實(shí)用藥物學(xué)實(shí)用藥物學(xué)第一章總論第一章總論§1-1緒論一、藥物學(xué)的概念化學(xué)組成、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系藥物機(jī)體藥物藥物化學(xué)藥理學(xué)實(shí)用藥物學(xué)第一章總論二、藥物學(xué)課程的主要內(nèi)容

三、藥物學(xué)課程的主要任務(wù)

四、本門課程的重點(diǎn)內(nèi)容：

1、藥物的通用名

2、化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

3、主要化學(xué)性質(zhì)

4、藥物的主要作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)§1-1緒論實(shí)用藥物學(xué)第一章總論五、藥物學(xué)學(xué)習(xí)方法1.總論部分：掌握基本理論，基本概念

2.各論部分：藥物分類及各類代表藥；掌握共同點(diǎn)，區(qū)別不同點(diǎn)

，抓特點(diǎn)

3.牢記藥物的兩重性、作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)

4.實(shí)驗(yàn)學(xué)：觀察能力、動(dòng)手能力的培養(yǎng)，實(shí)驗(yàn)告的書寫實(shí)用藥物學(xué)第一章總論§1-2藥物基本知識(shí)

一、藥物的基本概念及分類*藥物和藥品的概念、兩者的區(qū)別*藥物的分類：

1、天然藥物2、化學(xué)合成藥物

3、生物藥物*化學(xué)藥物的概念二、藥物的命名

通用名：概念化學(xué)名：

商品名：概念、與通用名的區(qū)別實(shí)用藥物學(xué)第一章總論

又稱國際非專利藥名

(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)

，是世界衛(wèi)生組織推薦使用的。

國家藥典委員會(huì)編寫的《中國藥品通用名稱（CADN）

》是依據(jù)INN結(jié)合我國情況制定的中文藥品命名。中國藥典收載藥物的英文通用名采用國際非專利藥名(INN)，中文通用名采用CADN。

INN由新藥開發(fā)者在新藥申請過程中向WHO提出，由WHO審定后向全世界公布，不受專利和行政保護(hù)。

INN不能和已有的名稱（包括商品名）相同，

INN中對同一類藥物常采用同一詞干，

CADN對這種詞干規(guī)定了相應(yīng)的中文譯文。藥物的通用名實(shí)用藥物學(xué)第一章總論藥物的商品名是藥物作為商品在市場上銷售受所使用的名稱，由制藥企業(yè)自行選擇，可進(jìn)行注冊和申請專利保護(hù)，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)。藥品商品名在選用時(shí)不得暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡易順口。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論藥物的化學(xué)名藥物的化學(xué)名準(zhǔn)確的反映出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，作為藥師應(yīng)掌握藥品的化學(xué)命名方法。

中文的藥品化學(xué)名是根據(jù)中國化學(xué)會(huì)公布的《有機(jī)化學(xué)命名原則》命名，母體的選定與美國《化學(xué)文摘》(ChemicalAbstract,CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標(biāo)出。（注意：取代基的先后順序與英文命名不同）實(shí)用藥物學(xué)第一章總論舉例：2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物

藥物化學(xué)名的組成：取代基的位置+取代基+母體+官能團(tuán)鹽酸利多卡因?qū)嵱盟幬飳W(xué)第一章總論如：鹽酸硫胺（VitaminB1）

氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羥乙基）噻唑嗡鹽酸鹽實(shí)用藥物學(xué)第一章總論舉例：化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺

N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide通用名：對乙酰氨基酚、撲熱息痛、Paracetamol商品名：泰諾林、百服寧、必理通實(shí)用藥物學(xué)第一章總論舉例：化學(xué)名：2-（4-異丁基苯基）丙酸通用名：布洛芬、Ibuprofen商品名：芬必得實(shí)用藥物學(xué)第一章總論三、藥物的質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（一）藥物質(zhì)量評定原則：

1、藥品的療效和毒副作用----最重要指標(biāo)

2、藥物的純度*純度的概念*雜質(zhì)及其來源的途徑（二）藥物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

《中華人民共和國藥典》-----國家級標(biāo)準(zhǔn)實(shí)用藥物學(xué)第一章總論

藥典(Pharmacopoeia)是一個(gè)國家藥品規(guī)格標(biāo)準(zhǔn)的法典。由國家編撰，并由政府頒布施行，具有法律性的約束力，藥典收載功效確切，副作用較小，質(zhì)量較穩(wěn)定的常用藥物和制劑，并規(guī)定其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制備要求，檢驗(yàn)方法，作用與用途、用法和用量等，以作為藥品生產(chǎn)，檢驗(yàn)和使用的依據(jù)。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論中華人民共和國藥典版本

1953年版

1963年版

1977年版

1985年版

1990年版

1995年版

2000年版

2005年版

2010年版部數(shù)一部：收載中藥二部：收載化學(xué)藥品三部：收載生物制品實(shí)用藥物學(xué)第一章總論實(shí)用藥物學(xué)第一章總論中華人民共和國藥典基本內(nèi)容：凡例+品種正文+附錄+索引練習(xí)：1、甘油栓的貯藏法2、鹽酸嗎啡的鑒別3、甘草的性狀4、略溶的含義5、生物制品的貯藏要求實(shí)用藥物學(xué)第一章總論國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)《局頒藥品標(biāo)準(zhǔn)》收載品種包括：1、近年批準(zhǔn)生產(chǎn)的品種；2、藥典曾收載而現(xiàn)版藥典未列入的品種；3、批準(zhǔn)時(shí)間長，療效肯定，生產(chǎn)使用較多，但由于要求提高質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)需進(jìn)一步修訂的品種；4、地方標(biāo)準(zhǔn)中療效肯定，生產(chǎn)使用多的，經(jīng)修訂、提高，升為部頒標(biāo)準(zhǔn)的品種。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論其他國家藥典1.美國藥典（USP）2.英國藥典（BP）3.日本藥局方（JP)4.國際藥典（Ph.Int.）5.歐洲藥典（Ph.Eru）實(shí)用藥物學(xué)第一章總論四、國家基本藥物和基本藥物政策（一）國家基本藥物：概念（二）制定和遴選國家基本藥物的原則五、處方藥與非處方藥（一）藥品分類管理及其意義（二）處方藥與非處方藥的概念

處方藥（POM）：是憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師和執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可購買、調(diào)配和使用的藥品。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論

非處方藥（OTC）：是對于那些可自我認(rèn)識(shí)和辨別癥狀，并能自我治療的疾病，消費(fèi)者通過閱讀藥品說明書或咨詢醫(yī)師或藥師后，不需憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師處方就可自行購買和使用的藥品。具有療效確切、使用方便、毒副作用小，通常不會(huì)引起藥物依賴性、耐藥性或耐受性，也不會(huì)造成體內(nèi)蓄積中毒，不良反應(yīng)發(fā)生率低。又分為甲類非處方藥和乙類非處方藥，分別標(biāo)有紅色和綠色OTC標(biāo)記。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論實(shí)用藥物學(xué)第一章總論OTC的基本特性：（1）應(yīng)用安全；（2）質(zhì)量保證；（3）療效確切；（4）使用方便；（5）標(biāo)識(shí)詳細(xì)；（6）價(jià)格合理。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論本節(jié)知識(shí)要點(diǎn)藥物學(xué)的概念及研究內(nèi)容藥物的命名（通用名、化學(xué)名、商品名）藥品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)國家基本藥物政策處方藥非處方藥實(shí)用藥物學(xué)第一章總論藥物機(jī)體藥效學(xué)藥動(dòng)學(xué)吸收、分布、代謝、排泄實(shí)用藥物學(xué)第一章總論有何作用？如何作用？藥效學(xué)？§1-3藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

實(shí)用藥物學(xué)第一章總論

一、藥物作用的基本規(guī)律（一）藥物的基本作用興奮抑制

（二）藥物作用的方式及類型局部作用和吸收作用

（四）藥物作用的兩重性（防治作用-不良反應(yīng)）：

1、防治作用：預(yù)防與治療

（對因治療和對癥治療）直接作用和間接作用（三）藥物作用的選擇性意義？實(shí)用藥物學(xué)第一章總論2、不良反應(yīng)：概念具體表現(xiàn)：（1）副作用（2）毒性反應(yīng)

急性毒性慢性毒性（3）后遺效應(yīng)殘存效應(yīng)（4）繼發(fā)反應(yīng)二重感染（5）停藥反應(yīng)反跳現(xiàn)象（6）變態(tài)反應(yīng)

與遺傳體質(zhì)有關(guān)（7）特異質(zhì)反應(yīng)“蠶豆病”（8）耐受性耐藥性（抗藥性）（9）藥物依賴性

精神依賴軀體依賴實(shí)用藥物學(xué)第一章總論

副作用：藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的作用隨著用藥目的的改變，防治作用與副作用可相互轉(zhuǎn)化作用應(yīng)用副作用抑制腺體分泌治療嚴(yán)重盜汗、流涎癥口干解除內(nèi)臟平滑肌痙攣緩解胃腸絞痛便秘例：阿托品應(yīng)用實(shí)用藥物學(xué)第一章總論毒性反應(yīng)：藥物在用量過大、用藥時(shí)間過長或機(jī)體敏感性過高時(shí)產(chǎn)生的對機(jī)體有明顯損害的反應(yīng)。急性毒性反應(yīng)慢性毒性反應(yīng)三致反應(yīng)：“致癌、致畸、致突變”

沙利度胺（反應(yīng)停）“海豹肢”畸形新生兒實(shí)用藥物學(xué)第一章總論后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度（閾劑量）以下時(shí)，仍殘存的藥理效應(yīng)。繼發(fā)效應(yīng)：由藥物的治療作用引起的不良后果。例：二重感染停藥反應(yīng)：長期用藥后突然停藥出現(xiàn)原有病情加劇的現(xiàn)象，也稱撤藥反應(yīng)/反跳現(xiàn)象。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論變態(tài)反應(yīng)（超敏反應(yīng)，過敏反應(yīng)）：

變態(tài)反應(yīng)的發(fā)生與劑量無關(guān)，與藥物原有作用無關(guān)，不易預(yù)知，但過敏體質(zhì)者易發(fā)生，結(jié)構(gòu)相似的藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異體質(zhì)的病人對某些藥物的反應(yīng)特別敏感，很少劑量即可產(chǎn)生超出常人的強(qiáng)烈藥理效應(yīng)。是一類與遺傳異常有關(guān)的反應(yīng)，反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例。例：蠶豆病6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G-6-PD）缺乏所導(dǎo)致的疾病食用新鮮蠶豆后突然發(fā)生的急性血管內(nèi)溶血。服磺胺藥、解熱鎮(zhèn)痛藥時(shí)較易發(fā)生急性血管內(nèi)溶血。

實(shí)用藥物學(xué)第一章總論耐受性：連續(xù)用藥后機(jī)體對藥物的效應(yīng)逐漸減弱或消失。耐藥性：在化學(xué)治療中，病原微生物、寄生蟲、腫瘤細(xì)胞對藥物的敏感性下降，也稱抗藥性。實(shí)用藥物學(xué)第一章總論藥物依賴性：精神依賴性（心理依賴性、習(xí)慣性）—精神藥品身體依賴性（生理依賴性、成癮性）—麻醉藥品實(shí)用藥物學(xué)第一章總論思考題：就以下幾個(gè)項(xiàng)目比較幾種不良反應(yīng)的異同點(diǎn)。不良反應(yīng)劑量危害大小可否預(yù)知藥理作用副作用毒性反應(yīng)超敏反應(yīng)后遺效應(yīng)繼發(fā)反應(yīng)實(shí)用藥物學(xué)第一章總論不良反應(yīng)劑量危害大小可否預(yù)知藥理作用副作用治療量小+固有毒性反應(yīng)大劑量大+過強(qiáng)超敏反應(yīng)無關(guān)不定-無關(guān)后遺效應(yīng)<閾劑量不定+延伸繼發(fā)反應(yīng)治療量不定+結(jié)果實(shí)用藥物學(xué)第一章總論二、藥物的構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系（一）藥物的構(gòu)效關(guān)系非特異性結(jié)構(gòu)藥物

藥理與結(jié)構(gòu)的關(guān)系較少

主要受理化性質(zhì)的影響

特異性結(jié)構(gòu)藥物

依賴于藥物分子的特異的化學(xué)結(jié)構(gòu)

與體內(nèi)特定的受體的作用有關(guān)

實(shí)用藥物學(xué)第一章總論尿嘧啶

氟尿嘧啶嗎啡哌替啶實(shí)用藥物學(xué)第一章總論β-內(nèi)酰胺類抗生素的分類（5類）：青霉素類頭孢菌素類碳青霉烯類頭霉素類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類實(shí)用藥物學(xué)第一章總論無效量中毒量致死量極量常用量劑量作用強(qiáng)度安全范圍最小有效量（二）藥物的量效關(guān)系1、藥物的劑量：實(shí)用藥物學(xué)第一章總論1、藥物的劑量：無效量有效量最小有效量＜常用量＜極量極量中毒量安全范圍

概念致死量半數(shù)有效量（ED50）

半數(shù)致死量（LD50）實(shí)用藥物學(xué)第一章總論2、量效曲線的意義:

量－量關(guān)系：量－質(zhì)關(guān)系：個(gè)體差異：高敏性和低敏性

效能：藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。反映藥物內(nèi)在活性的大小。

效價(jià)：效價(jià)強(qiáng)度與等效劑量成反比。等效劑量越小，則效價(jià)強(qiáng)度越強(qiáng)。

治療指數(shù)：半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值。

實(shí)用藥物學(xué)第一章總論三、藥物的作用機(jī)制：1、改變理化環(huán)境

2、參與和干擾細(xì)胞代謝

3、影響細(xì)胞膜離子通道

4、影響酶的活性

5、作用于載體

6、影響免疫功能

7、作用于受體實(shí)用藥物學(xué)第一章總論四、藥物作用的受體理論：1.受體的概念、特性概念：受體是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞內(nèi)的大分子化合物，它可以選擇性地識(shí)別體內(nèi)生物活性物質(zhì)或藥物，并與之結(jié)合，傳遞信息，產(chǎn)生特定的生物效應(yīng)。特性：(1)敏感性（2）特異性（3）飽和性（4）可逆性（5）多樣性實(shí)用藥物學(xué)第一章總論2、藥物與受體的結(jié)合方式：化學(xué)鍵受體激動(dòng)劑：概念受體拮抗劑（阻斷劑）：競爭性和非競爭性

藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)條件:

藥物與受體結(jié)合的能力---親和力藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力—內(nèi)在活性或效應(yīng)力與受體結(jié)合的藥物分類

實(shí)用藥物學(xué)第一章總論藥物與受體結(jié)合，發(fā)揮藥效必須具備的兩個(gè)條件：（1）親和力；（2）內(nèi)在活性親和力內(nèi)在活性受體激動(dòng)藥++受體拮抗藥+-根據(jù)藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生的作用不同，將藥物分為：（1）受體激動(dòng)藥；（2）受體拮抗藥實(shí)用藥物學(xué)第一章總論補(bǔ)充：受體的調(diào)節(jié)受體調(diào)節(jié)配體結(jié)果向下調(diào)節(jié)（受體脫敏）受體激動(dòng)藥藥效降低產(chǎn)生耐受性向上調(diào)節(jié)（受體增敏）受體拮抗藥敏感性增強(qiáng)反跳現(xiàn)象實(shí)用藥物學(xué)第一章總論藥動(dòng)學(xué)：研究藥物的體內(nèi)過程及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化規(guī)律的一門科學(xué)。藥物的體內(nèi)過程：吸收分布代謝排泄（生物轉(zhuǎn)化）消除

§1-4藥物代謝動(dòng)力學(xué)實(shí)用藥物學(xué)第一章總論一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式：1、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)②耗能即低濃度高濃度特點(diǎn)：①逆濃度差2、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)②不耗能即高濃度低濃度特點(diǎn)：①順濃度差實(shí)用藥物學(xué)第一章總論被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)1、簡單擴(kuò)散（脂溶擴(kuò)散）

多數(shù)藥物以簡單擴(kuò)散的方式轉(zhuǎn)運(yùn)3、膜孔擴(kuò)散（濾過）2、易化擴(kuò)散實(shí)用藥物學(xué)第一章總論實(shí)用藥物學(xué)第一章總論二、藥物的體內(nèi)過程吸收：藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程（一）吸收及其影響因素1、藥物的理化性質(zhì)及劑型，脂溶性，解離度分子吸收注射劑>口服溶液劑>口服固體制劑吸收的影響因素：實(shí)用藥物學(xué)第一章總論2、藥物的給藥途徑（1）消化道吸收首關(guān)消除①口服給藥②舌下給藥③直腸給藥（2）皮下、肌肉組織的吸收（3）皮膚、黏膜和肺泡的吸收3、吸收環(huán)境實(shí)用藥物學(xué)第一章總論首關(guān)消除肝門靜脈及其屬支組成實(shí)用藥物學(xué)第一章總論實(shí)用藥物學(xué)第一章總論2、藥物的給藥途徑（1）消化道吸收首關(guān)消除①口服給藥②舌下給藥③直腸給藥（2）皮下、肌肉組織的吸收（3）皮膚、黏膜和肺泡的吸收3、吸收環(huán)境實(shí)用藥物學(xué)第一章總論分布：藥物被吸收后，隨血液到達(dá)各組織器官的過程影響因素藥物與血漿蛋白結(jié)合體內(nèi)屏障：血腦屏障、胎盤屏障藥物與組織的親和力局部器官血流量藥物的理化性質(zhì)（二）分布及其影響因素實(shí)用藥物學(xué)第一章總論

（4）兩種藥物合用時(shí)可同時(shí)競爭與血漿蛋白結(jié)合

（3）結(jié)合后結(jié)合型藥物相對分子質(zhì)量增大，不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，影響其在體內(nèi)分布

（2）結(jié)合后藥物暫時(shí)失去藥理活性

（1）結(jié)合是可逆性

特點(diǎn)：藥物與血漿蛋白的結(jié)合實(shí)用藥物學(xué)第一章總論分布：藥物被吸收后，隨血液到達(dá)各組織器官的過程影響因素藥物與血漿蛋白結(jié)合體內(nèi)屏障：血腦屏障、胎盤屏障藥物與組織的親和力局部器官血流量藥物的理化性質(zhì)（二）分布及其影響因素實(shí)用藥物學(xué)第一章總論代謝：藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化藥物代謝的主要器官：肝臟藥物代謝的方式：氧化、還原、水解、結(jié)合等（三）代謝藥物代謝的酶系：肝藥酶藥物代謝的結(jié)果：活化、滅活、維持活性、產(chǎn)生毒性肝藥酶誘導(dǎo)劑肝藥酶抑制劑實(shí)用藥物學(xué)第一章總論排泄：藥物從體內(nèi)以原形藥或代謝產(chǎn)物被排出體外的過程。1、腎排泄2、膽汁排泄3、其他藥物排泄的最主要途徑肝腸循環(huán)作用時(shí)間長