/研究生課程考試命題藥物化學一、名詞解釋1、先導化合物2、前藥3、生物電子等排體4、代謝5、首過效應6、肝藥酶誘導劑7、肝藥酶抑制劑二、單選題1、藥物的親脂性及生物活性的關系A增強親脂性，有利吸收，活性增強B降低親脂性，不利吸收，活性下降C適度的親脂性才有最佳的活性D增強親脂性，使作用時間縮短E降低親脂性，使作用時間延長2、藥物的解離度及生物活性的關系A增加解離度，離子濃度上升，活性增強B增加解離度，離子濃度下降，活性增強C增加解離度，不利吸收，活性下降D增加解離度，有利吸收，活性增強E合適的解離度，有最大活性3、從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快A戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）B苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）C海索比妥pka8.4（未解離率90%）D苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）E異戊巴比妥pka7.9（未解離率75%）4、下列對生物電子等排原理敘述錯誤的是A以生物電子等排體的相互替換，對藥物進行結構的改造，以提高藥物的療效。B以生物電子等排體的相互替換，對藥物進行結構的改造，以降低藥物的毒副作用。C凡具有相似的物理性質和化學性質，又能產生相似生物活性的基團或分子都稱為生物電子等排體。D生物電子等排體可以以任何形式相互替換，來提高藥物的療效，降低毒副作用。E在藥物結構中可以通過基團的倒轉、極性相似、范德華半徑相似等進行電子等排體的相互替換，找到療效更高，毒性更小的新藥。5、下列哪個不是藥物和受體相互作用影響藥效的因素A藥物和受體間的氫鍵B藥物結構中的官能團C藥物分子的電子分布D藥物的立體異構E藥物的劑型6、含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下代謝A還原代謝B氧化代謝C脫羥基代謝D開環(huán)代謝E水解代謝7、含芳環(huán)藥物的氧化代謝產物主要是A環(huán)氧化合物B酚類化合物C二羥基化合物D羧酸類化合物E醛類化合物8、下列作用于拓撲異構酶I的抗腫瘤藥物是A羥基喜樹堿B紫杉醇C長春堿D多柔比星E米托蒽醌9、環(huán)磷酰胺屬于哪種類型的抗腫瘤藥物A抗代謝B生物烷化劑C金屬絡合物D天然生物堿E抗生素10、生物烷化劑及DNA以哪種方式結合使其失活或分子斷裂A共價鍵B離子鍵C氫鍵D配位鍵E范德華力11、下列藥物為前藥的是A順鉑B塞替派C白消安D氮芥E環(huán)磷酰胺12、環(huán)磷酰胺體外沒有活性，在體內經(jīng)代謝而活化，在腫瘤組織中生成具有烷化作用的代謝產物是A4-羥基環(huán)磷酰胺B4-酮基環(huán)磷酰胺C羧基環(huán)磷酰胺D醛基磷酰胺E丙烯醛13、具有下列結構的藥物屬于哪類抗腫瘤藥物A烷化劑B抗腫瘤天然藥物C抗代謝藥物D抗腫瘤抗生素E抗腫瘤植物成分14、放線菌素D的化學結構特征為A含氮芥B含有機金屬絡合物C含蒽醌D含多肽E含甾體環(huán)15、下列哪項敘述及維生素的概念不符A是維持人體正常代謝功能所必須的一類維生素B不能提供人體所需能量C是細胞的一個組成部分D只能從食物中攝取E體內需保持一定水平16、維生素D是甾醇衍生物的原因A具有環(huán)戊烷并多氫菲的結構B光照后可轉化為甾醇C由甾醇經(jīng)光照開環(huán)而得D具有甾醇的基本性質E其體內代謝物是甾醇17、由于新生兒腸道無細菌，易出現(xiàn)出血癥，需要補充A維生素AB維生素BC維生素CD葉酸E維生素K18、維生素C具有酸性，是因為其化學結構上有A羰基B羧基C酚羥基D烷基E連二烯醇19、下列哪個藥物本身不具有活性須經(jīng)體內代謝活化后才有活性A維生素CB維生素A1C維生素K3D維生素D3E維生素E20、指出下列哪個藥物具有酸性A維生素AB維生素DC維生素CD維生素KE維生素E21、臨床用于調節(jié)鈣、磷代謝，治療佝僂病、軟骨病的藥物A維生素EB維生素D3C維生素CD維生素B1E維生素B1222、下列藥物用于治療痤瘡的是A維A酸B膽骨化醇C麥角骨化醇D維生素E醋酸酯E抗壞血酸23、維生素D3在體內經(jīng)代謝生成的活性形式是A1,24,25-三羥基維生素D3B1-羥基維生素D3C25-羥基維生素D3D1,25-二羥基維生素D3E24,25-二羥基維生素D324、維生素C中酸性最強的羥基是A2位羥基B3位羥基C4位羥基 D5位羥基E6位羥基25、在維生素E異構體中活性最強的是Aα-生育三烯酚Bβ-生育三烯酚Cα-生育酚 Dβ-生育酚Eγ-生育酚26、天然存在的甾體雌激素中，活性最強的是A雌酮B雌二醇C雌三醇D炔雌醇E炔諾酮27、下列關于雌二醇描述不正確的是A是天然的作用最強的雌激素B在體內代謝為雌三醇，活性降低C具有良好的水溶性D可在胃腸道及肝中代謝失活，口服無效E結構中含有酚羥基，可及三氯化鐵作用呈色28、下列可口服的雌激素是A雌二醇B雌三醇C雌酮D炔諾酮E炔雌醇29、睪酮在體內的活性形式A雄烯二酮B甲睪酮C二氫睪酮D雄甾二酮E黃體酮30、雄性激素結構改造可得到蛋白同化激素，主要原因是A甾體激素合成工業(yè)化以后，結構改造工作難度下降B雄性激素結構專屬性高，結構稍加改變，雄性活性下降，蛋白同化活性增加C雄性激素已可滿足臨床需要，不需研發(fā)新的雄性激素D蛋白同化激素比雄性激素穩(wěn)定，不易被代謝E蛋白同化激素市場前景好31、睪酮17位增加一個甲基，其主要目的是A增加脂溶性B增加雄激素活性C增加化學穩(wěn)定性D降低肝臟氧化代謝速度E降低同化作用32、下列哪項及左炔諾孕酮不相符A是最早實現(xiàn)工業(yè)化生產的全合成甾體激素B具有脂溶性C藥效、藥代動力學整體評價高于炔諾酮D可作為女性避孕藥的主要成分E由于比炔諾酮18位多一個甲基，因而產生新的手性中心33、結構式為下列甾體藥物在命名時，應選擇的母核是A雄甾烷B雌甾烷C孕甾烷D膽甾烷E腎上腺激素34、下列甾體激素中含有4-烯-3-酮結構的是A雌二醇B甲睪酮C炔雌醇D己烯雌酚E雌三醇35、下列藥物遇硝酸銀試液產生白色沉淀的是A甲睪酮B炔雌醇C黃體酮D地塞米松E雌二醇36、下列藥物用于治療更年期骨質疏松的藥物是A雷洛昔芬B炔雌醇C左炔諾孕酮D地塞米松E曲安奈德37、下列藥物可以用于治療痤瘡和雄性激素性脫發(fā)的是A丙酸睪酮B醋酸甲羥孕酮C左炔諾孕酮D米非司酮E非那雄胺38、和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素類藥物是哪一個A米索前列醇B卡前列素C前列環(huán)素D前列地爾E地諾前列醇39、下列關于胰島素的描述錯誤的是A由胰臟細胞分泌的一種肽類激素B人胰島素有16種、51個氨基酸組成C酸堿兩性，可溶于稀酸或稀堿溶液D可口服E含有巰基和酚羥基，易于金屬離子結合40、雌甾烷及雄甾烷在化學結構上的區(qū)別是A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具41、在氫化可的松的結構改造中，哪個位置引入雙鍵可增強抗炎作用A1位B5位C9位D16位E17位42、-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機制是A增加胰島素分泌 B減少胰島素清除C增加胰島素敏感性 D抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E抑制-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度43、下列有關甲苯磺丁脲的敘述不正確的是A結構中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B結構中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解C可抑制-葡萄糖苷酶D可刺激胰島素分泌E可減少肝臟對胰島素的清除44、下列有關磺酰脲類口服降糖藥的敘述，不正確的是A可水解生成磺酰胺類B結構中的磺酰脲具有酸性C第二代較第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量較少D第一代及第二代的體內代謝方式相同E第二代苯環(huán)上磺?；鶎ξ灰肓溯^大結構的側鏈45、下列對二甲雙胍敘述不符的是A具有高于一般脂肪胺的強堿性 B水溶液顯氯化物的鑒別反應C可促進胰島素分泌 D增加葡萄糖的無氧酵解和利用E肝臟代謝少，主要以原形由尿排出46、下列藥物屬于非磺酰脲類降糖藥的是A那格列奈B格列本脲C格列美脲D甲苯磺酰脲E醋酸己脲47、治療肥胖班胰島素抵抗的2型糖尿病人的首選藥物是A羅格列酮B那格列奈C阿卡波糖D二甲雙胍E格列美脲48、下列藥物屬于-葡萄糖苷酶抑制劑的是A二甲雙胍B阿卡波糖C那格列奈D格列本脲E羅格列酮49、下列不屬于降糖藥的是A二甲雙胍B阿卡波糖C那格列奈D羅格列酮E米索前列醇50、下列對胰島素的敘述錯誤的是A由51個氨基酸組成，A鏈含21個，B鏈含30個B其作用是調節(jié)糖代謝和脂肪代謝C豬胰島素及人胰島素最為相似，僅B鏈末端一個氨基酸的不同D推薦1型及2型糖尿病病人首選胰島素治療E胰島素屬于激素三、多選題1、適當增加化合物的親脂性可以A改善藥物在體內的吸收B有利于通過血腦屏障C可增強作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的活性D使藥物在體內易于排泄E使藥物易于穿透生物膜2、藥物及受體的結合一般是通過A氫鍵B疏水鍵C共價鍵D電荷轉移復合物E靜電引力3、影響藥效的立體因素有A官能團間的距離B對映異構C幾何異構D同系物E構象異構4、由不同廠家生產的含有相同的活性成分的藥品，具有相同的A化學名B商品名C通用名D習慣用名E國際非專有藥品名稱5、前藥修飾的作用和目的是A提高藥物的選擇性B增加藥物的穩(wěn)定性C延長藥物的作用時間D改善藥物的吸收，提高生物利用度E改善藥物的溶解性6、藥物代謝中的官能團化反應包括A氧化反應B取代反應C還原反應D水解反應E縮合反應7、下列敘述正確的是A通常藥物經(jīng)代謝后極性增加B通常藥物代謝后極性降低C大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后活性降低D藥物代謝包括官能團化反應和結合反映E藥物經(jīng)代謝后均可使毒性降低8、及葡萄糖醛酸結合是含有下列哪些基團的藥物或代謝的主要結合反應途徑A氨基B羥基C羧基D巰基E酯基9、烷化劑類抗腫瘤藥物包括以下類型A氮芥類B亞硝基脲類C磺酸酯類D金屬鉑絡合物類E乙撐亞胺10、下列抗腫瘤藥物作用于微管蛋白的是A放線菌素DB鹽酸博來霉素C米托蒽醌D紫杉醇E長春新堿11、下列關于環(huán)磷酰胺敘述正確的是A其結構是氮芥的氮原子上含有吸電子的環(huán)狀磷酰胺內酯B為前藥C抗瘤譜廣D屬于烷化劑類抗腫瘤藥物E毒性較其他烷化劑小12、下列關于卡莫司汀的描述正確的是A具有-氯乙基-N-亞硝基脲類結構B屬于烷化劑類抗腫瘤藥物C具有較高的脂溶性，適用于腦瘤，轉移性腦瘤D在酸堿性條件下不穩(wěn)定，釋放出氮氣和二氧化碳E屬于抗代謝類抗腫瘤藥物13、下列對于博萊霉素的說法正確的是A為抗生素類抗腫瘤藥物B是一類糖肽類抗腫瘤藥物C臨床上用混合物D抑制胸腺嘧啶核苷酸插入DNAE抑制RNA多聚酶，抑制RNA合成14、環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中生成具有烷化作用的產物包括A4-羥基環(huán)磷酰胺B丙烯醛C去甲氮芥D磷酰氮芥E醛基磷酰胺15、下列關于甲氨蝶呤的描述正確的是A屬于葉酸拮抗物B及拓撲異構酶I作用C可用于急性白血病的治療D大劑量引起中毒時，可用亞葉酸鈣解救E不可逆的及二氫葉酸還原酶結合16、下列關于5-氟尿嘧啶的敘述正確的是A為二氫葉酸還原酶抑制劑B屬于烷化劑類抗腫瘤藥物C抗瘤譜廣，是治療實體腫瘤的首選藥物D根據(jù)電子等排體原理設計E屬于抗代謝類抗腫瘤藥物17、巰嘌呤具有以下哪些性質A為二氫葉酸還原酶抑制劑B臨床可用于治療急性白血病C本品的乙醇溶液于醋酸鉛試液作用，生成黃色沉淀D為抗代謝類的抗腫瘤藥物E為烷化劑類抗腫瘤藥物18、下列屬于嘧啶拮抗物的是A甲氨蝶呤B巰嘌呤C5-氟尿嘧啶D阿糖胞苷E噴司他汀19、關于維生素C敘述正確的是A又名抗壞血酸B可發(fā)生酮-稀醇式互變，其水溶液主要以烯醇式存在C具有兩個手性碳，故有四個旋光異構體D易被空氣中的氧氧化為去氫抗壞血酸E利用其還原能力，對食品有保鮮作用20、可用作抗氧化劑的維生素A維生素KB維生素B1C維生素ED維生素DE維生素C21、下列哪些敘述及維生素D相符A都是甾醇的衍生物B其主要包括維生素D2和維生素D3C是水溶性維生素D臨床主要用于抗佝僂病E不能口服22、下列維生素藥物中屬于水溶性維生素的是A維生素CB維生素AC維生素DD維生素B6E維生素K323、下列哪些為維生素A的性質A維生素A具有烯醇結構，對酸不穩(wěn)定B對紫外光不穩(wěn)定，易被空氣中的氧所氧化C能維持粘膜及上皮細胞的功能，參及視紫紅質的合成D為水溶性維生素E對胃潰瘍有預防和治療作用24、下列屬于腎上腺皮質激素的藥物有A左炔諾孕酮B地塞米松C倍他米松D己烯雌酚E曲安奈德25、下列藥物屬于孕甾烷的是A氫化可的松B可的松C皮質酮D醋酸甲羥孕酮E黃體酮26、糖皮質激素的化學結構特征是A孕甾烷母核B具有4-烯-3酮結構C21位具有羥基，且羥基可以被酯化D結構上同時具有17-羥基和11-氧代E結構上具有17-羥基或11-氧代27、下列關于腎上腺皮質激素類藥物的結構修飾，正確的說法是AC-21位羥基易被酯化，穩(wěn)定性增加，作用時間延長B1,2-位引入雙鍵，抗炎作用增加，不良反應降低C6位，9位引入F,作用和不良反應均增強D16位引入羥基不良反應降低E16位引入甲基糖皮質活性不變，不良反應降低28、提高腎上腺皮質激素的抗炎作用可采用哪些方法AC-9引入氟 BC-16位甲基的引入C1,2位引入雙鍵DC-10去甲基EC16-位引入甲基29、現(xiàn)有前列腺素類藥物具有以下藥理作用A抗血小板凝集 B作用于子宮平滑肌，抗早孕，擴宮頸C抑制胃酸分泌 D治療高血鈣癥及骨質疏松癥E作用于神經(jīng)系統(tǒng)30、下列藥物屬于胰島素分泌促進劑的是A甲苯磺丁脲B格列美脲C格列本脲D那格列奈E二甲雙胍31、下列藥物屬于胰島素增敏劑的是A格列美脲B二甲雙胍C格列本脲D那格列奈E羅格列酮32、下列對甲苯磺丁脲敘述正確的是A結構中含有磺酰脲，具有酸性B可溶于氫氧化鈉，用酸堿滴定定量C結構中脲不穩(wěn)定，加熱水解，可生成磺酰胺D可刺激胰島素生成，同時可減慢肝臟對胰島素的清除E屬于短效磺酰脲類降糖藥33、下列對二甲雙胍的敘述正確的是A具有高于一般脂肪胺的強堿性B水溶液顯氯化物的鑒別反應C增加葡萄糖的無氧酵解和利用D肝臟代謝少，主要以原型隨尿液排出E是肥胖伴胰島素抵抗的2型糖尿病患者的首選藥34、符合鹽酸二甲雙胍的描述是A本身無直接降糖作用，不促進胰島素的釋放B水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內溶液呈紅色C幾乎全部以原形由尿排出，腎功能損害者禁用D屬于胰島素增敏劑E結構中含有兩個胍基35、下列屬于降糖藥物的是A格列本脲B格列美脲C二甲雙噶D羅格列酮E阿卡波糖四、配伍題A電子等排體B生物電子等排體C藥物的生物電子等排原理DF、Cl、OH、－NH2、－CH3E—CH＝、—CH2—1、把凡具有相似的物理性質和化學性質，又能產生相似生物活性的基團或分子都稱為2、利用藥物基本結構的可變部分，以生物電子等排體相互替換，以提高藥物的療效，降低藥物的毒副作用的理論稱為3、常見經(jīng)典生物電子等排體是4、在藥物結構改造和構效關系的研究中，把具有外層電子相同的原子和原子團稱為A維生素A醋酸酯 B維生素HC維生素D D維生素CE維生素E5、用于治療眼干癥、夜盲癥、皮膚干燥等6、用于酸化尿、特發(fā)性高鐵血紅蛋白癥7、用于習慣性流產，不孕癥，間歇性跛行8、預防佝僂病、骨軟化病9、維生素A1的化學結構是E10、維生素E的化學結構是C11、維生素C的化學結構是D12、維生素D2的化學結構是AA氫化可的松 B炔雌醇C苯丙酸諾龍 D甲羥孕酮E甲睪酮13、雄激素類藥物 14、雌激素類藥物 15、孕激素類藥物16、皮質激素類藥物A結構中含有1,4-苯二酚B結構中含有吲哚環(huán)C結構中含有亞硝基D結構中含有喋啶環(huán)E結構中含有磺酸酯基17、甲氨喋呤18、米托蒽醌19、卡莫司汀20、白消安A伊立替康B多柔比星C環(huán)磷酰胺D甲氨蝶呤E紫杉醇21、為抗代謝類抗腫瘤藥物的是22、為蒽醌類抗腫瘤藥物的是23、為天然的抗腫瘤生物堿24、為氮芥類烷化劑A甲苯磺丁脲B格列美脲C阿卡波糖D那格列奈E二甲雙