核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥主講人：何志光核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY目錄01.抗炎藥簡述03.常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥02.共同藥理作用

一、抗炎藥簡述01核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY糖皮質激素抗炎藥簡述甾體抗炎藥（SAIDs）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥非甾體抗炎藥（NSAIDs）核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥具有解熱、鎮(zhèn)痛，大多數(shù)還具有抗炎、抗風濕作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥通過抑制體內環(huán)氧酶（COX）的活性，減少前列腺素（PG）的生物合成而發(fā)揮作用核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY環(huán)氧酶(COX)COX-1（結構型）COX-2（誘導型）前列腺素（PG）前列腺素廣泛存在于人和哺乳動物各種重要組織和體液中參與多種體內功能的調節(jié)核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEYCOX-1促進合成生理性的PG如保護胃黏膜的PGE、調節(jié)血小板的TXA2等前列腺素（PG）COX-1（結構型）：主要存在于血管、胃、腎等組織中，參與血管舒縮、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及腎功能等調節(jié)核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEYCOX-2促進合成病理性PG主要為PGE2，能引起發(fā)熱、疼痛和炎癥前列腺素（PG）COX-2（誘導型）：多種損傷因子和細胞因子可誘導其表達，參與發(fā)熱、疼痛、炎癥等病理過程核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY前列腺素（PG）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥對COX-2抑制是發(fā)揮治療作用基礎而對COX-1的抑制則是引起不良反應的主要原因核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY

二、共同藥理作用02核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY共同藥理作用鎮(zhèn)痛作用抗炎作用解熱作用核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY持久的發(fā)熱會嚴重消耗患者的體力，出現(xiàn)頭痛、譫妄、驚厥、昏迷等，甚至嚴重的后遺癥，此時應該適當使用解熱藥緩解癥狀發(fā)熱是機體一種防御反應（巨噬細胞、白細胞吞噬活動增強，抗體生成增加等），且熱型也是診斷疾病的重要依據(jù)，故對一般發(fā)熱患者不必急于使用退燒藥解熱作用NSAIDs（-）核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY鎮(zhèn)痛作用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥對慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關節(jié)痛、痛經(jīng)等效果良好。無依賴性，臨床應用廣泛核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEYNSAIDs核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY抗炎作用前列腺素（PG）不僅能引起炎癥反應，還能增強緩激肽等致炎物質的作用，加重炎癥反應，大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥能抑制炎癥反應時PG的合成和釋放，發(fā)揮抗炎抗風濕作用核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY抗炎作用NSAIDs核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY

三、常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥02核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY常用解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥阿司匹林對乙酰氨基酚布洛芬尼美舒利吲哚美辛核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY阿司匹林阿司匹林又名乙酰水楊酸口服易吸收，吸收后，迅速被胃黏膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY藥理作用和臨床應用抗炎、抗風濕影響血栓形成解熱鎮(zhèn)痛核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY臨床常用于感冒發(fā)熱頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等解熱鎮(zhèn)痛常用劑量0.5g即有解熱鎮(zhèn)痛對輕、中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有明顯療效核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY對類風濕性關節(jié)炎患者，可迅速緩解疼痛，使關節(jié)炎癥狀減輕或消退，是目前治療類風濕性關節(jié)炎的首選藥急性風濕熱患者用藥后一兩天內發(fā)熱消退癥狀明顯減輕，具有診斷和治療雙重價值抗炎、抗風濕大劑量3-5g有明顯的抗炎、抗風濕作用，能減輕炎癥局部的紅、腫、熱、痛癥狀核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY臨床常用小劑量50~100mg阿司匹林防止血栓形成，防治心腦血管血栓性疾病小劑量50~100mg（非大劑量）阿司匹林抑制血小板的COX，減少血小板中的血栓素（TXA2）生成抑制血小板聚集，防止血栓形成影響血栓形成核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY不良反應過敏反應瑞夷綜合征水楊酸反應凝血功能障礙胃腸道反應核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY飯后服藥、服用腸溶片或同服抗酸藥，可減輕或避免胃腸反應，合用米索前列醇可減少消化道潰瘍發(fā)生率胃腸道反應較大劑量或長期服用可引起胃潰瘍及不易察覺胃出血是最常見不良反應，表現(xiàn)為上腹部不適、惡心、嘔吐核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY大劑量（5g／天以上）或長期服用，可抑制凝血酶原形成，引起凝血障礙，可用維生素K預防凝血功能障礙小劑量或一般劑量阿司匹林可抑制血小板聚集延長出血時間，術前一周停用核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY

一旦水楊酸反應癥狀出現(xiàn)，應立即停藥，同時可靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液，促進排泄，并給與對癥治療水楊酸反應嚴重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調，甚至精神失常劑量過大（≥5g／天）時，可出現(xiàn)中毒的水楊酸反應表現(xiàn)為頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退等核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY糖皮質激素霧化吸入和抗組胺藥治療有效使用腎上腺素療效差或無效有哮喘史者禁用過敏反應某些哮喘患者服用阿司匹林后可誘發(fā)哮喘稱為“阿司匹林哮喘”，嚴重者可引起死亡少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫甚至過敏性休克核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童或青少年服用阿司匹林后有發(fā)生瑞夷綜合征的危險瑞夷綜合征表現(xiàn)為嚴重肝功能不良合并腦病，雖少見，但可致死患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童或青少年服用阿司匹林后有發(fā)生瑞夷綜合征的危險核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY禁忌癥嚴重肝功能不全、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏、血友病、消化性潰瘍、哮喘、孕婦病毒感染兒童等禁用核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY對乙酰氨基酚解熱作用與阿司匹林相似，鎮(zhèn)痛作用較弱幾無抗炎抗風濕作用對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，醋氨酚口服易吸收，主要在肝代謝，由腎排泄核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY過量可致肝壞死及腎損害!對乙酰氨基酚治療量對胃腸刺激小，有惡心嘔吐等，但較輕；偶見過敏反應，如皮疹常用于感冒發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及對阿司匹林不能耐受或過敏患者由于不良反應少，小兒發(fā)熱首選核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY因不良反應多，一般不用于解熱鎮(zhèn)痛，不良反應發(fā)生率高且重，抗炎抗風濕也不作為首選藥吲哚美辛（消炎痛）抗炎、鎮(zhèn)痛效果明顯強于阿司匹林對炎性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛效果口服易吸收，是最強的前列腺素合成酶抑制劑，具有強大的抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY布洛芬布洛芬緩釋膠囊是抗炎解熱鎮(zhèn)痛類OTC產品核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY布洛芬在臨床上被廣泛使用目前占全球解熱鎮(zhèn)痛藥市場25%的份額布洛芬胃腸道反應輕，患者易耐受但長期大量使用仍可引起胃潰瘍布洛芬藥物雖然療效低于阿司匹林但其副作用在所有非甾體抗炎藥中是最低的核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUSTEY尼美舒利尼美舒利是新一代的選擇性高、強效、安全的抗炎鎮(zhèn)痛藥核工業(yè)衛(wèi)生學校HEALTHSCHOOLOFNUCLEARINDUST