藥物的體內(nèi)過程研究藥物體內(nèi)過程吸收分布代謝排泄及體內(nèi)藥物濃_第1頁
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2025年7月1日1藥物的體內(nèi)過程研究藥物體內(nèi)過程(吸收、分布、代謝、排泄)及體內(nèi)藥物濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。2025年7月1日21.吸收

:藥物從給藥部位進(jìn)入全身循環(huán)一般情況下,藥物吸收速度按快慢順序依次為:吸入、舌下、直腸、肌內(nèi)注射、皮下注射、口服、經(jīng)皮給藥。吸收程度:舌下、肌內(nèi)注射、吸入、皮下注射和直腸吸收較完全,口服給藥次之。2025年7月1日3首關(guān)效應(yīng)口服藥物在胃腸道吸收后,首先進(jìn)入肝門靜脈系統(tǒng),某些藥物在通過腸粘膜和肝臟時(shí),部分被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,這種現(xiàn)象叫首關(guān)效應(yīng)。生物利用度定義:血管外給藥后,藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對分量和相對速度。靜脈注射生物利用度為100%。2025年7月1日62.分布

藥物從血循通過各種生理屏障轉(zhuǎn)運(yùn)到各組織器官的過程。影響藥物分布的因素:(1)藥物與血漿蛋白的結(jié)合(2)器官血流量(3)組織的親和力(4)體液的PH值和藥物的解離度等2025年7月1日73.代謝部位:主要在肝臟,其它如胃腸、肺、皮膚、腎步驟:分兩步進(jìn)行具體見后面8

I相反應(yīng)(PhaseI):氧化、還原、水解結(jié)果:引入或脫去基團(tuán)(-OH、-COOH、-NH2、-SH)II相反應(yīng)(PhaseII):內(nèi)源性葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸等與藥物或I相反應(yīng)的產(chǎn)物結(jié)合生成極性很高的代謝產(chǎn)物2025年7月1日94.排泄(Excretion):腎臟(主要)消化道肺皮膚唾液乳汁等途徑2025年7月1日10習(xí)題:首關(guān)效應(yīng)可發(fā)生于()舌下給藥B.皮下注射C.肌內(nèi)注射D.口服藥物與血漿蛋白結(jié)合后其()藥物作用增強(qiáng)B.暫時(shí)失去藥理活性C.藥物代謝加快D.藥物排泄加快2025年7月1日11堿化尿液,可使弱酸性藥物經(jīng)腎臟排泄時(shí)()解離多、重吸收多、排出少解離少、重吸收多、排出少解離少、重吸收少、排出多解離多、重吸收少、排出多藥物或其代謝物排泄的主要途徑是()A.腸道B.膽汁C.乳汁D.腎臟藥代動力學(xué):研究藥物在體內(nèi)的濃度(血藥濃度)隨時(shí)間的動態(tài)變化規(guī)律。血藥濃度:指藥物吸收后在血漿內(nèi)的總濃度,有時(shí)也可泛指藥物在全血中的濃度。時(shí)量關(guān)系:血藥濃度隨時(shí)間變化的動態(tài)過程。與藥物代謝動力學(xué)有關(guān)的概念半衰期定義,血漿藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,用t1/2表示。作用:用于確定適

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