亞胺培南西司他丁鈉藥品簡(jiǎn)介

董玉玲Contents藥物成分1藥理學(xué)研究2藥物使用方法3常見不良反應(yīng)4HotTip藥物成分：亞胺培南+西司他丁鈉1、亞胺培南——為一種最新型的β-內(nèi)酰胺抗生素亞胺硫霉素；

2、西司他丁鈉——為一種特異性酶抑制劑，它能阻斷亞胺培南在腎臟內(nèi)的代謝，從而提高泌尿道中亞胺培南原形藥物的濃度。Diagram微生物學(xué)

CycleDiagram藥理毒理藥代動(dòng)力學(xué)Diagram

CycleDiagram抗菌譜——本品的廣譜殺菌作用是由于其具有強(qiáng)大的抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成的能力?？蓺缃^大部分革蘭氏陽性和革蘭氏陰性的需氧和厭氧病原菌。

1、革蘭陽性菌其中包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌中的肺炎球菌、糞鏈球菌、化膿性鏈球菌均對(duì)本品高度敏感或敏感。陰性桿菌包括大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、變形桿菌屬、特別是耐藥性比較強(qiáng)的銅綠假單胞菌、沙雷菌屬和腸桿菌科的致病菌均對(duì)本品高度敏感或敏感。2、厭氧菌其中包括脆弱擬桿菌對(duì)亞膠培南也呈現(xiàn)高度敏感。但部分耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、部分D族鏈球菌對(duì)亞胺培南不敏感。

CycleDiagram藥動(dòng)學(xué)——靜脈滴注亞胺培南西司他丁500mg平均高峰血漿藥物濃度為35mg/L，血漿生物t1/2為0.92小時(shí)，用藥后約有70%-80%的原形藥物由尿中排出體外。血漿藥物濃度因靜脈用藥的大小而成比例的增減。本品的血清蛋白結(jié)合率為25%。西司他丁在復(fù)合制劑中的作用是抑制體內(nèi)腎脫氫肽酶對(duì)亞胺培南的破壞，使亞胺培南在人體內(nèi)有一穩(wěn)定的動(dòng)力學(xué)過程，西司他丁對(duì)亞胺培南在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過程無不良影響，西司他丁的人體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)過程與亞胺培南很相似。

Diagram適應(yīng)癥用法用量不良反應(yīng)本品適用于治療由敏感菌引起的下列各種感染：腹腔內(nèi)感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、皮膚和軟組織感染、骨及骨關(guān)節(jié)感染及心內(nèi)膜炎等。本品對(duì)臨床由需氧菌與厭氧菌引起的混合感染非常有效。通常對(duì)耐頭孢菌素、耐氨基糖苷類抗生素的致病菌引起的感染本品都有效。亞胺培南西司他丁不適用于腦膜炎的治療。臨床適應(yīng)癥本品僅供靜脈滴注用，根據(jù)感染的程度確定用藥劑量：成人：輕度感染1次250mg，每日2-3次。中度感染1次500mg，每日2-3次。嚴(yán)重感染1次1000mg，每日2-3次。小兒：體重40公斤以上兒童按成人劑量用藥，體重低于40公斤者1次15mg/kg，每日不超過2000mg。腎功能減退的患者需調(diào)整用藥劑量或間隔時(shí)間：腎功能肌酐清除率（ml/min)輕度受損（41-70)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時(shí)間（h)250-750/6-8；腎功能肌酐清除率（ml/min)中度受損（21-40)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時(shí)間（h)250-500/6-12；腎功能肌酐清除率（ml/min)重度受損（6-20)，亞胺培南/西司他丁每次劑量（g)，間隔時(shí)間（h)250-500/12。藥物使用方法最常見的胃腸反應(yīng)主要為惡心、嘔吐、口腔粘膜改變、腹瀉及偽膜性腸炎。注射部位的局部反應(yīng)比較多見，主要為靜脈炎、血栓性靜脈炎、疼痛等。應(yīng)用時(shí)也可出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)，皮疹，瘙癢等，罕見剝脫性皮炎。生物學(xué)檢查可出現(xiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少癥、血小板增多癥和血紅蛋白降低以及凝血酶原時(shí)間延長等。可出現(xiàn)一過性肝腎功能損害，主要是血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及血肌酐、血尿素氮升高等。腎功能嚴(yán)重?fù)p害的病人使用劑量不當(dāng)，可出現(xiàn)神經(jīng)、精神的不良反應(yīng)，如肌陣攣、精神障礙、錯(cuò)亂及癲癇發(fā)作等。藥物不良反應(yīng)本品可能與β-內(nèi)酰胺類抗生素有交叉過敏反應(yīng)，使用本品前應(yīng)仔細(xì)詢問患者，如以往對(duì)青霉素類、頭孢菌素類及其他β-內(nèi)酰胺類藥物曾發(fā)生過嚴(yán)重全身過敏反應(yīng)或過敏性休克者禁用本品。2．對(duì)本品中的任何成分過敏者禁用。3．孕婦使用必須權(quán)衡利弊后決定。乳婦使用時(shí)，應(yīng)暫停哺乳。4．有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者易出現(xiàn)中樞系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)避免使用本品。5．老年人及腎功能減退者，應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量，肌酐清除率低于每分鐘5ml時(shí)，不宜采用本品。6．不推薦本品用于治療細(xì)菌性腦膜炎及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染患者。