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第二章一、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造、中英文名和藥理作用異戊巴比妥安定鹽酸氯丙嗪二、選擇題A1、按作用時(shí)間分類、苯巴比妥屬于()作用藥A長(zhǎng)時(shí)B中時(shí)C短時(shí)D超短時(shí)D2、有關(guān)苯妥因鈉,下列說(shuō)法對(duì)的的是A為酸性化合物B為丙二酰脲類衍生物C為治療癲癇小發(fā)作的首選藥D水溶液吸取二氧化碳產(chǎn)生沉淀D3、為阿片受體純拮抗劑的藥品是A哌替啶B苯乙基嗎啡C可待因D納絡(luò)酮C4、有關(guān)噴他佐辛,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A屬于苯嗎喃類化合物B是第一種用于臨床的非成癮性阿片類合成鎮(zhèn)痛藥C構(gòu)造中有兩個(gè)手性碳D左旋體的鎮(zhèn)痛活性不小于右旋體C5、有關(guān)唑吡坦,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A含有吡啶并咪唑構(gòu)造部分B可選擇性與苯二氮桌ω1受體亞型結(jié)合C本品易產(chǎn)生耐受性和成癮性D本品含有劑量小,作用時(shí)間短的特點(diǎn)三、填空題1、巴比妥類藥品的鈉鹽在空氣中放置易析出沉淀是由于水溶液顯較強(qiáng)堿性,易吸取CO2。2、地西泮體內(nèi)水解代謝有兩個(gè)部位,其中4,5位的水解反映為可逆的,不影響生物運(yùn)用度。3、嗎啡構(gòu)造N原子上的甲基變化為烯丙基時(shí),引發(fā)的活性變化是變成其拮抗劑。四、簡(jiǎn)答題1、解釋服用氯丙嗪后經(jīng)日光照射發(fā)生過(guò)敏反映的因素,并簡(jiǎn)要計(jì)論該類化合物的穩(wěn)定性。2、寫(xiě)出氟哌啶醇的構(gòu)造并指出其構(gòu)效關(guān)系。3、嗎啡構(gòu)造改造重要在哪些部位進(jìn)行?分別得到哪些代表藥品?它們分別屬于什么藥理作用類型。第三章一、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造、中英文名和藥理作用普魯卡因利多卡因腎上腺素二、選擇題C1、下列構(gòu)造類型的局麻藥穩(wěn)定性次序是A酰胺類>氨基酮類>酯類B酯類>酰胺類>氨基酮類C氨基酮類>酰胺類>酯類D都不對(duì)D2、有關(guān)局部麻醉藥下列說(shuō)法對(duì)的的是A局麻藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,因此脂溶性越大作用越強(qiáng)B局麻藥作用于鈉離子通道,因此親水性越大,作用越強(qiáng)C局麻藥由親脂性部分,中間部分,親水部分四部分構(gòu)成D親脂性和親水性部分必須有合適的平衡C3、利多卡因不含有的作用A局部麻醉B治療室性心動(dòng)過(guò)速C減少血壓D治療頻發(fā)室性早搏C4、H1受體拮抗劑鹽酸噻庚啶的構(gòu)造類型屬于A乙二胺類B氨基醚類C三環(huán)類D丙胺類B5、下列H1受體拮抗劑兼有中樞鎮(zhèn)靜作用的是A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯馬斯汀B6、西替利嗪幾乎無(wú)鎮(zhèn)靜副作用,顯效慢,作用時(shí)間長(zhǎng),是由于它A脂溶性強(qiáng)B易離子化,不易通過(guò)血腦屏障C分子量大而不能通過(guò)血腦屏障D分子中的羧基和受體發(fā)生不可逆的?;饔肂7、有關(guān)咪唑斯汀,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A構(gòu)造中有哌啶環(huán)B為弱酸性化合物C對(duì)H1受體有高度特異性和選擇性D為非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥A8、α受體對(duì)(1)去甲腎上腺素(2)腎上腺素(3)異丙腎上腺素的反映性為A(1)>(2)>(3)B(2)>(1)>(3)C(3)>(1)>(2)D(1)>(3)>(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺側(cè)鏈上N原子連接的是()取代基A甲基B叔丁基C異丙基D苯異丁基B10、下列藥品可口服的是A腎上腺素B沙丁胺醇C去甲腎上腺素D多巴胺A11、麻黃堿的四個(gè)異構(gòu)體中擬腎上腺素作用最強(qiáng)的構(gòu)型是A(-)1R,2SB(-)1R,2RC(+)1S,2RD(+)1S,2S三、填空題1、普魯卡因作用時(shí)間較短的重要因素是其構(gòu)造中酯在酸堿或酶的條件下易水解。2、擬腎上腺素藥品中,氨基N原子上取代基變化明顯影響α和β受體效應(yīng),一定范疇內(nèi),取代基增大,產(chǎn)生的影響是α受體效應(yīng)削弱,β受體效應(yīng)削弱增強(qiáng)。3、左旋腎上腺素在pH4下列的水溶液中能發(fā)生消旋化反映而使活性減少。4、氯苯那敏屬于丙胺類構(gòu)造類型的組胺H1受體拮抗劑。四、簡(jiǎn)答題1、分析比較腎上腺素左旋體和右旋體的活性差別。2、以局部麻醉藥為例闡明藥品與受體互相作用的鍵合方式。3、舉例闡明非中樞作用的H1受體拮抗劑構(gòu)造上與典型的H1受體拮抗劑的差別,并解釋產(chǎn)生這種差別的因素。第四章一、選擇題C1、下列藥品屬于非曲型的β受體阻滯劑的是A普萘洛爾B艾司洛爾C拉貝洛爾D美托洛爾C2、下列藥品含有選擇β1受體阻滯作用的是A氟司洛爾B普萘洛爾C美托洛爾D拉貝洛爾A3、普萘洛爾屬于Aβ1受體阻滯劑B鉀離子通道阻滯劑C血管緊張素受體拮抗劑D血管緊張素轉(zhuǎn)化酶克制劑D4、奎寧的作用機(jī)理是克制A鈉離子通道B鉀離子通道C鈣離子通道D氯離子通道A5、奎尼丁屬于()克制劑AIa類鈉通道BIb類鈉通道CIc類鈉通道DL型鈣通道B6、有關(guān)硝酸酯類藥品,對(duì)的的說(shuō)法是A硝酸酯基團(tuán)的個(gè)數(shù)與藥理作用水平直接有關(guān)B藥品親脂性決定了擴(kuò)血管的時(shí)間效應(yīng)C重要治療心絞痛,治療哮喘胃腸道痙攣D擴(kuò)張動(dòng)脈血管,提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的構(gòu)造為ABCDA8、ACE克制劑的降血壓機(jī)理A克制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶B克制腎素和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶C克制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶及血管緊張素II受體D克制血管緊張素II受體C9、有關(guān)卡托普利的構(gòu)效關(guān)系,不對(duì)的的是A巰基酯化后活性更高B吡咯環(huán)引入雙鍵后,保持活性C在丙脯酸的吡咯環(huán)上引入親脂基活性削弱D丙脯酸的羧基換成磷酸基活性削弱C10、全合成的HMG-CoA還原酶克制劑是A洛伐他丁B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁C11、選擇性鈣通道阻滯劑不涉及A苯烷胺類B二氫吡啶類C氟掛利嗪類D苯并硫氮桌類A12、硝苯地平的4位取代基與活性關(guān)系為AH<甲基<環(huán)烷基<鄰位取代苯基BH>甲基>環(huán)烷基>鄰位取代苯基C位取代苯基<對(duì)位取代苯基D無(wú)有關(guān)性D13、地爾硫卓屬于()鈣通道阻滯劑A苯烷胺類B二氫吡啶類C氟桂利嗪類D苯并硫氮卓類C14、洛沙坦屬于AACE酶克制劑B肽類抗血壓藥C血管緊張素II受體拮抗劑D血管緊張素I受體拮抗劑D15、洛沙坦構(gòu)造中不包含A咪唑環(huán)B四氮唑C聯(lián)苯D異丁基B16、利舍(血)平的作用于A血管平滑肌B交感神經(jīng)末梢C鈣離子通道D鉀離子通道三、填空題1、硝酸甘油不穩(wěn)定的因素是由于其酯鍵易水解。2、奎寧丁克制Iα類快速鈉離子通道而作用于抗心律失常藥。3、硝苯地平屬于二氫吡啶類構(gòu)造的鈣拮抗劑。4、洛伐他汀是一種無(wú)活性的前藥,在體內(nèi)水解為活性衍生物,成為HMG-COA還原酶的有效克制劑。5、在降脂藥吉非羅齊苯環(huán)的2,5為引入甲基的作用是強(qiáng)降甘油三酯作用。四、簡(jiǎn)答題1、血管緊張素受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。2、闡明NO供體藥品的作用機(jī)理。第五章一、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造、中英文名稱和藥理作用奧美拉唑昂丹司瓊二、選擇題A1、西咪替丁重要以起作用A[1,4]互變異構(gòu)體B[1,5]互變異構(gòu)體C陽(yáng)離子D胍基部分C2、含有噻唑環(huán)的H2受體拮抗劑是A西咪替丁B雷尼替丁C法莫替丁D奧美拉唑A3、含有呋喃環(huán)的H2受體拮抗劑是A雷尼替丁B西咪替丁C尼扎替丁D法莫替丁D4、西沙必利臨床重要作為使用A抗?jié)兯嶣止吐藥C催吐藥D促動(dòng)力藥B5、Omeprazole在體內(nèi)的活性形式是A螺環(huán)中間體B次磺酰胺COmeprazole本身DOmeprazole羥化代謝產(chǎn)物D6、Omeprazole的分子構(gòu)造中不包含A咪唑環(huán)B吡啶環(huán)C甲氧基D巰基C7、有關(guān)昂丹司瓊,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑B是一種止吐藥C有托品烷構(gòu)造部分D母核構(gòu)造為咔唑酮D8、下列藥品不屬于促動(dòng)力藥的是A甲氧氯普胺B多潘立酮C西沙必利D聯(lián)苯雙酯三、填空題1、雷尼替丁分子中的雜環(huán)是呋喃環(huán)。2、5-HT3受體拮抗劑的基本構(gòu)造是由一種與芳環(huán)共平面的羰基和堿性中心構(gòu)成。四、簡(jiǎn)答題寫(xiě)出組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。第六章一、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造、中英文名稱和藥理作用對(duì)乙酰氨基酚布諾芬二、選擇題D1、Paracetamcol的構(gòu)造是ABCDA2、Aspirin引發(fā)過(guò)敏的雜質(zhì)是A乙酰水楊酸酐B水楊酸C水楊酸苯酯D乙酰水楊酸苯酯C3、有關(guān)Aspirin的表述不對(duì)的的是A是水解后發(fā)生氧化B羧基是必需基團(tuán)C與FeCl3反映呈紫色D羧基酸性強(qiáng)而剌激性大D4、有關(guān)3,5-吡唑烷二酮類非甾體抗炎藥,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A羥布宗是保泰松的活性代謝產(chǎn)物Bγ-羥基保泰松是保泰松的活性代謝產(chǎn)物Cγ-酮保泰松是保泰松的活性代謝產(chǎn)物D這類藥品有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛無(wú)抗炎活性B5、有關(guān)塞利西布,下列說(shuō)法對(duì)的的是A分子中的咪唑環(huán)不能用其它雜環(huán)置換B塞利西布為COX-2克制劑C為吲哚乙酸類非甾體抗炎藥D分子中有三個(gè)苯核三、填空題1、對(duì)乙酰水楊酸進(jìn)行構(gòu)造修飾的重要目的是減少游離羧基對(duì)胃粘膜的損傷。2、貝諾酯系采用前藥原理阿司匹林和撲熱息痛縮合得到的藥品,這樣構(gòu)造修飾的因素是減少其對(duì)胃腸道的刺激。3、的藥理作用是消炎鎮(zhèn)痛。4、吡羅昔康含有1,2苯并噻嗪母核構(gòu)造。四、簡(jiǎn)答題1、解釋阿司匹林產(chǎn)生胃腸副作用的因素,并提出改善這些副作用的構(gòu)造修飾措施。2、寫(xiě)出布洛芬的構(gòu)造并指出該類藥品的構(gòu)效關(guān)系。第七章一、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造中英文名稱和藥理作用氟尿嘧啶二、選擇題B1、下列有關(guān)環(huán)磷酰胺說(shuō)法對(duì)的的是A其含有一種結(jié)晶水,故水溶液穩(wěn)定B腫瘤組織中磷酰胺活性高,其在腫瘤組織中酶解為去甲氮芥而發(fā)揮作用C環(huán)磷酰胺是前藥,進(jìn)入體內(nèi)后,在肝中活化D環(huán)磷酰胺的毒性較小,但是抗瘤譜較窄D2、有關(guān)順鉑下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A存在順?lè)串悩?gòu)體B用有機(jī)胺取代分子中的氨可明顯增加治療指數(shù)C水溶液不穩(wěn)定D與其它的抗腫瘤藥有嚴(yán)重的交叉耐藥性B3、屬于亞硝基脲類抗腫瘤藥的是A塞替哌B卡莫司汀C白消安D紫極醇B4、氟尿嘧啶通過(guò)克制,使其失活從而報(bào)制DNA的合成使腫瘤細(xì)胞死亡A尿嘧啶合成酶B胸腺嘧啶合成酶C胞嘧啶合成酶D尿嘧啶脫氫酶B5、氟尿嘧啶中用F替代H原子是應(yīng)用了A前藥原理B生物電子等排原理C軟藥原理D組合原理C6、甲氨蝶呤幾乎是不可逆的結(jié)合,克制輔酶F的合成。A二氫葉酸合成酶B四氫葉酸還原酶C二氫葉酸還原酶D胸腺嘧啶合成酶A7、鹽酸多柔比星屬于抗腫瘤藥品A抗生素B蒽醌類C抗代謝類D烷化劑類三、填空題1、亞硝基脲類烷化劑的骨髓毒性是由于其β-氯乙基亞硝基的吸電性性質(zhì)引發(fā)的。2、氮芥類烷化劑在體內(nèi)生成乙撐亞胺離子對(duì)腫瘤細(xì)胞的親核中心起烷化作用。3、環(huán)磷酰胺含有較好的選擇性是基于腫瘤組織中磷酰酶的活性高于正常組織。4、卡莫司汀的構(gòu)造特性是含有β-氯乙基亞硝基脲構(gòu)造單元,含有廣譜的抗腫瘤活性。5、按化學(xué)構(gòu)造分類,噻替哌屬于乙撐亞胺類烷化劑。四、簡(jiǎn)答題1、寫(xiě)出生物烷化劑在體內(nèi)抗腫瘤的作用機(jī)制。2、用前藥原理解釋環(huán)磷酰胺的作用機(jī)理。第八章一、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造、中英文名稱和藥理作用阿莫西林(或氨芐青霉素)頭孢氨芐二、選擇題C1、第四代頭孢菌素由于在3位含有()增加了藥品對(duì)細(xì)胞膜的穿透力。A乙酰甲氧基B甲氧基C季銨基團(tuán)D羧甲基C2、有關(guān)頭孢菌素構(gòu)造,下列說(shuō)法對(duì)的的是A2位羧基對(duì)活性沒(méi)有明顯影響,可去除B2,3位雙鍵與β-內(nèi)酰胺環(huán)N原子上的孤對(duì)電子不能形成共軛C基本母核是7-氨基頭孢烷酸D是由β-內(nèi)酰胺環(huán)與氫化噻唑環(huán)駢合的A3、有關(guān)氨由南,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是A是廣譜抗生素B基構(gòu)造屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺環(huán)類C其毒性很小,可用于小朋友D是全合成的抗生素之一C4、有關(guān)四環(huán)素穩(wěn)定性,對(duì)的的是A在pH2~6的狀況下,C4上的二甲氨基很容易發(fā)生可逆的差向異構(gòu)B在堿性條件下,C6上的羥基攻打C11羰基,生成具內(nèi)酯構(gòu)造的異構(gòu)體C在酸性條件下,C6上的羥基和C5a上氫發(fā)生消除D在干燥條件下固體不穩(wěn)定,見(jiàn)光可變色A5、有關(guān)羅紅霉素說(shuō)法錯(cuò)誤的是A副作用小,多用于兒科B作用比紅霉素強(qiáng),口服吸取快速C組織分布廣,特別是肺組織濃度高D制成C-9脘衍生物,能夠增加其穩(wěn)定性A6、阿齊霉素屬于()元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素A十五B十四C十三D十六B7、氯霉素有兩個(gè)手性碳四個(gè)旋光異構(gòu)體,活性異構(gòu)體的構(gòu)型是A1S,2RB1R,2RC1R,2SD1S,2SB8、氯霉素有兩個(gè)手性碳四個(gè)旋光異構(gòu)體,只有絕對(duì)構(gòu)型是()的有活性A1S,2RB1R,2RC1R,2SD1S,2S三、填空題1、耐酸的半合成青霉素的構(gòu)造特點(diǎn)6位側(cè)鏈的α碳都含有吸電子基。2、可口服半合成青霉素的構(gòu)造特點(diǎn)側(cè)鏈胺上有較大的取代基,形成空間位阻。3、頭孢菌素類的基本母核中文名為7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)。4、Aztrcoam屬性單環(huán)類β—內(nèi)酰胺抗生素,對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。5、克拉維酸鉀β-內(nèi)酰胺和氫化異惡唑構(gòu)造的抗生素。6、四環(huán)素在pH2~6條件下,可生成脫水四環(huán)素而失活。7、從構(gòu)造上說(shuō),紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯抗生素。8、減少氯霉素苦味的構(gòu)造改造辦法為合成酯類和類似物。四、簡(jiǎn)答題1、寫(xiě)出青霉素類抗生素的構(gòu)造通式,并討論半全成青霉素的構(gòu)效關(guān)系。2、分析比較青霉素G和頭孢菌素C的穩(wěn)定性。第九章一、選擇題B1、喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系敘述中,下列哪項(xiàng)不對(duì)的----------()A3-位羧基是必需基團(tuán)B苯環(huán)是必需的C7-引入哌嗪基活性增強(qiáng)D6位取代基對(duì)活性影響大。D2、有關(guān)異煙肼下列哪項(xiàng)不對(duì)的A為抗結(jié)核病藥B化學(xué)名為4-吡啶甲酰肼C金屬離子可促使其分解D肼基含有氧化性D3、下列說(shuō)法與磺胺藥不符合的是A干擾細(xì)菌二氫葉酸還原酶而產(chǎn)生作用B由于與對(duì)氨基苯甲酸的構(gòu)造相似而產(chǎn)生作用C分子中的苯環(huán)是唯一D磺酰氨基的氨原子只能單取代A4、能與磺胺甲惡唑產(chǎn)生增張作用的是A甲氧芐啶B磺胺嘧啶C百浪多息D磺胺噻唑A5、有關(guān)氟康唑下列說(shuō)法不對(duì)的的是A為二氮唑類藥品B氮唑環(huán)為活性必需基團(tuán)C臨床用于抗真菌D含有與蛋白結(jié)率較低,生物運(yùn)用度高的特點(diǎn)二、填空題1、甲氧芐啶是磺胺藥的增效劑是由于可逆性抵制二氫葉酸還原酶,雙重制止細(xì)菌代謝。2、利巴韋林為人工合成的核苷類廣譜抗病毒藥品。三、簡(jiǎn)答題1、寫(xiě)出一種喹諾酮類藥品的構(gòu)造并闡明其構(gòu)效關(guān)系。2、簡(jiǎn)要討論磺胺藥品的構(gòu)效關(guān)系。3、為什么低濃度的對(duì)氨基苯甲酸即可明顯減少磺胺藥的療效。第十一章一、選擇題D1、下列構(gòu)造雌激素活性最強(qiáng)的是ABCDC2、下列構(gòu)造中,叫Tamoxifen的化合物的是ABCDD3、孕甾烷的構(gòu)造是ABCDB4、睪丸素不能口服的因素是A吸取后在肝臟中A環(huán)被氧化開(kāi)環(huán)B吸取后在肝臟中17β-OH被氧化C吸取后在肝臟中3位羰基被還原D吸取后在肝臟中△4雙鍵被還原C5、下列有關(guān)糖皮質(zhì)激素表述不對(duì)的的是A含有孕甾烷母核B含有抗炎活性C21,17,11位同時(shí)只能有兩個(gè)含氧基團(tuán)D21位的修飾不變化糖皮質(zhì)激素活性二、填空題1、在雄甾烷母核中,引入17α乙炔基可使活性向孕激素活性轉(zhuǎn)化。2、雌甾烷的構(gòu)造是上填空題3題B構(gòu)造。3、在睪丸素的17位引入α-乙炔基其活性將向孕激素活性作用轉(zhuǎn)化。4、在氫化可的松的1,2位引入雙鍵可使抗炎活性增強(qiáng)。5、腎上腺皮質(zhì)激素與孕激素在構(gòu)造上重要差別是17位上取代基不同。三、簡(jiǎn)答題解釋雌二醇不能口服的因素,并針對(duì)這些因素設(shè)計(jì)一種能夠口服的藥品,寫(xiě)出構(gòu)造。四、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造、中英文名稱和藥理作用雌二醇丙酸睪丸素睪丸素第十二章一、寫(xiě)出藥品的構(gòu)造、中英文名稱和藥理作用維生素C維生素E醋酸酯生物素二、選擇題C1、有關(guān)VitC下列說(shuō)法不對(duì)的的是A其酸性是由于分子中烯二醇引發(fā)的B干燥固體較穩(wěn)定C遇濕氣易使內(nèi)酯環(huán)水解D兩個(gè)烯二醇羥基的酸性是不同的C2、有關(guān)生物素下列說(shuō)法不對(duì)的的是A是水溶性維生素B使用手性異構(gòu)體C分子呈堿性D對(duì)酸穩(wěn)定D3、下列構(gòu)造修飾中,不影響VitA活性的變化是A增加共軛雙鍵的數(shù)目B縮短脂肪鏈碳原子數(shù)C側(cè)鏈雙鍵部分氫化D將醇羥基氧化成醛基D4、生育酚是下列()Vit的俗稱AVitABVitBCVitDDVitED5、天然存在的VitD有十幾個(gè),其中最重要的兩種是AD1和D2BD3和D6CD1和D3DD2和D3三、填空題1、VitC在水溶液中可發(fā)生異構(gòu)化,存在三種形式,其中烯醇式形式最穩(wěn)定。2、自然界存在VitA1和VitA2,其中VitA1比VitA2活性高。四、簡(jiǎn)答題寫(xiě)出VitA的構(gòu)造并分析其構(gòu)效關(guān)系。第十三章一、選擇題A1、下列哪項(xiàng)不屬于藥品的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程A代謝B排泄C吸取D分布A2、在藥品與受體結(jié)合時(shí),下列作用力鍵能最大的是A共價(jià)鍵B氫鍵C離子鍵D范德華力B3、現(xiàn)在上市的藥品作用的生物靶點(diǎn)中,最重要的是A核酸B受體C離子通道D酶二、簡(jiǎn)答題舉例闡明延長(zhǎng)藥品作用時(shí)間的構(gòu)造修飾辦法及原理三、名詞解釋1、Me-too藥品2、生物電子等排體3、脂水分派系數(shù)4、CADN5、激動(dòng)劑6、Harddrug7、非特異性構(gòu)造的藥品8、代謝拮抗9、孤兒受體10、合理藥品設(shè)計(jì)11、CADD12、特異性構(gòu)造的藥品13、組合化學(xué)14、前藥15、拮抗劑16、INN17、先導(dǎo)化合物18、藥品基本構(gòu)造二、多選題1、有關(guān)巴比妥類藥品下列說(shuō)法對(duì)的的是(ABCE)A只有5-位雙取代的化合物有活性B大多數(shù)藥品酸性比碳酸弱C2-位氧被硫取代起效快D母環(huán)是丁二酰亞胺構(gòu)造E母環(huán)對(duì)氧化穩(wěn)定2、有關(guān)普羅加比下列說(shuō)法對(duì)的的是(ACD)A是前藥B易氧化C可水解D有抗癲癇活性E是兩性化合物3、有關(guān)嗎啡類鎮(zhèn)痛藥下列說(shuō)法對(duì)的的是(ABE)A嗎啡分子中即有酚羥基又有叔氨基,屬兩性化合物B在嗎啡分子中的N原子上用大基團(tuán)取代可得到嗎啡受體拮抗劑C哌替啶是合成的嗎啡類鎮(zhèn)痛藥D美沙酮分子中含有哌啶環(huán)E腦啡肽是內(nèi)源性的嗎啡受體激動(dòng)劑4、有關(guān)噴他佐辛,下列說(shuō)法對(duì)的的是(ABCDE)A屬于苯嗎喃類化合物B是第一種用于臨床的非成癮性阿片類合成鎮(zhèn)痛藥C構(gòu)造中有三個(gè)手性碳D左旋體的鎮(zhèn)痛活性不小于右旋體E又名鎮(zhèn)痛新5、有關(guān)M膽堿受體拮抗劑下列說(shuō)法對(duì)的的是(BCD)A含有抗老年性癡呆作用B大多含有一種季銨或叔胺構(gòu)造C山莨菪堿是M膽堿受體拮抗劑D溴丙胺太林是M膽堿受體拮抗劑E泮庫(kù)溴銨含有甾體母環(huán)6、有關(guān)利多卡因下列說(shuō)法對(duì)的的是(CE)A鎮(zhèn)咳藥B酰胺鍵易水解C有抗心律不齊作用D有堿性E含苯環(huán)7、下列HMG-CoA還原酶克制劑中,屬于前藥的有(ABC)A洛伐他丁B美伐他丁C辛伐他丁D普伐他丁E氟伐他丁8、有關(guān)二氫吡啶類藥品下列說(shuō)法對(duì)的的(ABE)A二氫吡啶環(huán)是必須構(gòu)造B光不穩(wěn)定C有降血脂作用D有抗心動(dòng)過(guò)緩用用E鈣拮抗劑9、有關(guān)塞利西布下列說(shuō)法對(duì)的的是(BCE)A強(qiáng)COX-1克制劑B有磺酰氨基C較少胃腸不良反映D屬于昔康類藥品E是半合成的藥品10、布洛芬含有手性碳原子,有關(guān)其光學(xué)異構(gòu)體下列說(shuō)法對(duì)的的是(D)A左旋體的活性不小于右旋體B右旋體的活性不小于左旋體C是前藥D左旋在體內(nèi)酶的作用下轉(zhuǎn)化為右旋體E有必需拆分以光學(xué)純給藥11、Omepra

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