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文檔簡介

抗惡性腫瘤藥

——作用機制和分類常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥理學(xué)課程組2按細(xì)胞增殖周期分類--細(xì)胞周期非特異性抗腫瘤藥物CCNSA藥物作用：破壞DNA結(jié)構(gòu)、影響其復(fù)制或轉(zhuǎn)錄功能的藥物；抑制或殺滅增殖周期各時相的細(xì)胞，以及G0期細(xì)胞，產(chǎn)生細(xì)胞周期非特異性的抗腫瘤作用。藥物特點：殺滅腫瘤細(xì)胞的作用強，呈劑量依耐性。在機體能夠耐受藥物毒性的限度內(nèi)，劑量越大，殺滅腫瘤細(xì)胞的效果越好。藥物代表：烷化劑、抗腫瘤抗生素、鉑類配合物等。影響DNA合成（抑制S期）或抑制有絲分裂（抑制M期）作用機制長春堿類藥物、抗代謝藥物、紫杉醇類、鬼臼毒素類。藥物代表殺傷腫瘤細(xì)胞的作用較弱，達到一定作用后，再增加劑量其作用也不增加；藥物作用呈時間依耐性，需要一定的時間才能發(fā)揮效果。藥物特點按細(xì)胞增殖周期分類--細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物CCSA按作用機制分類--干擾核酸（DNA、RNA及前體）合成作用原理：腫瘤細(xì)胞生長繁殖迅速，需大量合成核酸的原料。有些抗腫瘤藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與這些原料（葉酸、嘌呤、嘧啶）相似，可通過慘偽機制與正常原材料競爭相關(guān)酶，分別在不同環(huán)節(jié)干擾核酸，尤其是DNA的生物合成，使腫瘤細(xì)胞不能進行分裂，最后導(dǎo)致死亡。按作用機制分類--影響DNA結(jié)構(gòu)、功能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)，或抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶活性，影響DNA復(fù)制和修復(fù)功能。DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶存在于細(xì)胞核內(nèi),能夠催化DNA鏈的斷裂和結(jié)合,從而控制DNA的拓?fù)錉顟B(tài)。2按作用機制分類--干擾轉(zhuǎn)錄過程及阻止RNA合成作用原理：藥物嵌入DNA堿基對之間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成按作用機制分類--影響蛋白質(zhì)合成作用于蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié)，影響蛋白質(zhì)的功能，抑制腫瘤細(xì)胞的生長繁殖。按作用機制分類--影響體內(nèi)激素平衡藥通過調(diào)控激素的平衡，抑制某些激素依耐性腫瘤的生長。抗腫瘤藥的主要作用機制烷化劑抗腫瘤抗生素抗腫瘤激素類藥抗代謝藥抗腫瘤植物藥其他類抗腫瘤藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類

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