2025年綜合類(lèi)-第四章藥理學(xué)-局部麻醉藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥歷年真題摘選帶答案(5卷100道集錦-單選題)2025年綜合類(lèi)-第四章藥理學(xué)-局部麻醉藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥歷年真題摘選帶答案(篇1)【題干1】局部麻醉藥中，利多卡因?qū)儆谀囊活?lèi)藥物？【選項(xiàng)】A.酯類(lèi)B.酰胺類(lèi)C.醇類(lèi)D.苯甲酸酯類(lèi)【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含酰胺鍵，屬于酰胺類(lèi)局部麻醉藥。其特點(diǎn)為起效快（2-3分鐘）、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)（4-6小時(shí)），且不易引起過(guò)敏反應(yīng)，適用于浸潤(rùn)麻醉和神經(jīng)阻滯。酯類(lèi)局部麻醉藥如普魯卡因易被血漿酯酶水解，易引發(fā)過(guò)敏反應(yīng)?！绢}干2】利多卡因阻斷哪種離子通道發(fā)揮局部麻醉作用？【選項(xiàng)】A.鈉通道B.鉀通道C.鈣通道D.氯通道【參考答案】A【詳細(xì)解析】局部麻醉藥通過(guò)阻斷鈉通道（電壓依賴(lài)性鈉通道）降低神經(jīng)細(xì)胞去極化，抑制動(dòng)作電位的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。利多卡因?qū)︹c通道的阻斷具有濃度依賴(lài)性，低濃度時(shí)抑制傳導(dǎo)，高濃度時(shí)抑制開(kāi)放。此機(jī)制也解釋了其抗心律失常（如室性心律失常）的作用?！绢}干3】普魯卡因的過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率較高，主要原因是什么？【選項(xiàng)】A.代謝產(chǎn)物毒性B.血漿中酯酶活性不足C.藥物結(jié)構(gòu)易致敏D.起效速度慢【參考答案】C【詳細(xì)解析】普魯卡因?qū)儆邗ヮ?lèi)局部麻醉藥，其結(jié)構(gòu)中的酯基易被血漿酯酶水解為對(duì)氨基苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。PABA與體內(nèi)蛋白質(zhì)結(jié)合形成抗原-抗體復(fù)合物，引發(fā)過(guò)敏反應(yīng)（如蕁麻疹、過(guò)敏性休克）。因此酯類(lèi)局麻藥臨床應(yīng)用受限?！绢}干4】下列哪種局部麻醉藥代謝主要通過(guò)腎臟排泄？【選項(xiàng)】A.利多卡因B.普魯卡因C.布比卡因D.羅哌卡因【參考答案】B【詳細(xì)解析】普魯卡因的代謝產(chǎn)物對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇均需經(jīng)腎臟排泄，而酰胺類(lèi)局麻藥（如利多卡因、布比卡因）主要通過(guò)肝臟代謝，以原形經(jīng)腎臟排出。因此普魯卡因的腎功能不全患者需調(diào)整劑量?！绢}干5】局部麻醉藥中，哪種藥物的作用時(shí)間最短？【選項(xiàng)】A.利多卡因B.布比卡因C.羅哌卡因D.普魯卡因【參考答案】D【詳細(xì)解析】普魯卡因的半衰期僅15-30分鐘，作用時(shí)間最短（30-60分鐘），主要因酯酶水解迅速。相比之下，酰胺類(lèi)局麻藥（如利多卡因半衰期1.5-2小時(shí)，布比卡因2-4小時(shí)）因酰胺鍵更穩(wěn)定，水解速度慢，作用時(shí)間更長(zhǎng)?！绢}干6】利多卡因用于治療室性心律失常的機(jī)制是什么？【選項(xiàng)】A.抑制心肌細(xì)胞自律性B.阻斷鈉通道減少動(dòng)作電位4期除極C.增強(qiáng)心肌收縮力D.改善心肌供血【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因通過(guò)阻斷心肌細(xì)胞快鈉通道（電壓門(mén)控鈉通道），抑制4期除極，降低自律性，從而消除室性異位搏動(dòng)。此作用與局部麻醉無(wú)關(guān)，是其抗心律失常的核心機(jī)制?！绢}干7】利多卡因中毒時(shí)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)最早出現(xiàn)的癥狀是？【選項(xiàng)】A.瞳孔散大B.肌肉震顫C.驚厥D.呼吸抑制【參考答案】C【詳細(xì)解析】利多卡因中毒時(shí)，血藥濃度超過(guò)5-6μg/mL可致中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，表現(xiàn)為先兆性感覺(jué)異常（如麻木）、言語(yǔ)障礙，隨后出現(xiàn)抽搐（驚厥）。驚厥是早期典型癥狀，及時(shí)停藥可緩解?！绢}干8】苯妥英鈉治療癲癇的機(jī)制主要與哪種離子通道相關(guān)？【選項(xiàng)】A.鉀通道B.鈣通道C.鈉通道D.氯通道【參考答案】C【詳細(xì)解析】苯妥英鈉通過(guò)增強(qiáng)鈉通道的持續(xù)開(kāi)放狀態(tài)，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程（APD），降低神經(jīng)元異常放電頻率。其抗癲癇譜較廣（包括失神、強(qiáng)直-陣攣發(fā)作），但易引起外周神經(jīng)病變（因鈉通道過(guò)度激活）?！绢}干9】苯妥英鈉的代謝產(chǎn)物主要是什么？【選項(xiàng)】A.乙內(nèi)酰脲B.苯巴比妥C.苯妥英酸D.茚二酮【參考答案】D【詳細(xì)解析】苯妥英鈉在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝為活性代謝產(chǎn)物苯妥英酸（10%）、無(wú)活性的乙內(nèi)酰脲（15%）和茚二酮（70%）。其中苯妥英酸仍具藥理活性，但毒性較低，是主要治療癲癇的藥物?！绢}干10】長(zhǎng)期使用苯妥英鈉可能引起哪種副作用？【選項(xiàng)】A.骨髓抑制B.牙齦增生C.腎功能損害D.肝酶誘導(dǎo)【參考答案】B【詳細(xì)解析】苯妥英鈉可誘導(dǎo)肝藥酶（CYP450系統(tǒng)），加速自身代謝，但長(zhǎng)期使用因骨代謝異常導(dǎo)致牙齦增生、牙齒松動(dòng)。其機(jī)制與藥物抑制成骨細(xì)胞活性及鈣離子代謝紊亂相關(guān)?！绢}干11】地西泮（安定）的主要藥理作用是什么？【選項(xiàng)】A.抗癲癇B.鎮(zhèn)痛C.鎮(zhèn)靜催眠D.抗心律失?！緟⒖即鸢浮緾【詳細(xì)解析】地西泮為苯二氮?類(lèi)藥物，通過(guò)增強(qiáng)γ-氨基丁酸（GABA）與GABA受體復(fù)合物的敏感性，抑制中樞神經(jīng)興奮性，發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮作用。其抗驚厥作用（苯二氮?類(lèi)抗驚厥藥）主要用于癲癇持續(xù)狀態(tài)?！绢}干12】地西泮靜脈注射的起效時(shí)間約為？【選項(xiàng)】A.1-3分鐘B.5-10分鐘C.15-30分鐘D.無(wú)效【參考答案】A【詳細(xì)解析】地西泮靜脈注射后迅速透過(guò)血腦屏障，1-3分鐘起效，10-15分鐘達(dá)到血藥峰值濃度。其脂溶性高，起效快但持續(xù)時(shí)間短（2-6小時(shí)），需重復(fù)給藥維持療效?！绢}干13】地西泮的活性代謝產(chǎn)物是？【選項(xiàng)】A.去甲地西泮B.莫達(dá)非尼C.奧沙西泮D.氯硝西泮【參考答案】A【詳細(xì)解析】地西泮在體內(nèi)經(jīng)N-去甲基化代謝為去甲地西泮（活性為地西泮的20%），進(jìn)一步代謝為無(wú)活性的氧化物。去甲地西泮的半衰期（5-7小時(shí)）顯著長(zhǎng)于地西泮，是延長(zhǎng)鎮(zhèn)靜作用的主要原因?！绢}干14】苯巴比妥主要用于哪種類(lèi)型的癲癇發(fā)作？【選項(xiàng)】A.原發(fā)性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作B.失神發(fā)作C.陣攣性發(fā)作D.非驚厥性癲癇狀態(tài)【參考答案】A【詳細(xì)解析】苯巴比妥為長(zhǎng)效巴比妥類(lèi)藥物，通過(guò)延長(zhǎng)GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，抑制神經(jīng)元放電。臨床主要用于強(qiáng)直-陣攣發(fā)作（全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作）和癲癇持續(xù)狀態(tài)，對(duì)失神發(fā)作效果較差?！绢}干15】苯巴比妥的代謝途徑主要通過(guò)？【選項(xiàng)】A.腎臟排泄B.肝臟代謝C.脾臟清除D.肺排出【參考答案】B【詳細(xì)解析】苯巴比妥主要在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝為巴比妥酸（活性消失），再經(jīng)腎臟排泄。其代謝受遺傳多態(tài)性影響（如CYP2C19基因變異），導(dǎo)致療效和毒性差異顯著?！绢}干16】苯巴比妥長(zhǎng)期使用易導(dǎo)致哪種嚴(yán)重副作用？【選項(xiàng)】A.呼吸抑制B.依賴(lài)性和戒斷反應(yīng)C.肝功能衰竭D.過(guò)敏反應(yīng)【參考答案】B【詳細(xì)解析】苯巴比妥為中樞神經(jīng)抑制劑，長(zhǎng)期使用可產(chǎn)生生理依賴(lài)性和耐受性，停藥后易出現(xiàn)戒斷反應(yīng)（如焦慮、震顫、抽搐）。其依賴(lài)性和毒性遠(yuǎn)高于地西泮，臨床已逐漸被新型苯二氮?類(lèi)藥物替代。【題干17】丙泊酚用于全身麻醉誘導(dǎo)的給藥途徑是？【選項(xiàng)】A.口服B.肌肉注射C.靜脈注射D.硬膜外注射【參考答案】C【詳細(xì)解析】丙泊酚為短效靜脈麻醉藥，通過(guò)抑制GABA受體-Cl-通道復(fù)合物的敏感性產(chǎn)生意識(shí)消失和鎮(zhèn)痛作用。其脂溶性極高，靜脈注射后1-2分鐘起效，3-5分鐘達(dá)到血藥峰值，適用于快速誘導(dǎo)全身麻醉?！绢}干18】丙泊酚的代謝產(chǎn)物是否具有藥理活性？【選項(xiàng)】A.是B.否C.部分具有D.不確定【參考答案】B【詳細(xì)解析】丙泊酚在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝為水溶性代謝產(chǎn)物（如丙泊酚葡萄糖醛酸酯），這些代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性且易經(jīng)腎臟排出。因此丙泊酚的藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體差異較小，無(wú)需常規(guī)監(jiān)測(cè)血藥濃度?！绢}干19】氟比洛芬的藥理作用機(jī)制屬于？【選項(xiàng)】A.抑制COX-1和COX-2B.抑制COX-2C.增強(qiáng)COX-1D.無(wú)明確機(jī)制【參考答案】A【詳細(xì)解析】氟比洛芬為非甾體抗炎藥（NSAIDs），通過(guò)抑制環(huán)氧合酶（COX）活性減少前列腺素合成，具有鎮(zhèn)痛、抗炎和抗血小板聚集作用。其COX-1和COX-2抑制作用較強(qiáng)，但選擇性低于塞來(lái)昔布等選擇性COX-2抑制劑?！绢}干20】氟比洛芬的常見(jiàn)副作用不包括？【選項(xiàng)】A.胃腸道反應(yīng)B.過(guò)敏性休克C.肝功能異常D.肌肉骨骼疼痛【參考答案】B【詳細(xì)解析】氟比洛芬的常見(jiàn)副作用包括胃腸道反應(yīng)（惡心、腹瀉）、肝功能異常（轉(zhuǎn)氨酶升高）和肌肉骨骼疼痛。過(guò)敏性休克雖為NSAIDs罕見(jiàn)嚴(yán)重反應(yīng)，但多與藥物過(guò)敏體質(zhì)相關(guān)，并非氟比洛芬特有副作用。2025年綜合類(lèi)-第四章藥理學(xué)-局部麻醉藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥歷年真題摘選帶答案(篇2)【題干1】局部麻醉藥普魯卡因的代謝產(chǎn)物是以下哪種物質(zhì)？【選項(xiàng)】A.對(duì)氨基苯甲酸B.馬來(lái)酸C.苯甲酸D.乙酰氨基酚【參考答案】B【詳細(xì)解析】普魯卡因在體內(nèi)經(jīng)血漿酯酶水解后生成對(duì)氨基苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。馬來(lái)酸是其外消旋酸形式，苯甲酸和乙酰氨基酚與普魯卡因代謝無(wú)關(guān)，故正確答案為B?！绢}干2】利多卡因的起效時(shí)間較普魯卡因更短，主要與其哪種特性有關(guān)？【選項(xiàng)】A.高脂溶性B.長(zhǎng)半衰期C.強(qiáng)酸性D.酯鍵結(jié)構(gòu)【參考答案】A【詳細(xì)解析】利多卡因脂溶性高（pKa7.7），易穿透細(xì)胞膜快速起效，而普魯卡因脂溶性低（pKa8.7）。酯鍵結(jié)構(gòu)影響代謝速度，但非起效快慢主因，故A正確?！绢}干3】關(guān)于苯妥英鈉的下列描述，錯(cuò)誤的是？【選項(xiàng)】A.適用于癲癇持續(xù)狀態(tài)B.可增強(qiáng)地高辛療效C.需監(jiān)測(cè)血藥濃度D.起始劑量為0.1g/d【參考答案】D【詳細(xì)解析】苯妥英鈉起始劑量通常為100mg/d，分2次服用，過(guò)快易引發(fā)低血壓。其與地高辛存在蛋白結(jié)合競(jìng)爭(zhēng)，可能增強(qiáng)毒性。選項(xiàng)D劑量錯(cuò)誤，故選D。【題干4】利多卡因用于治療室性心律失常的機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.抑制鈉通道開(kāi)放B.阻斷鉀通道C.增強(qiáng)鈣通道活性D.調(diào)節(jié)膽堿能神經(jīng)【參考答案】A【詳細(xì)解析】利多卡因通過(guò)阻斷心肌細(xì)胞快鈉通道（電壓依賴(lài)性），減少異位搏動(dòng)。鉀通道阻滯是另一種機(jī)制（如胺碘酮），鈣通道阻滯用于室上速，故A正確?！绢}干5】關(guān)于丙泊酚的描述，正確的是？【選項(xiàng)】A.主要通過(guò)腎排泄B.起效時(shí)間＞2分鐘C.常用于癲癇術(shù)前麻醉D.增加膽汁分泌【參考答案】C【詳細(xì)解析】丙泊酚經(jīng)肝臟代謝，腎排泄僅占5%。起效時(shí)間約40-60秒，癲癇術(shù)前麻醉常用苯二氮?類(lèi)而非丙泊酚。選項(xiàng)C符合實(shí)際，故選C?！绢}干6】普魯卡因胺的嚴(yán)重副作用是？【選項(xiàng)】A.過(guò)敏反應(yīng)B.竇性心動(dòng)過(guò)緩C.硬膜外血腫D.肝功能異?！緟⒖即鸢浮緾【詳細(xì)解析】普魯卡因胺易透過(guò)血腦屏障引發(fā)中樞神經(jīng)興奮，但硬膜外血腫是其特殊風(fēng)險(xiǎn)，因藥物可能直接刺激局部組織。選項(xiàng)C正確?！绢}干7】苯巴比妥的代謝產(chǎn)物中，具有活性的是？【選項(xiàng)】A.苯巴比妥亞砜B.苯巴比妥酮C.丙戊酸D.苯乙酮【參考答案】A【詳細(xì)解析】苯巴比妥經(jīng)肝藥酶還原生成活性代謝物苯巴比妥亞砜（10-20%），苯巴比妥酮（水解產(chǎn)物）和丙戊酸（2-5%）均無(wú)活性，故A正確。【題干8】地西泮治療癲癇小發(fā)作的機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.阻斷NMDA受體B.增強(qiáng)GABA受體活性C.抑制乙酰膽堿酯酶D.阻斷鈣通道【參考答案】B【詳細(xì)解析】地西泮通過(guò)增強(qiáng)γ-氨基丁酸（GABA）A受體介導(dǎo)的氯離子內(nèi)流，抑制神經(jīng)元放電。NMDA受體與興奮性神經(jīng)遞質(zhì)相關(guān)，鈣通道阻滯劑用于其他類(lèi)型癲癇，故B正確。【題干9】利多卡因治療心肌梗死時(shí)，需注意監(jiān)測(cè)？【選項(xiàng)】A.血糖水平B.血清肌鈣蛋白C.肝酶活性D.尿常規(guī)【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因可引起室性心律失常，血清肌鈣蛋白升高提示心肌損傷，需聯(lián)合心電圖監(jiān)測(cè)。血糖、肝酶和尿常規(guī)與利多卡因毒性關(guān)聯(lián)較弱，故B正確?！绢}干10】關(guān)于氟比洛芬的描述，錯(cuò)誤的是？【選項(xiàng)】A.屬于芳基丙酸類(lèi)解熱鎮(zhèn)痛藥B.需餐后服用以減少胃腸道刺激C.可與華法林聯(lián)用增強(qiáng)抗凝效果D.適用于急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎【參考答案】C【詳細(xì)解析】氟比洛芬為非甾體抗炎藥，與華法林聯(lián)用可能因蛋白結(jié)合競(jìng)爭(zhēng)增加出血風(fēng)險(xiǎn)。其他選項(xiàng)均正確，故C錯(cuò)誤?！绢}干11】苯妥英鈉治療癲癇的機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.阻斷NMDA受體B.增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元活性C.抑制電壓依賴(lài)性鈉通道D.增強(qiáng)乙酰膽堿能作用【參考答案】C【詳細(xì)解析】苯妥英鈉通過(guò)抑制電壓依賴(lài)性鈉通道，減少異常放電。GABA能增強(qiáng)是苯二氮?類(lèi)作用，乙酰膽堿能相關(guān)藥物用于帕金森病，故C正確?！绢}干12】普魯卡因的局部麻醉維持時(shí)間短，主要與哪種因素有關(guān)？【選項(xiàng)】A.脂溶性低B.代謝產(chǎn)物無(wú)活性C.蛋白結(jié)合率高D.起效時(shí)間長(zhǎng)【參考答案】A【詳細(xì)解析】普魯卡因脂溶性低（pKa8.7），穿透組織能力弱，且易被血漿酯酶快速水解（半衰期30分鐘）。選項(xiàng)A正確?！绢}干13】丙泊酚用于癲癇術(shù)前麻醉的依據(jù)是？【選項(xiàng)】A.鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)B.抑制癲癇發(fā)作C.增強(qiáng)GABA能活性D.改善腦代謝【參考答案】C【詳細(xì)解析】丙泊酚通過(guò)抑制線(xiàn)粒體膜電位，減少GABA能神經(jīng)元釋放，間接增強(qiáng)GABA作用。直接鎮(zhèn)靜作用弱于苯二氮?類(lèi)，故C正確?！绢}干14】利多卡因治療室顫的機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.阻斷鉀通道B.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程C.抑制鈣通道D.促進(jìn)腎上腺素分泌【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程（APD），減少室顫閾值。阻斷鈉通道是治療室性心律失常機(jī)制，鈣通道阻滯劑用于室上速，故B正確。【題干15】關(guān)于苯妥英鈉的副作用，錯(cuò)誤的是？【選項(xiàng)】A.粒細(xì)胞減少B.肝酶升高C.帕金森綜合征D.過(guò)敏性休克【參考答案】D【詳細(xì)解析】苯妥英鈉可致再生障礙性貧血（粒細(xì)胞減少）、肝毒性（轉(zhuǎn)氨酶升高）和神經(jīng)精神癥狀（帕金森樣綜合征）。過(guò)敏性休克罕見(jiàn)，故D錯(cuò)誤?！绢}干16】氟比洛芬的解熱鎮(zhèn)痛作用機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.抑制COX-2B.增強(qiáng)GABA受體C.促進(jìn)前列腺素合成D.阻斷NMDA受體【參考答案】A【詳細(xì)解析】氟比洛芬為COX-2特異性抑制劑，減少前列腺素合成。GABA受體相關(guān)藥物為苯二氮?類(lèi)，NMDA受體與癲癇和疼痛有關(guān)，但非解熱鎮(zhèn)痛主因，故A正確?！绢}干17】普魯卡因胺的心律失常治療劑量是？【選項(xiàng)】A.2-4mg/kg/dB.0.1-0.3mg/kg/dC.0.5-1.0mg/kg/dD.1-2mg/kg/d【參考答案】C【詳細(xì)解析】普魯卡因胺治療室性心律失常的劑量為0.5-1.0mg/kg/d，分3-4次靜脈滴注。0.1-0.3mg/kg/d為預(yù)防心律失常維持量，故C正確?！绢}干18】苯巴比妥的長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致？【選項(xiàng)】A.粒細(xì)胞減少B.肝功能衰竭C.帕金森綜合征D.過(guò)敏性紫癜【參考答案】C【詳細(xì)解析】苯巴比妥長(zhǎng)期使用可致錐體外系反應(yīng)（帕金森綜合征），如震顫、肌張力障礙。肝功能衰竭多見(jiàn)于甲巰咪唑等藥物，過(guò)敏反應(yīng)與劑量相關(guān)，故C正確?！绢}干19】利多卡因治療心肌梗死時(shí)，需避免聯(lián)用？【選項(xiàng)】A.硝苯地平B.腎上腺素C.美托洛爾D.硝酸甘油【參考答案】A【詳細(xì)解析】利多卡因與硝苯地平聯(lián)用可能因鈣通道競(jìng)爭(zhēng)增加心臟抑制風(fēng)險(xiǎn)。腎上腺素用于室顫，美托洛爾為β受體阻滯劑，硝酸甘油緩解心肌缺血，故A正確?！绢}干20】氟比洛芬的胃腸道副作用較其他NSAIDs更嚴(yán)重，其機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.COX-2抑制減少前列腺素保護(hù)作用B.脂溶性低影響吸收C.藥代動(dòng)力學(xué)半衰期長(zhǎng)D.直接刺激胃黏膜【參考答案】A【詳細(xì)解析】氟比洛芬特異性抑制COX-2，減少胃黏膜前列腺素合成，削弱保護(hù)作用。脂溶性低（pKa4.4）影響吸收，半衰期短（2-3小時(shí)），直接刺激胃黏膜為非特異性NSAIDs特征，故A正確。2025年綜合類(lèi)-第四章藥理學(xué)-局部麻醉藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥歷年真題摘選帶答案(篇3)【題干1】利多卡因的代謝主要發(fā)生在哪個(gè)器官？【選項(xiàng)】A.肝臟B.腎臟C.肺D.腦【參考答案】C【詳細(xì)解析】利多卡因主要通過(guò)肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物包括單乙酰利多卡因和2-乙基-γ-丙內(nèi)酯。選項(xiàng)A錯(cuò)誤因腎臟主要負(fù)責(zé)排泄而非代謝，選項(xiàng)D錯(cuò)誤因中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物代謝不依賴(lài)腦本身，選項(xiàng)C正確。【題干2】普魯卡因的局麻作用起效時(shí)間最短的是哪種情況？【選項(xiàng)】A.浸潤(rùn)麻醉B.硬膜外麻醉C.表面麻醉D.神經(jīng)阻滯【參考答案】C【詳細(xì)解析】表面麻醉（如皮膚表面涂抹）起效最快（數(shù)秒至數(shù)分鐘），而浸潤(rùn)麻醉需吸收后起效（數(shù)分鐘至半小時(shí)），硬膜外麻醉和神經(jīng)阻滯因藥物擴(kuò)散時(shí)間更長(zhǎng)?！绢}干3】局麻藥中毒的最早臨床表現(xiàn)是？【選項(xiàng)】A.瞳孔散大B.血壓升高C.神經(jīng)痛D.呼吸抑制【參考答案】C【詳細(xì)解析】局麻藥中毒早期表現(xiàn)為中樞神經(jīng)興奮癥狀，如口舌麻木、針刺感、驚厥（神經(jīng)痛），后期才出現(xiàn)呼吸抑制或循環(huán)衰竭。選項(xiàng)D為嚴(yán)重中毒表現(xiàn)，選項(xiàng)A與阿托品作用相關(guān)?！绢}干4】布比卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不包括？【選項(xiàng)】A.N-丁基胺基B.2-乙基-N-(二乙氨基)乙基C.2-丁基-N-(二乙氨基)乙基D.2-異丙基-N-(二乙氨基)乙基【參考答案】B【詳細(xì)解析】布比卡因結(jié)構(gòu)為2-丁基-N-(二乙氨基)乙基，選項(xiàng)B中2-乙基與2-丁基不符，且二乙氨基為叔胺基團(tuán)，而非其他選項(xiàng)中的結(jié)構(gòu)?！绢}干5】哪種局麻藥穿透腦脊液屏障的能力最強(qiáng)？【選項(xiàng)】A.普魯卡因B.利多卡因C.布比卡因D.羅哌卡因【參考答案】A【詳細(xì)解析】普魯卡因脂溶性較高（pKa3.0），易穿透血腦屏障，臨床需警惕其中樞副作用；布比卡因和羅哌卡因因高蛋白結(jié)合率（＞90%）和低脂溶性穿透性差，利多卡因因中等脂溶性（pKa7.7）穿透能力弱于普魯卡因。【題干6】關(guān)于利多卡因的描述，錯(cuò)誤的是？【選項(xiàng)】A.可用于治療室性心律失常B.能增強(qiáng)心肌收縮力C.可作為抗驚厥藥D.中毒時(shí)首選苯二氮?類(lèi)解救【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因通過(guò)抑制心肌細(xì)胞鈉通道抑制折返激動(dòng)，但無(wú)正性肌力作用（增強(qiáng)心肌收縮力），選項(xiàng)B錯(cuò)誤。中毒解救首選苯二氮?類(lèi)（如地西泮）。【題干7】硬膜外麻醉常用哪種局麻藥？【選項(xiàng)】A.普魯卡因B.利多卡因C.布比卡因D.羅哌卡因【參考答案】C【詳細(xì)解析】布比卡因因蛋白結(jié)合率高、組織分布廣、代謝慢，硬膜外麻醉中半衰期（3.5-4小時(shí)）和毒性閾值（2-4μg/mL）更優(yōu)，普魯卡因易代謝（半衰期1.5小時(shí)）且易穿透血腦屏障?！绢}干8】表面麻醉最適用于？【選項(xiàng)】A.淺表黏膜麻醉B.深部組織麻醉C.皮下浸潤(rùn)麻醉D.骨髓腔麻醉【參考答案】A【詳細(xì)解析】表面麻醉（如丁卡因）僅作用于黏膜表面（如口腔、鼻腔），深部組織需浸潤(rùn)或神經(jīng)阻滯麻醉。骨髓腔麻醉需骨膜下注射局麻藥?！绢}干9】局麻藥引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制的機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.抑制Na+通道開(kāi)放B.增加K+通道開(kāi)放C.抑制Ca2+通道開(kāi)放D.增強(qiáng)GABA受體活性【參考答案】A【詳細(xì)解析】局麻藥通過(guò)阻斷電壓依賴(lài)性Na+通道（超極化細(xì)胞膜）抑制神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，過(guò)量時(shí)可能因過(guò)度抑制導(dǎo)致中樞抑制。選項(xiàng)D（GABA增強(qiáng)）與苯二氮?類(lèi)作用機(jī)制相關(guān)?！绢}干10】關(guān)于苯二氮?類(lèi)藥物的描述，正確的是？【選項(xiàng)】A.主要通過(guò)肝藥酶代謝B.代謝產(chǎn)物有活性C.半衰期多＞24小時(shí)D.適用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)【參考答案】C【詳細(xì)解析】苯二氮?類(lèi)（如地西泮）代謝產(chǎn)物無(wú)活性，半衰期因劑型而異（如地西泮普通片半衰期30分鐘，注射劑24小時(shí)），主要用于抗焦慮和肌肉痙攣，選項(xiàng)D錯(cuò)誤（癲癇持續(xù)狀態(tài)首選勞拉西泮）。【題干11】利多卡因治療心律失常的機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.增強(qiáng)心肌收縮力B.抑制房室結(jié)傳導(dǎo)C.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程D.抑制室性早搏【參考答案】C【詳細(xì)解析】利多卡因通過(guò)延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程（APD）和有效不應(yīng)期（ERP），阻斷折返激動(dòng)，用于室性心律失常（如室性心動(dòng)過(guò)速）。選項(xiàng)B（抑制房室結(jié)）為普羅帕酮作用?！绢}干12】哪種局麻藥易引起過(guò)敏反應(yīng)？【選項(xiàng)】A.布比卡因B.羅哌卡因C.普魯卡因D.利多卡因【參考答案】C【詳細(xì)解析】普魯卡因含對(duì)氨基苯甲酸（PABA）結(jié)構(gòu)，易致過(guò)敏（發(fā)生率＞0.1%），而布比卡因、羅哌卡因和利多卡因?yàn)轷０奉?lèi)局麻藥，過(guò)敏風(fēng)險(xiǎn)極低（＜0.001%）?！绢}干13】關(guān)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥，描述錯(cuò)誤的是？【選項(xiàng)】A.苯二氮?類(lèi)增強(qiáng)GABA受體活性B.地西泮主要用于鎮(zhèn)靜催眠C.苯妥英用于預(yù)防癲癇小發(fā)作D.奧卡西平為抗癲癇藥【參考答案】B【詳細(xì)解析】地西泮（安定）主要用于抗焦慮和肌肉松弛，鎮(zhèn)靜催眠作用弱且易耐受，選項(xiàng)B錯(cuò)誤。苯二氮?類(lèi)（如勞拉西泮）可用于短期鎮(zhèn)靜催眠。【題干14】局麻藥中毒時(shí)，呼吸抑制的直接原因是？【選項(xiàng)】A.抑制延髓呼吸中樞B.抑制神經(jīng)肌肉接頭C.抑制心肌收縮力D.抑制腦干血管收縮【參考答案】B【詳細(xì)解析】局麻藥中毒時(shí)，呼吸抑制因阻斷神經(jīng)肌肉接頭處乙酰膽堿受體（終板電位消失），導(dǎo)致骨骼肌松弛。選項(xiàng)A（延髓抑制）為巴比妥類(lèi)作用機(jī)制?！绢}干15】關(guān)于利多卡因的藥代動(dòng)力學(xué)特征，正確的是？【選項(xiàng)】A.蛋白結(jié)合率低B.代謝產(chǎn)物無(wú)活性C.半衰期短（＜1小時(shí)）D.可通過(guò)血腦屏障【參考答案】D【詳細(xì)解析】利多卡因蛋白結(jié)合率約30-40%，代謝產(chǎn)物單乙酰利多卡因和2-乙基-γ-丙內(nèi)酯均有活性；半衰期1.5-4小時(shí)（個(gè)體差異大），易穿透血腦屏障?！绢}干16】硬膜外麻醉中，布比卡因的起效時(shí)間最短的是？【選項(xiàng)】A.浸潤(rùn)麻醉B.神經(jīng)阻滯C.硬膜外麻醉D.皮下注射【參考答案】C【詳細(xì)解析】硬膜外麻醉中藥物直接擴(kuò)散至神經(jīng)根，起效最快（5-15分鐘），皮下注射需吸收（30分鐘以上），神經(jīng)阻滯需注射至神經(jīng)干（5-10分鐘）?！绢}干17】關(guān)于苯妥英的藥理作用，錯(cuò)誤的是？【選項(xiàng)】A.抑制Na+通道開(kāi)放B.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程C.增強(qiáng)GABA受體活性D.預(yù)防癲癇小發(fā)作【參考答案】C【詳細(xì)解析】苯妥英通過(guò)阻斷電壓依賴(lài)性Na+通道（抑制鈉離子內(nèi)流），延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程（APD），用于預(yù)防癲癇小發(fā)作（失神發(fā)作）和強(qiáng)直陣攣發(fā)作。選項(xiàng)C（GABA增強(qiáng)）為丙戊酸鈉作用機(jī)制?！绢}干18】表面麻醉中，穿透力最強(qiáng)的局麻藥是？【選項(xiàng)】A.普魯卡因B.丁卡因C.羅哌卡因D.布比卡因【參考答案】B【詳細(xì)解析】丁卡因（地卡因）脂溶性最高（pKa8.6），穿透力強(qiáng)，適用于黏膜表面麻醉（如咽喉、胃腸道）；普魯卡因（pKa3.0）脂溶性低，羅哌卡因和布比卡因因高蛋白結(jié)合率（＞90%）穿透力弱。【題干19】關(guān)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗癲癇藥，描述正確的是？【選項(xiàng)】A.奧卡西平為鈉通道阻滯劑B.丙戊酸鈉增強(qiáng)GABA作用C.苯妥英延長(zhǎng)APDD.氯硝西泮主要用于癲癇持續(xù)狀態(tài)【參考答案】A【詳細(xì)解析】奧卡西平通過(guò)阻斷電壓依賴(lài)性鈉通道（延長(zhǎng)ERP），丙戊酸鈉通過(guò)增加GABA受體敏感性，苯妥英延長(zhǎng)APD和ERP，氯硝西泮（地西泮衍生物）主要用于癲癇持續(xù)狀態(tài)（勞拉西泮更優(yōu)）?！绢}干20】局麻藥中毒時(shí)，最早出現(xiàn)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常是？【選項(xiàng)】A.血清鈉降低B.血清鈣升高C.血清鉀升高D.血清鈉和鉀均升高【參考答案】C【詳細(xì)解析】局麻藥中毒時(shí)，因中樞抑制導(dǎo)致呼吸衰竭，細(xì)胞內(nèi)鉀離子外流（血鉀升高），同時(shí)因代謝性酸中毒（呼吸抑制）導(dǎo)致血鉀進(jìn)一步升高。選項(xiàng)A（低鈉）與抗利尿激素異常相關(guān)，選項(xiàng)B（高鈣）與甲狀旁腺功能減退相關(guān)。2025年綜合類(lèi)-第四章藥理學(xué)-局部麻醉藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥歷年真題摘選帶答案(篇4)【題干1】局部麻醉藥普魯卡因的代謝產(chǎn)物可能引發(fā)過(guò)敏反應(yīng)，其代謝途徑主要通過(guò)哪種器官完成？【選項(xiàng)】A.肝臟B.腎臟C.血漿蛋白結(jié)合D.肌肉組織【參考答案】A【詳細(xì)解析】普魯卡因在體內(nèi)經(jīng)肝臟水解代謝為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，其中對(duì)氨基苯甲酸是過(guò)敏反應(yīng)的主要致敏原。肝臟是普魯卡因代謝的主要器官，而利多卡因等藥物主要通過(guò)肝臟和腎臟雙途徑排泄，丁卡因則主要經(jīng)腎臟排泄?！绢}干2】利多卡因的起效時(shí)間較丁卡因更短，其藥代動(dòng)力學(xué)特征主要與哪種因素有關(guān)？【選項(xiàng)】A.分子極性B.血漿蛋白結(jié)合率C.組織吸收速度D.代謝酶活性【參考答案】C【詳細(xì)解析】利多卡因分子極性較低，易穿透細(xì)胞膜，組織吸收速度顯著快于丁卡因。丁卡因因脂溶性極高，需更長(zhǎng)時(shí)間在組織中溶解擴(kuò)散，導(dǎo)致起效時(shí)間延長(zhǎng)。代謝酶活性（如CYP450）主要影響藥物半衰期而非起效速度。【題干3】布比卡因的心臟毒性作用主要與哪種代謝產(chǎn)物有關(guān)？【選項(xiàng)】A.阿替卡因B.地卡因C.奎寧丁D.布比卡因乙?；铩緟⒖即鸢浮緿【詳細(xì)解析】布比卡因在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝生成活性代謝物布比卡因乙?；铮ㄓH脂性更高），其脂溶性增強(qiáng)后更易透過(guò)血腦屏障和心血管組織膜，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心臟毒性反應(yīng)。丁卡因的代謝產(chǎn)物無(wú)顯著毒性。【題干4】普魯卡因的局部麻醉作用可持續(xù)多長(zhǎng)時(shí)間？【選項(xiàng)】A.1-2小時(shí)B.3-4小時(shí)C.5-6小時(shí)D.10-12小時(shí)【參考答案】A【詳細(xì)解析】普魯卡因脂溶性低（pKa8.7），易被血漿蛋白結(jié)合，且在酸性環(huán)境中穩(wěn)定時(shí)間短，通常只能維持1-2小時(shí)。利多卡因（pKa7.7）因脂溶性較高，可維持3-4小時(shí)，而布比卡因（pKa8.1）因高濃度注射易蓄積，需監(jiān)測(cè)毒性?！绢}干5】苯妥英鈉治療癲癇的機(jī)制與哪種離子通道調(diào)節(jié)相關(guān)？【選項(xiàng)】A.鈣通道B.鉀通道C.鈉通道D.磷酸二酯酶【參考答案】C【詳細(xì)解析】苯妥英鈉通過(guò)增強(qiáng)γ-氨基丁酸（GABA）受體活性及抑制電壓依賴(lài)性鈉通道開(kāi)放，降低神經(jīng)元去極化頻率和驚厥閾值?？R西平（抗狂犬?。┩ㄟ^(guò)調(diào)節(jié)鈉、鈣通道協(xié)同作用，丙戊酸鈉則通過(guò)抑制多價(jià)陽(yáng)離子通道（如Na+/K+ATP酶）?！绢}干6】卡馬西平治療雙相障礙的主要副作用不包括以下哪種？【選項(xiàng)】A.牙齦增生B.視神經(jīng)病變C.肝功能異常D.皮膚瘙癢【參考答案】B【詳細(xì)解析】卡馬西平常見(jiàn)副作用包括牙齦增生（因葉酸代謝干擾）、肝功能異常（發(fā)生率約5%-10%）和皮膚瘙癢（發(fā)生率約1%-3%）。視神經(jīng)病變多見(jiàn)于長(zhǎng)期使用維生素A或抗癲癇藥苯妥英鈉，與卡馬西平無(wú)直接關(guān)聯(lián)?！绢}干7】丙戊酸鈉與華法林聯(lián)用時(shí)需密切監(jiān)測(cè)哪些指標(biāo)？【選項(xiàng)】A.血糖和血壓B.凝血酶原時(shí)間和INRC.血清鈉和電解質(zhì)D.肌酐和尿素氮【參考答案】B【詳細(xì)解析】丙戊酸鈉可抑制華法林代謝酶CYP2C9，導(dǎo)致華法林血藥濃度升高，增加出血風(fēng)險(xiǎn)。需監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間（INR）和凝血酶原濃度。其他選項(xiàng)中，血糖和血壓監(jiān)測(cè)適用于降糖藥或高血壓藥物聯(lián)用，電解質(zhì)監(jiān)測(cè)與抗癲癇藥水鈉潴留相關(guān)?！绢}干8】局部麻醉藥中哪種藥物最易通過(guò)血腦屏障？【選項(xiàng)】A.普魯卡因B.利多卡因C.丁卡因D.布比卡因【參考答案】C【詳細(xì)解析】丁卡因脂溶性最高（pKa8.5），在血液中與血漿蛋白結(jié)合率最低（約15%），易穿透血腦屏障，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用（如頭暈、驚厥）。利多卡因（pKa7.7）因脂溶性適中，主要用于外周麻醉；普魯卡因和布比卡因因高蛋白結(jié)合率（>95%）難以進(jìn)入中樞?！绢}干9】苯妥英鈉治療癲癇的毒性反應(yīng)與哪種代謝途徑相關(guān)？【選項(xiàng)】A.CYP3A4酶代謝B.水溶性代謝C.腎臟排泄D.肝臟葡萄糖醛酸化【參考答案】A【詳細(xì)解析】苯妥英鈉主要經(jīng)肝臟CYP3A4酶代謝為inactive代謝物。當(dāng)肝功能受損時(shí)，代謝產(chǎn)物堆積導(dǎo)致血藥濃度升高，引發(fā)中毒反應(yīng)（如精神錯(cuò)亂、共濟(jì)失調(diào)）。丙戊酸則通過(guò)CYP2B6代謝，卡馬西平經(jīng)CYP3A4和CYP2C9代謝?！绢}干10】普魯卡因局麻時(shí)易發(fā)生哪種過(guò)敏反應(yīng)？【選項(xiàng)】A.過(guò)敏性休克B.血清病C.菖麻疹D.肝炎【參考答案】A【詳細(xì)解析】普魯卡因在體內(nèi)代謝生成對(duì)氨基苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，后者與體內(nèi)蛋白結(jié)合形成免疫復(fù)合物，引發(fā)過(guò)敏反應(yīng)。嚴(yán)重者可導(dǎo)致過(guò)敏性休克（發(fā)生率約0.01%-0.05%）。血清?。òl(fā)熱、關(guān)節(jié)痛）多見(jiàn)于青霉素類(lèi)過(guò)敏，肝炎與藥物直接肝毒性相關(guān)?！绢}干11】利多卡因在心臟起搏器中的主要應(yīng)用是？【選項(xiàng)】A.心肌梗死治療B.房室結(jié)消融C.心律失常預(yù)防D.心室除極增強(qiáng)【參考答案】C【詳細(xì)解析】利多卡因是Ib類(lèi)抗心律失常藥，通過(guò)阻斷快鈉通道恢復(fù)異常自律細(xì)胞4期自動(dòng)去極化，主要用于預(yù)防室性心律失常。其心臟毒性閾值較高，安全性?xún)?yōu)于Ia類(lèi)藥物（如奎尼?。?。房室結(jié)消融多采用射頻消融術(shù)，而非藥物?！绢}干12】布比卡因硬膜外注射時(shí)需注意哪種特殊風(fēng)險(xiǎn)？【選項(xiàng)】A.腦脊液漏B.低血壓C.神經(jīng)根損傷D.肝功能異?！緟⒖即鸢浮緾【詳細(xì)解析】布比卡因脂溶性極高（pKa8.1），硬膜外注射時(shí)易穿透神經(jīng)根鞘膜，直接阻斷神經(jīng)纖維，導(dǎo)致暫時(shí)性神經(jīng)根性麻痹（發(fā)生率約0.1%-0.3%）。需嚴(yán)格控制劑量（成人單次劑量≤5mg），避免蛛網(wǎng)膜下腔注射。低血壓與全身麻醉或血容量不足相關(guān)?！绢}干13】卡馬西平治療神經(jīng)痛的機(jī)制與哪種神經(jīng)遞質(zhì)有關(guān)？【選項(xiàng)】A.5-羥色胺B.多巴胺C.乙酰膽堿D.γ-氨基丁酸【參考答案】C【詳細(xì)解析】卡馬西平通過(guò)抑制鈉通道（NaV1.2）和鈣通道（CaV2.2），減少神經(jīng)纖維異常放電。其抗神經(jīng)痛作用機(jī)制與調(diào)節(jié)乙酰膽堿能系統(tǒng)相關(guān)，可增強(qiáng)GABA受體活性并抑制乙酰膽堿酯酶活性。多巴胺能系統(tǒng)調(diào)節(jié)與帕金森病治療相關(guān)。【題干14】苯妥英鈉與華法林聯(lián)用時(shí)的相互作用機(jī)制是？【選項(xiàng)】A.抑制CYP2C9酶B.增加腸道吸收C.干擾代謝產(chǎn)物排泄D.影響蛋白結(jié)合率【參考答案】A【詳細(xì)解析】苯妥英鈉是CYP3A4酶誘導(dǎo)劑，可加速華法林代謝酶CYP2C9表達(dá)，降低華法林血藥濃度。反之，華法林抑制苯妥英鈉代謝酶活性（如CYP2B6），導(dǎo)致苯妥英鈉中毒。兩者聯(lián)用需調(diào)整劑量，監(jiān)測(cè)INR值?！绢}干15】局部麻醉藥中毒的典型中樞神經(jīng)癥狀不包括以下哪種？【選項(xiàng)】A.嘔吐B.視物模糊C.精神錯(cuò)亂D.肌肉震顫【參考答案】B【詳細(xì)解析】局部麻醉藥中毒（血藥濃度>5-6μg/mL）的典型癥狀包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制（嗜睡、意識(shí)模糊）或興奮（精神錯(cuò)亂、驚厥），以及心血管系統(tǒng)抑制（低血壓、心率減慢）。視物模糊多由高劑量阿托品或抗組胺藥引起，與局麻藥無(wú)關(guān)?！绢}干16】丙戊酸鈉治療癲癇的代謝特征與哪種途徑相關(guān)？【選項(xiàng)】A.肝臟氧化代謝B.腎臟排泄C.胃腸道吸收D.肌肉組織分布【參考答案】A【詳細(xì)解析】丙戊酸鈉主要經(jīng)肝臟CYP2B6酶氧化代謝為4-羥基-γ-戊酸（4-HPP）和14-羥基-γ-戊酸（14-HPP），代謝產(chǎn)物仍具藥理活性。約20%經(jīng)腎臟排泄，但血藥濃度與尿蛋白結(jié)合率相關(guān)（腎小球?yàn)V過(guò)率降低時(shí)蓄積風(fēng)險(xiǎn)增加）?！绢}干17】普魯卡因局麻時(shí)需避免與哪種藥物聯(lián)用？【選項(xiàng)】A.腎上腺素B.維生素KC.腎功能抑制劑D.抗組胺藥【參考答案】A【詳細(xì)解析】普魯卡因與腎上腺素（去甲腎上腺素）聯(lián)用時(shí)，后者在酸性環(huán)境（普魯卡因pH2.5-5.0）中易氧化失效。此外，腎上腺素能收縮血管，延長(zhǎng)局麻作用時(shí)間，但可能增加毒性風(fēng)險(xiǎn)。維生素K用于抗凝血，腎功能抑制劑與普魯卡因代謝無(wú)關(guān)?！绢}干18】利多卡因治療室性心律失常的藥代動(dòng)力學(xué)特征是？【選項(xiàng)】A.長(zhǎng)半衰期B.快速分布C.大部分經(jīng)腎臟排泄D.蛋白結(jié)合率高【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因半衰期短（1.5-2小時(shí)），因組織分布快（1-3分鐘），能迅速達(dá)到峰值血藥濃度。約70%經(jīng)肝臟代謝，30%經(jīng)腎臟排泄，蛋白結(jié)合率約30%-40%。其快速分布特性使其在急性心律失常中優(yōu)于普魯卡因（半衰期8-10小時(shí)）?！绢}干19】卡馬西平治療雙相障礙的典型副作用是？【選項(xiàng)】A.肌肉萎縮B.牙齦增生C.肝性腦病D.耐藥性【參考答案】B【詳細(xì)解析】卡馬西平通過(guò)抑制葉酸代謝（二氫葉酸還原酶）導(dǎo)致維生素B12缺乏，引發(fā)牙齦增生（發(fā)生率約20%-30%）。肝性腦病多見(jiàn)于肝功能?chē)?yán)重受損患者，與藥物蓄積無(wú)關(guān)。肌肉萎縮與肌張力障礙相關(guān)，多見(jiàn)于苯妥英鈉或丙戊酸鈉治療。【題干20】布比卡因硬膜外麻醉的起效時(shí)間較蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（SMA）更慢，其原因是？【選項(xiàng)】A.脂溶性低B.分子量大C.血腦屏障穿透困難D.組織分布慢【參考答案】D【詳細(xì)解析】布比卡因脂溶性高（pKa8.1），但硬膜外麻醉時(shí)因分子量較大（278.3g/mol），擴(kuò)散速度低于SMA（脂溶性更高的丁卡因或羅哌卡因）。SMA時(shí)藥物直接進(jìn)入蛛網(wǎng)膜下腔，迅速擴(kuò)散至脊神經(jīng)根周?chē)?，而硬膜外麻醉需通過(guò)孔隙緩慢擴(kuò)散，起效時(shí)間約10-20分鐘，較SMA（3-5分鐘）延遲。2025年綜合類(lèi)-第四章藥理學(xué)-局部麻醉藥與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥歷年真題摘選帶答案(篇5)【題干1】局部麻醉藥中，哪種藥物具有抗心律失常作用且起效最快？【選項(xiàng)】A.普魯卡因B.利多卡因C.丁卡因D.布比卡因【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因是酰胺類(lèi)局部麻醉藥，具有抗心律失常作用，其脂溶性高、起效快（約1-3分鐘），且代謝產(chǎn)物仍具藥理活性，普魯卡因需通過(guò)肝臟代謝，起效較慢（約5-10分鐘），丁卡因和布比卡因脂溶性更高但主要用于浸潤(rùn)麻醉或神經(jīng)阻滯。【題干2】普魯卡因的代謝產(chǎn)物對(duì)氨基苯甲酸（PABA）與哪種藥物存在競(jìng)爭(zhēng)性抑制關(guān)系？【選項(xiàng)】A.磺胺類(lèi)藥物B.華法林C.地高辛D.胰島素【參考答案】A【詳細(xì)解析】普魯卡因代謝生成PABA，PABA與磺胺類(lèi)藥物競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，導(dǎo)致磺胺藥效降低，需調(diào)整劑量。華法林影響凝血因子合成，地高辛作用于鈉鉀泵，胰島素調(diào)節(jié)血糖，均與PABA無(wú)直接關(guān)聯(lián)。【題干3】布比卡因的代謝特點(diǎn)是什么？【選項(xiàng)】A.主要經(jīng)腎臟排泄B.脂溶性高且代謝慢C.代謝產(chǎn)物仍具麻醉作用D.需在肝臟首過(guò)代謝【參考答案】C【詳細(xì)解析】布比卡因脂溶性極高（pKa8.1），代謝主要在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)生成活性代謝物滅卡因（30%代謝），該產(chǎn)物同樣具有局部麻醉作用，而選項(xiàng)A錯(cuò)誤因布比卡因蛋白結(jié)合率高，D錯(cuò)誤因首過(guò)效應(yīng)不顯著。【題干4】哪種中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物通過(guò)阻斷NMDA受體發(fā)揮抗驚厥作用？【選項(xiàng)】A.丙戊酸鈉B.苯巴比妥C.甘露醇D.硝苯地平【參考答案】A【詳細(xì)解析】丙戊酸鈉為廣譜抗癲癇藥，通過(guò)抑制GABA受體、增強(qiáng)GABA能神經(jīng)活動(dòng)及阻斷NMDA受體等多機(jī)制抗驚厥。苯巴比妥增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，甘露醇為滲透性脫水利尿劑，硝苯地平作用于鈣通道?！绢}干5】利多卡因用于治療室性心律失常時(shí)，其血藥濃度范圍應(yīng)控制在多少微克/毫升？【選項(xiàng)】A.1-2B.2-4C.4-6D.6-8【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因治療室性心律失常的有效血藥濃度為2-4μg/mL，超過(guò)4μg/mL易引發(fā)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性（如嗜睡、驚厥），低于1μg/mL則療效不足。選項(xiàng)A為輕度中毒閾值，C為重度中毒范圍?！绢}干6】普魯卡因的禁忌癥不包括以下哪種情況？【選項(xiàng)】A.對(duì)氨基苯甲酸代謝障礙B.銀屑病C.低血壓D.肝炎【參考答案】D【詳細(xì)解析】普魯卡因禁忌癥包括對(duì)氨基苯甲酸代謝障礙（競(jìng)爭(zhēng)性抑制磺胺藥）、嚴(yán)重肝腎功能不全（代謝依賴(lài)肝）、血鈣過(guò)低（可能引發(fā)驚厥）及銀屑?。ㄋ幬锎x異常）。肝炎患者肝功能受損但非絕對(duì)禁忌，需調(diào)整劑量?！绢}干7】哪種中樞神經(jīng)藥物通過(guò)抑制Na+通道降低神經(jīng)元興奮性？【選項(xiàng)】A.苯二氮?類(lèi)藥物B.奎尼丁C.卡馬西平D.丙戊酸鈉【參考答案】B【詳細(xì)解析】奎尼丁為Ia類(lèi)抗心律失常藥，通過(guò)阻斷心肌及神經(jīng)節(jié)細(xì)胞Na+通道延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程，同時(shí)因其中樞抗Na+通道作用可引起中樞神經(jīng)抑制。苯二氮?類(lèi)增強(qiáng)GABA受體活性，卡馬西平阻斷Na+和Ca2+通道，丙戊酸鈉作用機(jī)制復(fù)雜?！绢}干8】局部麻醉藥中，哪種藥物最易通過(guò)血腦屏障？【選項(xiàng)】A.普魯卡因B.利多卡因C.丁卡因D.布比卡因【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因脂溶性（pKa7.7）和蛋白結(jié)合率（27%）適中，最易穿透血腦屏障（中樞濃度可達(dá)血藥濃度50-70%），普魯卡因脂溶性低（pKa3.0）且蛋白結(jié)合率高（95%），丁卡因和布比卡因脂溶性雖高但蛋白結(jié)合率更高（丁卡因97%，布比卡因97%），實(shí)際中樞分布少?！绢}干9】中樞神經(jīng)藥物中，哪種藥物通過(guò)激活GABA受體發(fā)揮鎮(zhèn)靜作用？【選項(xiàng)】A.苯巴比妥B.奧沙西泮C.布洛芬D.阿米替林【參考答案】A【詳細(xì)解析】苯巴比妥為苯二氮?類(lèi)藥物，通過(guò)增強(qiáng)GABA受體與Cl-通道結(jié)合，促進(jìn)Cl-內(nèi)流增強(qiáng)抑制性突觸傳遞，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。奧沙西泮同理，布洛芬為NSAIDs抗炎，阿米替林為三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥?！绢}干10】利多卡因治療中樞神經(jīng)毒性時(shí)，首選的拮抗劑是？【選項(xiàng)】A.地塞米松B.葡萄糖酸鈣C.硫酸鎂D.乙酰唑胺【參考答案】B【詳細(xì)解析】利多卡因引起中樞神經(jīng)毒性（嗜睡、驚厥）時(shí)，硫酸鈣可拮抗其神經(jīng)毒性（鈣離子競(jìng)爭(zhēng)性拮抗），地塞米松為糖皮質(zhì)激素，葡萄糖酸鈣用于低血鈣，乙酰唑胺為碳酸酐酶抑制劑?！绢}干11】普魯卡因的代謝途徑主要涉及哪種酶？【選項(xiàng)】A