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文檔簡介
18/23氯苯那敏的臨床藥代動力學第一部分氯苯那敏的吸收和分布 2第二部分氯苯那敏的代謝和消除 3第三部分氯苯那敏在不同人群中的藥代動力學 5第四部分氯苯那敏的藥物相互作用 7第五部分氯苯那敏的藥物監(jiān)測 10第六部分氯苯那敏的劑量調(diào)整 12第七部分氯苯那敏的毒性 15第八部分氯苯那敏的臨床應用指南 18
第一部分氯苯那敏的吸收和分布氯苯那敏的吸收和分布
#吸收
*氯苯那敏為一類抗組胺藥,可口服、肌肉注射、靜脈注射或局部施用。
*口服給藥:口服后,氯苯那敏在胃腸道迅速吸收,生物利用度約為25%至50%。吸收速率受食物和胃腸道pH值的影響,后者可延遲吸收。
*非口服給藥:肌肉注射或靜脈注射后,氯苯那敏迅速且完全吸收。
#分布
*氯苯那敏主要分布于組織,尤其是肺、肝、腎、脾和皮膚。
*血漿蛋白結(jié)合率:氯苯那敏的血漿蛋白結(jié)合率高,約為70%至98%。這會影響其分布和消除。
*腦脊液滲透性:氯苯那敏可滲透腦脊液,但濃度較低,約為血漿濃度的1/10。
*胎盤轉(zhuǎn)移:氯苯那敏可通過胎盤轉(zhuǎn)移至胎兒。
#藥代動力學參數(shù)
吸收:
*血漿峰濃度時間(Tmax):口服給藥后為1至4小時
*生物利用度:25%至50%
分布:
*表觀分布容積:3.2至11.7L/kg
*血漿蛋白結(jié)合率:70%至98%
*腦脊液滲透性:約為血漿濃度的1/10
#影響吸收和分布的因素
吸收:
*食物:食物可延緩氯苯那敏的吸收,降低生物利用度。
*胃腸道pH值:低pH值可增強吸收。
*肝功能:肝功能受損可降低氯苯那敏的吸收。
分布:
*血漿蛋白結(jié)合率:低血漿蛋白水平可增加游離氯苯那敏的濃度,從而增加分布。
*年齡:老年人血漿蛋白結(jié)合率較低,可能導致更高的游離氯苯那敏濃度。
*腎功能:腎功能受損可降低氯苯那敏的分布,導致更高的血漿濃度。第二部分氯苯那敏的代謝和消除關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點氯苯那敏的代謝
1.氯苯那敏主要在肝臟代謝,經(jīng)細胞色素P450酶系氧化脫甲基,產(chǎn)生去甲氯苯那敏(DMC)等活性代謝物。
2.去甲氯苯那敏藥效較弱,但代謝較為緩慢,半衰期可長達20小時以上。
3.氯苯那敏還可經(jīng)N-氧化、糖醛酸結(jié)合和硫酸結(jié)合等途徑滅活。
氯苯那敏的消除
氯苯那敏的代謝和消除
氯苯那敏經(jīng)肝臟廣泛代謝,主要通過以下途徑:
脂溶性代謝
*去甲基化:氯苯那敏的主要代謝途徑是去甲基化,由細胞色素P450酶(CYP)催化。主要代謝產(chǎn)物為去甲氯苯那敏(CPM),其活性約為氯苯那敏的50%。CPM進一步去甲基化生成二甲氯苯那敏和三甲氯苯那敏等無活性的代謝產(chǎn)物。
*芳香族羥基化:氯苯那敏也可通過CYP催化的芳香族羥基化代謝,生成4-羥基氯苯那敏和2-羥基氯苯那敏等代謝產(chǎn)物。
*其他脂溶性代謝:其他脂溶性代謝途徑包括N-氧化、脫氫和?;?。這些代謝產(chǎn)物通常具有低活性或無活性。
水溶性代謝
*葡萄糖醛酸結(jié)合:氯苯那敏及其代謝產(chǎn)物可與葡萄糖醛酸結(jié)合,生成水溶性葡萄糖醛酸結(jié)合物。葡萄糖醛酸結(jié)合增加了代謝產(chǎn)物的極性,促進了其通過腎臟排泄。
*硫酸鹽結(jié)合:氯苯那敏也可以與硫酸鹽結(jié)合,生成硫酸鹽結(jié)合物。與葡萄糖醛酸結(jié)合類似,硫酸鹽結(jié)合也增加了代謝產(chǎn)物的極性,促進其通過腎臟排泄。
消除
氯苯那敏及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟以原形或結(jié)合形式排泄。
*消除半衰期:氯苯那敏的血漿消除半衰期約為24-48小時。
*尿液排泄:大約50-80%的氯苯那敏以原形或代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。
*糞便排泄:大約10-20%的氯苯那敏以原形或代謝產(chǎn)物的形式通過糞便排泄。
個體差異
氯苯那敏的代謝和消除存在個體差異,受以下因素影響:
*年齡:老年人氯苯那敏的代謝和消除較慢。
*肝功能:肝功能受損可導致氯苯那敏的代謝和消除減慢。
*CYP酶誘導劑:CYP酶誘導劑(如苯妥英和巴比妥類藥物)可增加氯苯那敏的代謝和消除。
*CYP酶抑制劑:CYP酶抑制劑(如酮康唑和伊曲康唑)可減少氯苯那敏的代謝和消除。
*其他藥物相互作用:某些藥物,如西咪替丁和紅霉素,可抑制氯苯那敏的代謝和消除。第三部分氯苯那敏在不同人群中的藥代動力學關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點主題名稱:氯苯那敏在小兒中的藥代動力學
-氯苯那敏在小兒中的全身清除率高于成人,這是由于小兒肝臟代謝能力更強。
-小兒的分布容積較成人小,這導致氯苯那敏在小兒體內(nèi)的濃度更高。
-小兒的消除半衰期較成人短,這提示需要更頻繁的給藥。
主題名稱:氯苯那敏在老年人中的藥代動力學
氯苯那敏在不同人群中的藥代動力學
一、年齡的影響
*兒童:年齡越小,氯苯那敏的清除率越快。這是由于兒童肝酶活性更高,肝血流量也更大。因此,兒童的氯苯那敏半衰期較短(約10-20小時),需要更頻繁給藥以維持治療濃度。
*老年人:老年人的氯苯那敏清除率降低,這是由于肝血流量減少和肝酶活性下降。因此,老年人的氯苯那敏半衰期較長(約25-40小時),可能需要較低劑量或較長的給藥間隔以避免蓄積。
二、體重的影響
氯苯那敏的分布容積與體重成正相關(guān)。體重較重者,氯苯那敏的分布容積較大,清除率較慢。因此,體重較大的人可能需要較高的劑量或更頻繁的給藥。
三、性別的影響
男性和女性之間氯苯那敏的藥代動力學沒有明顯差異。
四、肝功能損害的影響
肝功能損害會導致氯苯那敏的清除率降低。輕度肝功能損害對氯苯那敏的藥代動力學影響較小。然而,中度至重度肝功能損害患者可能會出現(xiàn)氯苯那敏蓄積,從而增加不良反應的風險。
五、腎功能損害的影響
腎功能損害對氯苯那敏的清除率影響不大,因為氯苯那敏主要通過肝臟代謝。然而,嚴重腎功能損害患者可能需要調(diào)整劑量,以避免蓄積。
六、藥物相互作用的影響
*CYP2D6抑制劑:CYP2D6抑制劑(如帕羅西汀、氟西?。┛梢种坡缺侥敲舻拇x,導致其血漿濃度升高。因此,當與CYP2D6抑制劑聯(lián)用時,需要減少氯苯那敏劑量。
*抗酸劑:抗酸劑可減少氯苯那敏的吸收,從而降低其血漿濃度。因此,應在服用氯苯那敏前1小時或2小時后服用抗酸劑。
七、遺傳差異的影響
CYP2D6活性存在遺傳差異。CYP2D6慢代謝者對氯苯那敏的清除率較慢,血漿濃度較高。因此,CYP2D6慢代謝者可能需要較低劑量或更長的給藥間隔。
八、特殊人群的注意事項
*孕婦:氯苯那敏可通過胎盤傳遞,但對胎兒的安全性尚不完全明確。一般建議孕婦謹慎使用氯苯那敏,尤其是孕晚期。
*哺乳期婦女:氯苯那敏可少量分泌入乳汁,但對嬰兒的影響尚不清楚。建議哺乳期婦女在服用氯苯那敏之前咨詢醫(yī)生。
*司機和操作機器者:氯苯那敏可引起嗜睡,因此駕駛或操作機器者使用時應謹慎。第四部分氯苯那敏的藥物相互作用關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點肝臟代謝相關(guān)相互作用
1.氯苯那敏主要通過肝臟中的CYP2D6酶代謝,與其他通過CYP2D6代謝的藥物同時使用時,可能會發(fā)生相互作用。
2.CYP2D6抑制劑(如胺碘酮、氟伏沙明)可抑制氯苯那敏的代謝,導致其血漿濃度升高和不良反應風險增加。
3.CYP2D6誘導劑(如利福平、苯妥英)可加速氯苯那敏的代謝,降低其療效。
蛋白結(jié)合相關(guān)相互作用
1.氯苯那敏高度與血漿蛋白結(jié)合(95%以上),與其他高度蛋白結(jié)合的藥物同時使用時,可能會通過競爭結(jié)合位點而相互作用。
2.口服抗凝劑(如華法林)與氯苯那敏合用時,后者可通過從血漿蛋白中置換華法林,導致其游離濃度升高和出血風險增加。
3.氯苯那敏還可以與其他抗組胺藥(如西替利嗪、非索非那定)競爭血漿蛋白結(jié)合位點,影響其藥代動力學。
P-糖蛋白相關(guān)相互作用
1.氯苯那敏被認為是P-糖蛋白(P-gp)的底物,P-gp是一種負責將藥物從血腦屏障和其他組織轉(zhuǎn)運出的轉(zhuǎn)運蛋白。
2.P-gp抑制劑(如伊曲康唑、維拉帕米)可抑制氯苯那敏的轉(zhuǎn)運,導致其中樞神經(jīng)系統(tǒng)濃度升高和鎮(zhèn)靜作用增強。
3.P-gp誘導劑(如圣約翰草、利福平)可加速氯苯那敏的轉(zhuǎn)運,降低其中樞神經(jīng)系統(tǒng)濃度和療效。
乙酰膽堿酯酶相關(guān)相互作用
1.氯苯那敏對乙酰膽堿酯酶具有弱的抑制活性,與其他抗膽堿能藥物(如阿托品、莨菪堿)合用時,可能會增強抗膽堿能作用,如口干、便秘、瞳孔散大。
2.氯苯那敏還可與膽堿能激動劑(如新斯的明)相互作用,減弱其治療效果。
藥物劑量相關(guān)相互作用
1.氯苯那敏的藥物相互作用風險取決于其劑量。高劑量的氯苯那敏更有可能與其他藥物發(fā)生相互作用。
2.對于肝功能受損或CYP2D6活性減弱的患者,應考慮減少氯苯那敏劑量,以降低相互作用風險。
患者個體差異
1.個體對氯苯那敏的代謝和藥物相互作用的易感性存在差異。CYP2D6酶活性存在遺傳多態(tài)性,這會影響氯苯那敏的代謝和相互作用。
2.患者個體的年齡、性別、種族和健康狀況等因素也可能影響氯苯那敏的藥物相互作用。氯苯那敏的藥物相互作用
氯苯那敏是一種廣譜抗組胺藥,已被廣泛用于治療各種過敏反應。然而,氯苯那敏與多種其他藥物存在相互作用,這可能會影響其療效或安全性。
單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)
氯苯那敏與MAOI一起使用會增加高血壓和高熱反應的風險。MAOI會抑制單胺氧化酶酶,從而增加神經(jīng)遞質(zhì)(如去甲腎上腺素和血清素)的濃度。氯苯那敏的抗膽堿能作用會進一步增強MAOI的作用,從而導致心血管反應。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑
氯苯那敏會增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(如苯二氮卓類、巴比妥類和阿片類藥物)的效果。這種相互作用可能是由于氯苯那敏的抗膽堿能作用,它會抑制乙酰膽堿酯酶,從而增加乙酰膽堿在神經(jīng)突觸中的濃度。增加的乙酰膽堿濃度會增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的鎮(zhèn)靜作用。
抗膽堿能藥物
氯苯那敏是一種抗膽堿能藥物,它會阻斷乙酰膽堿受體,從而抑制膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)的活性。與其他抗膽堿能藥物(如阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿)同時使用氯苯那敏可能會增加抗膽堿能作用,從而導致口干、視力模糊、便秘和排尿困難等不良反應。
抗驚厥藥
酶誘導劑抗驚厥藥(如苯妥英和卡馬西平)可能會降低氯苯那敏的濃度。這些藥物會誘導肝臟中的酶,從而加快氯苯那敏的代謝和清除。
胃酸抑制劑
胃酸抑制劑(如奧美拉唑和蘭索拉唑)可能會增加氯苯那敏的吸收。這些藥物會提高胃腸道的pH值,從而減少氯苯那敏的電離,并增加其脂溶性。增加的脂溶性會促進氯苯那敏的吸收。
抗酸劑
抗酸劑(如氫氧化鋁和氫氧化鎂)可能會降低氯苯那敏的吸收。這些藥物會與氯苯那敏形成不溶性復合物,從而抑制其吸收。建議在服用氯苯那敏前至少2小時或后1小時服用抗酸劑。
葡萄柚汁
葡萄柚汁含有呋喃香豆素,可以抑制肝臟中酶的活性,從而減緩氯苯那敏的代謝和清除。這可能會導致氯苯那敏濃度升高,從而增加不良反應的風險。
其他藥物相互作用
氯苯那敏還可能與以下藥物相互作用:
*口服避孕藥
*華法林
*西咪替丁
*氨茶堿
在使用氯苯那敏時,重要的是要告知醫(yī)生正在服用的所有其他藥物,以評估潛在的相互作用并調(diào)整劑量或改變治療方案。第五部分氯苯那敏的藥物監(jiān)測氯苯那敏的藥物監(jiān)測
目的
氯苯那敏藥物監(jiān)測旨在優(yōu)化治療,防止不良反應。監(jiān)測氯苯那敏水平對于以下人群尤為重要:
*使用高劑量或長期使用氯苯那敏的患者
*肝腎功能受損的患者
*服用可能與氯苯那敏相互作用的藥物的患者
監(jiān)測方法
氯苯那敏水平通常通過血漿或血清樣本來監(jiān)測。全血樣本也可用于監(jiān)測。
*血漿或血清樣品:氯苯那敏主要分布在血漿中,因此血漿或血清樣品是監(jiān)測其水平的最佳選擇。
*全血樣本:氯苯那敏也與紅細胞結(jié)合,因此全血樣本可用于監(jiān)測其總水平,包括血漿結(jié)合和紅細胞結(jié)合的部分。
采樣時間
氯苯那敏的峰值濃度通常在給藥后1-4小時達到。對于穩(wěn)定狀態(tài)下的患者,可在給藥后12小時監(jiān)測氯苯那敏水平。
治療范圍
氯苯那敏的治療范圍尚未明確。然而,研究表明,以下范圍與有效性和低不良反應風險相關(guān):
*血漿或血清:25-200ng/mL
*全血:50-400ng/mL
影響因素
影響氯苯那敏水平的因素包括:
*年齡:老年患者的清除率較低,導致血漿水平升高。
*肝腎功能:肝腎功能受損會降低氯苯那敏的清除率,導致其水平升高。
*藥物相互作用:一些藥物,如西咪替丁和酮康唑,可抑制氯苯那敏的代謝,導致其水平升高。
*遺傳因素:某些酶的遺傳變異可影響氯苯那敏的代謝。
臨床意義
*氯苯那敏水平升高:可能是由于高劑量、長期使用、肝腎功能受損或藥物相互作用。氯苯那敏水平升高可導致不良反應,如過度鎮(zhèn)靜、抗膽堿能作用和心律失常。
*氯苯那敏水平降低:可能是由于劑量不足、依從性差或藥物相互作用。氯苯那敏水平降低可導致療效不佳。
注意事項
氯苯那敏藥物監(jiān)測是一種有價值的工具,但存在以下注意事項:
*費用:氯苯那敏藥物監(jiān)測的費用可能很高。
*結(jié)果解釋:氯苯那敏水平的解釋可能具有挑戰(zhàn)性,因為其治療范圍尚未明確。
*替代策略:在某些情況下,可以使用替代策略來監(jiān)測氯苯那敏的療效,例如臨床癥狀和不良反應的監(jiān)測。第六部分氯苯那敏的劑量調(diào)整關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點【劑量調(diào)整】
1.為了在達到治療效果的同時最小化不良反應,需要根據(jù)患者的個體情況調(diào)整氯苯那敏的劑量。
2.劑量調(diào)整應考慮因素包括患者的年齡、體重、肝腎功能和用藥目的。
【注意事項】
氯苯那敏的劑量調(diào)整
一般人群
*口服:成人和12歲以上兒童:4-8mg,每4-6小時一次,或12小時緩釋片劑12mg,每12小時一次。
*靜脈注射:成人和12歲以上兒童:10-20mg,緩慢靜脈注射,必要時每4-6小時重復注射。
*肌肉注射:成人和12歲以上兒童:10-20mg,每4-6小時肌肉注射一次,必要時可重復注射。
特殊人群
肝功能不全患者:
*肝功能不全患者對氯苯那敏的清除率降低,半衰期延長。
*建議減低劑量或延長給藥間隔。
*應根據(jù)患者的肝功能嚴重程度進行劑量調(diào)整。
腎功能不全患者:
*腎功能不全患者對氯苯那敏的清除率輕度降低,半衰期輕度延長。
*一般情況下無需調(diào)整劑量,但應根據(jù)患者的腎功能嚴重程度和臨床反應進行監(jiān)測。
老年患者:
*老年患者對氯苯那敏的清除率降低,半衰期延長。
*建議從較低劑量開始并根據(jù)患者的反應進行調(diào)整。
*應注意老年患者對氯苯那敏抗膽堿能作用的敏感性更高。
兒童:
*2-6歲兒童:口服1-2mg,每4-6小時一次。
*6-12歲兒童:口服2-4mg,每4-6小時一次。
*注射劑型不適用于兒童。
劑量調(diào)整因素
劑量調(diào)整應根據(jù)以下因素進行:
*患者的年齡和體重
*肝腎功能狀態(tài)
*疾病的嚴重程度
*患者對藥物的反應
*與其他藥物的相互作用
療程
*一般療程為7-14天。
*對于慢性疾病,可根據(jù)患者的反應長期使用。
超劑量
*氯苯那敏過量會導致嚴重的中毒,表現(xiàn)為抗膽堿能效應(如口干、瞳孔放大、排尿困難)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制(如嗜睡、共濟失調(diào)、驚厥)。
*治療包括支持治療、活性炭吸附和胃腸道洗滌。
監(jiān)測
*給藥后應監(jiān)測患者的反應,包括療效和不良反應。
*應密切監(jiān)測肝腎功能不全、老年患者和兒童的患者。
*對于長期使用氯苯那敏的患者,應定期進行血液檢查和肝腎功能監(jiān)測。第七部分氯苯那敏的毒性關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點氯苯那敏的毒性
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性
1.氯苯那敏可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡,嚴重時可導致呼吸抑制、昏迷。
2.高劑量氯苯那敏可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮,表現(xiàn)為震顫、驚厥、幻覺。
3.氯苯那敏對老年人、兒童和肝腎功能不全患者的中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響更顯著。
2.心血管毒性
氯苯那敏的毒性
氯苯那敏是一種抗組胺藥,用于治療過敏癥和其他過敏反應。它具有抗膽堿能和抗組胺能作用,可能導致各種毒性反應。
中毒癥狀
氯苯那敏中毒表現(xiàn)出廣泛的癥狀,取決于攝入劑量和患者的個體敏感性。常見的癥狀包括:
*抗膽堿能癥狀:
*瞳孔擴大
*視力模糊
*口干
*便秘
*尿潴留
*心動過速
*體溫升高
*抗組胺能癥狀:
*嗜睡
*頭暈
*共濟失調(diào)
*意識模糊
*幻覺
*精神神經(jīng)癥狀:
*興奮
*煩躁
*癲癇發(fā)作
*昏迷
*心血管癥狀:
*心律失常
*低血壓
*心臟驟停
*呼吸系統(tǒng)癥狀:
*呼吸抑制
*呼吸困難
*肺水腫
致死劑量
氯苯那敏的致死劑量因人而異,但通常估計為250-500毫克/公斤。兒童和老年人對毒性的敏感性更高。
藥代動力學
攝入后,氯苯那敏迅速從胃腸道吸收,生物利用度約為80%。它在肝臟廣泛代謝,代謝產(chǎn)物通過腎臟排出。氯苯那敏的血漿濃度在給藥后2-4小時內(nèi)達到峰值,半衰期約為12-15小時。
毒性機制
氯苯那敏的毒性作用涉及多個機制,包括:
*抗膽堿能效應:氯苯那敏阻斷乙酰膽堿受體,導致平滑肌松弛、唾液和汗液分泌減少以及心率加快。
*抗組胺能作用:氯苯那敏阻斷組胺受體,抑制組胺釋放的炎癥反應。
*抑制大腦神經(jīng)遞質(zhì):氯苯那敏抑制大腦中涉及興奮和警覺性的神經(jīng)遞質(zhì),例如乙酰膽堿和去甲腎上腺素。
治療
氯苯那敏中毒的治療取決于中毒的嚴重程度和患者的臨床表現(xiàn)。一般治療措施包括:
*清除毒物:通過洗胃或活性炭吸附劑清除未吸收的氯苯那敏。
*對癥支持治療:包括液體補充、電解質(zhì)平衡和呼吸支持。
*拮抗抗膽堿能作用:使用抗膽堿能拮抗劑,如匹魯卡品或新斯的明,以逆轉(zhuǎn)抗膽堿能癥狀。
*抗組胺藥:避免使用抗組胺藥,因為它們可加重抗組胺能效應。
*癲癇發(fā)作控制:使用苯二氮卓類藥物或巴比妥類藥物控制癲癇發(fā)作。
*心血管監(jiān)測:密切監(jiān)測心血管狀態(tài),并根據(jù)需要采取適當措施。
重癥中毒
嚴重的氯苯那敏中毒可能危及生命,需要緊急醫(yī)療干預,包括:
*機械通氣:支持呼吸功能并防止呼吸抑制。
*洗胃:清除胃中的未吸收藥物。
*血液透析:去除循環(huán)中氯苯那敏和代謝產(chǎn)物。
*心血管監(jiān)測和支持:持續(xù)監(jiān)測心率、血壓和心電圖。
*重癥監(jiān)護:在重癥監(jiān)護病房監(jiān)測和治療患者,直到病情穩(wěn)定。
預后
氯苯那敏中毒的預后取決于中毒的嚴重程度和患者的個體因素。輕度中毒患者通常在幾天內(nèi)康復。然而,嚴重中毒患者可能出現(xiàn)長期并發(fā)癥,如神經(jīng)系統(tǒng)損傷或心臟損傷。第八部分氯苯那敏的臨床應用指南關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點氯苯那敏的給藥方式
1.氯苯那敏可通過口服、肌肉注射、靜脈注射和局部給藥。
2.口服是氯苯那敏最常見的給藥途徑,起效時間為30-60分鐘,持續(xù)時間為4-6小時。
3.肌肉注射和靜脈注射用于需要快速起效的情況,起效時間為15-30分鐘,持續(xù)時間為3-4小時。
氯苯那敏的劑量指南
1.口服劑量范圍為4-16毫克,每日3-4次。
2.肌肉注射和靜脈注射劑量為5-10毫克,每日4次。
3.劑量應根據(jù)患者的年齡、體重、癥狀嚴重程度和對藥物的反應進行調(diào)整。
氯苯那敏的相互作用
1.氯苯那敏與其他抗組胺藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)靜藥和抗膽堿能藥物相互作用時會增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。
2.氯苯那敏與單胺氧化酶抑制劑相互作用時可引起高血壓危象。
3.氯苯那敏與酒精相互作用時會增強對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。
氯苯那敏的不良反應
1.常見的輕微不良反應包括嗜睡、口干、視力模糊和意識模糊。
2.嚴重不良反應包括心律失常、驚厥和呼吸抑制。
3.對氯苯那敏過敏者慎用。
氯苯那敏的注意事項
1.使用氯苯那敏時,應避免操作重型機械或駕駛車輛。
2.肝腎功能不全的患者應謹慎使用氯苯那敏。
3.兒童和老年人對氯苯那敏的副作用更敏感。
氯苯那敏的替代藥物
1.西替利嗪、非索非那定和氯雷他定是氯苯那敏的非鎮(zhèn)靜替代藥物。
2.對于不需要抗組胺作用的鼻塞癥狀,可以使用減充血劑如偽麻黃堿。
3.對于嚴重過敏反應,可以使用腎上腺素。氯苯那敏的臨床應用指南
適應證
*過敏性鼻炎和蕁麻疹等季節(jié)性和常年生過敏癥狀的緩解
*普通感冒的癥狀緩解
*預防和治療嘔吐、暈船、眩暈
*鎮(zhèn)靜劑在術(shù)前或術(shù)后使用
用法用量
成人和12歲及以上兒童:
*口服:4-12歲,每天2-4次,每次2-4毫克;12歲及以上,每天2-4次,每次4-8毫克
*注射:肌內(nèi)或皮下注射,每次10-20毫克,必要時重復給藥
2-12歲兒童:
*口服:2-6歲,每天2-4次,每次1-2毫克;6-12歲,每天2-4次,每次2-4毫克
老年患者:
*應考慮減量,以降低嗜睡和其他抗膽堿能副作用的風險
不良反應
*嗜睡
*抗膽堿能副作用,如口干、視力模糊、尿潴留
*心動過速、低血壓
*惡心、嘔吐
*過敏反應,如皮疹、瘙癢
禁忌證
*對氯苯那敏或任何其他抗組胺藥過敏
*窄角型青光眼
*前列腺增生癥,合并尿潴留
*胃十二指腸道潰瘍
*哮喘發(fā)作
注意事項
*氯苯那敏可引起嗜睡,患者應避免駕駛或操作重型機械
*抗膽堿能副作用在老年患者中更常見
*肝腎功能不全的患者可能需要調(diào)整劑量
*氯苯那敏可能會與多種藥物相互作用,包括單胺氧化酶抑制劑(MAOI)、三環(huán)類抗抑郁藥和抗膽堿能藥物
藥物相互作用
*單胺氧化酶抑制劑(MAOI):增加氯苯那敏的抗膽堿能作用
*三環(huán)類抗抑郁藥:增加氯苯那敏的抗膽堿能作用
*抗膽堿能藥物:增加氯苯那敏的抗膽堿能作用
*酒精:增加氯苯那敏的鎮(zhèn)靜作用
劑型
*片劑
*膠囊
*糖漿
*注射液
特殊人群
妊娠:
氯苯那敏在妊娠期間的使用應限于必要,因為它可以穿過胎盤并導致新生兒嗜睡
哺乳:
氯苯那敏可以通過母乳分泌,因此不建議哺乳期婦女使用
兒童:
2歲以下兒童不應使用氯苯那敏
肝腎功能不全:
肝腎功能不全的患者可能需要調(diào)整劑量關(guān)鍵詞關(guān)鍵要點主題名稱:氯苯那敏的吸收
關(guān)鍵要點:
1.口服吸收迅速而完全,約需1-2小時達到血藥峰濃度,生
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