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文檔簡介
第九章、腎上腺素受體阻斷藥
腎上腺素受體阻斷藥(adrenoceptorblockingdrugs)能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥的作用。對于整體動物,它們的作用強度取決于機體的去甲腎上腺素能神經張力。1整理ppt分類:按對α和β腎上腺素受體選擇性不同α腎上腺素受體阻斷藥(簡稱α受體阻斷藥)β腎上腺素受體阻斷藥(簡稱β受體阻斷藥)α、β腎上腺素受體阻斷藥(簡稱α、β受體阻斷藥)非選擇型α受體阻斷藥選擇性α1受體阻斷藥選擇性α2受體阻斷藥非選擇型β受體阻斷藥選擇性β1受體阻斷藥2整理ppt第一節(jié)α受體阻斷藥3整理ppt一、α1、α2受體阻斷藥
早起的α受體阻斷藥多屬此類
(一)、短效類:本類藥物與α受體的結合較松,易于解離。屬競爭性α受體阻斷藥。代表藥物:酚妥拉明、妥拉蘇林。(二)、長效類:本類藥物能與α受體牢固結合,不宜解離。屬競爭性α受體阻斷藥。代表藥物:酚卡明。4整理ppt酚妥拉明體內過程:口服吸收差,一般肌內或靜脈給藥。藥理作用:1、血管:擴張血管→外周阻力↓→血壓↓;2、興奮心臟:阻斷α2受體→去甲腎上腺素↑→激動心肌β1受體→心率↑;3、其他:胃腸平滑肌收縮、組胺樣作用。臨床應用:1、腎上腺嗜鉻細胞瘤高血壓的治療和診斷;2、局部組織缺血性壞死;3、交感神經功能亢進所致高血壓;4、外周血管痙攣性疾病;5休克;6、心力衰竭;7、男性勃起功能障礙。不良反應:嘔心、嘔吐、腹瀉、乏力、頭暈、鼻塞、可加劇消化性潰瘍。禁忌:冠心病、心律失常、心絞痛、潰瘍病。人工合成品,常用其甲磺酸鹽,又名瑞支亭5整理ppt酚卡明1、口服吸收量少,起效慢、作用久靜注1h起效、維持3-4天。2、應用:外周血管痙攣性疾病治療嗜鉻細胞瘤和NA合用抗休克
治療良性前列腺增生6整理ppt第二節(jié)、β受體阻斷藥7整理ppt分類非選擇性β受體阻斷藥選擇性β受體阻斷藥代表藥物非選擇性:普萊格爾、吲哚洛爾。選擇性:阿替洛爾、美托格爾。8整理ppt藥理作用(一)、β1受體阻斷作用
1、心臟、血管、血壓:心臟抑制、減慢心率、降低心肌收縮力。
2、支氣管平滑肌:收縮支氣管平滑肌、對支氣管哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘。
3代謝:產生代謝抑制。(二)、內在擬交感活性:普萊格爾無內在擬交感活性;吲哚洛爾最強。(三)、膜穩(wěn)定作用:(四)、其他:降低眼內壓、局部使用可減少房水生成。9整理ppt臨床應用1、心律失常:用于室上性心律失常。2、心絞痛和心肌梗死:具有較好的療效;長期應用可降低心肌梗死復發(fā)和猝死率。3、高血壓:是其常用藥物??山笛獕?、減慢心率。4、慢性心功能不全:可顯著改善慢性心力衰竭癥狀。降低猝死率、心律失常率。5、其他:、用于焦慮狀態(tài)。、用于嗜鉻細胞瘤、肥厚性心肌病、預防偏頭痛。、噻嗎洛爾局部用藥治療青光眼,降低眼內壓。10整理ppt不良反應(一)、一般不良反應:惡心、嘔吐、輕度腹瀉等。(二)、心血管反應:出現重度心功能功能不全,肺水腫等。(三)、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘:使呼吸道阻力增加,誘發(fā)加劇哮喘。(四)、皮條反應:長期使用突然停藥,常使原來的病情加重,使血壓升高、心率失常、心絞痛發(fā)作加劇。(五)、其他:出現疲勞、幻覺、睡眠障礙(失眠、噩夢等)、精神抑郁等中樞癥狀。11整理ppt非選擇性β受體阻斷藥代表藥物:普萊格爾。體內過程:口服吸收快而完全,25%進入進入血液,血漿蛋白結合率約90%,大部分代謝產物從尿中排出。不良反應:1、一般:惡心、嘔吐、輕度腹瀉;
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