婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege膽堿受體激動(dòng)藥主講：朱小平婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)藥能激動(dòng)膽堿受體，興奮膽堿能神經(jīng)，作用與乙酰膽堿相似。臨床用于治療膽堿能神經(jīng)功能下降所致的腸麻痹、青光眼、血管痙攣及重癥肌無(wú)力、阿爾茨海默病等疾病。

根據(jù)其對(duì)受體的選擇性可分為：M、N受體激動(dòng)藥：乙酰膽堿M受體激動(dòng)藥：氯貝膽堿、毛果蕓香堿N受體激動(dòng)藥：煙堿婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥硝酸毛果蕓香堿

pilocarpineNitrate咪唑環(huán)上的氮顯堿性，臨床用硝酸鹽1154322345.HNO3內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易水解，（呋喃酮）【化學(xué)名】

4-〔（1-甲基-1H-咪唑-5-基）甲基〕-3-乙基二氫-2(3H)-

呋喃酮硝酸鹽，又名匹魯卡品。順式結(jié)構(gòu)，易差向異構(gòu)化婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥硝酸毛果蕓香堿

pilocarpineNitrate【理化性質(zhì)】1、性狀：本品為無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，遇光易變質(zhì)。易溶于水、乙醇和氯仿，不溶于石油醚。2、旋光性：本品分子中有2個(gè)手性碳，具有旋光性。臨床用其右旋體。3、鹽：分子中咪唑環(huán)上的兩個(gè)氮原子顯堿性，遇硝酸、鹽酸等可生成鹽，藥用其硝酸鹽。婁底職業(yè)技術(shù)學(xué)院LoudiVocationalandTechnicalCollege第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物——擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥硝酸毛果蕓香堿

pilocarpineNitrate【理化性質(zhì)】4.穩(wěn)定性：①在pH4.0~5.0時(shí)比較穩(wěn)定，在堿性溶液中，分子中的內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，水解生成毛果蕓香酸鈉而失去藥理作用。②本品為順式結(jié)構(gòu)，受熱或堿性條件下C-3位可發(fā)生差向異構(gòu)化，生成較穩(wěn)定的異毛果蕓香堿，活性僅有1/20~1/16.

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pilocarpineNitrate【作用及用途】作用：選擇性激動(dòng)虹膜括約肌和睫狀肌M受體，產(chǎn)生縮瞳和