氨基糖苷類抗生素掌握氨基糖苷類抗生素的共性。熟悉鏈霉素、慶大霉素和阿米卡星的抗菌作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)。學(xué)習(xí)目標(biāo)概述

氨基糖苷類抗生素是一類由氨基糖和氨基環(huán)醇通過(guò)氧橋連接而成的苷類抗生素，屬堿性化合物。氨基糖苷類抗生素12天然品代表藥：鏈霉素、慶大霉素半合成品代表藥：阿米卡星、奈替米星分類

氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素的共性1常用氨基糖苷類抗生素2主要內(nèi)容1.第一節(jié)氨基糖苷類抗生素的共性吸收：口服不易吸收，肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。分布：主要分布細(xì)胞外液，在內(nèi)耳淋巴液及腎皮質(zhì)中藥物濃度高。不易

透過(guò)血腦屏障，但能透過(guò)胎盤屏障。消除：肝代謝，約90%以原形經(jīng)腎排泄，尿藥濃度高。體內(nèi)過(guò)程氨基糖苷類抗生素的共性【抗菌作用】抗菌譜抗菌機(jī)制耐藥性1.靜止期殺菌劑2.革蘭陰性桿菌3.銅綠假單胞菌4.金黃色葡萄球菌1.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成2.影響細(xì)菌胞漿膜通透性有部分或完全交叉耐藥性5.結(jié)核分枝桿菌

質(zhì)粒介導(dǎo)產(chǎn)生鈍化酶或降低胞漿膜通透性產(chǎn)生氨基糖苷類抗生素共性【臨床應(yīng)用】1.口服用于治療腸道感染及腸道手術(shù)前消毒。2.肌內(nèi)注射用于全身感染。3.尿藥濃度高，適合治療泌尿道感染。氨基糖苷類抗生素共性【不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)】耳毒性腎毒性神經(jīng)-肌肉麻痹過(guò)敏反應(yīng)前庭神經(jīng)損害：眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫等耳蝸神經(jīng)損害：耳鳴、聽(tīng)力減退、重者耳聾。應(yīng)監(jiān)測(cè)聽(tīng)力。

腎小管腫脹急性壞死表現(xiàn)為四肢軟弱無(wú)力、血壓下降、呼吸困難甚至呼吸停止、死亡?？捎闷咸烟撬徕}和新斯的明搶救。皮疹、藥熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克。應(yīng)詢問(wèn)患者過(guò)敏史，并作皮試。氨基糖苷類抗生素共性表現(xiàn)為蛋白尿、管型尿、血尿，甚至無(wú)尿，氮質(zhì)血癥和腎衰竭。應(yīng)定期進(jìn)行腎功能檢查。第二節(jié)常用氨基糖苷類抗生素應(yīng)用最早的氨基糖苷類抗生素，也是第一個(gè)用于治療結(jié)核病的藥物?？诜丈?，肌內(nèi)注射吸收快。對(duì)銅綠假單孢菌和其他革蘭陰性桿菌的抗菌活性最低，對(duì)土拉菌病和鼠疫有特效。臨床主要與四環(huán)素聯(lián)合用藥治療鼠疫；與異煙肼、利福平合用治療多重耐藥的結(jié)核??；與青霉素合用治療溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及腸球菌等引起的心內(nèi)膜炎。特點(diǎn)一、鏈霉素口服吸收少，肌內(nèi)注射吸收迅速而完全，抗菌譜廣，療效確切。對(duì)革蘭陰性桿菌、革蘭陽(yáng)性菌、肺炎支原體、炭疽芽孢桿菌等均有較強(qiáng)殺滅作用。臨床應(yīng)用：

治療嚴(yán)重的革蘭陰性桿菌感染的首選藥；

口服治療腸道感染和腸道術(shù)前準(zhǔn)備；

可與青霉素、頭孢菌素類合用協(xié)同治療心內(nèi)膜炎；

與羧芐西林或第三代頭孢菌素類合用治療銅綠假單胞菌感染；

局部用于治療皮膚、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。特點(diǎn)二、慶大霉素口服吸收少，肌內(nèi)注射易吸收。對(duì)多數(shù)常見(jiàn)革蘭陰性菌和結(jié)核桿菌有效。

與其他抗結(jié)核藥合用治療對(duì)第一線抗結(jié)核藥產(chǎn)生耐藥性的結(jié)核病患者。

特點(diǎn)三、卡那霉素

卡那霉素半合成衍生物?？咕V廣、對(duì)多種氨基糖苷類滅活酶高度穩(wěn)定，對(duì)結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌有一定的抗菌活性，且細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性。臨床主要用于治療耐藥的革蘭陰性桿菌以及敏感的葡萄球菌屬引起的嚴(yán)重感染；也用于結(jié)核病、麻風(fēng)病的治療。特點(diǎn)四、阿米卡星口服難吸收，肌內(nèi)注射吸收迅速。對(duì)肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單孢菌的抗菌作用較慶大霉素強(qiáng)，對(duì)耐慶大霉素的菌株仍有效。

常與青霉素類或頭孢菌素類合用，治療銅綠假單孢菌所致的各種感染。特點(diǎn)五、妥布霉素抗菌譜廣，對(duì)鈍化酶穩(wěn)定，對(duì)慶大霉素、妥布霉素耐藥的菌株仍然有效。治療敏感菌所致的呼吸道、消化道、泌尿道、皮膚軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的感染。

耳毒性、腎毒性是本類藥物中最小的，劑量大或療程長(zhǎng)時(shí)仍可發(fā)生。特點(diǎn)六、奈替米星氨基環(huán)醇類藥物，抗菌機(jī)制與氨基糖苷類抗生素相似，將其列入