項目十八藥物制劑的新技術任務一

固體分散技術任務二

β-環(huán)糊精的包合技術任務三

微型包囊技術任務四

納米結晶技術目錄項目十八

藥物制劑新技術重點難點項目十八

藥物制劑新技術掌握

固體分散體、包合技術、微型包囊

技術、納米結晶技術的含義熟悉

固體分散體、β-環(huán)糊精包合物、微囊、納米結晶常用制備技術了解

新技術在藥物制劑中的應用固體分散技術任務一項目十八

藥物制劑新技術任務一

固體分散技術固體分散技術是將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體材料中，形成固體分散體的新技術。其特點是藥物呈高度分散狀態(tài)，可提高難溶藥物的溶出速率和溶解度，以提高藥物的和生物利用度。一、

概述難溶性藥物呈現(xiàn)高度分散狀態(tài)任務一

固體分散技術（一）常用載體材料

一、

概述聚乙二醇聚維酮表面活性劑有機酸類糖類與醇類纖維素類：EC聚丙烯酸樹脂類其它：水不溶性載體纖維素類：CAP聚丙烯酸樹脂類水溶性載體腸溶性載體任務一

固體分散技術（二）固體分散體的類型

一、

概述類型低共熔混合物固態(tài)溶液共沉淀物玻璃溶液和玻璃混懸液任務一

固體分散技術（三）固體分散體速釋與緩釋原理

一、

概述固體分散體速釋原理增加藥物分散程度載體對藥物溶出的促進作用固體分散體緩釋原理載體材料降低藥物與溶出介質(zhì)的接觸機會，延緩藥物溶出任務一固體分散技術熔融技術諾氟沙星溶劑蒸發(fā)鹽酸尼卡地平溶劑噴霧/冷凍干燥丹參酮ⅡA溶劑蒸發(fā)-熔融非諾貝特二、常用固體分散技術任務一

固體分散技術三、固體分散體的質(zhì)量評價質(zhì)量評價溶解度及溶出速率法光譜法任務一

固體分散技術四、固體分散體在藥物制劑中的應用增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率，提高藥物的生物利用度延緩或控制藥物釋放利用載體的包蔽作用，可增加藥物的穩(wěn)定性、掩蓋藥物的不良氣味和刺激性液體藥物固體化1234包合技術任務二項目十八

藥物制劑新技術任務二

包合技術

包合技術系指一種化合物分子被全部或部分包嵌于另一種化合物分子的空穴結構內(nèi)，形成包合物的技術。一、概述任務二

包合技術由6-10個D-葡萄糖分子連結的環(huán)狀低聚糖化合物,常見有α、β、γ三種。β-CYD最常用，由7個D-葡萄糖分子連結而成。立體結構為環(huán)狀中空圓筒形。一、概述環(huán)糊精（CYD）的結構β-CYD結構圖任務二

包合技術二、β-環(huán)糊精包合物的制備技術制備技術飽和水溶液冷凍干燥噴霧干燥研磨任務二

微型包囊技術三、β-CD包合物的質(zhì)量評價質(zhì)量評價包合率穩(wěn)定性生物利用度溶解性能任務二

包合技術1.增加藥物的溶解度

（吲哚美辛）2.提高藥物的穩(wěn)定性（VD3）3.液體藥物粉末化（VA、VE）4.防止揮發(fā)性成分揮散（薄荷油）5.遮蓋藥物的不良臭味（大蒜油）6.調(diào)解釋藥速度（異山梨醇酯）7.提高藥物的生物利用度8.降低藥物的刺激性與毒副作用（吲哚美辛）9.環(huán)糊精超分子聚合物載藥10.靶向給藥四、β-環(huán)糊精包合物在藥物制劑中的應用微型包囊技術任務三項目十八

藥物制劑新技術任務三

微型包囊技術微型包囊技術是利用天然或合成的高分子材料（簡稱囊材）將固體或液體藥物（簡稱囊心物）包裹制成微型膠囊的技術，簡稱微囊化。一、概述微囊：當藥物被囊材包裹在囊膜內(nèi)形成藥庫型微小球狀囊體，稱為微囊。微球：當藥物溶解或分散在高分子囊材中，形成骨架型微小球狀實體，稱為微球。微粒：直徑1~500μm任務三

微型包囊技術（一）藥物微囊化的特點1.掩蓋藥物的不良氣味及口味2.提高藥物穩(wěn)定性3.防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激性4.使液態(tài)藥物固態(tài)化5.減少復方制劑中藥物的配伍變化6.可配置緩釋或控釋制劑7.使藥物濃度集于靶區(qū)，提高療效，降低毒副作用8.可將活細胞或生物活性物質(zhì)包裹一、概述任務三

微型包囊技術（二）常用微型包囊材料一、概述明膠阿拉伯膠海藻酸鹽殼聚糖羧甲基纖維素（CMC）鹽醋酸纖維素鈦酸脂（CAP）乙基纖維素（EC）甲基纖維素（MC）羥丙甲纖維素（HPMC）羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯半合成高分子囊材聚碳酯聚氨基酸聚乳酸（PLA）天然高分子囊材合成高分子囊材任務三

微型包囊技術（一）物理化學法

二、微型包囊技術相分離凝聚法微囊化示意圖任務三

微型包囊技術（一）物理化學法

1.單凝聚法

二、微型包囊技術明膠為囊材單凝聚法制備微囊的工藝流程圖任務三

微型包囊技術（一）物理化學法2.復凝聚法二、微型包囊技術明膠-阿拉伯膠為囊材復凝聚法制備微囊的工藝流程圖任務三

微型包囊技術（二）物理機械法二、微型包囊技術物理機械法噴霧干燥噴霧凝結空氣懸浮任務三

微型包囊技術（三）化學法

二、微型包囊技術化學法

界面縮聚輻射化學任務三

微型包囊技術三、微囊的質(zhì)量評價載藥量與包封率藥物的釋放度嚢形與大小任務三

微型包囊技術四、微囊在藥物制劑中的應用1.長效或緩釋作用2.液態(tài)或氣態(tài)藥物“固態(tài)”化3.定位釋放4.提高藥物的穩(wěn)定性（維生素A微囊、維生素C微囊）5.減少藥物間的配伍變化6.掩蓋藥物的臭味納米結晶技術任務四項目十八

藥物制劑新技術

納米結晶（Nanocrystal）顧名思義是納米級別的藥物晶體，納米結晶技術是通過高強度的機械能將藥物粉碎到20微米以下，然后分散在特定基質(zhì)中使其長期穩(wěn)定存在的一門技術。一、概述機理：就是通過降低分子粒徑而大幅增加比表面積以達到提高溶出速率的效果任務四

納米結晶技術二、納米結晶技術任務四

納米結晶技術納米結晶技術破碎超臨界流體自組裝

研磨技術均質(zhì)技術任務四

納米結晶技術三、納米結晶技術在藥物制劑中的應用1.提高載藥量2.提高吸收速率和生物