2023中國2型糖尿病基層合理用藥指南〔全文〕

一、疾病概述

2型糖尿病多在35~40歲之后發(fā)病，占糖尿病患者90%以上。病理

特點(diǎn)為胰島素分泌確定或相對缺乏，或外周組織對胰島素不敏感，引

起以糖代謝紊亂為主，包括脂肪、蛋白質(zhì)代謝紊亂的一種全身性疾病。

典型的臨床病癥為"三多一少"，即煩渴多飲、多尿、多食和不明緣由

的體重下降。

二、藥物治療原則

2型糖尿病的藥物治療原則包括以下內(nèi)容。

〔一〕假設(shè)單純生活方式不能使血糖把握達(dá)標(biāo)，應(yīng)首選二甲雙服治療；

假設(shè)無禁忌證，二甲雙服應(yīng)始終保存在治療方案中。不適合二甲雙腑者

可選擇a-糖音酶抑制劑或胰島素促泌劑。

〔二〕如單獨(dú)使用二甲雙服治療而血糖仍未達(dá)標(biāo)，則應(yīng)進(jìn)展二聯(lián)治療，

加用胰島素促泌劑、a-糖昔酶抑制劑、嚷唾烷二酮類〔TZDs〕、二肽

基肽酶-IV〔DPP-4〕抑制劑、鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2[SGLT2〕抑

制劑、胰高血糖素樣肽-1[GLP-1〕受體感動劑或胰島素。

〔三〕三聯(lián)治療，上述不同機(jī)制的降糖藥物可以3種藥物聯(lián)合使用。

〔四〕如三聯(lián)治療把握血糖仍不達(dá)標(biāo)，則應(yīng)將治療方案調(diào)整為屢次胰島

素治療〔根底胰島素加餐時(shí)胰島素或每日屢次預(yù)混胰島素〕。承受屢

次胰島素治療時(shí)應(yīng)停用胰島素促泌劑。

〔五〕合并動脈粥樣硬化性心血管疾病或心血管風(fēng)險(xiǎn)高危的2型糖尿

病患者，不管其糖化血紅蛋白〔HbA1c］是否達(dá)標(biāo)，只要沒有禁忌證，都

應(yīng)在二甲雙服的根底上加用具有動脈粥樣硬化性心血管疾病獲益證

據(jù)的GLP-1受體感動劑或SGLT2抑制劑。

〔六〕合并慢性腎臟病或心力衰竭的2型糖尿病患者，不管其HbA1c是

否達(dá)標(biāo)，只要沒有禁忌證，都應(yīng)在二甲雙肌的根底上加用SGLT2抑制

劑；合并慢性腎臟病的2型糖尿病患者，如不能使用SGLT2抑制劑，可

考慮選用GLP-1受體感動劑。

2型糖尿病治療藥物見表1。

表12型糖尿病治療藥物

藥物種類推舉藥物主要降糖機(jī)制

雙股類二甲雙服削減肝臟葡萄糖的輸出和改

善外周胰島素抵抗

磺眼類格列本版、格列口比嗪、格列通過刺激胰島B細(xì)胞分泌胰

美版、格列喋酮、格列齊特島素，增加體內(nèi)的胰島素水

平而降低血糖

格列奈類瑞格列奈、那格列奈通過刺激胰島素的早時(shí)相分

泌而降低餐后血糖

a-楣甘酶抑制劑阿卜質(zhì)糖、伏悟夕山及糖、木通過抑制碳水化合物在小腸

格列醇上部的吸取而降低餐后血糖

睡嚶烷一酮類羅格列酮、比格列酮增加靶細(xì)胞對胰島素作用的

敏感性

DPP-4抑制劑維格列汀、西格列汀、利格通過抑制DPP-4而削減GL

列汀、沙格列汀、阿格列汀P-1在體內(nèi)的失活，使內(nèi)源

性GLP-1的水平上升，產(chǎn)生

降血糖作用

SGLT2抑制劑恩格列凈、卡格列凈、艾托通過抑制腎臟腎小管中負(fù)責(zé)

格列凈、達(dá)格列凈從尿液中重吸取葡萄糖的s

GLT2，降低腎糖閾，促進(jìn)尿

葡萄糖排泄，從而到達(dá)降低

血液循壞中葡萄糖水平的作

用

GLP-1受體感動劑利拉魯肽、艾塞那肽、度拉通過感動GLP-1受體而發(fā)揮

糖肽、貝那魯肽、利司那肽、降低UR糖的作用，增加胰島

洛塞那肽素分泌、抑制胰高血糖素分

泌，并能延緩胃排空，通過

中樞性的食欲抑制來削減進(jìn)

食量

速效胰島素類似物口冬胰島素、賴脯胰島素補(bǔ)充胰島素，替代治療

常規(guī)〔短效〕人胰島素生物合成人胰島素

中效人胰島素精蛋白生物合成人胰島素

甘精胰島素、地特胰島素、

長效胰島素類似物

德谷胰島素

預(yù)混胰島素和胰島素類似物30/70混合重組人胰島素、5

0/50混合重組人胰島素、門

冬胰島素30、門冬胰島素5

0

注：DPP-4二肽基肽酶-IV;SGLT2鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2;GLP-1胰

高血糖素樣肽-1

三、治療藥物

[-）二甲雙胭

1.藥品分類：雙服類。

2.用藥目的：首選用于單純飲食把握及體育熬煉治療無效的2型糖尿

病患者的血糖把握，特別是肥胖的2型糖尿病患者的血糖把握。

3.禁忌證：禁用于10歲以下兒童、妊娠及哺乳期婦女、可造成組織缺

氧的疾病尤其是急性疾病或慢性疾病的惡化〔如失代償性心力衰竭、

呼吸衰竭、近期發(fā)作的心肌梗死和休克〕、嚴(yán)峻感染和外傷、外科大

手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等、任何急性代謝性酸中毒〔包括乳酸酸

中毒、糖尿病酮癥酸中毒〕、糖尿病昏迷前期、急性酒精中毒、酗酒、維

生素B12及葉酸缺乏未訂正者、對本品過敏者；禁用于嚴(yán)峻的腎功

能衰竭[估算的腎小球?yàn)V過率[eGFR)<45ml-min-1.[1.73m2]川，

如eGFR>60ml-min-r(1.73m2],1,無需調(diào)整劑量，45-59

ml-min-r[1.73m2]-1,可減量使用；承受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，

應(yīng)暫停用本品，檢查完成至少48h后復(fù)查腎功能無惡化后可連續(xù)使

用。

4.不良反響及處理：主要不良反響為胃腸道反響，從小劑量開頭漸漸

加量，隨3餐分次餐前半小時(shí)或餐后服用，可更好地耐受。長期使用

二甲雙服可以引起維生素B12水平下降。

5.劑型和規(guī)格:片劑，0.25g/片、0.50g/片、0.85g/片;腸溶片,

0.25g/片；緩釋片，0.50g/片。

6.用法和用量：

〔1〕成人及16歲以上的青少年：口服，從小劑量開頭漸增劑量。通常

起始劑量為0.50g/次、2次/d,或0.85g、1次/d，隨餐月既;可

每周增加0.50g,或每2周增加0.85g,漸漸加至2.00g/d,分

次服用；成人最大推舉劑量為2.55g/d；對需進(jìn)一步把握血糖的患者，

劑量可以加至2.55g/d,即0.85g/次、3次/d。

〔2〕10-16歲青少年：每日最高劑量為2.00g/d，分2次或3次服

用。

〔3〕特別患者群體：由于老年患者可能消滅腎功能減退，應(yīng)定期檢查腎

功能并依據(jù)腎功能調(diào)整二甲雙服的劑量。二甲雙服可用于中度腎功

能不全的患者［3a級，肌酊去除率45-59ml/min或eGFR為45-59

m卜mini〔1.73012〕用需要調(diào)整劑量,起始劑量為0.50g或0.85g、

1次/d,最大劑量為1.00g/d，分2次服用。

7.藥物代謝動力學(xué)：二甲雙胭主要在小腸吸取，口服后2h達(dá)血藥峰

濃度，平均血漿去除半衰期約為4h0二甲雙服幾乎不與血漿蛋白結(jié)

合，主要經(jīng)腎臟排泄，口服后24h腎臟排泄90%0

8.藥物相互作用：二甲雙服單藥不會引起低血糖，但是與胰島素或胰島

素促泌劑〔例如磺服類和格列奈類〕聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)慎重；二甲雙服有

增加華法林抗凝血的傾向。

〔二〕格列本腺

1.藥品分類：磺版類。

2.用藥目的：用于改善單用飲食把握療效不滿足的輕、中度2型糖尿

病患者的血糖。

3.禁忌證：禁用于1型糖尿病、2型糖尿病伴有酮癥酸中毒、昏迷、

嚴(yán)峻燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激狀況，肝、腎功能不全者，

對磺胺藥過敏者，白細(xì)胞削減的患者，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：常見腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或胃腸不適，通

常呈一過性，在治療持續(xù)數(shù)天或數(shù)周內(nèi)減輕。如假設(shè)消滅嚴(yán)峻低血糖

反響或過敏反響，應(yīng)馬上停藥，更改降糖方案。

5.劑型和規(guī)格：片劑，2.5mg/片。

6.用法和用量:

(1)口服：一般患者開頭2.5mg/次，早餐前或早餐及午餐前各1次。

輕癥者1.25mg/次、3次/d,3餐前服。用藥7d后劑量遞增，一周

增加2.5mg。T殳用量為5~10mg/d，最大用量不超過15mg/do

(2)特別患者群體：老年及腎功能不全患者對本類藥的代謝和排泄

力氣下降，本品降糖作用相對較強(qiáng)，不宜使用，可用其他作用時(shí)間較

短的磺眠類降糖藥。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服吸取快，蛋白結(jié)合率為95%，口服后2~5h血

藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)作用24h,半衰期為10h0在肝內(nèi)代謝，由肝

和腎排出各約50%0

8.藥物相互作用：

(1)與以下藥物合用可增加低血糖的發(fā)生：丙磺舒、別瞟醇、H2受

體拮抗劑〔西咪替丁、雷尼替丁〕、氯霉素、抗真菌藥〔咪康嗖〕、

抗凝藥、水楊酸鹽、貝特類降脂藥、其他降糖藥物等。

(2)與以下藥物合用可上升血糖：糖皮質(zhì)激素、雌激素、曝嗪類利尿齊(J、

苯妥英鈉、利福平。

(3)B受體阻滯劑可拮抗磺腺類藥物的促胰島素分泌作用，也可干擾低

血糖時(shí)機(jī)體的升血糖反響，又可掩蓋低血糖的警覺病癥。

(4)與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等病癥。

〔三〕格列毗嗪

1.藥品分類：磺服類。

2.用藥目的：用于經(jīng)飲食把握及體育熬煉2~3個(gè)月療效不滿足的輕、

中度2型糖尿病患者的血糖把握，改善胰島B細(xì)胞尚有確定的分泌功

能且無急性并發(fā)癥糖尿病患者的血糖。

3.禁忌證：禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并

酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者，嚴(yán)峻燒傷、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎

功能不全者，腎上腺功能不全，白細(xì)胞削減者，對本品及磺胺藥過敏

者，妊娠及哺學(xué)閭婦女。

4.不良反響及處理：與其他磺眼類藥相像，較常見的為胃腸道病癥〔如

惡心、腹脹〕、頭痛等，削減劑量即可緩解。

5.劑型和規(guī)格：片劑，2.5mg/片、5.0mg/片；膠囊，5.0mg/粒;

控釋片，5.0mg/片；緩釋片，5.0mg/片。

6.用法和用量：

(1)劑量因人而異，餐前30min服用。單用飲食療法失敗者，起始

劑量2.5-5.0mg/d，以后依據(jù)血糖和尿糖狀況增減劑量，每次增減

2.5-5.0mg,一日最大劑量不超過20-30mg,分2~3次餐前服用。

(2)特別患者群體：老年、體弱或養(yǎng)分不良者、肝腎功能損害者的起始

和維持劑量均應(yīng)實(shí)行保守原則，以避開發(fā)生低血糖。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服30min后見效。1-3h血藥濃度達(dá)峰值，

半衰期為5h左右，維持降血糖長達(dá)10h以上。主要經(jīng)肝臟代謝，約

85%的代謝物無降糖活性。大局部由腎臟排出體外，約8%由膽汁排出，

第2天100%均排出體外，不會造成藥物積蓄性低血糖。

8.藥物相互作用：參照格列本服。

〔四〕格列美腺

1.藥品分類：磺眼類。

2.用藥目的：用于飲食、運(yùn)動療法及減輕體重均不能充分把握血糖的2

型糖尿病患者的血糖把握。

3.禁忌證：禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并

酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者，嚴(yán)峻燒傷、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎

功能不全者，腎上腺功能不全，白細(xì)胞削減者，對本品及磺胺藥過敏

者，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：與其他磺麻類藥相像，較常見的為胃腸道病癥〔如

惡心、腹脹〕、頭痛等，削減劑量可緩解。

5.劑型和規(guī)格：片劑，1mg/片、2mg/片。

6.用法和用量：口服,起始劑量1mg/次、1次/d頓服；建議早餐前

不久或早餐中服用，假設(shè)不進(jìn)早餐則于第1次正餐前不久或餐中服用；

如血糖把握不滿足,可每隔1~2周逐步增加劑量至2mg/d、3mg/d、

4mg/d,最大推舉劑量為6mg/d0

7.藥物代謝動力學(xué)：口服給藥后，格列美版100%在胃腸道吸取，2~3h

血藥濃度到達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率＞99.5%0約60%經(jīng)尿排泄，約40%經(jīng)糞

便排泄。

8.藥物相互作用：參照格列本版。

〔五〕格列噬酮

1.藥品分類：磺麻類。

2.用藥目的：用于非胰島素依靠型的2型糖尿病患者的血糖把握。

3.禁忌證：禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并

酸中毒或酮癥、晚期尿毒癥者，對本品及磺胺藥過敏者，妊娠及哺乳

期婦女。

4.不良反響及處理：有極少數(shù)報(bào)道皮膚過敏、胃腸道反響、輕度低血糖

反響及血液系統(tǒng)轉(zhuǎn)變，削減劑量可緩解。

5.劑型和規(guī)格：片劑，30mg/片。

6.用法和用量：應(yīng)在餐前30min服用。一般日劑量為15-120mg,

酌情調(diào)整，通常日劑量＜30mg者可于早餐前一次服用；更大劑量應(yīng)

分3次分別于餐前服用，最大日劑量不得超過180mg。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服30mg后2~3h血藥濃度達(dá)峰值，血漿半

衰期1.5h,作用可持續(xù)2~3h0大局部代謝產(chǎn)物經(jīng)膽道系統(tǒng)從糞便

中排泄。

8.藥物相互作用：參照格列本版。

〔六〕格列齊特

1.藥品分類：磺版類。

2.用藥目的：用于單用飲食療法缺乏以把握血糖的非胰島素依靠型2

型糖尿病患者的血糖把握。

3.禁忌證：禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并

酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者，對本品及磺胺藥過敏者，嚴(yán)峻肝腎功能

不全者，應(yīng)用咪康嗖治療的患者，咋琳癥患者，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：有極少數(shù)報(bào)道皮膚過敏、胃腸道反響、輕度低血糖

反響及血液系統(tǒng)轉(zhuǎn)變，削減劑量可緩解。

5.劑型和規(guī)格：片劑，80mg/片;緩釋片，30mg/片。

6.用法和用量：

(1)口服緩釋片：建議首次劑量為30mg/d,于早餐時(shí)服用。如血糖

水平把握不佳，劑量可逐次增至60mg/d、90mg/d或120mg/d,-

次增量間隔至少4周〔治療2周后血糖仍無下降時(shí)除外〕，最大日

劑量為120mg065歲以上患者開頭治療時(shí)1次/d、15mg/次。高

?；颊?，如嚴(yán)峻或代償較差的內(nèi)分泌疾病〔垂體前葉功能缺乏、甲狀

腺功能減退、腎上腺功能缺乏〕、長期和/或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停、

嚴(yán)峻心血管疾病〔嚴(yán)峻冠心病、頸動脈嚴(yán)峻受損、布滿性血管病變〕，

建議以30mg/d最小劑量開頭治療。

(2)口服一般片：初始日劑量為40-80mg,早晚兩餐前服用；開

頭時(shí)2次/d，連服2~3周，然后依據(jù)血糖水平調(diào)整用量；一最大日劑

量不超過320mg0

7.藥物代謝動力學(xué)：格列齊特服藥后11~14h血藥濃度達(dá)峰值。蛋

白結(jié)合率為94.2%0血漿去除半衰期20h,主要通過尿液去除。

8.藥物相互作用：參照格列本服。

〔七〕瑞格列奈

1.藥品分類：格列奈類。

2.用藥目的：用于飲食把握、減輕體重及運(yùn)動熬煉不能有效把握血糖

的成人2型糖尿病患者的血糖把握。

3.禁忌證：禁用于1型糖尿病患者、糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)峻肝功能

不全者，妊娠及哺學(xué)閭婦女，12歲以下兒童。

4.不良反響：偶見瘙癢、皮疹、尊麻疹，通常呈一過性。

5.劑型和規(guī)格：片劑，0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片。

6.用法和用量：

(1)在主餐前15min服用。推舉起始劑量為0.5mg/次，以后如需

要可每周或每2周作調(diào)整。承受其他口服降血糖藥治療的患者轉(zhuǎn)用瑞

格列奈時(shí)的推舉起始劑量為1mg/次；最大的推舉劑量為4mg/次,

但最大日劑量不應(yīng)超過16mg0

(2)特別患者群體：腎功能不全患者無需調(diào)整起始劑量。

7.藥物代謝動力學(xué)：經(jīng)胃腸道快速吸取，服藥后1h內(nèi)血藥濃度達(dá)峰

值，平均確定生物利用度為63%0血漿蛋白結(jié)合率＞98%。血漿去除

半衰期約為1h,4~6h內(nèi)從血中快速去除。瑞格列奈及其代謝物主

要通過膽汁排泄。

8.藥物相互作用：

(1)以下藥物可能增加瑞格列奈的降血糖作用：單胺氧化酶抑制劑

〔MAOI〕、m皤?嘟受體阻滯劑、血管緊急素轉(zhuǎn)換酶抑制劑〔ACEI〕、

非笛體抗炎藥、水楊酸鹽、奧曲肽、酒精以及促合成代謝的激素；B

受體阻滯劑可掩蓋低血糖病癥；酒精可能加重或延長低血糖病癥。

(2)以下藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕藥、曝嗪類藥

物、腎上腺皮質(zhì)激素、達(dá)那嗖、甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。

(3)瑞格列奈主要由肝臟細(xì)胞色素氧化酶P450[CYP〕3A4酶系代謝,

故CYP3A4抑制劑如酮康嚶、紅霉素等可上升瑞格列奈血漿水平，而

CYP3A4誘導(dǎo)劑如利福平、苯妥英鈉可降低瑞格列奈血漿水平，故

上述兩類藥物不宜與瑞格列奈合用。

〔八〕那格列奈

1.藥品分類：格列奈類。

2.用藥目的：用于單獨(dú)經(jīng)飲食和運(yùn)動不能有效把握血糖的2型糖尿病

患者的血糖把握，也用于二甲雙服不能有效把握血糖的2型糖尿病患者

的血糖把握。

3.禁忌證：禁用于1型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒者，兒童，妊娠及

哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：常見低血糖〔2.4%],少見丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶〔ALT〕

及天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶〔AST〕水平上升、瘙癢、皮疹、尊麻疹，上述不

良反響通常呈一過性，在治療持續(xù)數(shù)天或數(shù)周內(nèi)減輕。如假設(shè)消滅嚴(yán)峻

低血糖反響或過敏反響，應(yīng)馬上停藥，更改降糖方案。

5.劑型和規(guī)格：片劑，30mg/片、60mg/片、120mg/片。

6.用法和用量：

(1)口服：那格列奈可單獨(dú)應(yīng)用，也可與二甲雙服合用。起始劑量

60mg/次、3次/d,主餐前15min服用。常用劑量為餐前60-120

mg,并依據(jù)HbA1c水平調(diào)整劑量。

(2)特別患者群體：老年患者無需調(diào)整起始劑量，?腎功能不全患者無需

調(diào)整起始劑量。

7.藥物代謝動力學(xué)：餐前服用后快速吸取，藥物濃度平均峰值通常出

現(xiàn)在服藥1h內(nèi)。體外爭論說明那格列奈大局部〔97%~99%〕與血漿

蛋白結(jié)合。那格列奈及其代謝產(chǎn)物83%在尿中排泄，10%在糞便中排

泄。

8.藥物相互作用：參照瑞格列奈。

〔九〕阿卡波糖

1.藥品分類：a-糖昔酶抑制劑。

2.用藥目的：用于降低2型糖尿病患者或糖耐量低減者的餐后血糖。

3.禁忌證：禁用于妊娠及哺乳期婦女，有明顯的消化和吸取障礙的慢

性胃腸功能紊亂患者，患有由于脹氣可能惡化的疾患〔如Roemheld

綜合征、嚴(yán)峻的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍〕者，嚴(yán)峻腎功能不全〔肌酊

去除率＜25ml/min〕者，18歲以下患者，對阿卡波糖過敏者。

4.不良反響及處理：常見胃腸脹氣和腸鳴音；偶見腹瀉、腹脹和便秘，

極少見腹痛，個(gè)別可能消滅紅斑、皮疹和尊麻疹等。150-300mg/d

用藥者個(gè)別人發(fā)生與臨床相關(guān)的一過性的肝功能檢查特別〔超過正常

值上限3倍〕，極個(gè)別狀況消滅黃疸和/或肝炎合并肝損害，應(yīng)考慮在

用藥后6~12個(gè)月監(jiān)測肝酶變化。

5.劑型和規(guī)格：片劑，50mg/片；膠囊，50mg/粒、100mg/粒。

6.用法和用量：

(1)成人：用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用〔膠囊

除外〕，劑量需個(gè)體化。一般推舉劑量為50mg/次、3次/d,以后逐

漸增加至100mg/次、3次/d;個(gè)別狀況下可增至200mg/次、3次

/d,或遵醫(yī)囑。

(2)特別患者群體：65歲以上老年患者無須轉(zhuǎn)變服藥的劑量和次數(shù)。

7.藥物代謝動力學(xué)：阿卡波糖的生物利用度僅為1%~2%。由于其只

作用在腸道，所以在體內(nèi)的利用度極低。低生物利用度與治療效果無

關(guān)。

8.藥物相互作用：與二甲雙服、磺版類藥物或胰島素合用時(shí)，可能會消

滅低血糖，故需削減其他降糖藥的劑量”可卡波糖可影響地高辛的生

物利用度，需調(diào)整地高辛的劑量；避開同時(shí)服用考來酰胺、腸道吸附

劑和消化酶類制劑，以免影響療效；服用阿卡波糖治療期間，蔗糖或

含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導(dǎo)致腹瀉。

〔十〕伏格列波糖

1.藥品分類：a-糖普酶抑制劑。

2.用藥目的：用于降低2型糖尿病患者或糖耐量低減者的餐后血糖。

3.禁忌證：禁用于嚴(yán)峻酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前患者，嚴(yán)峻感染、手

術(shù)前后或嚴(yán)峻創(chuàng)傷。其余同阿卡波糖。

4.不良反響及處理：有時(shí)消滅腹脹、胃腸脹氣或腸排氣增加等，應(yīng)進(jìn)行

親熱觀看，如消滅如持續(xù)性腹痛或嘔吐病癥，應(yīng)停藥并實(shí)行適當(dāng)措施。

5.劑型和規(guī)格：片劑，0.2mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：口服，0.2mg/次、3次/d,餐前服用，服藥后即可進(jìn)餐。

療效不明顯時(shí)依據(jù)臨床觀看可將一次量增至0.3mg0

(2)特別患者群體：老年人從小劑量開頭用藥并留意觀看血糖值及

消化系統(tǒng)病癥等的發(fā)生。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服易吸取，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2h,8h

后削減50%0主要以原形或腸道降解物形式經(jīng)糞便排出體外，僅有1.7%

由尿液排出。

8.藥物相互作用：參照阿卡波糖。

〔十一〕米格列醇

1.藥品分類：a-糖首酶抑制劑。

2.用藥目的：用于降低2型糖尿病患者或糖耐量低減者的餐后血糖。

3.禁忌證：禁用于對米格列醇過敏者，糖尿病酮癥酸中毒者，消化或吸

取不良的慢性腸道疾病患者，炎性腸病或其他使腸道產(chǎn)氣增加的疾病，

腸梗阻，兒童，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：常見胃腸道反響，腹痛、腹瀉、胃腸脹氣的發(fā)生率

可能與劑量呈正相關(guān)，連續(xù)治療時(shí)，腹痛、腹瀉多可緩解。

5.劑型和規(guī)格：片劑，50mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：初始劑量25mg/次3次/d;4~8周后劑量增加至50mg/

次、3次/d;最大推舉劑量是100mg/次、3次/d,每日正餐前服用。

(2)特別患者群體：老年人無需轉(zhuǎn)變服藥的劑量和次數(shù)。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服25mg藥物的生物利用度為100%,口服

100mg藥物的生物利用度約50%~70%，在更高劑量時(shí)吸取可達(dá)飽和。

其蛋白結(jié)合率＜4%，超過95%以原形自尿液排泄。半衰期為2h0

8.藥物相互作用：與活性炭等腸道吸附劑及含淀粉酶、胰酶等可分解糖

類的助消化酶劑合用，療效降低，應(yīng)避開合用；可能使地高辛的血藥

濃度降低，兩者合用時(shí)應(yīng)留意監(jiān)測地高辛血藥濃度；可使雷尼替丁

和普蔡洛爾的生物利用度分別降低約60%和40%，兩者合用時(shí)應(yīng)留意

觀看雷尼替丁和普蔡洛爾的療效；與磺腑類降糖藥合用，發(fā)生低血糖

的風(fēng)險(xiǎn)增加。

〔十二〕羅格列酮

1.藥品分類：嚷嗖烷二酮類。

2.用藥目的：單一服用本品，并輔以飲食把握和運(yùn)動，用于把握2型

糖尿病患者的血糖。對于飲食把握和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥

物，而血糖把握不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙服或磺服類

藥物聯(lián)合應(yīng)用把握血糖。

3.禁忌證：禁用于妊娠及哺學(xué)閶婦女，紐約心臟病協(xié)會〔HYHA〕分級

in級和IV級心力衰竭者，兒童和未滿18歲的青少年，2型糖尿病患者

有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或AST及ALT上升大于正常值上限

2.5倍，嚴(yán)峻骨質(zhì)疏松和有骨折病史的患者，對羅格列酮過敏者。

4.不良反響及處理：常見體重增加、水腫、上呼吸道感染、頭痛、背痛、

鼻竇炎、腹瀉等；可引起肝功能特別；可造成血漿容積增加和由

前負(fù)荷增加引起的心臟肥大，誘發(fā)心力衰竭，用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其心力

衰竭的病癥和體征；骨折發(fā)生率上升；老年患者可能有輕中度水腫及輕

度貧血；合并使用其他降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，需密切監(jiān)

測血糖。

5.劑型和規(guī)格：片劑：2mg/片、4mg/片、8mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：空腹或進(jìn)餐時(shí)口服，單藥治療或與二甲雙肌類合用，初始

劑量為4mg/d,單次或分2次口服，8~12周后如空腹血糖下降不滿

意，劑量可加至8mg/d,單次或分2次口服。與磺麻類藥物合用治

療，劑量為2mg/d或4mg/d,單次或分2次口服。

(2)特別患者群體：老年患者及腎損害患者單用時(shí)無需調(diào)整劑量。

7.藥物代謝動力學(xué)：在治療范圍內(nèi)，羅格列酮的血漿峰濃度與藥時(shí)曲

線下面積隨劑量增加而成比例增加，消退半衰期為3~4h,與劑量無

關(guān)。確定生物利用度99%,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1h0約64%從尿中

排出，23%從糞便中排出。

8.藥物相互作用：與CYP2C8抑制劑〔如吉非貝齊〕聯(lián)合應(yīng)用，可能

上升羅格列酮血漿濃度；與CYP2C8誘導(dǎo)劑〔如利福平〕聯(lián)合用藥，

可能上升羅格列酮的血漿濃度；羅格列酮與利福布丁合用會導(dǎo)致毒性相

加。

〔十三〕毗格列酮

1.藥品分類：嚷嚶烷二酮類。

2.用藥目的：用于經(jīng)以下療法把握不佳的2型糖尿病患者的血糖把

握。

(1)使用飲食療法和/或運(yùn)動療法。

(2)使用飲食療法和/或運(yùn)動療法加磺服類藥物。

(3)使用飲食療法和/或運(yùn)動療法加a-糖昔酶抑制劑。

(4)使用飲食療法和/或運(yùn)動療法加雙服類藥物。

3.禁忌證：禁用于對本品過敏者，心功能m級或iv級的患者或有心力

衰竭史者，有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或AST及ALT上升大于正

常值上限2.5倍時(shí)，妊娠及哺乳期婦女，嚴(yán)峻骨質(zhì)疏松和有骨折病史的

患者，嚴(yán)峻酮癥，兒童和未滿18歲的青少年，嚴(yán)峻肝、腎功能障

礙，感染者。

4.不良反響：常見體重增加、水腫、上呼吸道感染、頭痛、鼻竇炎、肌

痛、牙齒疾病、糖尿病加重、喉炎；可能會消滅或加重心力衰竭；循

環(huán)血漿容量增加引起水腫；可引起肝功能特別；可能發(fā)生橫紋肌溶解；

血容量增加可消滅貧血，心臟前負(fù)荷增加而致心臟肥大；骨折發(fā)生率

上升；聯(lián)用磺版類降糖藥治療時(shí)，可見低血糖。

5.劑型和規(guī)格：片劑，15mg/片；口腔崩解片，15mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：口服，單藥或與二甲雙服類、磺服類、胰島素合用治療，

初始劑量可為15mg/次或30mg/次、1次/d,反響不佳時(shí)可加量直至

45mg、1次/d。最大推舉量不應(yīng)超過45mg/d、1次/d;聯(lián)合用

藥不應(yīng)超過30mg、1次/d。

(2)特別患者群體：老年患者應(yīng)慎重給藥，親熱觀看服用期間是否發(fā)生

不良反響。

7.藥物代謝動力學(xué)：毗格列酮確實(shí)定生物利用度是99%,口服給藥

后2h到達(dá)峰濃度。食物會將峰濃度時(shí)間推遲到3~4h,血漿去除半

衰期為3~7h0叱格列酮主要與血清清蛋白結(jié)合，大局部以原形或代謝

產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便去除。

8.藥物相互作用：與CYP2C8誘導(dǎo)劑〔如利福平〕合用導(dǎo)致毗格列酮

藥時(shí)曲線下面積降低，需親熱留意血糖水平；與CYP2C8抑制劑〔如

吉非貝齊〕合用可上升叱格列酮藥時(shí)曲線下面積，合用時(shí)需降低用量；

同時(shí)應(yīng)用曝嗖烷二酮和含乙煥雌二醇、快諾酮的口服避孕藥時(shí)，二者

的血漿濃度都會降低約30%,這可能會使避孕作用消逝；口受體阻滯

劑、水楊酸制劑、MAOI,氯貝特類高脂血癥治療劑、華法林等可增

加降糖作用；腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等可降低降糖

作用；合用時(shí)應(yīng)親熱留意血糖變化；與磺服類、雙胭類、糖苗酶抑制

劑、胰島素制劑等降糖藥合用可能消滅低血糖，應(yīng)從低劑量開頭給藥。

〔十四〕維格列汀

1.藥品分類：DPP-4抑制劑。

2.用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動不能把握的2型糖尿病患者的血

糖；當(dāng)二甲雙服單藥治療用至最大耐受劑量仍不能把握血糖時(shí)，可聯(lián)

合二甲雙服把握血糖；當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素或磺服類藥物不能有效控制

血糖時(shí)，可聯(lián)合胰島素或磺眠類藥物把握血糖。

3.禁忌證：禁用于肝功能不全的患者，包括開頭給藥前血清ALT或

AST大于3倍正常值上限的患者，兒童和18歲以下的青少年，妊娠

及哺乳期婦女，對維格列汀或產(chǎn)品的任何成分有超敏反響者。

4.不良反響及處理：常見不良反響有眩暈、頭痛、便秘、關(guān)節(jié)痛、低

血糖、外周水腫、多汗、鼻咽炎，反響較輕且為臨時(shí)性的，無需停藥；罕

見的有肝功能障礙〔包括肝炎〕，停藥后肝功能恢復(fù)正常。

5.劑型和規(guī)格：片劑，50mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：單藥治療或與二甲雙服合用時(shí)，口服，50mg/次，早晚

各1次。

(2)特別患者群體：輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，重度腎功能

不全或血液透析患者，推舉劑量50mg、1次/d。肝功能不全患者不

能使用。不推舉兒童和18歲以下青少年患者使用。老年患者無需調(diào)

整劑量。

7.藥物代謝動力學(xué)：維格列汀空腹口服給藥后1.7h血藥濃度達(dá)峰值，

食物可略微延遲達(dá)峰時(shí)間至2.5h0血漿蛋白結(jié)合率低〔9.3%〕,在

腎內(nèi)代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，不經(jīng)CYP450代謝，對肝藥酶無影響，

85%的藥物經(jīng)尿液排泄，15%通過糞便排泄，血漿去除半衰期為3h0

8.藥物相互作用：本品與其他藥物發(fā)生相互作用的可能性較低。

〔十五〕西格列汀

1.藥品分類：DPP-4抑制劑。

2.用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動不能把握的2型糖尿病患者的血

糖。

3.禁忌證：禁用于對本品中任何成分過敏者，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：不良反響有鼻咽炎、頭痛、低血糖、上呼吸道感染、

腹痛、惡心、腹瀉、超敏反響〔如尊麻疹、血管性水腫、局部皮膚剝

脫〕、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、四肢痛、背痛等。常見不良反響一般較輕且

呈一過性，無需停藥。有報(bào)道本品可引起致命和非致命的出血性或壞

死性胰腺炎、超敏反響〔血管性水腫、尊麻疹、皮膚血管炎以及剝脫

性皮膚損害等〕，消滅以上狀況須準(zhǔn)時(shí)停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，25mg/片、50mg/片、100mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：推舉劑量100mg/次、1次/d。

(2)特別患者群體：老年人或輕度腎功能不全的患者無需調(diào)整劑量，

中度腎功能不全的患者劑量調(diào)整為50mg、1次/d,嚴(yán)峻腎功能不全

或需要血液透析或腹膜透析的終末期患者劑量調(diào)整為25mgj次/d。

不建議兒童及18歲以下青少年使用。

7.藥物代謝動力學(xué)：西格列汀口服給藥后1~4h血藥濃度達(dá)峰值，血

漿蛋白結(jié)合率低〔38%〕，約70%以原型經(jīng)從尿中排泄，血漿去除半衰

期12.4h0

8.藥物相互作用：目前沒有覺察西格列汀與其他藥物之間有臨床意義

的相互作用。

〔十六〕利格列汀

1.藥品分類：DPP-4抑制劑。

2.用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動不能把握的2型糖尿病患者的血

糖。

3.禁忌證：禁用于對利格列汀有過敏史如尊麻疹、血管性水腫或支氣管

高敏反響的患者，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：不良反響有腹瀉、鼻咽炎、咳嗽、關(guān)節(jié)痛、頭痛、彳氐

血糖、急性胰腺炎、超敏反響〔如尊麻疹、血管性水腫、局部皮膚

剝脫或支氣管高敏反響〕等。常見不良反響一般較輕且為一過性，無需

停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，5mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：推舉劑量5mg/次、1次/d。

(2)特別患者群體：老年人或肝腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。不推

薦兒童及18歲以下青少年使用。

7.藥物代謝動力學(xué)：利格列汀口服給藥后1.5h血藥濃度達(dá)峰值，血漿

蛋白結(jié)合率呈濃度依靠性，約80%以原型經(jīng)腸肝系統(tǒng)排泄，終末半衰

期>100h。

8.藥物相互作用：CYP2\3A4或P糖蛋白的誘導(dǎo)劑〔如利福平〕會使

利格列汀的暴露水平降低到治療水平，可能會降至無效的濃度，猛烈

建議替換利格列汀。

〔十七〕沙格列汀

1.藥品分類:DPP-4抑制劑。

2.用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動不能把握的2型糖尿病患者的血

糖。

3.禁忌證：禁用于對本品有嚴(yán)峻超敏反響史〔例如速發(fā)過敏反響、血管

性水腫或剝脫性皮膚損害〕的患者，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：常見的不良反響有頭痛、鼻竇炎、腹痛、腸胃炎、

嘔吐、外周水腫、尿路感染、上呼吸道感染等，常見的不良反響一般

較輕且為臨時(shí)性的，無需停藥。如發(fā)生急性胰腺炎、嚴(yán)峻的過敏反響、大

皰性類天皰瘡和重度失能性關(guān)節(jié)痛等，需停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，2.5mg/片、5.0mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：推舉劑量5mg/次、1次/d。

(2)特別患者群體：輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，中重度腎功能

不全患者不推舉使用。輕中度肝功能受損患者無需調(diào)整劑量，不推

薦用于嚴(yán)峻肝功能受損患者。不推舉兒童和18歲以下青少年患者使

用。老年患者應(yīng)依據(jù)腎功能慎重選擇用藥劑量。

7.藥物代謝動力學(xué)：沙格列汀空腹口服給藥后2h血藥濃度達(dá)峰值，

血漿蛋白結(jié)合率可無視不計(jì)，主要由CYP3A4/5代謝，通過腎和肝臟

排泄，血漿去除半衰期約為2.5h。

8.藥物相互作用：與CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑〔如阿扎那韋、克拉霉素、

荀地那韋、伊曲康嗖、奈法嗖酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和

泰利霉素等〕聯(lián)用時(shí)，應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg0

〔十八〕阿格列汀

1.藥品分類：DPP-4抑制劑。

2.用藥目的：用于改善飲食和運(yùn)動不能把握的2型糖尿病患者的血糖。

3.禁忌證：禁用于對阿格列汀產(chǎn)品有嚴(yán)峻過敏反響的患者，包括發(fā)生過

敏反響、血管性水腫或嚴(yán)峻皮膚不良反響的患者，妊娠及哺乳期婦女。

4.不良反響及處理：不良反響有頭痛、鼻咽炎、低血糖、急性胰腺炎、

超敏反響〔過敏癥、血管性水腫、皮疹、尊麻疹等〕、肝酶上升、爆

發(fā)性肝功能衰竭等。常見不良反響一般較輕且為臨時(shí)性，無需停藥。

發(fā)生嚴(yán)峻的不良反響如急性胰腺炎、嚴(yán)峻的過敏反響、爆發(fā)性肝功能衰

竭等時(shí)，需停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑,6.25mg/片、12.50mg/片、25.00mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：推舉劑量25mg/次、1次/d。

(2)特別患者群體：輕度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，中度腎功能

不全患者推舉劑量12.5mg、1次/d,重度腎功能不全或終末期腎功

能衰竭患者推舉劑量6.25mg,1次/d。肝功能特別患者慎用。不推

舉兒童使用。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服給藥后1~2h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白

結(jié)合率20%,以原型經(jīng)腎排泄〔76%〕，消退半衰期約為21h0

8.藥物相互作用：與磺眼類合并應(yīng)用時(shí)，發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)增加，當(dāng)合

并應(yīng)用a-糖普酶抑制劑觀看到低血糖病癥時(shí)，應(yīng)賜予葡萄糖而非蔗

糖；當(dāng)合用曝嚶烷二酮類藥物時(shí)，應(yīng)親熱留意水腫的發(fā)生；與B-受體

阻滯劑、水楊酸制劑、MAOI,氯貝特類高脂血癥治療劑、華法林等合

用可增加降糖作用；腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、甲狀腺激素等可

降低降糖作用。

〔十九〕恩格列凈

1.藥品分類：SGLT2抑制劑。

2.用藥目的：用于協(xié)作飲食、運(yùn)動把握的2型糖尿病患者的血糖把握;

當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙服不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙服聯(lián)合使用把握血

糖；當(dāng)二甲雙服和磺版類藥物聯(lián)合使用仍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙

胭和磺眼類藥物聯(lián)合使用把握血糖。

3.禁忌證：禁用于對恩格列凈有嚴(yán)峻超敏反響史者，重度腎損害

[eGFR<30ml-min-1-(1.73m2]-i]x終末期腎病或需要透析患者，

妊娠及哺乳期婦女，1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒患者。

4.不良反響及處理：主要不良反響包括低血壓、酮癥酸中毒、急性腎

功能損傷、尿膿毒癥、骨折、合并胰島素和胰島素促泌劑相關(guān)低血糖、生

殖器真菌感染、低密度脂蛋白膽固醇上升等，使用時(shí)應(yīng)飲用大量水以

防尿路感染。假設(shè)消滅嚴(yán)峻不良反響，如酮癥酸中毒，應(yīng)馬上停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，10mg/片、25mg/片。

6.用法和用量:

(1)成人：口服。推舉起始劑量為10mg/次、1次/d,空腹或進(jìn)食

后服藥。耐受本品的患者劑量可以增加至25mg0

(2)特別患者群體：在血容量缺乏的患者中，開頭使用本品前應(yīng)對血容

量缺乏進(jìn)展訂正。輕中度肝損害患者不需要調(diào)整劑量，不推舉重度

肝損害患者使用本品。eGFR>45ml-min-r(1.73m2〕-1的患者不需

要調(diào)整劑量，<45ml-min-1-(1.73m2〕-1的患者不應(yīng)使用本品。不

建議兒童及18歲以下青少年使用。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服給藥后1.5h到達(dá)血漿峰濃度，血漿去除半

衰期約為12.4h。絕大多數(shù)隨糞便或尿液消退。

8.藥物相互作用：與利尿劑聯(lián)合使用可導(dǎo)致尿量增加和尿頻，從而可能

增加血容量缺乏的風(fēng)險(xiǎn)；與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合給藥可增加低

血糖風(fēng)險(xiǎn)。

〔二十〕卡格列凈

1.藥品分類：SGLT2抑制劑。

2.用藥目的：用于協(xié)作飲食、運(yùn)動把握的2型糖尿病患者的血糖把握；

當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙服不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙服聯(lián)合使用把握血

糖；當(dāng)二甲雙腑和磺眠類藥物聯(lián)合使用仍不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙

服和磺眠類藥物聯(lián)合使用把握血糖。

3.禁忌證：禁用于對卡格列凈有嚴(yán)峻超敏反響史者〔如過敏反響或血

管性水腫〕，重度腎損害［eGFR<30ml-min-1.(1.73m2)川、終末

期腎病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期婦女，1型糖尿病和糖尿病酮

癥酸中毒患者。

4.不良反響及處理：不良反響包括下肢截肢、低血壓、酮癥酸中毒、急

性腎功能損傷、高鉀血癥、尿膿毒癥和腎盂腎炎、低血糖、血容量缺

乏、跌倒、生殖器真菌感染、過敏反響、骨折和低密度脂蛋白膽固醇

上升等。假設(shè)消滅嚴(yán)峻不良反響，如酮癥酸中毒，應(yīng)馬上停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，100mg/片、300mg/片。

6.用法和用量：

(1)成人：口服。推舉起始劑量為100mg/次、1次/d,當(dāng)天第一餐

前服用。對于需加強(qiáng)血糖把握、eGFR>60ml-min-r(1.73m2〕-1且

耐受的患者，劑量可增加至300mg/次、1次/5

(2)特別患者群體：對于血容量缺乏的患者，建議在開頭卡格列凈治

療之前訂正這種狀況。對于輕度和中度肝功能受損患者無需調(diào)整劑量，

不推薦重度肝損害的患者使用。輕度腎損害[eGFR>60

m卜min】[1.73m2〕川的患者無需調(diào)整劑量,中度腎損害[GFR45-60

ml-min-r(1.73m2〕用的患者,本品的劑量限制為100mg.1次/5

不建議eGFR<45ml-min-r(1.73m2]-1的患者使用，eGFR<30

ml-min-r[1.73m2]-1的患者制止使用。不建議兒童及18歲以下青

少年使用。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服后快速吸取，達(dá)峰時(shí)間為1~2h,蛋白結(jié)合

率為91%，口生物利用度約為78%,半衰期約為12.9h0藥物原型

和相關(guān)代謝物75%經(jīng)尿排泄，21%經(jīng)糞便排泄。高脂食物對本品藥代

動力學(xué)沒有影響。本品與高脂食物同時(shí)服用與空腹服用相比，達(dá)峰時(shí)

間延長1h，但吸取程度無影響，可與食物同服。

8.藥物相互作用：尿昔二磷酸葡萄糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶

[UDP-glucuronosyltransferase,UGT)選擇誘導(dǎo)劑〔利福平、苯

妥英、苯巴比妥和利托那韋〕能夠降低本品作用，聯(lián)用時(shí)對于耐受本

品100mg、1次/d的劑量、eGFR>60mlmin-r(1.73m2)-1且需

要額外血糖把握的患者,可考慮增加劑量至300mg、1次/d。對于

eGFR為45~60[1.73m2〕-1,聯(lián)合使用UGT誘導(dǎo)劑且

需要額外血糖把握的患者，可考慮其他降糖治療。當(dāng)?shù)馗咝僚c300mg

本品聯(lián)合使用時(shí)，地高辛藥時(shí)曲線下面積和平均峰濃度上升〔分別為20%

和36%〕，應(yīng)對聯(lián)合使用本品和地高辛治療的患者進(jìn)展適當(dāng)監(jiān)測。

〔二十一〕艾托格列凈

1.藥品分類：SGLT2抑制劑。

2.用藥目的：用于單獨(dú)使用二甲雙腑不能把握血糖時(shí)，可與二甲雙服聯(lián)

合使用，協(xié)作飲食、運(yùn)動改善2型糖尿病患者的血糖把握。

3.禁忌證：禁用于對艾托格列凈有嚴(yán)峻超敏反響史者〔如過敏反響或

血管性水腫〕，重度腎損害［eGFR<30ml-min-r(1.73m2)一1］、終

末期腎病或需要透析的患者，妊娠及哺乳期婦女，1型糖尿病和糖尿

病酮癥酸中毒患者。

4.不良反響及處理：不良反響包括下肢截肢、低血壓、酮癥酸中毒、急

性腎功能損傷、高鉀血癥、尿膿毒癥和腎盂腎炎、低血糖、血容量缺

乏、會陰壞死性筋膜炎〔福尼爾壞疽〕、生殖器霉菌感染和低密度脂

蛋白膽固醇上升等。假設(shè)消滅嚴(yán)峻不良反響，如發(fā)生酮癥酸中毒，應(yīng)

馬上停藥。

5.劑型和規(guī)格：片劑，5mg/片。

6.用法和用量:

(1)成人：口服。推舉起始劑量為5mg/次、1次/d,早晨服用，與

食物一同或空腹服用。

(2)特別患者群體：對于血容量缺乏的患者，建議在開頭艾托格列凈

治療之前訂正這種狀況。eGFR<60ml-min-r(1.73m2]-的患者不

推舉使用艾托格列凈治療，eGFR<30ml-min-r(1.73m2)-1的患者

制止使用本品。不建議兒童及18歲以下青少年使用。

7.藥物代謝動力學(xué)：口服后快速吸取，達(dá)峰時(shí)間為1h,蛋白結(jié)合率

為93.6%,口生物利用度約為100%,半衰期為16.6h。藥物原型和相

關(guān)代謝物約