細目一：青霉素類要點：青霉素G的抗菌作用青霉素G的應(yīng)用青霉素G的不良反應(yīng)及過敏性休克的防治半合成青霉素：耐酶青霉素：苯唑青霉素的特點及應(yīng)用；廣譜青霉素：氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、羧芐青霉素的特點及應(yīng)用（一） 青霉素G抗菌作用：青霉素G與青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，從而抑制細菌細胞壁黏肽的合成，最終導(dǎo)致細菌細胞裂解。對G+球菌、G+桿菌及G+球菌如溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌等作用強，對不產(chǎn)生青霉素酶的金葡菌、腦膜炎球菌也敏感，對白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體等亦有效。應(yīng)用：口訣：青霉素首選用于“臉譜沒鉤回”治療溶血性鏈球菌感染、敏感葡萄球菌感染、梅毒、鉤端螺旋體病、回歸熱等的首選藥物。一也可用于大葉性肺炎、中耳炎、腦膜炎的治療。不良反應(yīng)（1） 變態(tài)反應(yīng):最重要不良反應(yīng)是過敏性休克一在所有的抗生素中青霉素發(fā)生過敏性休克率最高。預(yù)防過敏性休克的措施有：掌握適應(yīng)證，避免局部用藥；用藥前詢問過敏史、用藥史；注射前及更換批號時應(yīng)作皮試；注射后應(yīng)觀察半小時，避免空腹給藥；備好搶救藥品腎上腺素、地塞米松等。（2） 赫氏反應(yīng)：治療梅毒或鉤端螺旋體病時出現(xiàn)“赫氏反應(yīng)”，表現(xiàn)為發(fā)冷、發(fā)熱、頭痛、局部癥狀加劇等現(xiàn)象。一一可能是大量病原體被殺死后釋放的物質(zhì)所引起的。（3） 高鉀血癥:鉀鹽大量靜脈注射易引起高鉀血癥。一問二試三觀察四備好搶救藥品（地米腎）（二） 半合成青霉素耐酶青霉素——苯唑西林——窄譜、耐酶（青霉素酶），耐酸（耐胃酸）。廣譜青霉素（1） 氨芐西林（氨芐青霉素）：廣譜、耐酸，不耐酶。（2） 阿莫西林（羥氨芐青霉素）：廣譜、耐酸，不耐酶。也可用于治療胃十二指腸潰瘍。（3） 羧芐西林（羧芐青毒素）：對銅綠假單胞菌及變形桿菌作用強。用于銅綠假單胞菌、大腸桿菌、變形桿菌所引起的各種感染。習(xí)題治療梅毒、鉤端螺旋體病的首選藥物是紅霉素四環(huán)素氯霉素青霉素氟哌酸[答疑編號501020260101]『正確答案』D機體對青霉素最易產(chǎn)生以下何種不良反應(yīng)后遺效應(yīng)停藥反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)副反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)[答疑編號501020260102]『正確答案』E青霉素治療何種疾病時可引起赫氏反應(yīng)大葉性肺炎梅毒或鉤端螺旋體病草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎回歸熱破傷風(fēng)[答疑編號501020260103]『正確答案』B某男，18歲。因寒戰(zhàn)、高熱經(jīng)細菌培養(yǎng)確診為肺炎球菌性肺炎，來診時青霉素皮試陰性，但靜滴青霉素幾分鐘后即出現(xiàn)頭昏、面色蒼白、呼吸困難、血壓下降等癥狀，診斷為青霉素過敏性休克，請問對該病人首選的搶救藥物是多巴胺異丙嗪地塞米松腎上腺素去甲腎上腺素[答疑編號501020260104]『正確答案』D細目二：頭孢菌素類要點：各代頭孢菌素類的特點、應(yīng)用及不良反應(yīng)頭孢菌素類特點是：廣譜、殺菌力強、耐酸、耐酶、過敏反應(yīng)低。第一代頭孢菌素：頭孢拉定、頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。特點抗G+菌作用較第二、第三代強，對G一菌作用差。對青霉素酶穩(wěn)定。大劑量對腎臟有毒性。應(yīng)用口服主要用于輕、中度呼吸道感染和尿路感染，注射給藥用于中度感染和部分敏感菌引起的嚴重感染。第二代頭孢菌素：頭孢孟多、頭孢吠辛等。特點抗G+菌作用不如第一代，抗G—菌作用較第一代強。對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。對腎臟毒性小。應(yīng)用用于治療敏感菌引起的呼吸道、膽道、泌尿道、皮膚及軟組織、骨關(guān)節(jié)、婦產(chǎn)科感染，以及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染。第三代頭孢菌素：頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢噻肟等。特點：對G+菌抗菌活性不及第一、第二代頭孢菌素，對G一菌包括腸桿菌屬和銅綠假單胞菌及厭氧桿菌均有較強作用。對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。對腎臟無明顯毒性。應(yīng)用用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)等嚴重感染，以及敗血癥、腦膜炎等。其中?頭孢噻肟——嬰幼兒腦膜炎。?頭孢他定——銅綠假單胞菌及革蘭陰性菌引起的感染。第四代頭孢菌素：頭孢毗肟、頭孢匹羅特點：?MG+^一菌均有較強作用。對銅綠假單胞菌有效。對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強。應(yīng)用用于對其他抗生素耐藥的細菌引起的各系統(tǒng)嚴重感染或其他抗生素治療無效的嚴重感染。對G+菌作用：越來越差。對G-菌作用：越來越好。對銅綠假單胞菌作用：第一、二代無效，第三代有效。耐酶作用：越來越強。腎臟毒性：越來越小。第四代：廣譜、高效、耐酶、對腎臟無毒。分類藥物特點與應(yīng)用第一代頭孢噻吩頭孢拉定頭孢噻啶頭孢唑琳（1） 對G+作用強，對G-菌作用弱。（2） 對青霉素酶穩(wěn)定。（3） 腎毒性較第二、三代大。（4） 主要用于耐青霉素的金葡菌感染及敏感菌引起呼吸道及泌尿道感染。頭孢氨芐頭孢孟（1）對G+菌不如第一代，對G-菌作用增強。第二多（2）對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。代頭孢吠（3）腎毒較第一代小。辛（4）主要用于敏感菌引起的感染。頭孢他定頭孢哌（1）對G-菌作用強，對G+菌作用弱。對銅綠假單胞菌有第三酮m、的1］巽效效（2）對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。代大孢噻（3）對腎基本無毒性。肟頭孢三（4）主要用于難治性感染。嗪第四頭孢毗（1）對G+、G一菌均有較強作用。肟（2）對銅綠假單胞菌有效。代頭孢匹（3）對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強。羅（4）用于各系統(tǒng)嚴重感染。第一代欠債多，第二代多辛苦?。隙?吠辛）作為第三代的他，一定要用賺到三十萬銅子兒（他定/三嗪/噻肟/哌酮），第四代才能避免貪污和被天羅地網(wǎng)抓走！習(xí)題抗銅綠假單胞菌作用最強的頭孢菌素是頭孢西丁頭孢他定頭孢孟多頭孢噻吩頭孢吠辛［答疑編號501020260105］『正確答案』B細目三：大環(huán)內(nèi)酯類要點：紅霉素的抗菌作用紅霉素的應(yīng)用紅霉素的不良反應(yīng)其他大環(huán)內(nèi)酯類常用制劑紅霉素抗菌作用通過與細菌核蛋白體的50s亞基結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)合成，產(chǎn)生抑菌作用屬于快效抑菌劑。對G+菌作用強，對G一菌如腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌及軍團菌亦高度敏感，對某些螺旋體、支原體、衣原體也有效。應(yīng)用主要用于治療耐青霉素的金葡菌感染和青霉素過敏者。治療白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致肺炎、結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎及軍團菌病的首選藥。不良反應(yīng)主要為胃腸道刺激癥狀，偶可出現(xiàn)偽膜性腸炎，靜脈注射易引起血栓性靜脈炎，還可引起肝損害、過敏反應(yīng)、耳毒性等。其他大環(huán)內(nèi)酯類常用制劑:羅紅霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、交沙霉素習(xí)題與青霉素G比較，紅霉素的特點是屬繁殖期殺菌劑抗菌效力強對綠膿桿菌感染有效對傷寒、副傷寒有效對抗藥金黃色葡萄球菌感染有效[答疑編號501020260106]『正確答案』E紅霉素的抗菌作用機制是抑制細菌細胞壁的合成抑制DNA的合成與30S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成與50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成抑制二氫葉酸合成酶[答疑編號501020260107]『正確答案』D對軍團菌感染效果最好的藥物是林可霉素紅霉素慶大霉素萬古霉素多黏菌素[答疑編號501020260108]『正確答案』B紅霉素類的不良反應(yīng)不包括可引起腎毒性靜注可引起血栓性靜脈炎引起肝損害口服大劑量可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)可引起耳毒性[答疑編號501020260109]『正確答案』A大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不包括阿奇霉素林可霉素克拉霉素羅紅霉素螺旋霉素[答疑編號501020260110]『正確答案』B細目四：林可霉素類要點：林可霉素與氯林可霉素的抗菌作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)林可霉素（潔霉素）和氯林可霉素（克林霉素）抗菌作用對金葡菌（包括耐青霉素者）、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌及大多數(shù)厭氧菌都有良好的作用。林可霉素能與核蛋白50s亞基結(jié)合，阻礙蛋白質(zhì)的合成----與紅霉素一樣。——紅霉素與林可霉素呈拮抗作用，故不宜合用。應(yīng)用林可霉素用于急慢性敏感菌引起的骨髓炎（首選藥）及關(guān)節(jié)感染，對厭氧菌感染亦有效。不良反應(yīng)可引起胃腸道反應(yīng)，嚴重者可致偽膜性腸炎。故肝、腎功能減退時需慎用。習(xí)題治療急慢性金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥物林可霉素乙酰螺旋霉素四環(huán)素阿奇霉素妥布霉素[答疑編號501020260111]『正確答案』A細目五：氨基糖昔類要點：氨基糖昔類的抗菌作用氨基糖昔類的不良反應(yīng)鏈霉素、慶大霉素、丁胺卡那霉素的應(yīng)用抗菌作用對G一桿菌有強大的殺菌作用，對大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌、沙門菌而、產(chǎn)堿桿菌、布氏桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、嗜血桿菌及分枝桿菌具有良好作用。作用機制是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成，在蛋白質(zhì)合成的起始階段、肽鏈延長階段及終止階段均發(fā)揮作用。屬于靜止期殺菌劑。不良反應(yīng)耳毒性：對前庭功能及耳蝸神經(jīng)均有損害，表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào)和聽力減退。腎毒性：出現(xiàn)蛋白尿、管型尿、血尿，嚴重者出現(xiàn)腎功能衰竭。過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱、過敏性休克，尤其是鏈霉素過敏性休克發(fā)生率僅次于青霉素G。神經(jīng)肌肉阻斷：引起神經(jīng)肌肉麻痹，出現(xiàn)四肢無力甚至呼吸衰竭。耳毒腎毒肌肉阻，過敏僅次青霉素！常用藥物及應(yīng)用（1） 鏈霉素：主要用于鏈霉素，鏈霉素，專治鼠和兔，布氏結(jié)核也認輸，發(fā)自內(nèi)心深處。鼠疫與兔熱病為首選藥。布氏桿菌病。感染性心內(nèi)膜炎。結(jié)核病——一線抗結(jié)核藥（2） 慶大霉素用于：G—菌所致嚴重感染，如敗血癥、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、腦膜炎，是首選藥；銅綠假單胞菌感染；與青霉素合用治療腸球菌、草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；原因不明的混合感染；口服用于腸道感染及腸道術(shù)前準備；局部使用，用于皮膚黏膜表面感染，如眼、耳、鼻部感染。（3） 丁胺卡那霉素（阿米卡星）：用于治療對其他氨基糖苷類耐藥菌株（包括銅綠假單胞菌）所致的感染。習(xí)題氨基糖苷類藥物的抗菌作用機制是增加胞質(zhì)膜通透性抑制細菌蛋白質(zhì)合成抑制胞壁粘肽合成酶抑制二氫葉酸合成酶抑制DNA螺旋酶[答疑編號501020260112]『正確答案』B下列有關(guān)氨基糖苷類抗生素的敘述錯誤的是溶液性質(zhì)較穩(wěn)定對革蘭陰性菌作用強易透過血腦屏障，但不易透過胎盤抗菌機制是阻礙細菌蛋白質(zhì)的合成胃腸道不易吸收[答疑編號501020260113]『正確答案』C下列哪項不屬于氨基糖苷類藥物的不良反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)神經(jīng)肌肉阻斷作用腎毒性骨髓抑制耳毒性[答疑編號501020260114]『正確答案』D下列致病菌，對鏈霉素敏感的是鼠疫桿菌綠膿桿菌腦膜炎雙球菌肺炎雙球菌溶血性鏈球菌[答疑編號501020260115]『正確答案』A慶大霉素對下列何種感染無效大腸埃希菌致尿路感染腸球菌心內(nèi)膜炎結(jié)核性腦膜炎革蘭陰性菌感染的敗血癥口服用于腸道感染或腸道術(shù)前準備[答疑編號501020260116]『正確答案』C細目六：四環(huán)素類要點：四環(huán)素類的抗菌作用四環(huán)素類的應(yīng)用及不良反應(yīng)抗菌作用抗菌譜廣，對G+菌、G一菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體均有抑制作用。還能間接抑制阿米巴原蟲。G+菌、G一菌、四體一蟲。作用機制是與核蛋白體的30s亞基結(jié)合；阻滯肽鏈的延伸和細菌蛋白質(zhì)合成，快效抑菌劑應(yīng)用（30而立四環(huán)素）對立克次體感染引起斑疹傷寒、恙蟲病以及支原體引起的肺炎首選藥;適用于對青霉素過敏患者或耐青霉素的金葡菌感染；對G+菌、G-菌所致感染一般作為次選藥。不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：有惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等癥狀，土霉素尤多見；二重感染：長期應(yīng)用可造成二重感染，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機繁殖引起的新的感染。以白色念珠菌感染（鵝口瘡、腸炎）及葡萄球菌感染（假膜性腸炎）多見。影響骨、牙的生長一四環(huán)素牙;肝腎損害：長期大量使用可出現(xiàn)；過敏反應(yīng)：藥熱、皮疹。胃腸過敏肝腎傷，二重感染骨牙長。習(xí)題對四環(huán)素不敏感的病原體是革蘭陽性球菌結(jié)核桿菌革蘭陰性菌肺炎支原體立克次體[答疑編號501020260117]『正確答案』B下列對四環(huán)素類的不良反應(yīng)，錯誤的敘述是空腹口服易引起胃腸道反應(yīng)可導(dǎo)致幼兒牙釉質(zhì)發(fā)育不全，牙齒發(fā)黃^不引起過敏反應(yīng)可引起二重感染長期大量靜滴，可引起嚴重肝損害[答疑編號501020260118]『正確答案』C治療立克次體病的首選藥物是青霉素G慶大霉素鏈霉素四環(huán)素多粘菌素[答疑編號501020260119]『正確答案』D青霉素G頭孢氨芐林可霉素鏈霉素四環(huán)素治療斑疹傷寒，應(yīng)首選[答疑編號501020260120]『正確答案』E治療鉤端螺旋體病，應(yīng)首選[答疑編號501020260121]『正確答案』A細目七：氯霉素要點：氯霉素的抗菌作用氯霉素的應(yīng)用及不良反應(yīng)氯霉素抗菌作用廣譜抗菌藥，對G+及G-菌均有抑制作用，對G-菌的作用較強。對流感桿菌、副流感桿菌