現(xiàn)代中藥制劑概述

現(xiàn)代中藥制劑是指在中醫(yī)藥理論指導(dǎo)下，經(jīng)現(xiàn)代藥理和臨床實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，用現(xiàn)代藥劑學(xué)的技術(shù)、方法和手段，將傳統(tǒng)中藥劑型改革成安全、有效、穩(wěn)定、可控的新一代藥物制劑。中藥傳統(tǒng)制劑在不斷的實(shí)踐中形成了自己完整的劑型選擇原則與制備理論，其具體表現(xiàn)如下：（1）以臨床療效和藥物的性質(zhì)作為選擇劑型的原則。（2）認(rèn)識(shí)到劑型作用機(jī)制與疾病的關(guān)系。（3）輔助成分的靈活應(yīng)用。（4）獨(dú)特的制備工藝。

中藥及其傳統(tǒng)制劑在長(zhǎng)期的繼承與發(fā)展過(guò)程中，逐步在以下幾個(gè)方面形成了自己的特色:（1）中藥在治療慢性病、疑難病、骨外科疾病及滋補(bǔ)強(qiáng)壯等方面，具有明顯的優(yōu)勢(shì)。（2）中藥劑型有藥性持久、性和力緩的特點(diǎn)，對(duì)治療癌癥、肝炎、心血管疾病、糖尿病等疾病有獨(dú)特作用。（3）大多數(shù)中藥源于自然界，為天然物質(zhì)，幾乎無(wú)毒副作用或很低，極易為廣大患者所接受。

根據(jù)國(guó)內(nèi)外臨床治療的要求，現(xiàn)代中藥應(yīng)具有“三效”（高效、速效、長(zhǎng)效）、“三小”（劑量小、毒性小、副作用小）、“五方便”（方便儲(chǔ)存、方便運(yùn)輸、方便攜帶、方便服用、方便生產(chǎn)）等特點(diǎn)。

目前，中藥劑型仍存在以下幾個(gè)方面的不足之處：（1）雖然按照現(xiàn)代化生產(chǎn)管理，但生產(chǎn)條件、生產(chǎn)設(shè)備和工藝條件等各廠差別較大，很難做到質(zhì)量控制的一致性。（2）大多數(shù)中藥傳統(tǒng)劑型生產(chǎn)中都加強(qiáng)了質(zhì)量管理意識(shí)，并采取了許多質(zhì)量控制的措施，但許多中藥制劑仍缺乏定量的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)和方法，治療效果波動(dòng)較大。（3）藥材品種繁多，因產(chǎn)地、采收時(shí)間、儲(chǔ)存條件等不同，難以保證藥材質(zhì)量的規(guī)范統(tǒng)一，從而影響療效。（4）少數(shù)中藥制劑療效不確切。（5）運(yùn)用新技術(shù)進(jìn)行生產(chǎn)的企業(yè)不太多。雖然超臨界萃取技術(shù)、大孔吸附樹(shù)脂技術(shù)、冷凍干燥和噴霧干燥、超聲萃取技術(shù)等得到廣泛宣傳，但開(kāi)始實(shí)施新技術(shù)和自動(dòng)化程度高的中藥企業(yè)仍較少?，F(xiàn)代中藥制劑的特點(diǎn)1.堅(jiān)持中醫(yī)藥理論的指導(dǎo)，做到中藥的基礎(chǔ)研究和給藥途徑相結(jié)合。2.藥效比原劑型提高。3.療效確切，安全可靠。4.具備完善可控的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。5.以有效成分或有效部位制得的中藥制劑越來(lái)越多。現(xiàn)代中藥制劑研究的一般程序

1.選題原則選擇研究課題，確定好課題的研究方向和最終目標(biāo)，是現(xiàn)代中藥制劑研制的起點(diǎn)和關(guān)鍵，既涉及理論問(wèn)題，也包括方法學(xué)問(wèn)題。因此，必須堅(jiān)持需要性、可行性、科學(xué)性、創(chuàng)新性和效益性的選題原則。

（1）需要性。應(yīng)將研究的重點(diǎn)放在對(duì)治療常見(jiàn)病、多發(fā)病有較好療效的傳統(tǒng)制劑的改進(jìn)工作以及疑難癥的攻克工作上，同時(shí)，也應(yīng)注意開(kāi)發(fā)中藥滋養(yǎng)保健品。據(jù)初步分析，我國(guó)今后10年在中藥方面的研究動(dòng)態(tài)，若以疾病譜分類(lèi)，可能是以下10類(lèi)藥物：心腦血管病藥、抗腫瘤藥、肝炎防治藥、抗病毒類(lèi)藥（包括艾滋病藥）、免疫功能調(diào)節(jié)藥、功能紊亂調(diào)節(jié)藥（包括抗抑郁、內(nèi)分泌失調(diào)、性功能障礙藥）、急性熱病用藥（如抗感染和鎮(zhèn)驚藥）、抗風(fēng)濕病類(lèi)藥、延緩衰老藥和養(yǎng)生補(bǔ)益類(lèi)藥。（2）可行性。就是要考慮完成課題的條件，只有將中醫(yī)藥理論、經(jīng)驗(yàn)與現(xiàn)代科學(xué)知識(shí)、技術(shù)相結(jié)合，擁有一支既有較堅(jiān)實(shí)的中醫(yī)中藥知識(shí)，又具備一定的科學(xué)知識(shí)和技能的醫(yī)藥科研人員，才有可能研制出具有時(shí)代特點(diǎn)的現(xiàn)代中藥制劑。（3）科學(xué)性?？蒲羞x題的科學(xué)性指的是處方來(lái)源是否可靠，是否符合中醫(yī)藥理論，是否藥源充足，市場(chǎng)是否急需，必須深入調(diào)查和檢索后才開(kāi)始實(shí)施。（4）創(chuàng)新性?，F(xiàn)代中藥制劑研制的起點(diǎn)高不高，采用的工藝路線(xiàn)、質(zhì)量控制方法及有關(guān)技術(shù)指標(biāo)是否有特色、有一定的先進(jìn)性是十分重要的。（5）效益性。效益主要包括科學(xué)效益、社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益，對(duì)多數(shù)應(yīng)用研究來(lái)說(shuō)，一般以經(jīng)濟(jì)效益作為指標(biāo)來(lái)評(píng)價(jià)成果的價(jià)值。2.選題途徑和處方確定

（1）從古典醫(yī)籍中選題。（2）從單驗(yàn)秘方藥中選題。（3）從名醫(yī)經(jīng)驗(yàn)方中選題。（4）從法定標(biāo)準(zhǔn)中選題。根據(jù)市場(chǎng)調(diào)查和疾病譜的預(yù)測(cè)，從《中國(guó)藥典》中選擇相應(yīng)的成方制劑進(jìn)行二次開(kāi)發(fā)。(5)從臨床實(shí)踐中選題。對(duì)市場(chǎng)上暢銷(xiāo)、經(jīng)臨床驗(yàn)證藥效肯定的中成藥也可采用新技術(shù)、新工藝和新方法進(jìn)行深入研究，開(kāi)發(fā)成療效好的中藥新藥。（6）從藥學(xué)期刊中選題。3.劑型的選擇

選擇劑型時(shí)應(yīng)根據(jù)臨床防治疾病的需要，方藥本身及其成分的性質(zhì)、作用以及藥劑生產(chǎn)的實(shí)際條件綜合考慮。如難溶性的藥物可通過(guò)固體分散體技術(shù)提高擴(kuò)散速率和生物利用度；揮發(fā)性的可采取包合技術(shù)手段增強(qiáng)穩(wěn)定性；有些藥物溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，可采用冷凍干燥方法制成粉針劑；有些溶液型藥物制成軟膠囊療效不變卻解決了味道苦的缺點(diǎn)。4.制備工藝的研究

工藝研究是現(xiàn)代中藥制劑研制的重要階段，關(guān)系到制劑的有效性、穩(wěn)定性、適用性和合理性的問(wèn)題，是研究成敗和水平高低的關(guān)鍵。制劑工藝一般是將有關(guān)工藝的影響因素，采用正交設(shè)計(jì)、均勻設(shè)計(jì)等優(yōu)化方法，篩選最佳工藝。

現(xiàn)代中藥制劑的前處理工藝與技術(shù)1.粉碎技術(shù)中藥有效成分的溶出速率往往與藥物粉碎度有關(guān)，而中藥有效成分的溶出速率與藥物在體內(nèi)的生物利用度之間常存在著一定的相關(guān)性。對(duì)不同粉碎度的三七進(jìn)行了體外溶出度試驗(yàn)，結(jié)果表明三七藥材45min溶出物含量和三七總皂苷溶出量大小順序?yàn)椋何⒎郏炯?xì)粉＞粗粉＞顆粒。2.浸提技術(shù)

目前比較公認(rèn)的參數(shù)確定方法，即以指標(biāo)成分的浸出率為指標(biāo)，通過(guò)正交設(shè)計(jì)、均勻設(shè)計(jì)等優(yōu)化浸提工藝條件，確定參數(shù)，提高中藥制劑的質(zhì)量。（1）半仿生提取法1995年提出的中藥提取新概念，即從生物藥劑學(xué)的角度，將整體藥物研究法與分子藥物研究法相結(jié)合，模擬口服給藥后藥物經(jīng)胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)的環(huán)境，為消化道給藥中藥制劑設(shè)計(jì)的一種新的提取工藝。具體方法是先將藥料以一定pH的酸水提取，再用一定pH的堿水提取，提取用水的最佳pH和其他工藝參數(shù)的選擇，可用一種或幾種有效成分結(jié)合主要藥理作用指標(biāo)。（2）超臨界流體萃取法（SFE）應(yīng)用超臨界CO2萃取的優(yōu)點(diǎn)很多，表現(xiàn)為：

①操作范圍廣，便于調(diào)節(jié)；

②選擇性好；③操作溫度低；④從萃取到分離可一步完成，萃取后CO2不殘留于萃出物；⑤CO2價(jià)廉易得；⑥可以調(diào)節(jié)萃出物的粒度；（3）超聲提取法（4）加壓逆流提取法（5）酶提取法（6）旋流提取法3.分離純化技術(shù)

近年來(lái)出現(xiàn)了一些分離和純化的新方法，如絮凝沉淀法、大孔樹(shù)脂吸附法、超濾法、高速離心法、分子蒸餾法等，對(duì)中藥的分離純化提供了新的可行途徑，分別介紹如下：（1）絮凝沉淀法該法是在混懸的中藥提取液或提取濃縮液中加入一種絮凝沉淀劑，以吸附架橋和電中和方式與蛋白質(zhì)果膠等發(fā)生分子間作用，使之沉降，除去溶液中的粗粒子，以達(dá)到純化和提高成品質(zhì)量的目的的一項(xiàng)新技術(shù)。絮凝劑的種類(lèi)很多，有鞣酸、明膠、蛋清、101果汁澄清劑、ZTC澄清劑、殼聚糖等。（2）大孔樹(shù)脂吸附法大孔吸附樹(shù)脂是近代發(fā)展起來(lái)的一類(lèi)有機(jī)高聚物吸附劑。不同結(jié)構(gòu)的大孔吸附樹(shù)脂對(duì)親水性酚類(lèi)衍生物的吸附作用研究表明：不同類(lèi)型大孔吸附樹(shù)脂均能從極稀水溶液中富集微量親水性酚類(lèi)衍生物，且易洗脫，吸附作用隨吸附物質(zhì)的結(jié)構(gòu)不同而有所不同，同類(lèi)吸附物質(zhì)在各種樹(shù)脂上的吸附容量均