第頁復習提綱第一講及第二講藥學和藥物的定義藥學是探討藥物的一門科學，是揭示藥物及人體或者藥物及各種病原生物體相互作用規(guī)律的科學。藥學也是探討藥物的來源,成份,性狀,作用機制,用途,分析鑒定,加工生產(chǎn),經(jīng)營運用及管理的一門科學。藥學的基本范疇藥學的服務對象是人，探討的對象是藥品，要解決的核心問題是疾病，最終的目的是維護人類的生命及健康?；痉懂牐荷?健康,疾病,蒼老及死亡,藥品藥學學科的結構體系供應藥物發(fā)覺的探討學科：藥物化學,植物化學,微生物藥物等評價藥物安全性及有效性的學科：藥理學,毒理學,藥代動力學,臨床藥理學藥物的生產(chǎn),質量的學科：藥劑學,藥物分析,制藥工程,生物技術制藥藥物的經(jīng)營管理的學科：藥事管理學,醫(yī)院藥學,社會藥學,藥物經(jīng)濟學藥學的戰(zhàn)略地位和作用（P19）我國藥學探討的三大熱點創(chuàng)新藥物中藥現(xiàn)代化藥物新劑型我國藥學戰(zhàn)略轉變仿制為主到創(chuàng)仿國內市場到內外并舉工業(yè)結構從原料到原料及制劑并舉技術結構從單純合成藥到合成藥生物藥并舉企業(yè)規(guī)模結構從分散到集中的戰(zhàn)略轉變論述藥學學科及其他學科的關系，結合個人實際，談談藥學人才須要的基本知識背景。（p18）了解藥學的歷史及發(fā)展(p1-p13)第三講生藥學,代謝產(chǎn)物的定義生藥學(Pharmacognosy)：探討生藥的來源,鑒定,活性成分,生產(chǎn),采制,品質評價及應用的學科。代謝產(chǎn)物：生物體在生命活動過程中產(chǎn)生的物質生藥學的目的和任務精確識別和鑒定生藥及基源的種類。調查,考證藥用植物和生藥資源。制訂生藥或其制劑的質量標準，評價中藥材品種優(yōu)劣。找尋緊缺藥材的代用品和新資源利用植物生物技術，擴大繁殖瀕危藥用物種,優(yōu)質物種及轉基因物種。促進中藥材生產(chǎn)的規(guī)范化,標準化植物常見部位拉丁名根（Radix）；根莖（Rhizoma）；莖（caulis）；木材（Lignum）；枝（Ramulus）；樹皮（Cortex）；葉（Folium）；花（flos）；花粉（Pollen）；果實（Fructus）；果皮（Pericarpium）；種子（semen）；全草（Herba）；樹脂（Resina）；分泌物（Vemen）；植物成分代謝產(chǎn)物的類別和區(qū)分初生代謝產(chǎn)物：生物體產(chǎn)生的維持其自身生命活動所須要的物質，如蛋白質,氨基酸,脂肪,糖,RNA,DNA,酶,纖微素等等次生代謝產(chǎn)物：生物體產(chǎn)生但對生物體本身生命活動無明顯作用的物質次生代謝產(chǎn)物的主要化學類型：糖（碳水化合物）：2,苷類3,苷鍵：C,N,O,S等，4,黃酮類5,生物堿類6,萜類7,香豆素類8,鞣質類9,揮發(fā)油10,脂類11,有機酸12,其它：如無機元素。生藥鑒定的常見方法原動植物來源鑒定同物異名，同名異物（一物多名，一名多物）普遍存在植物種之間外觀差異難辯，但內在品質差異很大；人為制假，已次充好，以假充真，謀取利益。性狀鑒定（閱歷鑒定）：利用望,聞,嘗,摸,水試,火試等方法，視察生藥及飲片的形態(tài),色澤,質地,大小,氣味,斷面觀,表面觀等等，以區(qū)分真?zhèn)蝺?yōu)劣。顯微鑒別視察生藥組織,細胞形態(tài)特征及內含物等不同藥用部位的生藥有不同的細胞組織特征相同藥用部位的不同生藥有不同的結構特點理化鑒定基于生藥內在化學成分的物理和化學性質，進行成分的定性,定量分析，以推斷生藥的真?zhèn)?優(yōu)劣。生物檢定：依據(jù)生物效價評價計算機協(xié)助鑒定DNA分子遺傳標記技術指紋圖譜鑒定技術植物生藥一般采收原則葉類和全草：在生藥旺盛時或果實成熟前果實和種子類：成熟時根及根莖類：秋后或開春前樹皮及根皮：春夏之交。花：開花或花蕾期。留意資源愛護及可持續(xù)利用：用地上部分者，留根采密留疏，采大留小。動物類：因藥用動物及所需生藥詳細而定中藥炮制的目的消退或降低毒性，刺激性及其毒副作用，運用藥更安全。轉變藥性；利于貯藏運用；矯臭,味。中藥貯藏的方法防治方法:通風,低溫,藥材干燥,辟光,除氧。新方法：真空包裝,氣調貯藏,核輻射滅菌,應用除氧劑。第四講藥物化學的定義藥物化學是一門發(fā)覺及獨創(chuàng)新藥,合成化學藥物,闡明藥物化學性質,探討藥物分子及肌體細胞(生物大分子)之間相互作用規(guī)律的綜合性學科,是藥學領域中的帶頭學科.藥物化學的任務探討藥物的理化性質及化學結構間的定性,定量關系;探討藥物的化學結構和性質及肌體細胞間的相互作用的關系,即結構及活性關系探討藥物的合成制備方法,工藝技術;創(chuàng)制新藥.藥物構效關系（p47）,藥物基本結構,結構特異性藥物,先導化合物的定義藥物基礎結構是藥物藥效結構(pharmacophore)，是影響結構特異性藥物及受體相互作用，形成復合物的重要因素結構非特異性藥物:如全身麻醉藥.作用強弱主要受安排系數(shù)等理化性質的影響.結構特異性藥物:大多數(shù)藥物屬于此類.藥物的藥效及化學結構關系親密.先導化合物簡稱先導物,是通過各種途徑,方法或手段獲得的，具有肯定生物活性的新的結構類型化合物?？蛇M一步優(yōu)化而得到供臨床運用的藥物。藥物藥效的確定因素1.藥物必需以肯定的濃度到達作用部位;2.在作用部位藥物及受體結合形成復合物,通過復合物產(chǎn)生生物效應.5.藥物藥效的影響因素藥物理化性質，藥物的基本結構，藥物的電子密度分布，藥物的立體結構，尚有很多其他及結構相關的因素，如化合物的氫鍵形成和金屬螯合作用等，均會直接影響藥物及生物體分子的作用而影響療效。6,藥物結構修飾的目的改善藥物的轉運及代謝過程，提高藥物的生物利用度；改善藥物的物理化學性質和不良嗅味；有利于藥物及受體或酶的相互作用，引起相應的生物物理和生物化學轉變；提高藥物的治療效果，降低藥物的毒副作用，適應制劑要求，便利臨床應用。7,如何利用現(xiàn)有的藥物發(fā)覺新的藥物？對現(xiàn)有藥物進行結構改造或結構修飾．勝利率較大．改善藥物的汲?。疁p少毒副作用，減少耐受性，使藥物長效，速效，高效．避開專利愛護（Me-too,Me-better藥物）．降低生產(chǎn)成本．8,組合化學,前藥,軟藥的定義組合化學是快速,精確而經(jīng)濟地產(chǎn)生化學多樣性的一種化學合成技術。它的目標是要像搭積木塊一樣自動化地合成大量的多種多樣的化合物，以滿意現(xiàn)代藥物設計對化學物種多樣性大規(guī)模探究的要求。前藥和原藥是成對的概念。某些在體外無活性或活性較低的藥物，在體內可經(jīng)代謝轉化成有活性或活性較大的藥物而起治療作用。該藥物在體內轉化后起作用的活性形式，稱作原藥或母藥（ParentDrug），而相應的體外無活性或低活性的藥物則被稱作該藥物的前藥（Prodrug）。第五講1,比較活性成分,有效成分,化學成分的區(qū)分有效成分即藥材中代表其功效的化學成分。如左旋麻黃素(l-ephedrine)具有平喘,解痙作用，甘草酸(glycyrrhizin)具有抗炎,抗過敏,治療胃潰瘍的作用，分別被認為是麻黃及甘草中的代表性有效成分?；瘜W成分即自然藥物中含有的各種化學物質，如生物堿,黃酮體化合物,皂苷,揮發(fā)油等。生理活性成分即經(jīng)過不同程度藥效試驗或生物活性試驗，包括體外（invitro）及體內（invivo）試驗，證明對機體具有肯定生理活性的成分。2,植物化學的定義3,植物化學的任務4,植物化學的作用5,常用的成分提取和分別方法1,常用的提取方法:自然產(chǎn)物中的化學成分在溶劑中的溶解度不同,盡可能將所須要的成分從藥材組織中溶解出來的溶劑提取方法;利用揮發(fā)性不同,水蒸氣蒸餾法;利用某些固體物質的升華效應.2,常用的分別方法:利用溶解度差別:結晶,重結晶,溶劑沉淀等利用兩相溶劑安排比不同:萃取,超臨界萃取利用吸附性差異:物理吸附,化學吸附利用分子大小的差異:透析,超濾,超速離心利用解離度不同:離子交換,電泳技術6,常用的光譜分析方法紅外光譜法紫外-可見光譜法核磁共振波譜法第六講1,藥理學,藥效學,藥動學的定義藥理學是探討藥物及機體(包括病原體)相互作用的規(guī)律和機制的一門科學。闡明藥物對機體的作用和作用機制，闡述藥物主要適應癥,不良反應及禁忌癥，藥物在體內過程及藥物的用法藥理效應動力學（pharmacodynamics）是探討藥物及機體的作用及藥物作用（藥物不良反應）的規(guī)律，闡明藥物防治疾病的機制藥物代謝動力學：主要探討機體對藥物處置的動態(tài)變化，包括藥物在體內的汲取,分布,代謝幾排泄的過程，特殊是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律。2,藥理學的探討內容藥物效應動力學受體及藥物的作用機制藥物代謝動力學3,藥物不良反應的類別1）副作用；2）毒性反應；3）過敏反應；4）繼發(fā)效應；5）后遺效應4,受體的定義及類別受體（receptor）是細胞在進化過程中形成的蛋白成分，能識別四周環(huán)境中極微量的某些化學物質，并首先及之結合，引起一系列的化學物理變化，最終顯現(xiàn)生理和藥理效應。1）跨膜激酶活性受體；2）G蛋白耦聯(lián)受體3）離子通道受體；4）胞內受體5,特異性藥物作用的作用機制特異性藥物作用：1）受體激烈及拮抗；2）影響遞質釋放或激素的分泌；3）影響自身活性物質的合成；4）影響酶的活性；5）影響離子通道。6,藥物在體內的幾個階段藥物的跨膜轉運藥物的汲取藥物的分布藥物代謝藥物的排泄7,藥物的跨膜轉運被動轉運：藥物有高濃度的一側擴散到低濃度的一側，其轉運速度及膜兩側的濃度差成正比，待兩側濃度相等時擴散就停止。此過程不消耗能量。1）簡單擴散2）濾過3）易化擴散2.主動轉運：逆流轉運。藥物從低濃度的一側轉運到高濃度的一側。主動轉運必需有細胞膜的載體，耗能，有飽和現(xiàn)象。競爭性抑制：膜動轉運：胞飲：胞吐第七講1.何謂藥劑學,藥物劑型,藥物制劑,制劑學。藥劑學(Pharmaceutics)：是探討藥物制劑的基本理論,處方設計,制備工藝,質量限制和合理應用的綜合性技術科學。藥物劑型（dosageform）：任何藥物供臨床應用之前，都必需制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式。藥物制劑（pharmaceuticalpreparations）：依據(jù)藥典,衛(wèi)生部藥品標準,制劑規(guī)范等標準規(guī)定的處方，將原料藥物按某劑型制成具有肯定規(guī)格，可直接用于臨床的藥品，稱為制劑。制劑學(Pharmceuticalengineering)：探討制劑的理論和制備工藝的科學2.試述藥劑學的任務為何？基本任務：將藥物制成適于臨床應用的劑型，生產(chǎn)出安全,有效,穩(wěn)定的制劑。1.藥劑學基本理論的探討2.新劑型的探討及開發(fā)傳統(tǒng)劑型→緩,控釋制劑→靶向制劑3.新輔料的探討及開發(fā)4.制劑新機械和新設備的探討及開發(fā)5.中藥新劑型的探討及開發(fā)6.生物技術藥物制劑的探討及開發(fā)7.藥劑學新技術的探討及開發(fā)3.請問藥劑學有哪些主要的分支學科，它們及藥劑學有何關系？(p108)一,工業(yè)藥劑學二,物理藥劑學三,藥用高分子材料學四,生物藥劑學五,藥物動力學六,臨床藥劑學4.為什么原料藥須要制成相宜的制劑才能應用于臨床？劑型是藥物的傳遞體，一種藥物可以制成幾種不同的劑型。不同的劑型可能會產(chǎn)生不同的療效。(硫酸鎂)不同的劑型發(fā)揮療效的速度不同(注射液:片劑)，藥物劑型的選擇要和臨床應用相適應。劑型不同藥物的毒副作用不同。(氨茶堿,緩控釋制劑)合適的劑型可以使藥物具有肯定的靶向性。劑型不同藥物的療效不同。5.試述藥物劑型的分類（一）按形態(tài)分類液體劑型：湯劑,合劑,注射劑等固體劑型：片劑,丸劑,顆粒劑,膠囊劑,散劑,膠劑,栓劑等半固體劑型：軟膏劑,糊劑,內服膏滋等氣體劑型：氣霧劑,煙劑,氣壓劑等（二）按制備方法分類浸出制劑：湯劑,合劑,酒劑,酊劑,流浸膏劑,浸膏劑無菌制劑：注射劑,滴眼劑（三）按分散系統(tǒng)分類真溶液型：質點直徑<1nm膠體溶液型：質點直徑在1～100nm乳劑型：質點直徑在0.1～50μm4.混懸型：質點直徑＜100μm＞100nm氣體分散型固體分散型：散劑,丸劑,片劑等微粒型：脂質體,微球,微囊等（四）按給藥途徑分類經(jīng)胃腸道給藥的劑型：溶液劑,栓劑,片劑等不經(jīng)胃腸道給藥的劑型：注射劑,粘膜,皮膚,呼吸道給藥等6.請問藥劑學中運用輔料的目的何在？1.有利于制劑形態(tài)的形成2.使制備過程順當進行3.提高藥物的穩(wěn)定性4.調整有效成分的作用或改善生理要求7.處方藥及非處方藥處方處方(prescription)：指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調制的一種重要書面文件。包括法定處方，醫(yī)師處方（二）處方藥及非處方藥處方藥(prescribeddrugs,PD)：指必需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調配,購買，在醫(yī)師,藥師或其他醫(yī)療專業(yè)人員監(jiān)督或指導下方可運用的藥品，這類藥品一般專用性強或副作用大。非處方藥(non-prescribeddrugs/OTC)：指不需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方即可自行推斷,購買和運用的藥品。8.GMP,GLP,GCP的中英文全稱GMP：藥品生產(chǎn)質量管理規(guī)范GCP：藥品臨床試驗管理規(guī)范GLP：藥物非臨床探討質量管理規(guī)范9.探討輔料及制劑工藝對藥物藥效發(fā)揮的作用10.現(xiàn)代藥劑學發(fā)展劃分為哪四個時代？第一代：傳統(tǒng)的片劑,膠囊劑,注射劑等，約在1960年前建立。第二代：緩釋制劑,腸溶制劑等，以限制釋放速度為目的的第一代DDS。第三代：控釋制劑,利用單克隆抗體,脂質體,微球等藥物載體制備的靶向給藥制劑，為第二代DDS。第四代：由體內反饋情報靶向于細胞水平的給藥系統(tǒng)，為第三代DDS。第八講藥物的定義是一種關系到人類生命健康的特殊商品。凡能用于疾病的預防,治療及診斷，以及能使機體的功能發(fā)生某種變化的物質，都稱為藥物。按習慣，一般把藥物分為中藥和西藥；依據(jù)藥物的來源，世界各國又通常把藥物分為自然藥物和合成藥物。藥物分析學的任務藥品的常規(guī)理化檢驗以及質量標準探討,全面限制藥品的質量監(jiān)測及探討藥物進入人體后的汲取,分布,代謝轉化和排泄動力學過程,為臨床合理用藥供應科學指導為新藥的開發(fā)研制供應科學的數(shù)據(jù)藥物質量標準的類別藥品質量標準分為法定標準和企業(yè)標準兩種。法定標準又分為國家藥典,行業(yè)標準和地方標準。藥品質量標準的制定原則（p117）確保藥品的安全性和有效性符合國家藥典或其他法定標準結合試驗探討和中試生產(chǎn)的實際檢測手段的先進性和可行性新藥質量標準的探討及確定過程臨床試驗臨床試驗一個正在探討的新藥臨床用藥的質量標準保證臨床試驗的安全和得出正確結果中試以至投產(chǎn)正式質量標準修訂制訂正式質量標準供應依據(jù)質量水平藥品檢驗工作的基本程序取樣 全項檢驗用量的三倍鑒別 外觀性狀,顏色,氣味,穩(wěn)定 性,溶解度,熔點,汲取系數(shù) 等物理常數(shù)純度檢查一般雜質和特殊雜質含量測定有效成份的含量檢驗報告完整的原始記錄和檢驗報告藥物分析最基本的兩個步驟是先將藥品從混合中分別出來,然后測定有效成份的含量。常見的色譜方法色譜法中包括:紫外-可見分光光度法，熒光分析法，紅外分光光度法，薄層色譜法，氣相，高效液相色譜法，電泳法等等第九講生物技術的含義生物技術，是指人們以現(xiàn)代生命科學為基礎，結合先進的生物工程技術手段和其他基礎學科的科學原理，依據(jù)領先的設計改造生物體或加工生物原料，為人類生產(chǎn)所需產(chǎn)品或達到某種目的。生物技術的發(fā)展階段三個發(fā)展階段：傳統(tǒng)生物技術階段：“發(fā)酵”技術，微生物的初級代謝。酒,醋,乳酸,淀粉酶。近代生物技術階段：微生物發(fā)酵技術，抗生物,維生素,激素,氨基酸等。3,現(xiàn)代生物技術階段：基因工程技術,克隆技術,雜交瘤技術,抗體技術基因工程的定義及內容定義基因工程技術是指在體外將核酸分子插入病毒,質粒和其他載體分子，構成遺傳物質的新組合，并使之參入到原先沒有這類分子的寄主細胞內，而能持續(xù)穩(wěn)定的繁殖，并通過工程化為人類供應有用的產(chǎn)品及服務的技術。探討內容A分理出帶有目的基因的DNA片段B將目的基因連接到能夠自我復