關于抗菌素和植物殺菌素Ⅰ、抗菌素的特點

1929年發(fā)現(xiàn)青霉素以來，至今已有2000多種抗菌素被開發(fā)應用。最早的農(nóng)用抗菌素是借用醫(yī)藥抗菌素，如用于防治蔬菜和水稻細菌性病害的農(nóng)霉素和鏈霉素加土霉素復配劑?？咕厥俏⑸锏拇x產(chǎn)物，目前應用的抗菌素大多數(shù)都是由放線菌產(chǎn)生的，其大部分是腐生的，少數(shù)也寄生于植物體上，也可引起部分植物病害。放線菌是抗菌素的來源之一，它不象化學農(nóng)藥那樣會引起殘毒，我國從63年開始從事這些抗菌素的研究，與其他殺菌劑比較，它具有以下特點：

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優(yōu)點：

1.農(nóng)用抗菌素具有高效低毒，選擇性強的特點，防病效果高，使用濃度低，一般為2-200ppm。

2.大部分抗菌素具有內(nèi)吸性能，因而不受雨水沖刷，有治療和保護作用。

3.在植物體內(nèi)生物降解快，沒有殘毒危險，不會污染環(huán)境。

4.對人畜毒性低，使用安全，來源廣，制造簡單，容易推廣。

5.有些抗菌素還能選擇性抑制病原的蛋白質(zhì)合成和干擾核酸代謝，具有抗病毒的活性。這樣就使抗菌素有可能防治某些病毒病害。如稻瘟散對煙草花葉病毒和水稻條紋病毒均有效，近又發(fā)現(xiàn)四環(huán)素可以防治由類菌原引起的植物病害。

第3頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

缺點：

1.產(chǎn)生抗菌素的菌類，容易變異，有時藥效不穩(wěn)定。

2.具有較強的選擇性，易產(chǎn)生耐藥菌株。

3.目前大多抗菌素的成本偏高，而又易被土壤微生物及紫外線所分解，殘效期短。

4.有些人還認為一些醫(yī)，農(nóng)兩用的抗菌素又可能通過農(nóng)產(chǎn)品進入人體，而招致人體病原菌產(chǎn)生抗藥性，使醫(yī)用抗菌素喪失防病作用。第4頁,共37頁，2024年2月25日，星期天ＣＨ3

Ｏ

ＮＨNHＣ

ＮＨ2

ＨＯＯＨＯＨＯＨＯＣＯＯＨＯＨⅡ.常用抗菌素種類一、春雷霉素kasugamycin5-氨基-２-甲基-６-（２、３、４、５、６-五羥基環(huán)已基氧代）吡喃-３-基〕氨基-a-亞氨醋酸第5頁,共37頁，2024年2月25日，星期天１.特點：

春雷霉素是1964年從江西泰和縣的土壤中發(fā)現(xiàn)分離出的一種小金色放線菌（stretomycesbasugaensis）所產(chǎn)生的代謝物。其鹽酸鹽為白色針狀或片狀結晶。日本稱為春日霉素。其鹽酸鹽為白色針狀結晶。易溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、丙酮、苯等有機溶劑。在酸性和中性溶液中比較穩(wěn)定，但在強酸或強堿溶劑中不穩(wěn)定，如在PH=5的條件下，于5℃貯藏10周藥效沒有下降，而在PH=9的條件下藥效降至42.6%，在常溫下穩(wěn)定。第6頁,共37頁，2024年2月25日，星期天２.毒性：

原粉小鼠急性經(jīng)口LD50＞8000mg/kg，大鼠急性經(jīng)皮LD50＞4000mg／kg，對眼及皮膚無刺激作用，未發(fā)現(xiàn)三致現(xiàn)象。３.作用特點：

春雷霉素是農(nóng)用抗菌素，具有較強的內(nèi)吸性，其作用機制在于干擾氨基酸代謝的酯醇系統(tǒng)，從而影響蛋白質(zhì)的合成，抑制菌絲伸長和造成細胞質(zhì)顆粒化，但對夏孢子萌發(fā)無影響，該藥常用于稻瘟病的防治，并具有預防和治療作用，對高梁炭疽病亦有較好的防治效果，對人、畜、水生植物均安全。

第7頁,共37頁，2024年2月25日，星期天４、使用

制劑有用２％加收米液劑（2％kasumin液劑），６％、４％、２％的WP、０.４％粉劑。

（１）春雷霉素主要用于防治稻瘟病，可防治苗稻瘟、葉稻瘟等，用（ai）40ppm，連噴2-3次。它在稻株體外殺菌保護作用，不能抑制稻瘟病菌等孢子的萌發(fā)，但一旦被植株吸收后，可有效的控制菌絲在組織中的蔓延，防止病斑的擴展。（２）防高粱炭疽病，0.75-2g（ai）在發(fā)病初期施藥一次。

（３）對某些革蘭氏陽性或陰性的細菌都有一定的抑制作用。

該藥施藥后的５-６h后遇雨對藥效無影響，殘效期長，可達２周左右，但不能與堿性農(nóng)藥混用，對大豆有輕微影響（產(chǎn)生藥害）。第8頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

二、稻瘟散blsaticidin-s

（勃拉益斯bla-s）CCCH3

NHN

N2HOCOOHONH2NHO

NNH2第9頁,共37頁，2024年2月25日，星期天1.性質(zhì)化學性質(zhì)穩(wěn)定，對人畜口服毒性大，豚鼠口服LD５０＝32.1mg／kg，但經(jīng)皮毒性小，小鼠經(jīng)皮LD50＝220mg／kg，對眼睛刺激性大，會引致眼痛。毒性大于春雷霉素，但可在植物體內(nèi)降解不會污染糧食及土壤，也不會有殘留毒性問題。首先是由日本發(fā)現(xiàn)的，命名為稻瘟散，主是一種放線菌的代謝產(chǎn)物，中國科學院微生物研究所也從土壤中分離出這種菌，把它編號為70－1234號放線菌代謝產(chǎn)物，商品名稱為滅瘟素。

第10頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

２.殺菌機理稻瘟散對水稻稻瘟病具有治療作用，對孢子萌發(fā)，形成都有抑制作用，特別是抑制菌絲生長作用更為明顯。稻瘟散的殺菌作用主要是影響蛋白質(zhì)的合成，可抑制氨基酸的活化，使結合成t－RNA的量減少。對病毒的作用有人認為是，藥劑對與TMV－RNA的聚合作用有關酶的合成有抑制作用。第11頁,共37頁，2024年2月25日，星期天３.使用

制劑為2％WP，1％液劑，滅瘟素復鹽（苯甲胺苯磺酸鹽，每克滅瘟素10000單位）。我國的商品名稱為滅瘟素，主要是一種內(nèi)吸治療劑，用于防治稻瘟病，還能抑制多種細菌和其他真菌，也有抗病毒活性，用0.05μg/ml的稻瘟散可抑制煙草花葉病50％的形成，也能降低水稻條紋病毒的侵染率。水稻的不同品種及不同生育期對稻瘟散敏感性不一樣，苗期敏感性低，在分蘗期敏感性高，故在分蘗期使用，要降低使用濃度，否則會產(chǎn)生藥害。第12頁,共37頁，2024年2月25日，星期天三、井崗霉素

是一種堿性水溶性抗菌素，其分子是由D-葡萄糖和氨基環(huán)已醇組成，有A-F六種組分。對人畜安全，無慢性中毒現(xiàn)象，動物攝取井崗霉素后腸道微生物能將它分解成葡萄糖和井岡胺，井岡胺不能被腸壁吸收，隨糞便排出體外。對作物安全，防治水稻紋枯病可在任何生育期使用，不會影響水稻正常生長發(fā)育及產(chǎn)量；可與多種殺蟲劑混用無藥害；抗雨水沖刷，持效期15-20天。劑型：5%，12%，15%水溶性粉劑防治水稻紋枯病可在孕穗期施藥1-2次，使用濃度30-40PPM。第13頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

四、多氧霉素

由A－M13種物質(zhì)組成。

13種組成中的D,E,F衍生物對水稻紋枯病，稻瘟病，稻胡麻葉斑病菌具有高活性;A,B,G,H衍生物對梨黑斑病菌具高活性;L衍生物對蘋果斑點病和落葉病菌具高活性，主要用于防治鏈格孢屬所致病害，但藥效期短。第14頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

五、鏈霉素streptomycinＮＨＣＮＨ２ＮＨＯＨ

ＨＯＯＨ

Ｈ２ＣＮＨＮＨＯ

ＯＣＨＯ

Ｈ３Ｃ

Ｏ

ＯＯＨ

ＣＨ２ＯＨ

ＣＨ３ＮＨＯＨ

Ｏ-２-去氧-２-甲基氨-a-Ｌ-吡喃葡萄糖-（１→２）-Ｏ-５-去氧-３-Ｃ-甲?；?a-Ｌ-來蘇呋喃糖基-（→４）-Ｎ3，Ｎ3

氨基-Ｄ-鏈霉胺第15頁,共37頁，2024年2月25日，星期天１.特點原藥為白色粉未，溶解度＞20mg／ml。弱酸性，易溶于水，低溫下比較穩(wěn)定，高溫下長時間存放條件下易分解失效。２.毒性

大白鼠口服LD50＞9000mg／kg可引起皮膚過敏。３.作用特點

農(nóng)用硫酸鏈霉素是抗生類殺菌劑，對多種作物的細菌性病害有防治作用,對一些真菌病害也有一定的防治作用。第16頁,共37頁，2024年2月25日，星期天４.使用

劑型為72％農(nóng)用鏈霉素WC。防治大白菜軟腐病：發(fā)病初期開始噴藥，每隔7-10天噴一次，共噴3-4次，用72％WC，139-277g/畝，加水75-100kg，（250-500倍）均勻噴霧。防水稻白葉枯?。涸诎l(fā)病初期開始噴藥每隔10天一次，共噴3次，用72％WC，139-277g/畝加水75kg，稀釋后噴施（500-250×）。防柑桔樹潰瘍?。喊l(fā)病初期開始噴藥，每隔7-10天噴一次，共噴3-4次。用量同上，稀釋250-500×。第17頁,共37頁，2024年2月25日，星期天六、角斑靈

1．性狀制劑為淺綠色松散粉末，本品具有內(nèi)吸傳導和觸殺作用，主要防治各種細菌性病害，特別對細菌性角斑病有較好的防治效果，同時兼治真菌中子囊菌亞門、半知菌亞門霜霉屬、疫霉屬真菌引起的病害，具有預防和防治的雙重效果。對作物有明顯的促進生長的作用。

2．應用

30％WP防治黃瓜細菌性角斑病、柑桔潰瘍病、黃瓜疫病、梨細菌性花斑病、杏細菌性穿孔病、辣椒葉斑病、番茄疫病等。稀釋700－900×液葉面噴灑，5－7天噴一次，整個生育期共噴2－4次。第18頁,共37頁，2024年2月25日，星期天植物性殺菌素第19頁,共37頁，2024年2月25日，星期天｀

植物殺菌素是高等植物體內(nèi)含有的對病菌有殺害作用的化學物質(zhì)。有的作物對某些病害具有抗病性，是由于其體內(nèi)含有植物殺菌素，通過人工提煉合成，可制成植物性殺菌劑，在生產(chǎn)上有使用價值的有大蒜素。素：一般是指從動植物體內(nèi)提取出來的。劑：一般是指不同的原料混合配制成的。第20頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

硫代－２－丙烯－１－亞磺酸－Ｓ－烯丙酯（烯丙基硫代亞磺酸烯丙基酯）大蒜汁液中含有抗菌物質(zhì)----大蒜素，對棉花炭疽病、立枯病、小麥銹病和稻瘟病菌有不同的毒殺效果。并且可以用于防治人的痢疾和癬病。大蒜素不是以游離態(tài)存在，而是以其前體大蒜素狀態(tài)存在。大蒜素原本沒有抗菌活性，它要經(jīng)過大蒜酶的作用（大蒜氨酸酶）才能被分解形成具有殺菌作用的大蒜素。OCH2=CH—CH2—S—S—CH2—CH=CH2一、大蒜素第21頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

大蒜元+水大蒜素+2丙酸+2氨氣大蒜氨酸酶

大蒜素元與大蒜氨酸酶存在于不同的細胞里，只有當這些細胞受到破壞，這兩種物質(zhì)才能結合，大蒜素元才能被大蒜酶分解形成大蒜素。第22頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

大蒜素元與大蒜氨酸存在于不同的細胞里，只有當這些細胞壁被破壞這兩種物質(zhì)才能結合，大蒜素元才能形成大蒜素。大蒜素的提取方法：搗碎大蒜+無水乙醇放置過夜過濾濾液減壓蒸去乙醇＋氯仿乙水硫酸鈉干燥３０℃減壓蒸去氯仿大蒜素殘渣＋乙醇乙醇萃取液第23頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

用此方法每4Kg大蒜可的到15g純的大蒜素。農(nóng)業(yè)上一般是把大蒜搗碎倒上水，過濾后，制成提取液，就可使用了。大蒜素的殺菌能力很強，但由于分子結構中有兩個丙烯基，故很不穩(wěn)定，這樣就要現(xiàn)配現(xiàn)用，其浸出液不能隔天使用。第24頁,共37頁，2024年2月25日，星期天二、抗菌素“４０１”

乙基硫酐亞磺酸酯１.特點

純品為無色透明的油狀液體，具有大蒜臭味，易揮發(fā)，具有內(nèi)吸作用，用途較廣。純品對人畜毒性大。白鼠靜脈注射LD50＝46.7mg/kg，皮下注射LD50＝102.2mg／kg，對人的皮膚有毒性，可燒起泡來。

ＣＨ３ＣＨ２－Ｓ－Ｓ－ＣＨ２ＣＨ３Ｏ第25頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

1、特點純品為無色透明的油狀液體，具有大蒜臭味，易揮發(fā)，具有內(nèi)吸作用，用途較廣。純品對人畜毒性大，白鼠靜脈注射LD50＝46.7mg/Kg，皮下注射時LD50＝102.2mg/Kg，對人的皮膚有毒性，可燒起泡來。

2、應用商品為含有乙基大蒜素15％的醋酸溶液，可被空氣氧化成乙基硫代磺酸乙酯，即抗菌素“402”。防治的病害較多，它可以防治棉花苗期病害，蘋果炭疽病，甘薯黑斑病等。第26頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

a、防治棉苗病害：用0.1-0.2％的稀釋液浸種，稀釋液用量為種子量的一倍，使棉種全部浸在藥液里，浸種時要加蓋（因“401”易揮發(fā)），浸24h后取出棉籽，晾干后播種?！?01”具有刺激作物生長的作用，可使出苗率提高，促進棉苗提早出土3-4天。

b、防甘薯黑斑?。河迷?-8ml，稀釋成6-8％的水溶液，灑在甘薯的四周或窖的四周，不要直接噴灑在甘薯上，可延長儲藏安全期，噴“401”以后可安全儲藏3-4個月?！?01”除了直接的殺菌作用外，也可促進甘薯的呼吸代謝，提高薯堆溫度，有利于傷口的愈合，避免其他病害的侵染，“401”還可促進甘薯中部分淀粉轉化為糖。因此用“401”處理后的甘薯變甜而嫩。

第27頁,共37頁，2024年2月25日，星期天三、抗菌素“４０2”

ＣＨ３ＣＨ２－Ｓ－Ｓ－ＣＨ２ＣＨ３ＯO

乙基硫磺酸乙酯因為“401”不太穩(wěn)定，藥害重，在室溫中貯藏一個月左右就全部轉變?yōu)椤?02”。Ｃ２Ｈ５Ｓ－Ｓ－Ｃ２Ｈ５Ｃ２Ｈ５Ｓ（Ｏ２）ＳＣ２Ｈ５＋Ｃ２Ｈ５Ｓ-ＳＣ２Ｈ５

O

乙基硫代亞磺酸乙酯乙基硫代磺酸乙酯抗菌劑４０１抗菌劑４０２

醋酸第28頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

“402”是一種廣譜，高效，低殘留，性質(zhì)穩(wěn)定的新型有機硫內(nèi)吸殺菌劑，對多種細菌與真菌有較強的抑菌能力，對甘薯，水稻，棉花，油菜，果樹及蔬菜等作物上的一些病害有較好的防效，在有效使用濃度下，對作物安全，可替代Cu++，Hg制劑做種子處理，并且有刺激生長的作用，用它處理的稻麥棉種，具有出苗快、出苗壯、爛苗少等優(yōu)點。葉面噴灑或灌根可防治甘薯黑斑病、稻爛秧病、稻穗菌病、麥腥黑穗、棉花病害等。

第29頁,共37頁，2024年2月25日，星期天1．性質(zhì)抗菌劑402，純品為無色油狀液體，工業(yè)品稍帶黃色，具有大蒜臭味，易溶于乙醚、酒精等有機溶劑；純品經(jīng)口LD50小鼠為80mg/kg，大鼠為140mg/kg,屬中等毒性，（其毒性比401低），對作物也較安全。在常溫及酸性條件下穩(wěn)定，遇強堿分解。第30頁,共37頁，2024年2月25日，星期天2．應用：制劑為80%EC。

①防治甘薯黑斑病、每50kg甘薯用“402”1-1.5ml熏窖，浸薯塊以50kg薯用2500×液，70kg浸泡10分鐘后育苗；浸薯苗用4500×液。②防棉花病害，如防治炭疽、立枯等苗病對已脫絨的棉籽用2500×藥液溫湯浸悶0.5h。③防麥類病，如大麥條紋病，小麥腥黑穗病，用“402”5000×浸種12h，或用1萬×悶種14h。④防水稻病害，防早稻爛秧，用“402”約1萬×浸種，除殺死病菌外，還可提高發(fā)芽勢、發(fā)芽率，具有明顯刺激生長的作用。防治瘟病與惡苗病，用8000×浸種。⑤還可用于防治家蠶的僵病、水稻白葉枯及蘋果樹腐爛病、梨輪紋病。第31頁,共37頁，2024年2月25日，星期天

殺菌機理：

抗菌劑“４０１”是硫代磺酸酯類化合物，屬于有機硫殺菌劑，其殺菌作用主要是由于分子結構中含有－ＳO－Ｓ－基（硫代亞磺酸基），此基因易與菌體中含-ＳＨ基的物質(zhì)發(fā)生反應，抑制菌體正常的生理代謝。從而達到殺菌的目的。

Ｒ－Ｓ－ＳＲˊ＋ＨＳ－Ｒ〞Ｒ－Ｓ－Ｈ＋Ｒˊ－ＳＲ〞＝ＯＯ＝Ｏ＝＝Ｏ第32頁,共37頁，2024年2月25日，星期天四、角斑靈（ＤＴ殺菌劑）ＣＵn＝０-２

ＣＨ２－ＣＯＯ（ＣＨ２）Ｎ

ＣＨ２－ＣＯＯ１、性狀

制劑為淺綠色松散粉末，本品具有內(nèi)吸傳導和觸殺作用，主要防治各種細菌性病害，特別對細菌性角斑病有良好的防治效果，同時兼治真菌中的子囊菌亞門，半知菌亞門、霜霉屬、疫霉屬真菌引起的病害、具有預防和治療的雙重效果，對作物有明顯的促進生長作用。２、應用

劑型30％Wp，稀釋700-900倍液，5-7天噴次，連噴2-4次。防治黃瓜細菌性角斑病，柑桔潰瘍病，黃瓜疫病，