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藥劑學專升本模擬題一試卷一答案藥劑學專升本模擬題一、單選(共85題,共170分)依據(jù)藥物生物藥劑學分類系統(tǒng)以下哪項為II型藥物(2分)高的溶解度,低的通透性高的溶解度,高的通透性低的溶解度,高的通透性低的溶解度,低的通透性以上都不是標準答案:C具一級汲取過程的給藥方式是(2分)靜注靜滴口服動脈注射經(jīng)皮汲取標準答案:CW-N法是用來求什么參數(shù)的(2分)TOC\o"1-5"\h\zKKeVKaCl標準答案:D單室靜滴給藥,增大滴注速率后(2分)可擴大有效治療濃度的范圍能增加治療效果可縮短到達穩(wěn)態(tài)所需要的時間第1頁共26頁可提高穩(wěn)態(tài)血藥濃度可延長藥物半衰期標準答案:D為了降低多劑量量給藥后藥物在體內(nèi)的蓄積,可采納以下哪種方法(2分)減小K增大V增大C1增大t增大X0標準答案:D下列哪一組為混雜參數(shù)?(2分)g、B、V、KK、KO、K12、K10S、R、cl、K21A、B、a、BKe、Cl、AUC、tl/2標準答案:D有關(guān)生物利用度的描述,不正確的是(2分)生物利用度是指制劑中藥物被汲取入體循環(huán)的速度和程度B?以靜脈給藥為參比制劑計算出的F值為肯定生物利用度仿制藥物制劑的生物利用度越大于參比藥物制劑越好隨機、交叉試驗設(shè)計是為了消退個體間的差異生物利用度試驗可采納單劑量給藥法,也可采納劑量給藥法標準答案:C下列關(guān)于注射給藥的敘述錯誤的是(2分)注射給藥不存在汲取過程一般來說肌內(nèi)注射汲取大于皮下注射含藥油溶液肌注可起到長效作用注射部位血流越豐富汲取越快肌注給藥時,高滲溶液不利于藥物的汲取標準答案:A下列關(guān)于腎排泄的描述正確的是(2分)肝臟是藥物排泄最重要的器官藥物的腎排泄包括腎小球濾過和腎小管分泌尿量和尿液的pH值不會影響腎小管重汲取腎清除率是指在單位時間內(nèi)清除尿液中藥物體積有機酸和有機堿通過不同機制在腎小管進行分泌標準答案:E下列關(guān)于多劑量給藥的描述正確的是(2分)A.單劑量小于多劑量通過延長給藥間隔可削減蓄積系數(shù)波動度為了使血藥濃度很快達穩(wěn)態(tài),常采納首劑加倍多劑量給藥達穩(wěn)態(tài)時血濃維持不變標準答案:B下列哪項是多劑量函數(shù)式(2分)A.B.C.D.標準答案:C多劑量給藥,經(jīng)過7個半衰期,血藥濃度可達穩(wěn)態(tài)的百分之(2分)TOC\o"1-5"\h\z5075909599標準答案:E當依據(jù)半衰期進行給藥時,首劑量常常為維持劑量的幾倍(2分)12345標準答案:B14?腎功能減退患者,為調(diào)整給藥方案,常常需測量患者的藥動學參數(shù)是(2分)TOC\o"1-5"\h\zCminCmaxKKOXO標準答案:C生物利用度試驗時,洗凈期一般不小于半衰期的個數(shù)是(2分)1359標準答案:D以下那一條符合被動集中特征(2分)消耗能量有結(jié)構(gòu)和部位特異性由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運D?借助載體進行轉(zhuǎn)運標準答案:C口服劑型在胃腸道中的汲取快慢挨次一般認為是(2分)溶液劑〉膠囊劑>混懸劑〉片劑〉包衣片膠囊劑〉混懸劑>溶液劑〉片劑〉包衣片片劑〉包衣片〉膠囊劑>混懸劑〉溶液劑溶液劑〉混懸劑>膠囊劑〉片劑〉包衣片標準答案:D依據(jù)藥物生物藥劑學分類系統(tǒng)以下哪項為III型藥物(2分)高的溶解度,低的通透性低的溶解度,高的通透性.高的溶解度,高的通透性低的溶解度,低的通透性標準答案:A下列關(guān)于注射給藥的敘述不正確的是(2分)血管內(nèi)注射不存在汲取過程一般來說肌內(nèi)注射汲取快于皮下注射含藥油溶液肌注難以起到長效作用注射部位血流越豐富汲取越快標準答案:C下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯誤的有(2分)溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時間Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比變異因子可定量地評價參比制劑與試驗制劑溶出曲線之間的差別單指數(shù)模型中k越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快標準答案:D下列哪項不是影響胃排空的因素(2分)食物類型身體姿態(tài)藥物的溶解度藥物相互作用標準答案:C下列有關(guān)經(jīng)鼻給藥系統(tǒng)的描述錯誤的是(2分)可以避開肝臟的首過作用可以避開胃腸道pH和酶的破壞c?某些藥物可以通過嗅區(qū)轉(zhuǎn)運,避開血腦屏障進入腦內(nèi)由于考慮對鼻粘膜和鼻纖毛的毒性,經(jīng)鼻給藥系統(tǒng)中不能加汲取促進劑標準答案:D下列有關(guān)藥物分布的敘述,錯誤的是(2分)藥物的分布速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織的親合力藥物的淋巴循環(huán)可使藥物避開肝臟的首過作用血腦屏障可阻擋脂溶性較高的藥物進入腦內(nèi)弱堿性藥物比弱酸性藥物簡單透過血腦屏障標準答案:C下列哪些參數(shù)具有加和性(2分)K與TpK與T1/2K與KeK與CL標準答案:DW-N法是用來求什么參數(shù)的(2分)KKeVKa標準答案:D對于同一種藥物,口服汲取最快的劑型一般是(2分)片劑糖衣片溶液劑混懸劑軟膏劑標準答案:C以下那些方法不行用于隔室模型的判別(2分)作圖法W-N法SUM推斷AIC法F檢驗標準答案:B下列有關(guān)溶出的描述錯誤的有(2分)單指數(shù)模型中k越小表明溶出越慢B?溶出度可以反映藥物的內(nèi)在質(zhì)量單指數(shù)模型描述的是累積溶出百分率與時間的平方根呈正比相像因子與變異因子可以定量地評價參比制劑與試驗制劑溶出曲線之間的差別溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時間標準答案:C依據(jù)BCS原理,針對II型藥物應(yīng)著重改善以下哪項內(nèi)容(2分)透膜力量控釋力量靶向性溶出速率穩(wěn)定性標準答案:A下列有關(guān)藥物在體內(nèi)分布的描述錯誤的是(2分)循環(huán)速度快的組織藥物分布也快弱堿性藥物易于向腦組織轉(zhuǎn)運表觀分布容積越大表明向組織中轉(zhuǎn)運越多通過淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運可以避開肝臟的首過作用標準答案:B下列有關(guān)藥物與蛋白結(jié)合的描述不恰當?shù)挠校?分)藥物與血漿蛋白結(jié)合后,不能透過血管壁向組織中轉(zhuǎn)運B?藥物與血漿蛋白結(jié)合后,不能由腎小球濾過C?藥物與血漿蛋白結(jié)合后,不能被肝臟代謝藥物與血漿蛋白結(jié)合有飽和現(xiàn)象血漿蛋白結(jié)合率越高的藥物越不易受到其他藥物的影響標準答案:E(2分)(2分)A.F和依據(jù)平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度制訂給藥方案時,要調(diào)整,可以調(diào)整如下哪一項?ClB.(Css)max和(Css)minV和ClXO和t標準答案:D以下哪項為Higuchi方程(2分)y=y¥(l-e~kt)Y=Q[(lgt-m)/s]F(t)=l-e-(t~t)m/tO標準答案:A一般多晶型藥物中生物利用度由大到小的挨次為(2分)穩(wěn)定型〉亞穩(wěn)定性〉無定型穩(wěn)定型〉無定型>亞穩(wěn)定性亞穩(wěn)定性〉穩(wěn)定型〉無定型亞穩(wěn)定性〉無定型〉穩(wěn)定型無定型〉亞穩(wěn)定性〉穩(wěn)定型標準答案:E下列哪些參數(shù)具有加和性?(2分)K與KeK與ClKe與tp標準答案:D靜脈給藥后藥物消退93.75%需要的半衰期個數(shù)為(2分)TOC\o"1-5"\h\z3個4個5個6個7個標準答案:B在調(diào)整腎功能減退患者的臨床給藥方案時,假如給藥劑量肯定,常通過調(diào)整以下哪項以維持治療窗口。(2分)TOC\o"1-5"\h\zClFtK標準答案:D在統(tǒng)計矩概念中,隨機變量t的概率密度函數(shù)是(2分)AUMC/AUC1/AUCC/AUCXO/AUCXOMRT/AUC標準答案:C生物利用度試驗中采樣時間至少應(yīng)持續(xù)(2分)1?2個半衰期2?3個半衰期3?5個半衰期5?7個半衰期7?10個半衰期標準答案:C對LnAUC進行生物等效評價時,90%置信區(qū)間范圍是(2分)80%?120%80%?125%75%?125%90%?110%85%?115%標準答案:D41.下列有關(guān)主動轉(zhuǎn)運的描述不正確的是(2分)逆濃度梯度轉(zhuǎn)運B.B.不需要載體參加溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出50%所需要的時間需要消耗能量轉(zhuǎn)運速度與濃度符合米氏方程轉(zhuǎn)運具有飽和現(xiàn)象標準答案:B下列有關(guān)生物藥劑學分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述不恰當?shù)挠校?分)生物藥劑學分類系統(tǒng)依據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分成四大類I型藥物具有高通透性和高滲透性III型藥物透過是汲取的限速過程,與溶出速率沒有相關(guān)性D?劑量指數(shù)是描述水溶性藥物的口服汲取參數(shù),一般劑量指數(shù)越大,越有利于藥物的汲取E?溶出指數(shù)是描述難溶性藥物汲取的重要參數(shù),受劑型因素的影響,并與汲取分數(shù)F親密相關(guān)標準答案:D下列有關(guān)溶出的描述錯誤的是(2分)Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時間的平方根成正比相像因子與變異因子可以定量地評價參比制劑與試驗制劑溶出曲線之間的差別單指數(shù)模型中時間t與待溶出百分數(shù)的對數(shù)呈線性單指數(shù)模型中k越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快標準答案:A下列有關(guān)胃排空與胃排空速率的描述錯誤的是(2分)胃內(nèi)容物從胃幽門排入十二指腸的過程稱為胃排空B?胃空速率慢,藥物在胃中停留時間延長,弱酸性藥物的汲取會增加固體食物的胃空速率慢于流體食物胃排空速率越快越有利于主動轉(zhuǎn)運藥物的汲取阿托品會減慢胃排空速率標準答案:D下列關(guān)于注射給藥的敘述不正確的是(2分)靜脈給藥不存在汲取過程一般來說肌內(nèi)注射汲取快于皮下注射C?肌注難以起到長效作用注射部位血流越豐富汲取越快藥物的油/水安排系數(shù)和解離狀態(tài)對注射劑的汲取影響不大標準答案:C下列有關(guān)肺部給藥系統(tǒng)的描述不正確的有(2分)可以避開胃腸道酸堿對藥物的破壞藥物粒子越大生物利用度越高C?可以避開首過作用D.可產(chǎn)生局部治療作用E?蛋白多肽類藥物可以選擇該途徑給藥標準答案:B下列有關(guān)藥物在體內(nèi)分布的描述錯誤的是(2分)與血漿蛋白結(jié)合的藥物不能向其他組織分布與體內(nèi)蛋白結(jié)合的藥物易于被代謝弱堿性藥物易于向腦組織轉(zhuǎn)運表觀分布容積越大表明向組織中轉(zhuǎn)運越多通過淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運可以避開肝臟的首過作用標準答案:B下列關(guān)于排泄的描述正確的是(2分)肝臟是藥物排泄的唯一器官藥物的腎排泄即指藥物經(jīng)腎小球濾過尿量和尿液的pH值會影響腎小管重汲取腎清除率是腎臟指在單位時間內(nèi)清除尿液中藥物的體積有機酸和有機堿通過不同機制在腎小管進行重汲取標準答案:C為獲得抱負的治療濃度,可以調(diào)整以下哪一項?(2分)X0和t(Css)max和(Css)minV和ClF和Cl.XO和V標準答案:A下列關(guān)于隔室模型的判別的描述,正確的是(2分)作圖法可用于推斷2室模型與3室模型用SUM推斷時,計算得的SUM值越大越好C?用r2法推斷時,計算得的r2值越大越好H-H法可用于隔室模型的判別M-M法可用于隔室模型的判別標準答案:C下列關(guān)于具非線性藥動學特征藥物的描述正確的是(2分)藥物半衰期為肯定值藥時曲線下面積與劑量成正比血藥濃度大時常為0級消退血藥濃度的轉(zhuǎn)變與劑量成正比非線性過程只消失在飽和代謝標準答案:C12.有關(guān)尿藥數(shù)據(jù)法求藥動學參數(shù)的描述錯誤的是(2分)有較多藥物以原形從尿液中排出氏虧量法要采納tc進行計算C?虧量法必需收集全部尿量(7個半衰期,不得有損失)虧量法所需時間較長從尿藥數(shù)據(jù)也可求k,ke、生物利用度標準答案:B下列有關(guān)多劑量給藥的描述不恰當?shù)挠校?分)穩(wěn)態(tài)時AUCOft與單劑量給藥時AUCOfa相等達穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)藥物積累程度隨給藥次數(shù)增加而增加C.波動度D.通過延長給藥間隔可削減蓄積系數(shù)多劑量給藥達穩(wěn)態(tài)時血濃維持不變標準答案:E對LnCmax進行生物等效評價時,90%置信區(qū)間范圍是(2分)80%?120%90%?110%70%?130%70%?143%85%?115%標準答案:D下列有關(guān)緩控釋制劑的描述不正確的是(2分)緩控釋制劑的生物等效性評價需進行單劑量給藥、多次給藥試驗及食物影響試驗口服緩控釋制劑的汲取速率ka應(yīng)大于釋放速率kr緩控釋制劑的劑量常包括速釋劑量與緩釋劑量延遲商是參比制劑與受試制劑的治療維持時間的比值波動度與波動系數(shù)也常用于緩控釋制劑與一般制劑之間波動程度的比較標準答案:D下列屬于生物藥劑學爭論的生物因素是(2分)藥物的理化性質(zhì)處方與制備工藝年齡與體重藥物與制劑穩(wěn)定性標準答案:C下列劑型中,口服汲取最快的是(2分)緩釋片劑混懸液散劑水溶液標準答案:D藥物生物藥劑學分類系統(tǒng)中,下列那項屬于III型藥物具有的特征(2分)高的溶解度,高的通透性高的溶解度,低的通透性低的溶解度,高的通透性低的溶解度,低的通透性標準答案:B可以完全避開肝臟首過作用的劑型是(2分)—般片劑舌下片緩釋片劑胃內(nèi)滯留片劑標準答案:B脂溶性藥物經(jīng)皮滲透的主要屏障是(2分)角質(zhì)層活性表皮真皮皮下組織標準答案:A較易于向腦內(nèi)分布的藥物是(2分)A.極性大的藥物弱酸性藥物蛋白結(jié)合率高的藥物弱堿性藥物標準答案:B藥物代謝的主要器官是(2分)肺肝臟C?腎臟D.心臟標準答案:B下列屬于藥物代謝第二相反應(yīng)的類型是(2分)氧化反應(yīng)B?還原反應(yīng)結(jié)合反應(yīng)水解反應(yīng)標準答案:C64?腎臟排泄藥物的機制不包括(2分)腎小球濾過氏腎小球重汲取腎小管重汲取腎小管主動分泌標準答案:B下列關(guān)于藥物動力學中速率法與虧量法的描述,正確的是(2分)均是求算藥動學參數(shù)的血藥濃度方法速率法采樣時間至少需要7個半衰期C.速率法采納對取樣時間t進行線性回歸虧量法在整個收集樣品過程中不能丟失任何一份樣品標準答案:D下列關(guān)于靜脈滴注給藥的描述,正確的是(2分)增加滴注速度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度不變增加滴注速度,達穩(wěn)態(tài)時間會縮短具相同消退速率常數(shù)的藥物,以相同速度滴注,穩(wěn)態(tài)血藥濃度相同具相同清除率的藥物,以相同速度滴注,穩(wěn)態(tài)血藥濃度相同標準答案:D為達到抱負的血藥濃度,進行給藥方案設(shè)計時一般調(diào)整(2分)k和Vtl/2和C1X0和tAUC和Cmax下列關(guān)于單室模型藥物多劑量給藥規(guī)律的描述,正確的是(2分)穩(wěn)態(tài)的達峰時間慢于單次給藥的達峰時間穩(wěn)態(tài)時一個給藥間隔內(nèi)的AUC小于單劑量AUCOfaC.通過延長給藥間隔可削減蓄積系數(shù)平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是穩(wěn)態(tài)最大和最小血藥濃度的算術(shù)平均值標準答案:C下列關(guān)于劑量與藥效持續(xù)時間描述正確的是(2分)A.劑量增加2倍,藥效持續(xù)時間增加1倍B.劑量增加1倍,藥效持續(xù)時間增加2倍C.劑量增加1倍,藥效持續(xù)時間增加1個半衰期D.劑量增加1倍,藥效持續(xù)時間增加2個半衰期下列關(guān)于具非線性動力學特征藥物的描述,正確的是(2分)當Km>>C時,呈一級動力學特征代謝產(chǎn)物比例一般恒定不變生物半衰期隨劑量增加而減小藥物臨床用藥時不需特殊留意標準答案:A以下那一條符合被動集中特征(2分)消耗能量有結(jié)構(gòu)和部位特異性由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運借助載體進行轉(zhuǎn)運有飽和狀態(tài)標準答案:C口服劑型在胃腸道中的汲取快慢挨次一般認為是(2分)溶液劑〉膠囊劑>混懸劑〉片劑〉包衣片膠囊劑〉混懸劑>溶液劑〉片劑〉包衣片片劑〉包衣片〉膠囊劑>混懸劑〉溶液劑溶液劑〉混懸劑>膠囊劑〉片劑〉包衣片包衣片〉片劑〉膠囊劑>混懸劑〉溶液劑標準答案:D依據(jù)藥物生物藥劑學分類系統(tǒng)以下哪項為III型藥物(2分)高的溶解度,低的通透性高的溶解度,高的通透性低的溶解度,低的通透性以上都不是標準答案:A下列關(guān)于注射部位的汲取,錯誤的表述是(2分)A.一般水溶液注射劑中藥物的汲取為一級動力學過程血流加快,汲取加快靜脈注射的藥物沒有肺的首過作用合并使用腎上腺素可使汲取減緩混懸型注射劑一般起緩釋作用標準答案:C下列有關(guān)經(jīng)鼻給藥系統(tǒng)的描述錯誤的是(2分)可以避開肝臟的首過作用可以避開胃腸道pH和酶的破壞C?某些藥物可以通過嗅區(qū)轉(zhuǎn)運,避開血腦屏障進入腦內(nèi)脂溶性藥物簡單透過鼻粘膜汲取由于考慮對鼻粘膜和鼻纖毛的毒性,經(jīng)鼻給藥系統(tǒng)中不能加汲取促進劑標準答案:E排泄主要在哪個器官進行(2分)肝臟大腸腎臟肺標準答案:D下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是(2分)表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積表觀分布容積不行能超過體液量表觀分布容積的單位是升/小時表觀分布容積具有生理學意義標準答案:A下列有關(guān)藥物分布的敘述,錯誤的是(2分)藥物的分布是指藥物從給藥部位汲取進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程藥物的分布速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織的親合力藥物的淋巴循環(huán)可使藥物避開肝臟的首過作用血腦屏障可阻擋脂溶性較高的藥物進入腦內(nèi)弱堿性藥物比弱酸性藥物簡單透過血腦屏障標準答案:D不具汲取速度過程的給藥方式是(2分)肌肉注射皮下注射靜脈注射口服給藥肺部吸入給藥標準答案:C積累系數(shù)(R)可由以下哪個公式求?(2分)A.B.C.D.E.標準答案:E下列哪些參數(shù)具有加和性?(2分)K與TpK與T1/2K與KeKe與Tp標準答案:D為了降低積累系數(shù)(R),可用下列哪一方法?(2分)增大K增大V增大CL增大t減小X0標準答案:D劑量增加一倍,藥效維持時間延長?(2分)1倍2倍0.5個半衰期1個半衰期2給個半衰期標準答案:D為了削減尿藥排泄速率法求參數(shù)引起的誤差(2分)取樣間隔時間應(yīng)等于藥物的半衰期取樣間隔時間應(yīng)大于藥物的半衰期取樣間隔時間應(yīng)小于藥物的半衰期取樣間隔時間應(yīng)W于藥物的半衰期取樣間隔時間應(yīng)小于三藥物的半衰期標準答案:D以下哪個公式不正確(2分)MRT=tO.632B.C.E.標準答案:E二、多選(共5題,共10分)在生物藥劑學中爭論的劑型因素包括(2分)藥物的理化性質(zhì)年齡與性別制劑工藝及操作條件處方中各種輔料的性質(zhì)詳細的劑型如片劑、膠囊等標準答案:A,B,D,E某藥肝臟首過作用較大,可采納以下那些相宜劑型(2分)A.舌下片劑氣霧劑胃內(nèi)生物粘附微球結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)透皮給藥系統(tǒng)標準答案:A,B,E下列哪些因素一般不利于藥物的汲?。?分)不流淌水層P-gp藥泵作用胃排空速率增加加適量的表面活性劑溶媒牽引效應(yīng)標準答案:A,B影響藥物從血液向其它組織分布的因素有(2分)藥物的多晶型血管的透過性藥物的血漿蛋白結(jié)合藥物的分子量大小藥物與組織的親合力標準答案:B,C,D,E5?腎排泄的機理包括(2分)A.腎小球的濾過腎小管的重汲取C?腎小球的重汲取腎小管的分泌腎小球的分泌標準答案:A,B,D三、名詞解釋(共8題,共16分)藥動學(2分)標準答案:運用動力學原理和數(shù)學處理方法,定量描述藥物體內(nèi)動態(tài)變化規(guī)律的科學。促進轉(zhuǎn)運(2分)標準答案:指一些物質(zhì)在細胞膜載體的關(guān)心下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)集中或轉(zhuǎn)運的過程。容量限制過程:(2分)標準答案:在非線性速度過程中,當藥物濃度較高而消失酶被飽和時的速度過程。生物半衰期:(2分)標準答案:體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半的時間。分布(2分)標準答案:藥物從給藥部位汲取進入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送到體內(nèi)各臟器(包括靶組織)的過程。肝臟首過作用(2分)標準答案:指在汲取過程中,藥物由門靜脈進過肝臟的過程中受肝臟代謝酶經(jīng)生物轉(zhuǎn)化或經(jīng)膽汁分泌,最終使進入體循環(huán)藥物量削減的現(xiàn)象。7.7.平均滯留時間(2分)影響藥物口服汲取的因素有哪些?(8分)標準答案:完整藥物分子在機體內(nèi)停留的平均時間,代表給藥劑量或藥物濃度消退掉63.2%所需要的時間。8.生物利用度(2分)標準答案:制劑中藥物汲取進入體循環(huán)的速度與程度。四、問答(共6題,共44分)簡述如何應(yīng)用藥物代謝的特點提高口服藥物制劑的生物利用度?(8分)標準答案:口服藥物劑型代謝受許多因素的影響,要提高其生物利用度,可采納以下方法:(1)轉(zhuǎn)變口服藥物的給藥途徑,改用舌下或直腸下給藥等;(2)在平安范圍內(nèi)加大給藥劑量,飽和藥物代謝酶;(3)轉(zhuǎn)變口服給藥劑型,如制成溶液劑或混懸劑等;(4)轉(zhuǎn)變藥物的光學異構(gòu)性;(5)加入酶抑制劑或酶誘導劑等。標準答案:影響該藥物口服生物利用度的因素有許多,藥物本身生物利用度低可能是由于藥物的汲取差或受到胃腸分泌的影響。與食物同服,可促進胃排空速率加快,藥物進入小腸,在腸內(nèi)停留時間延長;脂肪類食物可促進膽汁分泌,而膽汁可促進難溶性藥物溶解汲取。劑型因素也有很大影響,藥用輔料的性質(zhì)與藥物相互作用均影響其生物利用度。(2)提高藥物的生物利用度可將難溶性藥物制成可溶性鹽,無定型藥物或加入表面活性劑;轉(zhuǎn)變劑型增大藥物表面積;制成復方制劑或轉(zhuǎn)變劑量促使酶代謝飽和等;制成前體藥物等簡述口腔粘膜給藥的特點和應(yīng)用。(6分)標準答案:(1)口腔粘膜給藥的特點有:給藥便利,易被患者接受,耐受外界影響力量強,不易損傷,修復功能強等優(yōu)點;可發(fā)揮局部或全身治療作用。(2)應(yīng)用:通過口腔粘膜給藥可以避開肝的首過效應(yīng),可將藥物制成舌下片或頰粘膜給藥等;口腔粘膜滲透力量較強,故弱堿性或弱酸性藥物可通過膜易于汲取;多肽類等大分子藥物也可在口腔粘膜透過并汲取,故可用于肽類藥物給藥的爭論與開發(fā),如目前胰島素口腔粘膜汲取的噴霧制劑已進入三期臨床試驗。簡述如何應(yīng)用藥物代謝的特點提高口服藥物制劑的生物利用度?(6分)延長,線性藥動學半衰期與劑量無關(guān)(4)非線性藥動學中結(jié)構(gòu)相像的同類藥物會競爭酶和載標準答案:可利用酶的飽和現(xiàn)象,增加給藥劑量或選擇速釋型制劑如溶液劑、混懸劑等;依據(jù)代謝酶的特點制劑制備時添加代謝酶抑制劑抑制酶的活性,從而削減藥物的代謝;依據(jù)代謝酶體內(nèi)分布的狀況和血流狀況轉(zhuǎn)變給藥途徑如選擇透皮制劑、鼻粘膜給藥避開肝臟的首過作用。5.何謂II型藥物,利用生物藥劑學所學的學問如何提高該類藥物的生物利用度。(10分)標準答案:II型藥物是指溶解度低、透過性高的一類藥物。改善此類藥物的生物利用
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