大環(huán)內(nèi)酯類抗生素課件大環(huán)內(nèi)酯類抗生素概述大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌作用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的臨床應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與其他藥物的相互作用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的耐藥性與未來(lái)發(fā)展contents目錄大環(huán)內(nèi)酯類抗生素概述01定義大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類由鏈霉菌產(chǎn)生的弱堿性抗生素，通過(guò)作用于細(xì)菌核糖核蛋白體而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性，致使細(xì)菌細(xì)胞膜破壞，達(dá)到抑菌、殺菌的作用。分類根據(jù)其結(jié)構(gòu)可分為14元環(huán)、15元環(huán)和16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其中15元環(huán)和16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素為臨床常用。定義與分類大環(huán)內(nèi)酯類抗生素最早由Streptomycesfradiae于1952年發(fā)現(xiàn)，稱為紅霉素。發(fā)現(xiàn)隨著醫(yī)學(xué)研究和藥物研發(fā)的深入，陸續(xù)出現(xiàn)了阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。這些藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)、抗菌譜和藥代動(dòng)力學(xué)等方面都有所改進(jìn)，提高了療效和安全性。發(fā)展歷史與發(fā)展作用機(jī)制大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成來(lái)發(fā)揮抗菌作用。它們可作用于細(xì)菌核糖體50S亞基，阻斷轉(zhuǎn)肽酶的作用，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。同時(shí)，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素還可改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)胞內(nèi)的核苷酸及其他重要成分漏出，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制?？咕V大環(huán)內(nèi)酯類抗生素主要對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性菌、厭氧球菌和部分需氧革蘭陰性菌有強(qiáng)大抗菌活性。其中，15元環(huán)和16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌譜相對(duì)較窄，主要針對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和一些支原體、衣原體等非典型病原體。作用機(jī)制與抗菌譜大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的抗菌作用02

對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的抗菌作用抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，從而起到抗菌作用。破壞細(xì)菌細(xì)胞壁大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠破壞細(xì)菌細(xì)胞壁，使細(xì)菌失去活性。抑制細(xì)菌生長(zhǎng)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，從而起到治療作用。破壞細(xì)菌細(xì)胞壁大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠破壞細(xì)菌細(xì)胞壁，使細(xì)菌失去活性。抑制細(xì)菌生長(zhǎng)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，從而起到治療作用。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，從而起到抗菌作用。對(duì)革蘭氏陰性菌的抗菌作用03抑制厭氧菌毒素產(chǎn)生大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠抑制厭氧菌毒素產(chǎn)生，從而減輕感染癥狀。01抑制厭氧菌生長(zhǎng)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠抑制厭氧菌生長(zhǎng)，從而起到治療作用。02破壞厭氧菌細(xì)胞壁大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能夠破壞厭氧菌細(xì)胞壁，使厭氧菌失去活性。對(duì)厭氧菌的抗菌作用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的臨床應(yīng)用03大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可用于治療急性扁桃體炎，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，起到殺菌作用。急性扁桃體炎對(duì)于急性咽炎，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素也可作為治療選擇之一，通過(guò)清除咽部細(xì)菌，緩解癥狀。急性咽炎上呼吸道感染的治療癤腫是一種由金黃色葡萄球菌引起的皮膚感染，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可有效治療癤腫，減少膿腫形成。癰是一種多發(fā)性癤腫，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素也可用于治療癰，控制感染擴(kuò)散。皮膚和軟組織感染的治療癰癤腫尿道炎大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可用于治療非特異性尿道炎，減輕尿頻、尿急、尿痛等癥狀。前列腺炎前列腺炎是一種常見(jiàn)的男性疾病，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可有效治療前列腺炎，改善排尿癥狀。泌尿生殖道感染的治療胃腸道感染的治療幽門(mén)螺桿菌感染幽門(mén)螺桿菌是一種引起胃腸道疾病的細(xì)菌，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可與其他藥物聯(lián)合用于治療幽門(mén)螺桿菌感染。腸炎對(duì)于由細(xì)菌引起的腸炎，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素也可作為治療選擇之一，緩解腹瀉、腹痛等癥狀。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)04胃腸道反應(yīng)肝功能損害腎功能損害過(guò)敏反應(yīng)不良反應(yīng)類型及發(fā)生率01020304惡心、嘔吐、腹瀉等，發(fā)生率較高。轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸等，發(fā)生率相對(duì)較低。血尿、蛋白尿等，發(fā)生率較低。皮疹、蕁麻疹、藥物熱等，發(fā)生率較低。注意事項(xiàng)與禁忌癥孕婦、哺乳期婦女慎用。有腎功能損害者應(yīng)慎用。用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能和腎功能。有肝功能損害者應(yīng)禁用。對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過(guò)敏者禁用。用藥期間如出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與其他藥物的相互作用05VS大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用時(shí)，可產(chǎn)生協(xié)同作用，增強(qiáng)抗菌效果。拮抗作用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)，可產(chǎn)生拮抗作用，減弱抗菌效果。協(xié)同作用與其他抗生素的相互作用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可抑制胃酸分泌，降低胃內(nèi)酸度，影響某些藥物的吸收。抑制胃酸分泌藥物大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可增強(qiáng)抗凝藥物的作用，增加出血風(fēng)險(xiǎn)?？鼓幬锎蟓h(huán)內(nèi)酯類抗生素可抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)，與某些心血管藥物合用時(shí)需謹(jǐn)慎。心血管藥物大環(huán)內(nèi)酯類抗生素可抑制免疫系統(tǒng)，與免疫抑制劑合用時(shí)需密切監(jiān)測(cè)免疫功能。免疫抑制劑與其他藥物的相互作用及影響大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的耐藥性與未來(lái)發(fā)展06大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的廣泛應(yīng)用導(dǎo)致耐藥性的產(chǎn)生。細(xì)菌通過(guò)基因突變等方式對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)生耐藥性。耐藥性的產(chǎn)生耐藥性可以通過(guò)細(xì)菌之間的傳播、患者之間的傳播以及醫(yī)院環(huán)境中的傳播等方式傳播。傳播途徑耐藥性的產(chǎn)生與傳播途徑發(fā)展趨勢(shì)隨著耐藥性的不斷增加，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的研究和發(fā)展將更加