藥物設計學課程作業(yè)B交卷時間：2021-11-2208:18:03一、單選題（4分）構建藥效團時，下列哪些結構或基團不能作為藥效特征元素:羥基芳香環(huán)氮原子超氧化自由基得分：4知識點：藥物設計學收起解析答案D解析（4分）應用系統(tǒng)搜索法進行構象搜索，如果一個分子有三個可旋轉鍵，每個可旋轉鍵一次旋轉30度，構象搜索過程中需要處理多少個結構：14417283620736得分：4知識點：藥物設計學收起解析答案B解析（4分）下列屬于CPK模型的是：image1.pngimage2.pngimage3.pngimage4.png得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案B解析（4分）下圖箭頭指向的紅線描述的是什么表面：image5.png范德華表面Connoily表面溶劑可及性表面排斥體積得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案c解析（4分）卡培他濱是一個抗腫瘤藥物，它是下面哪個藥物的多次前藥：6-頸基嘌呤5-氟尿嘧啶c.甲氨蝶呤D.阿糖胞苷得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案B解析（4分）母體藥物中可用于前藥設計的功能基不包括:—O—一COOH—OH—NH2得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A解析（4分）關于蛋白質(zhì)三維結構的獲得，下列說法錯誤的是：可用PDB數(shù)據(jù)下載可用X-射線晶體衍射的方法獲得可通過量子化學計算獲得可通過同源模建的方法獲得得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案C解析（4分）下列說法錯誤的是:狹義的電子等排體是指原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子排列狀態(tài)都相同的不同分子或基團廣義的電子等排體是指具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團，不論其原子及電子總數(shù)是否相同生物電子等排體指的是具有不同價電子數(shù)，并且具有相近理化性質(zhì)，能夠產(chǎn)生相似或者相反生理活性的分子或基團Friedman提出了生物電子等排的概念是指外圍電子數(shù)目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基團或部分結構，為生物電子等排體得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案c解析二、多選題（4分）藥物的水溶解性會影響藥物的哪些特征：藥物的吸收體外的篩選c.劑型D.體內(nèi)的活性篩選得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,B,c,D解析（4分）關于藥物在體內(nèi)的代謝過程，下面說法正確的是：藥物經(jīng)過代謝過程，活性會發(fā)生改變有些藥物代謝的中間產(chǎn)物有活性c.藥物經(jīng)過結合反應，水溶性會增加D.藥物在體內(nèi)會經(jīng)代謝生成的代謝產(chǎn)物是照成藥物毒性的一個重要原因得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,B,c,D解析（4分）為增強藥物和靶標的相互作用，可以用下面哪些藥物設計方法：分子對接計算機輔助藥物設計c.基于受體的藥物設計方法D.基于代謝原理的藥物設計方法得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,B,c解析（4分）按前藥原理常用的結構修飾方法有:A.酰胺化B.環(huán)合c.酯化D.電子等排得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,c解析（4分）關于分子對接方法的應用，下面說法正確的是：A.可用于虛擬篩選B.可指導先導化合物的優(yōu)化可通過分子對接方法獲得蛋白-配體復合物可以用來理解藥物的作用機制得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,B,C,D解析（4分）有時前藥設計會考慮增加藥物的水溶性，關于增加藥物水溶性的前藥下面說法正確的是：A.可促進脂溶性過強的藥物的吸收B.可通過與帶有強極性基團的酸成酯的方式達到增加藥物水溶性的目的通過增加藥物的水溶性，可改變藥物的劑型增加藥物的水溶性制成的前藥必須具有較高的溶液穩(wěn)定性得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,B,C,D解析（4分）下列說法不正確的是:A.前藥進入人體后無需轉化為原藥再發(fā)揮作用B.在理論上前藥都可以進行軟一前藥設計軟藥設計的目的是降低藥物的毒副作用酯化修飾是前藥和軟藥設計時常采用的手段得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,B解析（4分）軟藥設計的方法有:A.以無活性代謝物為先導物B.基于活性代謝產(chǎn)物的軟藥設計通過改變構象設計軟藥軟類似物的設計得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案A,B,D解析三、判斷題（4分）軟藥設計是對先導化合物進行修飾使之在體內(nèi)不代謝，避免其產(chǎn)生毒性代謝產(chǎn)物（。）得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案錯誤解析（4分）現(xiàn)在的新藥研究是計算機科學、化學和生物學各個學科共同參與的過程。（）得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案正確解析（4分）按照Lipinsiki五規(guī)則，化合物中可旋轉鍵的數(shù)量不超過5個。（）得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案錯誤解析（4分）按照Lipinsiki五規(guī)則，化合物中氫鍵受體和氫鍵給體均不超過5個。（）得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案錯誤解析（4分）計算機輔助藥物設計避免藥物研究盲目性，縮短新藥開發(fā)周期，降低藥物研究的成本。（）得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案正確解析（4分）所有的前藥都可以進行一次軟藥設計，但軟藥不能進行前藥設計。（）得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案錯誤解析（4分）海他西林是藥物氨芐西林的前藥，其設計的目的是提高藥物的生物利用度。（）得分：0知識點：藥物設計學收起解析答案錯誤解析（4分）