1.解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林化學(xué)名：2-(乙酰氧基)-苯甲酸又名乙酰水楊酸

本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭或微帶醋酸臭，味微酸；易溶于乙醇，可溶于氯仿和乙醚，微溶于水。熔點(diǎn)135-140℃。阿司匹林的制備合成：本品的合成國內(nèi)外均采用水楊酸和乙酸酐酰化工藝。1.鑒別：本品水溶液加熱煮沸放冷后，滴加FeCl3試劑，顯紫堇色。阿司匹林水楊酸結(jié)論：應(yīng)密封、防潮、避光保存。2.穩(wěn)定性：本品含酚酯結(jié)構(gòu)，又因羧基的鄰助作用，使其遇濕、堿、受熱及微量金屬離子催化易水解成水楊酸和醋酸；前者在空氣中見光可自動(dòng)氧化生成醌型化合物而變色（淡黃→紅棕色→黑色）。藍(lán)色至黑色臨床應(yīng)用：

解熱、鎮(zhèn)痛和消炎抗風(fēng)濕；具有抑制血小板凝聚作用，可用于防治動(dòng)脈血栓和心肌梗死；可用于痛風(fēng)的治療。

對乙酰氨基酚

本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦；易溶于熱水或乙醇，略溶于水，PKa為9.7。熔點(diǎn)168-172℃。制備方法：

對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)與性質(zhì)游離酚羥基與FeCl3發(fā)生顯色反應(yīng)酰胺鍵，酸性或堿性條件下易發(fā)生水解反應(yīng)對氨基苯酚，發(fā)生紅色重氮化偶合反應(yīng)具有弱酸性，在空氣中穩(wěn)定，水溶液的穩(wěn)定性與溶液的pH有關(guān)，在酸及堿性條件下，穩(wěn)定性較差在潮濕的條件下易水解成對氨基酚，進(jìn)一步發(fā)生氧化降解，生成亞胺醌，顏色逐漸變深，在貯存及制劑過程要特別注意。理化性質(zhì)：1.本品結(jié)構(gòu)中具有酚羥基，遇三氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。對乙酰氨基酚的鑒別

2.有酰胺結(jié)構(gòu)易水解生成對氨基酚（可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)）和乙酸紅色課堂互動(dòng):

有同學(xué)認(rèn)為利用對乙酰氨基酚分子中酚羥基的弱酸性與氫氧化鈉成鹽，再加蒸餾水煮沸就應(yīng)該可以很方便地配制成其水溶性制劑了。對不對？請用化學(xué)反應(yīng)方程式加以說明。藥理作用:

解熱鎮(zhèn)痛，臨床用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛，尤其適用于對阿司匹林敏感的個(gè)體;是目前苯胺類化合物中唯一在臨床上應(yīng)用的解熱鎮(zhèn)痛藥，但是沒有抗炎活性。多種抗感冒復(fù)方制劑的活性成分。拓展提高:

對乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝時(shí)主要與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合成酯，排出體外。少部分經(jīng)肝臟氧化代謝成N-羥基衍生物，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為有毒性的乙酰亞胺醌。大劑量或超劑量服用對乙酰氨基酚時(shí)，可由于乙酰亞胺醌與含巰基的肝蛋白質(zhì)結(jié)合成共價(jià)加合物而導(dǎo)致肝壞死、腎小管壞死和低葡萄糖昏迷。如果誤服大量的對乙酰氨基酚時(shí)，可口服5%的乙酰半胱氨酸等含巰基的化合物解救。

2.非甾體抗炎藥什么是炎癥？炎癥（inflammation）：就是平時(shí)人們所說的“發(fā)炎”，是機(jī)體對于刺激的一種防御反應(yīng)，表現(xiàn)為紅、腫、熱、痛和功能障礙。炎癥，可以是感染引起的感染性炎癥，也可以不是由于感染引起的非感染性炎癥。通常情況下，炎癥是有益的，是人體的自動(dòng)的防御反應(yīng)，但是有的時(shí)候，炎癥也是有害的，例如對人體自身組織的攻擊、發(fā)生在透明組織的炎癥等等。分類：非甾體抗炎藥芳基烷酸類芳基乙酸類1,2-苯并噻嗪類芳基丙酸類COX-2選擇性抑制劑鄰氨基苯甲酸類一、鄰氨基苯甲酸類甲芬那酸

MefenamicAcid本品溶解在三氯甲烷中，在紫外燈（254nm）下顯強(qiáng)烈綠色熒光。本品加硫酸溶解，再加重鉻酸鉀即顯深藍(lán)色，隨即變?yōu)樽鼐G色。本品又名甲滅酸，用于輕度及中度疼痛，適用于牙科及產(chǎn)科等術(shù)后的疼痛、痛經(jīng)、血管性頭痛的防治。二、芳基烷酸類

結(jié)構(gòu)通式及分類如下：

（一）芳基乙酸類典型藥物一：吲哚美辛

理化性質(zhì):1.酸性2.水解性3.鑒別反應(yīng)本品對光敏感，遇光會逐漸分解，故需避光保存。

化學(xué)性質(zhì)：

1.分解反應(yīng)

鑒別反應(yīng)：本品的強(qiáng)堿性溶液與重鉻酸鉀和硫酸反應(yīng)顯紫色與亞硝酸鈉和鹽酸反應(yīng)顯綠色，放置后漸變黃色與新鮮的香草醛鹽酸液共熱，玫瑰紫色。臨床應(yīng)用：

治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療急性痛風(fēng)和炎癥發(fā)熱雙氯芬酸鈉

DiclofenacSodium本品熾灼后，濾液顯氯化物的特性反應(yīng)。本品又名雙氯滅痛，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)炎、術(shù)后疼痛及各種原因所引起的發(fā)熱。(二)芳基丙酸類

1．芳基丙酸類藥物結(jié)構(gòu)通式及其構(gòu)效關(guān)系芳基丙酸類抗炎藥可用下列通式表示：典型藥物：布洛芬

本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，稍有異臭，無味；易溶于乙醇、氯仿、乙醚和丙酮，不溶于水。本品含有羧基，顯酸性，可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。本品結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性中心，臨床藥用品為外消旋體?；瘜W(xué)性質(zhì)：

1.羥肟酸鐵反應(yīng)暗紫色萘普生

Naproxen本品遇光可逐漸變色。本品用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、急性痛風(fēng)等慢性疾病以及輕度、中度疼痛。（三）芳基烷酸類其他常用藥物常用芳基烷酸類非甾體藥物：

酮洛芬

托美丁氟比洛芬三、1,2-苯并噻嗪類

代表藥:吡羅昔康化學(xué)性質(zhì)1.本品分子中有烯醇式羥基結(jié)構(gòu)，加三氯化鐵試液，顯玫瑰紅色。2.具有酰胺結(jié)構(gòu)，易水解，需密封置陰涼處保存。

應(yīng)用本品用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療，急性痛風(fēng)等治療。

美洛昔康

Meloxicam本品分子中有烯醇式羥基結(jié)構(gòu)，顯弱酸性，易溶于堿。本品加三氯甲烷溶解后，加三氯化鐵試液，三氯甲烷層顯淡紫紅色。本品熾灼產(chǎn)生的氣體硫化氫可使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙顯黑色。本品為解熱鎮(zhèn)痛類非甾體抗炎藥，用于類風(fēng)濕、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。四、COX-2選擇性抑制劑的開發(fā)環(huán)氧合酶的分類及作用：COX-1:原生酶,促進(jìn)胃黏膜PGs的合成，具有細(xì)胞生理調(diào)節(jié)功能，對消化道黏膜起保護(hù)作用。COX-2：誘導(dǎo)酶，在炎癥細(xì)胞中，受炎癥因子的誘惑，大量產(chǎn)生，使炎癥部位的前列腺素