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第第頁鹽酸4環(huán)素原材料藥您了解鹽酸4環(huán)素原材料藥適應(yīng)癥其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具肯定抗菌活性,但耐青霉的淋球菌對環(huán)素也耐藥。本品對弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對銅綠假單胞菌無抗菌活性。本品對部分厭氧細菌具肯定抗菌作用,因此臨床上并不選用。多年來由于環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌包含葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴重。而且,同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在于藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻攔—tRNA在該位上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。首用于治療衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細菌性感染,也用于布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風、鼠疫、放線菌病、氣性壞疽和敏感細菌引起的呼吸系統(tǒng)、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。用法用量口服成人1g~2g/日,4次/日。兒童(8歲以上)每日25mg~50mg/kg,4次/日。靜脈滴注成人1g~1.5g/日,2次/日;兒童每日15mg~30mg/kg,2次/日。用注射用水或生理鹽水溶解后,再以生理鹽水或葡萄糖注50mL稀釋至10mg/mL后注入。靜滴,1日1g,溶于1000mL輸液中(1mg/mL)滴入。藥物過量應(yīng)用本品超出2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特異性拮抗劑,藥物過量時重要是對癥療法和補液等支持療法。注意事項1、交叉過敏反應(yīng)對一種環(huán)素類藥物呈過敏者可對其他環(huán)素類藥物呈現(xiàn)過敏。2、對診斷的干擾3、長期用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)以腎功能。4、治療性病時,如懷疑同時合并螺感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,至少4次。5.由于較長時間靜脈給藥有發(fā)生血栓性靜脈炎的可能,故應(yīng)在病情許可時盡早改為口服給藥。孕婦用藥本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi),沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi),引起胎兒牙齒變色,牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用。妊娠期間患者對環(huán)素的肝毒性反應(yīng)尤為敏感,因此妊娠期婦女應(yīng)避開使用此類藥物。如確有指征應(yīng)用本品時每日靜滴劑量以1g為宜,不應(yīng)超出1g,其血藥濃度應(yīng)保持在15mg/L以下。哺乳用藥本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的可能,哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫時停止授乳。兒童用藥環(huán)素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物,導致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒不宜用本品。老年用藥老年患者常伴有腎功能減退,因此需調(diào)整劑量。應(yīng)用本品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。藥典信息播報編輯來源本品為(4S,4S,5aS,6S,12S)—6—甲基—4—(二甲基)—3,6,10,12,12—五基—1,11—二氧代—1,4,4,5,5,6,11,12—八氫—2—并四苯甲酸鹽,按干燥品計算,含鹽酸環(huán)素(C22H24N2O8HCI)不得少于95.0%。性狀本品為黃色結(jié)晶性粉末,無臭,略有引濕性,遇光色漸變深,在堿性溶液中易破壞失效。本品在水中溶解,在醇中微溶,在乙中不溶。比旋度取本品,精密稱定,加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為—240至—258、辨別1、取本品約0.5mg,加硫酸2mL,即顯深紫色,再加三氯化鐵試液1滴,溶液變?yōu)榧t棕色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保存時間
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