β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物1、青霉素類2、頭孢菌素類3、頭霉素類4、單酰胺類5、碳青霉烯類6、氧頭孢烯類7、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑合劑

[分類]β-內(nèi)酰胺類的共性1、抗菌機(jī)制相同—抑制細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的生物合成（結(jié)構(gòu)、殺菌、交耐叉藥性））2、安全性好(FDA-B級(jí))3、溶解后穩(wěn)定性差(臨用現(xiàn)配)β-內(nèi)酰胺類的共性4、半衰期短(1~2h，例外:芐星青霉素，頭孢曲松)5、腎臟原型排泄(頭孢哌酮/曲松)6、時(shí)間依賴性(需每日多次給藥)青霉素類（一）天然青霉素

青霉素G芐星青霉素（二）半合成青霉素1.耐酶青霉素苯唑西林

2.廣譜青霉素阿莫西林3.抗銅綠假單胞菌青霉素青霉素類1.天然青霉素——青霉素G(penicillinG)[特點(diǎn)]

不耐酸、不耐酶、窄譜[體內(nèi)過程]i.m吸收快而完全，30min血藥濃度達(dá)峰值。P.O易被胃酸及消化酶破壞。需肌注或靜滴

廣泛分布于組織、體液中。易透入有炎癥的組織，難以透過血-腦脊液屏障原形從腎臟排泄為主，t1/2=0.5h，有效時(shí)間可維持4-6h青霉素類青霉素G(penicillinG)

[適應(yīng)癥]

鏈球菌

(草綠色、化膿性)

破傷風(fēng)桿菌

青霉素類抗生素長(zhǎng)效制劑：芐星青霉素[適應(yīng)癥]

G+鏈球菌感染預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)

青霉素類2.耐酶青霉素----苯唑西林特點(diǎn)：1)耐酸，耐酶2)主要用于耐青霉素G的金葡菌感染(MRSAC除外)；青霉素類3.廣譜青霉素類--阿莫西林特點(diǎn)：1)耐酸----可口服2)不耐酶----對(duì)耐藥金葡菌感染無效3)對(duì)部分G-桿菌有效可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道的輕癥感染青霉素類不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)：較常見防治:1）詢問過敏史2）皮試(初次使用/間隔3天以上/換批號(hào))3）避免饑餓時(shí)注射或局部用藥4）在有急救藥物（腎上腺素、激素、抗H1藥）和搶救設(shè)備的條件下使用；青霉素類不良反應(yīng)2.毒性反應(yīng)：“青霉素腦病”

一般發(fā)生在大劑量靜脈滴注，因腦脊液藥物濃度過高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷等C.N.S的毒性反應(yīng)。

青霉素類不良反應(yīng)3.赫氏反應(yīng)：用青霉G治療梅毒或鉤端螺旋體時(shí)，出現(xiàn)癥狀加劇的現(xiàn)象。

機(jī)理：1）螺旋體抗原抗體免疫反應(yīng)2）短時(shí)間內(nèi)被殺滅的大量螺旋體裂解釋放內(nèi)毒素青霉素類抗生素1.延長(zhǎng)血清半衰期：丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺藥2.與抑菌劑不宜合用：氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、磺胺類3.配伍禁忌較多：對(duì)氨基糖苷類有藥物有滅活作用。4.可↑華法林的抗凝作用。5.其它:阿莫西林避免與別嘌醇合用：↑皮疹。