第四章

固體制劑－散劑和顆粒劑1第二節(jié)散劑第三節(jié)顆粒劑第四章散劑和顆粒劑主要內(nèi)容：第一節(jié)概述2

掌握散劑和顆粒劑的概念和特點,并熟悉其制備過程和質量檢查項目。掌握粉碎、篩分和混合的概念并熟悉其方法及影響因素。了解粉碎、篩分和混合的常用設備。學習目標：3第一節(jié)概述常用的固體制劑：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等，在藥物制劑中約占70％。特點：1.相對液體制劑物理化學穩(wěn)定性好，生成成本較低，服用攜帶方便；2.制備過程的前處理經(jīng)歷相同的單元操作，保證藥物的均勻混合與準確劑量，劑型間有密切的聯(lián)系；3.藥物在體內(nèi)首先溶解后才能透過生理膜，被吸收入血液循環(huán)。4一、固體制劑的制備工藝

藥物顆粒劑粉碎造粒壓片片劑過篩混合散劑膠囊劑5固體制劑關鍵質量保證是：混合度、流動性和充填性。粉碎、過篩和混合是保證含量均勻度的主要單元操作；良好的流動性和充填性可以保證產(chǎn)品的準確劑量。6二、固體制劑的體內(nèi)吸收路徑片劑和膠囊劑崩解為顆粒劑；顆粒劑或散劑分散、溶解后才可吸收；液體制劑可直接吸收。口服制劑吸收的快慢順序為：

溶液劑〉混懸劑〉散劑〉顆粒劑〉膠囊劑〉片劑〉丸劑7定義分類散劑（powders）系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。第二節(jié)散劑一、概述特點1.比表面積大、易分散、起效快；2.外用散劑覆蓋面大，可同時發(fā)揮保護和收斂作用；3.制備工藝簡單，便于嬰幼兒服用；4.儲存、運輸、攜帶方便。8二、散劑的制備（一）散劑制備的工藝流程

藥物輔料粉碎篩分混合分劑量質量檢查包裝散劑9(二）粉碎

定義

目的：減少粒徑，增加比表面積意義

主要是借助機械力將大塊的固體物質粉碎成適宜程度的碎塊或細粉的操作過程。提高難溶性藥物的溶出度和生物利用度;提高藥物在制劑中的分散性;利于藥物各成分混合的均勻性;促進天然藥材中有效成分的提取.101.粉碎度的定義粉碎度的表示方法

粉碎度與粉碎后的藥物顆粒平均直徑成反比，即粉碎度愈大，顆粒愈小。是固體藥物粉碎后的細度常以粉碎前物料的平均直徑（d0），與粉碎后物料的平均直徑（d1）的比值（n）來表示:112.粉碎機理粉碎過程主要是靠外加機械力破壞物質分子的內(nèi)聚力來實現(xiàn)的。當應力超過物料分子間的力時物料即可產(chǎn)生裂縫，最終被破碎。沖擊力、壓縮力、剪切力、彎曲力、研磨力。123、粉碎方式(1)自由粉碎與閉塞粉碎(2)循環(huán)粉碎與開路粉碎(3)干法粉碎和濕法粉碎(4)低溫粉碎(5)單獨粉碎和混合粉碎134.粉碎設備常用的典型粉碎機有：（1）研缽（2）球蘑機（3）萬能粉碎機（沖擊式粉碎機）（4）流能磨（氣流粉碎機）14（三）篩分

定義目的

是借助網(wǎng)孔大小將不同粒度的物料按粒度大小進行分離的操作。

粒徑均勻一致的粉末；提高混合的均勻性；除去藥材的雜質。15篩分1.藥篩的種類編織篩沖眼篩

藥篩的標準中國國家標準對金屬絲以網(wǎng)孔尺寸為基本尺寸，以篩孔內(nèi)徑大小表示（μm）表示；工業(yè)用篩常用“目”表示，目是以一英寸（25.4mm）長度上所含篩孔數(shù)目的多少。16《中國藥典》2005版標準篩規(guī)格篩號篩孔內(nèi)徑（平均值）μm目號一號篩2000±7010二號篩850

±2924三號篩355

±1350四號篩250

±9.965五號篩180

±7.680六號篩150

±6.6100七號篩125

±5.8120八號篩90

±4.6150九號篩75

±4.120017《中國藥典》2005年版規(guī)定粉末六等級標準等級分等標準最粗粉指能全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過20％的粉末粗粉指能全部通過二號篩，但混有能通過四號篩不超過40％的粉末中粉指能全部通過四號篩，但混有能通過五號篩不超過60％的粉末細粉指能全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于95％的粉末最細粉指能全部通過六號篩，并含能通過七號篩不少于95％的粉末極細粉指能全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于95％的粉末18篩分2.篩分的方法：手工和機械篩分兩種篩分的設備：圓型振動篩粉機圖7懸掛式偏重篩粉機圖83.篩分操作要點:藥粉的運動方式與運動速度；藥粉厚度；粉末干燥程度。19（四）混合定義目的混合機理系指把兩種以上組分的物料相互摻和而達到均勻狀態(tài)的操作。使處方中各成分含量均一，以保證用藥劑量準確、安全有效，保證制劑產(chǎn)品中各成分的均勻分布。1.對流混合；2.剪切混合；3.擴散混合。201.混合操作要點P118：

（1）各組分的混合比例（2