇羥基，有關(guān)藥物結(jié)構(gòu)如下：4.芳基烷酸類-乙酸類是第一個(gè)在臨床上使用的長(zhǎng)效抗風(fēng)濕藥，每日服一次，24小時(shí)有效；是可逆的環(huán)氧合酶抑制劑，具有療效顯著、作用持久、耐受性好、副作用小等特點(diǎn)。吡羅昔康Piroxicam（炎痛喜康）4.芳基烷酸類-乙酸類美洛昔康為高度的COX-2選擇性抑制劑，對(duì)慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的抗炎、鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同，但對(duì)胃及十二指腸潰瘍的誘發(fā)較吡羅昔康弱，可長(zhǎng)期治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎4.芳