第五章消化系統(tǒng)藥物DigestiveSystemAgents第五章消化系統(tǒng)藥物定義及內(nèi)容消化系統(tǒng)藥物主要包括以下內(nèi)容；抗?jié)兯幹幹雇滤幒痛咄滤帪a藥和止瀉藥肝病輔助治療藥膽病輔助治療藥第五章消化系統(tǒng)藥物第一節(jié)、抗?jié)兯嶢nti-ulcerAgents第五章消化系統(tǒng)藥物定義及分類胃液的消化作用引起胃粘膜損傷。發(fā)生損傷主要是胃酸分泌過多，胃粘膜抵抗力下降、或兩者兼有。傳統(tǒng)的潰瘍治療方法為抗酸藥，如碳酸氫鈉、氫氧化鋁等中和胃酸。該類藥物副作用大，療效不確切。1976年后的藥物主要為以下兩類:H2受體拮抗劑（H2-ReceptorAntagonist）和質(zhì)子泵抑制劑（ProtonPumpInhibitors）80年代,澳大利亞科學(xué)家Marshall和Warren發(fā)現(xiàn)胃部寄生的幽門螺旋桿菌是大多數(shù)胃潰瘍的病因，抗生素阿莫西林、克拉霉素、四環(huán)素也用于胃潰瘍的治療。2005年，這兩位科學(xué)家獲得諾貝爾獎。第五章消化系統(tǒng)藥物胃壁細(xì)胞分泌胃酸的過程第一步：組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激壁細(xì)胞底-邊膜上相應(yīng)的受體，引起第二信使cAMP或鈣離子的增加。第二步：經(jīng)第二信使cAMP或鈣離子的介導(dǎo)，刺激由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞頂端傳遞。

第三步：在刺激下細(xì)胞內(nèi)的管狀泡處的胃質(zhì)子泵—H+/K+-ATP酶移至分泌性胃管，將H離子從胞質(zhì)泵向胃腔，與從胃腔進(jìn)入胞漿的鉀離子交換，氫離子與頂膜轉(zhuǎn)運(yùn)至胃腔的氯離子形成鹽酸（胃酸的主要成分）。第五章消化系統(tǒng)藥物胃壁細(xì)胞分泌胃酸的過程示意圖質(zhì)子泵抑制劑H2受體拮抗劑抗毒蕈堿藥物藥物作用部位胃酸分泌過程第一步第二步第三步頂端膜（腔面膜）Ach：乙酰膽堿His：組胺G：胃泌素S胃質(zhì)子泵S第五章消化系統(tǒng)藥物FigureGastricAcidSecretionandEffects

ofAntiulcerDrugs第五章消化系統(tǒng)藥物Thestimulationofparietalcellacidsecretionbyhistamine,gastrin,andacetylcholine(ACh),andpotentiationoftheprocess.第五章消化系統(tǒng)藥物抗?jié)兯幍臋C(jī)理組胺刺激增加cAMP的作用比由乙酰膽堿和胃泌素刺激增加的鈣離子的作用大得多，組胺H2受體拮抗劑比抗膽堿藥和抗胃泌素藥強(qiáng)的多。H＋/K＋-ATP酶作為胃酸分泌的最后一步，完全阻斷如何刺激引起的胃酸分泌。第五章消化系統(tǒng)藥物一、H2受體拮抗劑

（H2-ReceptorAntagonist）H2受體拮抗劑自上世紀(jì)60年代中期開始研究。西咪替丁（Cimetidine）為第一個上市藥物。（1976年）（Smithkline）西咪替丁及H2受體拮抗劑為真正意義上的從頭設(shè)計(jì)藥物。因?yàn)镠1受體拮抗劑無抑制胃酸分泌作用。第五章消化系統(tǒng)藥物Cimetidine的研發(fā)過程西咪替丁Cimetidine第一個先導(dǎo)化合物Cimetidine的上市很快成為抗?jié)兯幍氖走x藥，取代了傳統(tǒng)的抗酸藥（如：碳酸氫鈉、氧化鎂、氫氧化鋁等堿性無機(jī)化合物）第五章消化系統(tǒng)藥物西咪替丁Cimetidine又名：甲氰咪胍，泰胃美Tagament化學(xué)名稱：N‘-甲基-N’‘-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍第五章消化系統(tǒng)藥物Cimetidine的研發(fā)過程從組胺開始，早期合成了200個化合物，發(fā)現(xiàn)側(cè)鏈端基胍的類似物Nα-胍基組胺有H2受體拮抗作用Nα-胍基組胺Nα-Guanylhistamine組胺histamine第五章消化系統(tǒng)藥物Cimetidine的研發(fā)過程N(yùn)α-胍基組胺Nα-Guanylhistamine布立馬胺Burimamide側(cè)鏈換成堿性較弱的甲基硫脲，增長為4個碳原子得到咪丁硫脲抗組胺強(qiáng)100倍，但口服無效。第五章消化系統(tǒng)藥物Cimetidine的研發(fā)過程比較組胺和咪丁硫脲（布立馬胺）發(fā)現(xiàn)組胺的1,4互變異構(gòu)多（80％），而咪丁硫脲1,4互變異構(gòu)少（40％）。通過R基改變。獲得甲硫脒脲。強(qiáng)5倍以上。甲硫脒脲Metiamide第五章消化系統(tǒng)藥物Cimetidine的研發(fā)過程甲硫脒脲Metiamide初步臨床觀察到腎損害和粒細(xì)胞缺乏癥，后根據(jù)電子等排原理用胍基替換硫原子得到Cimetidine，終于獲得成功。1976年英國首先上市，1979后，100多個國家上市。西咪替丁Cimetidine第五章消化系統(tǒng)藥物Cimetidine的基本性質(zhì)化學(xué)性質(zhì)：氰基緩慢水解，生成氨甲酰胍，加熱進(jìn)一步水解成胍。與銅離子結(jié)合生成籃灰色沉淀。灼燒放出硫化氫，與醋酸鉛試紙顯黑色。咪唑環(huán)與P450酶結(jié)合可降低藥酶活性，為該酶的抑制劑，可能影響許多藥物的代謝速率。（合并用藥時應(yīng)注意）第五章消化系統(tǒng)藥物Cimetidine的合成路線第五章消化系統(tǒng)藥物鹽酸雷尼替丁

RanitidineHydrochloride化學(xué)名稱：N‘-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺鹽酸鹽別名：甲硝呋胍，呋喃硝胺第五章消化系統(tǒng)藥物Ranitidine的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)早期沒有改變咪唑的結(jié)構(gòu)，沒有得到超過西咪替丁的藥物，而用呋喃替代咪唑后，這一切得到改變。1983年（Glaxo）得到Ranitidine，為第二個H2受體拮抗劑。Ranitidine比Cimetidine強(qiáng)5～8倍，副作用小，無抗雄性激素的副作用，上市后不久，銷售量超過了Cimetidine。第五章消化系統(tǒng)藥物法莫替丁與尼扎替丁

Famotidine&NizatidineFamotidine法莫替丁Nizatidine尼扎替丁Famotidine的作用強(qiáng)度比Cimetidine大30～100倍，比Ranitidine強(qiáng)6～10倍，噻唑環(huán)的胍基增強(qiáng)H2受體結(jié)合力的原因，類似的化合物活性都比較強(qiáng)。但只有法莫替丁開發(fā)成為上市藥物。與Ranitidine和Famotidine相當(dāng)，但生物利用度高。Merck1988年推出法莫替丁第五章消化系統(tǒng)藥物最近上市的兩個H2受體拮抗劑乙溴替丁ebrotidine1997年上市拉呋替丁lafutidine2002年上市噻唑類H2受體拮抗劑，接上苯磺酰胺基片段。抗?jié)冏饔门c雷尼替丁相當(dāng)，兼有抗幽門螺旋桿菌和保護(hù)胃黏膜作用。羅沙替丁結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上改進(jìn)而來，其活性與法莫替丁相當(dāng)，突出的特點(diǎn)也是保護(hù)胃黏膜。第五章消化系統(tǒng)藥物H2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系四原子鏈脒脲基團(tuán)芳環(huán)部分第五章消化系統(tǒng)藥物二、質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵即H＋/K+-ATP酶。催化胃酸分泌的最后一步，即第三步。質(zhì)子泵是已知的胃酸分泌作用最強(qiáng)的抑制劑。H2受體還存在于腦細(xì)胞，而質(zhì)子泵僅僅存在于胃壁細(xì)胞表面，所以，質(zhì)子泵抑制劑較H2受體拮抗劑更專一。20世紀(jì)60年代發(fā)現(xiàn)質(zhì)子泵作用，為研究抗胃酸分泌藥物提供了新靶點(diǎn)。第五章消化系統(tǒng)藥物質(zhì)子泵抑制劑的發(fā)現(xiàn)過程1967年篩選抗病毒藥發(fā)現(xiàn)吡啶硫代乙酰胺具有抑制胃酸分泌作用，肝臟毒性大，然后進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造。吡啶硫代乙酰胺替莫拉唑Timoprazole最后確定質(zhì)子泵抑制劑為苯并咪唑類，經(jīng)過10年的努力，最后于1979年合成得到了奧美拉唑，（Astra）1988年第一個上市。第五章消化系統(tǒng)藥物奧美拉唑Omeprazole又名：洛塞克，奧克，Losec化學(xué)名稱：（R，S）-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺?；?1H-苯并咪唑第五章消化系統(tǒng)藥物奧美拉唑Omeprazole的特點(diǎn)結(jié)構(gòu)組成：苯并咪唑環(huán)亞磺?；拎きh(huán)

奧美拉唑在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子影響下，最后轉(zhuǎn)化成次磺酰胺的活性代謝物，與H＋/K＋-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價結(jié)合，使H＋/K＋-ATP酶失活，產(chǎn)生抑制作用。第五章消化系統(tǒng)藥物奧美拉唑Omeprazole的體內(nèi)代謝螺環(huán)中間體次磺酸次磺酰胺奧美拉唑代謝后的活性體，與H＋/K＋-ATP酶二硫鍵結(jié)合，使酶失活。第五章消化系統(tǒng)藥物奧美拉唑Omeprazole的合成第五章消化系統(tǒng)藥物其它的質(zhì)子泵抑制劑Lansoprazole蘭索拉唑1992年上市（武田）Pantroprazole泮托拉唑1994年上市Rabeprazole雷貝拉唑鈉1998年上市奧美拉唑Omeprazole1997銷售額超過雷尼替丁第五章消化系統(tǒng)藥物質(zhì)子泵抑制劑應(yīng)用特點(diǎn)Omeprazole與Lansoprazole等藥物，與H+/K+-ATP酶以共價鍵結(jié)合，產(chǎn)生不可逆的抑制，長期胃酸分泌抑制，會誘發(fā)胃竇反饋機(jī)制，導(dǎo)致高胃泌素血癥，引起胃分泌細(xì)胞增生，形成胃癌，不宜長期使用。H+/K+-ATP酶分為K+離子高親和性和K＋+低親和力部分，高親和力部分結(jié)合為可逆性結(jié)合。有部分正在開發(fā)，無亞磺酸基。第五章消化系統(tǒng)藥物開發(fā)中的可逆質(zhì)子泵抑制劑SCH32651SK&F96067結(jié)構(gòu)中沒有亞磺酸基，但尚未有真正的此類藥物上市第五章消化系統(tǒng)藥物已經(jīng)上市的質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑（1988年上市）（1998～2000年連續(xù)3年排名榜首）（商品名：洛賽克）蘭索拉唑（1992年上市）泮妥拉唑（1994年上市）雷貝拉唑（1998年上市）艾索美拉唑（2000年歐洲上市，2001年美國上市）正逢奧美拉唑?qū)＠狡冢?000年），開發(fā)公司同樣為Astra瑞典阿斯利康公司。第五章消化系統(tǒng)藥物從奧美拉唑重復(fù)開發(fā)看我國研發(fā)預(yù)警機(jī)制《醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào)

》

2005-7-8近日，醫(yī)藥界再次傳來新藥研發(fā)領(lǐng)域嚴(yán)重重復(fù)開發(fā)的消息，目前國內(nèi)有高達(dá)上百家企業(yè)（共300多個受理號）和研發(fā)機(jī)構(gòu)正在對去年剛過行政保護(hù)期的經(jīng)典胃藥奧美拉唑展開瘋狂趕仿。奧美拉唑的行政保護(hù)于去年11月結(jié)束，除了在行政保護(hù)前已經(jīng)獲得生產(chǎn)批件的30家企業(yè)外，更多的企業(yè)擠在了行政保護(hù)即將結(jié)束時申報(bào)，所以從2003年至今年5月27日，全國又申報(bào)了220個受理號。第五章消化系統(tǒng)藥物Esomeprazole艾索美拉唑

Nexium耐信中國阿斯利康（無錫）制藥有限公司AstraZenacaS-isomer（esomeprazole）R-isomer

S構(gòu)型更容易代謝，2006年全球銷售額為67億美元，排名第二第五章消化系統(tǒng)藥物2005年諾貝爾醫(yī)學(xué)獎

－與幽門螺旋桿菌有關(guān)2005的諾貝爾生理學(xué)和醫(yī)學(xué)獎獲獎?wù)呤谟枇擞拈T螺桿菌的發(fā)現(xiàn)者。羅賓-華倫(RobinWarren)生于1937年，病理學(xué)家，他發(fā)現(xiàn)50%的病人都有小曲線細(xì)菌侵占病人胃的下部，靠近有細(xì)菌的地方的胃黏膜總會出現(xiàn)炎癥。巴里-馬歇爾(BarryMarshall)生于1951年，是一位臨床醫(yī)生，他對華倫的發(fā)現(xiàn)非常感興趣，兩人合作從100位病人身上提取的組織切片進(jìn)行研究。馬歇爾利用這些切片成功培植出一種當(dāng)時不知名的細(xì)菌種類，即幽門螺桿菌屬細(xì)菌，用這種菌在自己身上復(fù)制出胃潰瘍。雖然通過抑制胃酸可以治療胃潰瘍，但是容易復(fù)發(fā)。馬歇爾、華倫證實(shí)清除病人胃內(nèi)的細(xì)菌就可以治愈他們的疾病。第五章消化系統(tǒng)藥物幽門螺旋桿菌Helicobacterpylori.Dr.BarryMarshallandDr.RobinWarren第五章消化系統(tǒng)藥物第二節(jié)止吐藥Antiemtic第五章消化系統(tǒng)藥物定義及內(nèi)容嘔吐是本能，排除胃內(nèi)有害物質(zhì)，保護(hù)人體。頻繁嘔吐導(dǎo)致失水、電解質(zhì)紊亂，酸堿平衡失調(diào)，營養(yǎng)障礙。妊娠，癌癥病人放射治療和藥物治療引起惡性嘔吐等，需進(jìn)行對癥治療。第五章消化系統(tǒng)藥物止吐藥機(jī)理及分類嘔吐神經(jīng)反射環(huán)受多種神經(jīng)遞質(zhì)影響，止吐藥（antiemtic）能夠阻斷該反射環(huán)。按拮抗受體分：分為抗組胺受體止吐藥、抗乙酰膽堿受體止吐藥、抗多巴胺受體止吐藥。本節(jié)主要介紹5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊。第五章消化系統(tǒng)藥物一、5-HT3拮抗劑昂丹司瓊Ondansetron又名：奧丹西隆，樞復(fù)寧，Zofran化學(xué)名稱：（消旋）1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮第五章消化系統(tǒng)藥物昂丹司瓊的發(fā)展歷史Ondansetron是20世紀(jì)90年代初上市的，具有高強(qiáng)度，高選擇性的5-HT3拮抗劑，用于腫瘤患者化療和放療引起的嘔吐。Ondansetron在1987年發(fā)表藥理作用，1988年進(jìn)入臨床，1990年率先在法國、英國上市。為第一個此類藥物。2005年中國藥典收載。昂丹司瓊是近代生理生化研究基礎(chǔ)上得到的一類優(yōu)秀止吐藥中的代表。取代了傳統(tǒng)止吐藥在抗癌治療方面的應(yīng)用。第五章消化系統(tǒng)藥物5-HT3受體拮抗劑的發(fā)展歷史70年代為該類藥物研究的起點(diǎn)，深入研究揭示了抗癌藥的至嘔機(jī)制和5-HT3受體拮抗劑的對抗藥物導(dǎo)致嘔吐的作用機(jī)制。各大制藥公司競相開發(fā)5-HT3受體拮抗劑，以爭奪抗癌治療中的輔助使用的止吐藥市場。格拉司瓊（granisetron）早期發(fā)現(xiàn)的5-HT3受體拮抗劑，1991年上市，使用劑量小，半衰期長，一天只用一次，優(yōu)于昂丹司瓊，逐步替代，但合成難度稍大。也收載于2005版中國藥典。第五章消化系統(tǒng)藥物由5-羥色胺發(fā)展的藥物5-羥色胺5-HT

昂丹司瓊Ondansetron格拉司瓊Gransetron托烷司瓊Tropisetron第五章消化系統(tǒng)藥物格拉司瓊的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)昂丹司瓊

Ondansetron格拉司瓊Gransetron去甲可卡因具有5-HT3受體拮抗作用后來的司瓊類多出現(xiàn)托品烷的結(jié)構(gòu)第五章消化系統(tǒng)藥物以Metoclopramide結(jié)構(gòu)改造的藥物該類化合物為苯甲酰胺類，控制化療引起的嘔吐并沒有超過Metoclopramide。而是作為促動力藥應(yīng)用。氯波必利Clebopride達(dá)佐必利Dazoprode阿立必利Alizapride西沙必利Cisapride西尼必利Cilitapride第五章消化系統(tǒng)藥物Ondansetron的特點(diǎn)本品為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。對5-HT1、5-HT2、腎上腺素α1、α2、β1、膽堿、GABA、組胺H1、組胺H2、神經(jīng)激肽受體均無拮抗作用。癌癥病人化療或放療引起小腸與延髓的5-HT釋放，通過5-HT3受體引起迷走神經(jīng)興奮導(dǎo)致嘔吐反射。本品使用劑量小，僅為Metoclopramide甲氧氯普胺的1％，無錐體外系的副作用，毒副作用極小。用于治療癌癥病人因?yàn)榛熀头暖煹膼盒試I吐癥狀。第五章消化系統(tǒng)藥物作用的機(jī)理主要作用部位中文名外文名商品名5HT3拮抗劑CTZ和消化道的5HT3拮抗劑昂丹司瓊

格拉司瓊

托烷司瓊

多拉司瓊Ondansetron

Granisetron

Tropisetron

Dolasetron樞復(fù)寧康泉嘔必停――DA2拮抗劑CTZ和消化道DA2拮抗劑甲氧氯普胺Metodopramide胃復(fù)安消化道DA2拮抗劑伊托必利

多潘立酮Itropride

Domperidon――

嗎丁啉中樞抗膽堿MCV東莨菪堿Scopolamine――H1受體拮抗劑前庭神經(jīng)茶苯海明Dimenhydramine乘暈寧常見的止吐藥第五章消化系統(tǒng)藥物Ondansetron的合成Ondansetron的合成是從鄰溴苯胺出發(fā)，用經(jīng)典的咔唑酮的合成方法得到三環(huán)的咔唑酮-4，然后進(jìn)行氨甲基化，接上二甲氨基甲基，季胺化后，連上咪唑環(huán)，再成鹽得到。第五章消化系統(tǒng)藥物二、其他止吐藥鹽酸地芬尼多DifenidolHydrochloride本品為抗乙酰膽堿受體止吐藥，常稱為抗膽堿藥，可以改善椎底動脈供血不全，對前庭神經(jīng)系統(tǒng)有調(diào)節(jié)作用，有止吐及抑制眼球震顫作用。本品副作用小，在抗暈和鎮(zhèn)吐的同時，并無抗組胺、鎮(zhèn)靜及麻醉強(qiáng)化作用。第五章消化系統(tǒng)藥物二、其他止吐藥馬來酸硫乙拉嗪ThiethylperazineMaleate

本品為抗組胺H1受體止吐藥，能抑制催吐化學(xué)敏感區(qū)和嘔吐中樞產(chǎn)生鎮(zhèn)吐作用，用于治療全身麻醉或眩暈所致的惡心和嘔吐。本品的安定及鎮(zhèn)靜作用較小，有錐體外系興奮癥狀的副反應(yīng)。第五章消化系統(tǒng)藥物第三節(jié)促動力藥Prokinetics第五章消化系統(tǒng)藥物定義與特點(diǎn)促動力藥(Prokinetcs)是促使胃腸道內(nèi)容物向前移動的藥物.臨床上胃腸道動力障礙性疾病有:反流癥狀、反流性食管炎、消化不良、腸梗阻等。藥物類型：多巴胺D2受體拮抗劑Metoclopramide，外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮（Domperidone），通過乙酰膽堿的西沙必利（Cisapride），抗菌素紅霉素類。第五章消化系統(tǒng)藥物西沙必利Cisapride又名：普瑞博思Preputsid化學(xué)名稱：（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物第五章消化系統(tǒng)藥物西沙必利Cisapride發(fā)展歷史甲氧氯普胺Metoclopramide西沙必利Cisapride多潘立酮Domperidone多巴胺受體拮抗劑，較好的抗吐活性和胃動力作用，仍然具有中樞錐體外系的副作用。所以，西沙必利得到青睞。第五章消化系統(tǒng)藥物西沙必利Cisapride發(fā)展歷史Cisapride可以選擇性刺激腸肌間神經(jīng)叢的乙酰膽堿釋放，促進(jìn)食管、胃腸道的運(yùn)動。作用比多巴胺D2受體拮抗劑強(qiáng)，選擇性高，少有錐體外系的副作用。Cisapride既不激活乙酰膽堿受體，也不抑制乙酰膽堿的降解。不通過人們熟知的受體（如多巴胺D2受體、αβ腎上腺素受體、5-HT2受體、組胺H1、H2受體及阿片μ受體等）。很長時間機(jī)理并不清楚。新的研究顯示，Cisapride可能激活新發(fā)現(xiàn)的受體－5HT4受體而起作用。第五章消化系統(tǒng)藥物西沙必利Cisapride發(fā)展歷史Cisapride對絕大多數(shù)的胃輕癱有效，對反流病有效。廣泛用于各種以胃腸動力障礙為特征的疾病。Cisapride上市后獲得巨大的成功，到1997年，該藥品在處方藥排名為25位，銷售額為10.4億美元。上市后，不良反應(yīng)監(jiān)測發(fā)現(xiàn)，Cisapride延長心臟QT間隔可導(dǎo)致罕見的、危及生命的心室心律失常。到2000年，累積報(bào)道Cisapride的嚴(yán)重心血管系統(tǒng)副反應(yīng)386例，其中125例死亡。2000年，英美兩國取消該藥品上市許可，待進(jìn)一步審查。1998年我國上市，限制在醫(yī)院使用，根據(jù)情況修改說明書。第五章消化系統(tǒng)藥物甲氧氯普胺Metoclopramide又名：胃復(fù)安、滅吐靈化學(xué)名稱：N-[（2-二乙胺基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺結(jié)構(gòu)和普魯卡因胺非常接近，但是，沒有局麻作用和抗心律失常作用第五章消化系統(tǒng)藥物多潘立酮Domperidone又名：嗎丁啉、Motilium為苯并咪唑衍生物化學(xué)名稱：5-氯-1-[1-3-（2，3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3－二氫-1H-苯并咪唑-2-酮第五章消化系統(tǒng)藥物多潘立酮Domperidone的特點(diǎn)本品為外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動，使張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空，增加胃竇和十二指腸運(yùn)動，協(xié)調(diào)幽門的收縮。增加食道的蠕動，對小腸和結(jié)腸平滑肌無明顯作用。本品的適應(yīng)癥與Metoclopramide相似，用于促進(jìn)胃動力及止吐。對反流病效果亦不佳。在Cisapride限制使用后，本品應(yīng)用增加。第五章消化系統(tǒng)藥物第四節(jié)

肝膽疾病輔助治療藥物AdjuvantforHepaticandBiliaryDiseases第五章消化系統(tǒng)藥物定義及分類一、肝病輔助治療藥二、膽病輔助治療藥第五章消化系統(tǒng)藥物一、肝病輔助治療藥肝臟的病變可由病毒、細(xì)菌、原蟲等病原體感染，或因毒素、化學(xué)藥品的損害，遺傳基因缺陷所致代謝障礙及自身免疫抗體反應(yīng)異常引起，導(dǎo)致急慢性肝炎、肝硬化、肝性腦病及肝細(xì)胞癌變。至今尚無理想的特效的治療藥物來減輕肝臟的損害、壞死或促進(jìn)肝細(xì)胞再生。肝病輔助治療藥物，俗稱“保肝藥物”可以作為對癥治療，許多該類藥物屬于維生素及肝臟代謝所需的物質(zhì)。無確定的藥理實(shí)驗(yàn)依據(jù)和嚴(yán)格的雙盲對照臨床結(jié)論。第五章消化系統(tǒng)藥物聯(lián)苯雙酯Bifendate化學(xué)名稱：4，4-二甲