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膽堿受體阻斷藥
M受體阻斷藥阿托品(atropine)【作用】
1、阻斷M受體(1)腺體分泌↓
┍汗腺、唾液腺分泌↓┤淚腺、呼吸道腺體分泌↓
┕胃液分泌↓但對(duì)胃酸分泌影響不明顯。2、眼:擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹3、解除平滑肌痙攣:(1)對(duì)痙攣狀態(tài)的平滑肌作用明顯,對(duì)正常平滑肌影響小。(2)胃腸﹥膀胱﹥膽管、輸尿管4、心臟:
小劑量:心率減慢(阻斷突觸前膜M1受體)
較大劑量(阻斷心臟M2受體)解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制→心率↑房室傳導(dǎo)↑5、血管:大劑量擴(kuò)張血管,解除小血管痙攣。6、興奮中樞:用途1、內(nèi)臟絞痛:胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀療效好,膽腎絞痛合用哌替啶。2、麻醉前給藥、嚴(yán)重盜汗、流涎。3、眼科應(yīng)用:虹膜睫狀體炎,檢查眼底,驗(yàn)光配鏡4、緩慢性心律失常:竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯。5、感染中毒性休克:6、有機(jī)磷中毒:不良反應(yīng)1、副反應(yīng):2、中毒反應(yīng):中樞興奮→抑制解救:
(1)清除毒物:(2)對(duì)癥治療:中樞抑制:地西泮,不用吩噻嗪類(3)特效解救藥:擬膽堿藥山莨菪堿(anisodamine)特點(diǎn):1、解痙作用選擇性強(qiáng)。2、不易透過(guò)血腦屏障,中樞作用少?!糜诟腥拘孕菘恕?nèi)臟絞痛東莨菪堿(scopolamine)1、對(duì)眼、腺體作用強(qiáng)。2、中樞;抑制作用、防暈止吐、抗震顫麻痹作用?!?)麻醉前給藥(2)暈動(dòng)病、震顫麻痹阿托品的合成代用品一、合成擴(kuò)瞳藥后馬托品(homatropine):與阿托品比較,作用維持時(shí)間明顯縮短,適用于一般眼科檢查。二、合成解痙藥普魯本辛(propanthelinebromide):選擇性阻斷胃腸道M受體→解除胃腸平滑肌痙攣,抑制胃液分泌→用于胃、十二指腸潰瘍、胃腸絞痛選擇性M1受體阻斷藥哌侖西平(pirenzepine):選擇性抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌→用于消化性潰瘍的治療。(一)除極化型肌松藥:作用機(jī)制:被膽堿酯酶水解慢除極化型肌松藥+N2受體→持久去極化→終板膜失去對(duì)乙酰膽堿的反應(yīng)→骨骼肌松弛肌松藥作用特點(diǎn)1、用藥后先肌顫→肌松。2、過(guò)量中毒不能用新斯的明解救。代表藥:琥珀膽堿(suxamethonium)非除極化型肌松藥
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